VEZIKAR

วัสดุที่ใช้งาน: Solifenaцin
เมื่อ ATH: G04BD08
CCF: การจัดเตรียม, ช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินปัสสาวะ
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): N31.2, R32, R35
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 28.02.01.01
ผู้ผลิต: ASTELLAS PHARMA ยุโรป B.V. (เนเธอร์แลนด์)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ แสงสีเหลือง, รอบ, แม่และเด็ก, с маркировкой “150” и логотипом компании на одной стороне.

	1 แถบ.
solifenacin succinate	5 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด, gipromelloza 3 mPa × s, stearate แมกนีเซียม, น้ำบริสุทธิ์.

องค์ประกอบของฟิล์มเคลือบ: Opadry เหลือง 03F12967 (gipromelloza 6 mPa × s, แป้งโรยตัว, macrogol 8000, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง).

10 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.

ยา, เคลือบ ชมพูอ่อน, รอบ, แม่และเด็ก, с маркировкой “151” и логотипом компании на одной стороне.

	1 แถบ.
solifenacin succinate	10 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด, gipromelloza 3 mPa × s, stearate แมกนีเซียม, น้ำบริสุทธิ์.

องค์ประกอบของฟิล์มเคลือบ: สีชมพู Opadry 03F14895 (gipromelloza 6 mPa × s, แป้งโรยตัว, macrogol 8000, ไทเทเนียมไดออกไซด์, สีแดงเหล็กออกไซด์).

10 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

การจัดเตรียม, ช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินปัสสาวะ. การศึกษาทางเภสัชวิทยา, проводившиесяในหลอดทดลองиในร่างกาย, แสดงให้เห็นว่า, ที่ solifenacin เป็นสารยับยั้งการแข่งขันที่เฉพาะเจาะจงของผู้รับม cholinergic, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง M₃ ชนิดย่อย. นอกจากนี้ยังมีการค้นพบ, solifenacin ที่มีความสัมพันธ์ในระดับต่ำหรือไม่มีความสัมพันธ์กับความหลากหลายของผู้รับอื่น ๆ และช่องไอออน.

ประสิทธิภาพของ Vesicare^® เมื่อใช้ในปริมาณ 5 มก. 10 มก., การศึกษาในหลาย double-blind สุ่มควบคุมการทดลองทางคลินิกในผู้ชายและผู้หญิงที่มีอาการกระเพาะปัสสาวะไวเกิน, มันเป็นที่สังเกตภายในสัปดาห์แรกของการรักษาและมีความเสถียรในช่วงต่อไป 12 สัปดาห์ของการรักษา. ผลสูงสุดของ Vesicare^® ก็สามารถที่จะระบุ 4 ของสัปดาห์. ประสิทธิภาพจะถูกเก็บไว้สำหรับการใช้งานที่ยาวนาน (ไม่น้อย 12 เดือน).

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก, C_makh ระดับพลาสม่าประสบความสำเร็จหลังจากที่ 3-8 ไม่. เวลากับความเข้มข้นสูงสุด (ต_{สูงสุด}) ไม่ได้ยา. จาก_makh และค่า AUC เพิ่มสัดส่วนเพิ่มปริมาณโดย 5 ไปยัง 40 มก.. Абсолютная биодоступность – 90%. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อ C_makh

และค่า AUC ของโซลิเฟนาซิน.

เภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin เป็นเส้นตรงในช่วงที่ยารักษาโรค.

การกระจาย

หลังจากที่เปิด / V ใน_ง มันเป็นเรื่องเกี่ยวกับ solifenacin 600 ล.. Solifenacin ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา, ส่วนใหญ่กับα₁-กรดไกลโคโปรตีน, เกี่ยวกับ 98%.

การเผาผลาญอาหาร

Solifenacin เป็น metabolised อย่างกว้างขวางในตับ, ส่วนใหญ่มีส่วนร่วมของ CYP3A4. แต่มีทางเลือกทางเดิน solifenacin. หลังจากที่การบริหารช่องปากของพลาสม่าที่นอกเหนือไปจาก solifenacin ถูกระบุสารต่อไปนี้: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных – N-глюкуронид, N-ออกไซด์และไฮดรอกซี 4R-N-ออกไซด์ solifenacin).

