Adalimumab

Ne zaman ATH:
L04AB04

Farmakolojik etki

Rekombinant monoklonal antikor, insan Igg1 aynıdır peptidnaâ sırası.

Farmdejstvie. Seçmeli olarak NMG başvurma, bloklar yüzey hücresel p55 ve p75 reseptörleri ile etkileşimi, ve TNF'nin işlevlerini nötralize eder. Biyolojik tepkileri değiştirir, TNF tarafından kontrol edilen, yapışma moleküllerindeki değişiklikler dahil, lökosit göçü neden. C-reaktif proteini azaltır, ESR, serum sitokinleri (IL-6,), matris metaloproteazlar 1 ve 3.

Farmakokinetik

Yavaşça emilir. Tek s/c enjeksiyon ile biyoyararlanım 40 mg - 64%. TSmaks — 5 günler. s/c girişli Css 40 mg 1 bir kez her 2 hafta — 5 ug / ml (Aynı anda metotreksat almadan) ve 8–9 μg/ml (metotreksat almanın arka planında). İntravenöz uygulama için dağılım hacmi 4,7-6 l'dir.. Sinovyal sıvıda konsantrasyon - serumun 1-96'sı. Dozu arttırırken (20, 40, 80 mg 1 bir kez her 2 hafta ve 1 Haftada n / a bir kez) dozlama aralığının sonunda konsantrasyonlarda doğrusal bir artış oldu. Yavaş görüntüleniyor. Boşluk - 12 ml / saat; orantılı olarak vücut ağırlığına ve adalimumab antikorlarının varlığına bağlıdır. 0.25-10 mg/kg dozlarda klirens ve T1 / 2 önemli ölçüde değişmez. Yaşın klirens üzerinde minimum etkisi vardır. T1 / 2 in / in ve s / girişe - 2 Güneş (10-20 günler).

Tanıklık

Orta ila şiddetli romatoid artritin alevlenmesi, psoriatik artrit, ankilozan spondilit.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (KDV. latekse), anakinra ile birlikte kullanım (şiddetli enfeksiyon riski), dahil olmak üzere bulaşıcı hastalıklar. tüberküloz, çocukluk (için 18 yıl), gebelik, emzirme.

Dikkatlice. Demiyelinizan hastalıklar, CHF.

Dozaj rejimi

Uyluğun karın veya anterolateral bölgesinde S / c 40 mg 1 1-2 haftada bir.

Yan etki

Frekans: çok sık (daha fazla 1/10), sık (daha fazla 1/100 ve daha az veya eşit 1/10), seyrek (daha fazla 1/1000 ve daha az veya eşit 1/100).

Sinir sisteminden: sık - baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi; seyrek - migren, uyuşukluk, bayılma, nevralji, titreme, nöropati, depresyon, anksiyete bozuklukları (sinirlilik ve ajitasyon dahil), uykusuzluk, karışıklık.

Duyu itibaren: seyrek - konjonktivit, .Aloe; ağrı, kırmızılık, kuru gözler; göz kapaklarının şişmesi, glakom; ağrı, tıkanıklık, kulak gürültü; disguzi.

CCC Gönderen: sık - artan kan basıncı; seyrek - "sıcak basması", hematom, taşikardi, kalp atışı.

solunum sistemi: sık - öksürük, boğaz ağrısı, burun tıkanıklığı; seyrek - nefes darlığı, Bronkospazm, disfonija, Pulmoner raller, Mukoza burun boşluğuna delik, Üst solunum şişlik, boğaz hiperemi.

Sindirim sisteminden: sık - mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, ağız mukozasında ülserasyon; seyrek - kusma, tantana, kabızlık, hastroэzofahealnыy reflü, gastrit, dysphagia, kolit, hemoroid, hemoroidal kanama, ağız boşluğu içinde veziküler döküntü, diş ağrısı, kuru ağız, dişeti iltihabı, dil ülseri, Stomatit (KDV. aftöz).

Hemopoeziste yanından: sık - anemi, lenfopeni; seyrek - lökopeni, lökositoz, lenfadenopati, nötropeni, trombositopeni.

Metabolizma: seyrek - hiperkolesterolemi, hiperürisemi, anoreksi, iştah azalması, giperglikemiâ, artırmak veya vücut ağırlığının azaltılması.

Cilt için: sık - döküntü (KDV. eritemli ve kaşıntılı), kaşıntı, kellik; seyrek - maküler veya papüler döküntü, kseroz, Terleme, egzama, dermatit, sedef hastalığı, kurdeşen, ekimoz, domuz vebası, akne, cilt ülser, anjioödem, tırnak plağında değiştirmek, fotosensitivite, derinin soyulması, romatoid nodüller.