การหัก

กวาดล้างระบบของ solifenacin เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 9.5 ลิตร / ชั่วโมง, และ T สุดท้าย_1/2 เป็น 45-68 ไม่. หลังจากที่มีการฉีดเพียงครั้งเดียว 10 มก. ¹⁴C-ติดป้าย solifenacin ผ่าน 26 d เกี่ยวกับ 70% กัมมันตภาพรังสีที่ตรวจพบในปัสสาวะและ 23% กาเลส์. ในปัสสาวะเกี่ยวกับ 11% กัมมันตภาพรังสีตรวจพบว่าเป็นสารที่ใช้งานไม่เปลี่ยนแปลง, เกี่ยวกับ 18% เห็นในสาร N-oksidnogo, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (สารที่ใช้งาน).

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วยที่เป็น. การศึกษาได้แสดงให้เห็น, ที่ solifenacin การสัมผัส (5 และ 10 มก.), แสดงเป็น AUC, มันเป็นที่คล้ายกันในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี (จาก 65 ไปยัง 80 ปี) ในชายหนุ่มที่มีสุขภาพดี (ไปยัง 55 ปี). ในผู้สูงอายุอัตราการดูดซึมเฉลี่ย, แสดงเป็น T_{สูงสุด}, มันเป็นที่ต่ำกว่าเล็กน้อย, และ T สุดท้าย_1/2 เพิ่มขึ้นประมาณ 20%. แตกต่างกันเล็กน้อยเหล่านี้ไม่ได้มีนัยสำคัญทางคลินิก. เภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin ในเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการศึกษา.

เภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin จะไม่ได้รับอิทธิพลจากเพศและการแข่งขันของผู้ป่วย.

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอ่อนถึงปานกลางองศาเซลเซียส_makh solifenacin และค่า AUC แตกต่างจากผู้ที่อยู่ในอาสาสมัครสุขภาพดี. ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (QC ≤30มิลลิลิตร / นาที) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение С_makh เกี่ยวกับ 30%, AUC – более 100% และที_1/2 – более 60%. มีความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติระหว่างยานอวกาศและพื้นดินของ solifenacin เป็น. เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วย, ระหว่างการฟอกเลือด, ผมยังไม่ได้รับการศึกษา.

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับในระดับปานกลาง (จาก 7 ไปยัง 9 ชี้ในเด็กพัคห์) ค่าของ C_makh ไม่เปลี่ยนแปลง, AUC จะเพิ่มขึ้นตาม 60%, ต_1/2 การเพิ่มขึ้นของ 2 ครั้ง. ยาในผู้ป่วยที่มีตับอย่างรุนแรงยังไม่ได้รับการศึกษา.

พยานหลักฐาน

- urgentnogo รักษา (เด็ดขาด) ไม่หยุดยั้ง, ปัสสาวะบ่อยและเร่งด่วน (เด็ดขาด) กระตุ้นให้ปัสสาวะ, ลักษณะของผู้ป่วยที่มีอาการของโรคกระเพาะปัสสาวะไวเกิน.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดภายในของ 5 มก. 1 เวลา / วัน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร. หากจำเป็นให้ยาอาจจะเพิ่มขึ้นถึง 10 มก. 1 เวลา / วัน. แท็บเล็ตจะต้องดำเนินการที่มีมากมายของของเหลว.

ผลข้างเคียง

Vezikar^® อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียง, ที่เกี่ยวข้องกับการ solifenacin anticholinergic, ความรุนแรงมักจะอ่อนหรือปานกลาง. ความถี่ของผลกระทบเหล่านี้เป็นยาที่ขึ้นอยู่กับ. ผลข้างเคียงที่มีรายงานบ่อยที่สุดของ Vesicare^® – сухость во рту (ผมสังเกตใน 11% ผู้ป่วย, ได้รับยาในยาทุกวัน 5 มก., ใน 22% ผู้ป่วย, ได้รับยาในยาทุกวัน 10 มก., และ 4% ผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก). ความรุนแรงของผลข้างเคียงนี้มักจะไม่รุนแรงและนำไปสู่​​การหยุดไม่ค่อยของการรักษา. โดยทั่วไปแล้วการยึดมั่น (komplaentnost) มันเป็นสูงมาก.

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงอื่น ๆ, ลงทะเบียนในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ Vesicare^®. เราใช้เก​​ณฑ์ต่อไปนี้สำหรับการประเมินความถี่ของเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (>1%, <10%); บางครั้ง (>0.1%, <1%); ไม่ค่อยมี (>0.01%, <0.1%).

จากระบบการย่อยอาหาร: часто – запор, ความเกลียดชัง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการปวดท้อง; иногда – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, แห้งกร้านของลำคอ; редко – кишечная непроходимость, coprostasia.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: иногда – инфекции мочевыводящих путей, ปัสสาวะลำบาก; редко – острая задержка мочи.

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอนบางครั้ง, disgevziya (รบกวนรสชาติ).

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: часто – нечеткость зрительного восприятия (ccomodation); иногда – сухость глаз.

ระบบทางเดินหายใจ: иногда – сухость полости носа.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: иногда – сухость кожи.

อื่น ๆ: иногда – усталость, บวมของขา.

เกิดอาการแพ้ในระหว่างการทดลองทางคลินิกที่ไม่ได้สังเกต. แต่ความเป็นไปได้ของการพัฒนาของพวกเขาไม่ควรได้รับการยกเว้น.

ห้าม

- แบบเฉียบพลันและเรื้อรังเก็บปัสสาวะ;

- โรคระบบทางเดินอาหารอย่างรุนแรง (รวมทั้งสารพิษ megacolon);

- myasthenia gravis;

- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;

- ตับอย่างรุนแรง;

- ด้อยค่าของไตอย่างรุนแรงหรือตับในระดับปานกลางในขณะที่การรักษาสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น, ketoconazole);

- ไตเทียม;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับผู้หญิง, ซึ่งกลายเป็นที่ตั้งครรภ์ในขณะที่การ solifenacin ใน. มันควรจะใช้ด้วยความระมัดระวัง Vesicare^® การตั้งครรภ์.

ข้อมูลเกี่ยวกับการจัดสรร solifenacin ในเต้านมของมนุษย์ที่ขาด. การใช้ Vesicare^® จะไม่แนะนำในช่วงให้นมบุตร.

ใน การศึกษาทดลอง ในสัตว์ยังไม่ได้เผยให้เห็นผลกระทบโดยตรงต่อความอุดมสมบูรณ์, การพัฒนาของตัวอ่อน / ทารกในครรภ์หรือคลอดบุตร.

ข้อควรระวัง

ก่อนการรักษา Vesicare^® เพื่อแยกสาเหตุอื่น ๆ ความผิดปกติของปัสสาวะ. หากติดเชื้อทางเดินปัสสาวะจะถูกระบุ, ควรเริ่มต้นการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะที่เหมาะสม.

ข้อควรระวังควรจะกำหนด Vesicare^® ในกรณีต่อไปนี้:

- เต้าเสียบกระเพาะปัสสาวะอุดตันอย่างมีนัยสำคัญทางการแพทย์, ที่นำไปสู่​​ความเสี่ยงของการเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน;

- ระบบทางเดินอาหารโรคอุดกั้น;

- ลดความเสี่ยงของการเคลื่อนไหวของลำไส้;

- ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC ≤ 30 มล. / นาที) และตับอ่อน (จาก 7 ไปยัง 9 ชี้ในเด็กพัคห์); ยาสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ไม่ควรเกิน 5 มก.;

- การใช้งานด้วยกันของสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง (เช่น, ketoconazole);

- ไส้เลื่อน Hiatal, โรคกรดไหลย้อน gastroesophageal และการใช้งานด้วยกันของยาเสพติด (เช่น, ʙisfosfonatov), ที่สามารถทำให้เกิดหรือเพิ่มการพัฒนาของอาการของ esophagitis;

- เส้นประสาทส่วนปลาย avtonomnaya.

ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติท​​างพันธุกรรมที่หายากของความอดทนกาแลคโต, Lapp ขาด lactase (ขาด lactase ในบางคนของภาคเหนือ), malabsorption กลูโคสกาแลคโตไม่ควรใช้ยาเสพติด.

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Solifenaцin, เช่นยาเสพติด anticholinergic อื่น ๆ, มันสามารถทำให้เกิดตาพร่ามัว, และง่วงนอน (ไม่ค่อยมี) และความเหนื่อยล้า, ซึ่งอาจส่งผลกระทบความสามารถในการขับรถและการใช้เครื่อง.