Kas-iskelet sistemi kısmında: seyrek - artralji, ekstremitelerde ağrı, sırt ve omuz kuşağında, kas krampları, kas ağrısı, eklem şişmesi, sinovit, ʙursit, Tendinit.

Genitoüriner sistem ile: seyrek - hematüri, dizurija, noktüri, thamuria, böbreklerde ağrı; menorragija.

Lokal reaksiyonlar: çok yaygın - ağrı, ödem, kırmızılık, enjeksiyon yerinde kaşıntı.

Diğer: sık - artan yorgunluk (dahil asteni), grip benzeri semptomlar; seyrek - alerjik reaksiyonlar (KDV. anafilaksi, Mevsimsel alerjiler), ateş, ısı hissi, titreme, göğüs ağrısı, bozulmuş yara iyileşmesi.

Laboratuar bulguları: sık - "karaciğer" enzimlerinin artan aktivitesi (ALT ve AST olmak üzere); seyrek - artan TG, Alkalin fosfataz, CPK, LDH, kandaki üre, kreatinin, aktive parsiyel tromboplastin zamanında artış, kaliopenia, otoantikor oluşumu, proteinüri.

Aşırı doz

İzin verilen maksimum doz belirlenmemiştir.. kadar dozlarda uygulandığında 10 mg/kg doz aşımı belirtileri gözlenmedi.

Tedavi: Semptomatik.

İlaç Etkileşimleri

Metotreksat ile tek ve tekrarlanan kullanım, adalimumabın klerensini şu şekilde azaltır: 29% ve 44% sırasıyla, ancak bu metotreksat ve adalimumab doz ayarlaması gerektirmez.

Dikkat

Adalimumab tedavisi sırasında tüberküloz bildirilmiştir., mantar vb.. fırsatçı enfeksiyonlar, KDV. ölümcül. Tedaviye başlamadan önce aktif ve inaktif tüberkülozu belirlemek için bir muayene gereklidir. (hastalarla teması olan, immünosupresif tedavi; Göğüs röntgeni, tuberkulinovaya örnek). Bağışıklığı baskılanmış hastalarda yanlış negatif tüberkülin testleri mümkündür.. Aktif tüberkülozda adalimumab ile tedaviye başlanmaz., gizli tüberküloz durumunda, önleyici anti-tüberküloz tedavisi ön yapılır. Tedavi sırasında tüberküloz enfeksiyonu belirtileri ortaya çıkarsa (inatçı öksürük, kilo kaybı, subfebrilnaya sıcaklık) tıbbi yardım alın.

Hepatit B virüsünün taşıyıcılarında adalimumab alırken, virüsün yeniden etkinleştirilmesi mümkündür., bildirilen ölüm vakaları. Tedaviye başlama kararı muayeneden sonra verilir. (hepatit B virüsünün varlığı) Hasta için olası riskler göz önünde bulundurularak. Tedavi sırasında ve tedavinin bitiminden birkaç ay sonra tıbbi gözetim yapılır.. Virüsün yeniden etkinleştirilmesi durumunda, adalimumab tedavisi durdurulur ve antiviral tedaviye başlanır.

Nadir durumlarda, demiyelinizan hastalıkların ortaya çıkması veya alevlenmesi meydana gelebilir..

Olası bir lenfoma veya diğer hastalıkları geliştirme riski göz ardı edilemez.. TNF blokerleri ile tedavi sırasında malign neoplazmalar.

Tedavi sırasında pansitopeni oluşabilir. (trombositopeni, lökopeni, aplasticheskaya anemi). Kalıcı ateş gibi belirtiler ortaya çıktığında, hematom, angiostaxis, soluk cilt bir doktora görünmeli.

Anakinra'nın TNF antagonisti etanercept ile eşzamanlı kullanımı ile ciddi enfeksiyonların gelişimi kaydedildi. (etanerseptin ile monoterapi ile karşılaştırıldığında), anakinra'yı diğerleriyle birlikte kullanırken ne beklenebilir?. TNF blokerleri, KDV. adalimumab ile.

Tedavi sırasında aşı yapılabilir., canlı aşılar hariç.

Diğer kullanırken. TNF antagonistleri, CHF gelişimi veya şiddetlenmesi kaydedildi.

Lupus benzeri sendrom belirtilerinin gelişmesiyle tedavi iptal edilir..

Hayvan çalışmalarında adalimumabın fetüs üzerindeki zararlı etkisi ortaya çıkmamıştır., ancak hamile kadınlarda kontrollü çalışma yoktur., bu nedenle üreme çağındaki kadınlar tedavi sırasında güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır..

Adalimumabın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir., bu nedenle, onu tayin ederken,, Anneye beklenen yararın ve çocuğa olan riskin oranını dikkate alarak, emzirmeyi bırakın veya ilacı bırakın.

Yaşlı hastalar adalimumab'a duyarlı olabilir.