ยาเกินขนาด

อาการ: เมื่อมีการใช้ยาเสพติดในอาสาสมัครปริมาณ 100 มก. ยาพบมากที่สุดผลข้างเคียงต่อไปนี้: อาการปวดหัว (ง่าย), ปากแห้ง (ปานกลาง), เวียนหัว (ปานกลาง), อาการง่วงนอน (ง่าย) และมองเห็นภาพซ้อน (ปานกลาง). กรณีไม่มีการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันได้รับรายงาน.

การรักษา: ในกรณีของยาเกินขนาดควรจะได้รับมอบหมายให้ถ่าน, ล้างกระเพาะอาหาร, แต่ไม่ได้ทำให้อาเจียน. หากจำเป็นต้องใช้จ่ายการรักษาอาการ:

- มีผลกระทบที่รุนแรงของการแสดง anticholinergics ส่วนกลาง (ภาพหลอน, ความวิตกกังวลอย่างรุนแรง) ยาสติกหรือ carbachol;

— при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины;

— при дыхательной недостаточности – ИВЛ;

— при тахикардии – бета-адреноблокаторы;

— при острой задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря;

— при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

เช่นเดียวกับยาเสพติดอื่น ๆ anticholinergic ยาเกินขนาด, ความสนใจเป็นพิเศษควรจะให้กับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่จัดตั้งขึ้นของการยืด QT (กล่าวคือ. ถ้า hypokalemia, หัวใจเต้นช้าในขณะที่การยาเสพติด, ก่อให้เกิดการยืด QT) และผู้ป่วยที่มีโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด (กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด, จังหวะ, หัวใจล้มเหลว).

ติดต่อยา

เมื่อยาด้วยกันมีคุณสมบัติ anticholinergic ของยาเสพติดอาจพบผลการรักษาที่เด่นชัดมากขึ้นและการพัฒนาของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. หลังจากที่หยุดการ solifenacin ควรจะทำแบ่งสัปดาห์, ก่อนที่จะเริ่มการรักษายาเสพติดอื่น ๆ anticholinergic. ผลการรักษาอาจจะลดลงในขณะที่การรับ agonists nicotinic acetylcholine.

Solifenacin สามารถลดผลกระทบของยาเสพติด, กระตุ้นการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร, เช่น, metoclopramide และ cisapride.

การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ที่ระดับความเข้มข้นในการรักษา solifenacin ไม่ยับยั้ง CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 และ 3A4. ดังนั้นจึงเป็นไปได้ยาก, ที่ solifenacin เปลี่ยนแปลงการกวาดล้างยาเสพติด, เผาผลาญโดยเอนไซม์เหล่านี้.

Солифенацинметаболизируется CYP3A4. การบริหารงานพร้อมกันของยา ketoconazole 200 มิลลิกรัม / วัน, สารยับยั้ง CYP3A4, มันจะทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นสองเท่าใน AUC ของ solifenacin, และยา 400 мг/cут – трехкратное увеличение. ดังนั้นปริมาณสูงสุดของ Vesicare^® ไม่ควรเกิน 5 มก., ถ้าผู้ป่วยได้รับการพร้อมกัน ketoconazole หรือปริมาณการรักษาของสารยับยั้ง CYP3A4 อื่น ๆ (อย่างเช่น, วิธี ritonavir, nelfinavir, itraconazole). ร่วมบริหารงานของ solifenacin และยับยั้ง CYP3A4 มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีโรคไตอย่างรุนแรงหรือตับในระดับปานกลาง. Посколькусолифенацинметаболизируется CYP3A4, ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์เป็นไปได้กับพื้นผิว CYP3A4 อื่น ๆ ที่มีความสัมพันธ์ที่สูงขึ้น (verapamil, diltiazem) และปฏิกิริยา CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepine).

ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ solifenacin และรวมยาคุมกำเนิดได้ (ethinyl estradiol / levonorgestrel).

การรักษาพร้อมกันของ solifenacin ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของ R-warfarin และ S-warfarin หรือผลของพวกเขาในเวลา prothrombin.

การรักษาพร้อมกันของ solifenacin ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยามีค่า.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 3 ข้างนอก.