Tolterodine

เมื่อ ATH:
G04BD07

ลักษณะเฉพาะ.

tartrate Tolterodine - ผงผลึกสีขาว. Величинаเภสัชจลนศาสตร์_ก - 9,87; สามารถในการละลายในน้ำ - 12 mg / ml; ละลายในเมทานอล, ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยในเอทานอล, จวน ละลายในโทลูอีน. ตานอล / น้ำที่ pH 7,3 เท่ากับ 1,83.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Holinoliticheskoe, antispasmodic.

ใบสมัคร.

กระเพาะปัสสาวะไวเกิน, ประจักษ์โดยการกระตุ้นความจำเป็นที่จะปัสสาวะบ่อยหรือปัสสาวะเล็ด.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป, การเก็บปัสสาวะ, ไม่สามารถรักษา myasthenia gravis, zakrыtougolynayaโรคต้อหิน, รุนแรงลำไส้ใหญ่, megacolon.

ข้อ จำกัด การใช้.

การอุดตันทางเดินไหลออกอย่างมีนัยสำคัญของปัสสาวะที่มีความเสี่ยงของการเก็บปัสสาวะ, ซินโดรมช็อตอุดกั้น (ตัวอย่างเช่นตีบ pryvratnyka), ไตหรือตับวาย, โรคระบบประสาท, ไส้เลื่อนลดลง, วัยเด็ก (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้ระบุ).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

การศึกษาในหนูทดลองได้แสดงให้เห็น, ว่าเมื่อปริมาณยาในช่องปากของหญิงตั้งครรภ์ Tolterodine 20 มก. / กก. / วัน, ความผิดปกติหรือผิดปกติถูกตั้งข้อสังเกต. ปริมาณสูง (30-40 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน - ประมาณ 20-25 เท่าสูงกว่ายาสำหรับมนุษย์, ในแง่ของ AUC) ทำให้เกิด embrioletalnost, การสูญเสียน้ำหนักของตัวอ่อน, เพิ่มความถี่ของตัวอ่อนจนผิดรูป (ปากแหว่ง, ความผิดปกติpalytsevыe, เลือดออกในช่องท้อง, ความผิดปกติของกระดูก, pervichnaya ossifikatsii ลดลง).

ในกระต่ายตั้งครรภ์, ที่ได้รับยา Tolterodine n / k 0,8 มก. / กก. / วัน, ไม่มีลูกการและ teratogenicity อยู่.

เมื่อการตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเพื่อทารกในครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้ดำเนินการ).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - C. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

Tolterodine ซึมซาบลงไปในนมของหนู. การบริหารยา Tolterodine 20 มก. / กก. / วันในหนูในช่วงให้นมบุตรผลในการลดเล็กน้อยในการเพิ่มน้ำหนักในลูกหลาน, แต่น้ำหนักที่ได้รับการบูรณะในขั้นตอนของการเจริญเติบโต.

ในช่วงเวลาของการรักษาควรหยุดให้นมลูก (ข้อมูลสำหรับการถอนตัวของ Tolterodine ในเต้านมของผู้หญิงที่ขาด).

ผลข้างเคียง.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: มองเห็นภาพซ้อน (รวม. ccomodation) - 4,7%, เวียนศีรษะ - 8,6%, ปวดหัว - 11%, xerophthalmia - 3,8%, อาการง่วงนอน - 3%, ความเมื่อยล้า - 6,8%.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด (เวียนหัว) - 1,5%.

จากระบบทางเดินอาหาร: ปากแห้ง - 39,5%, อาการอาหารไม่ย่อย - 5,9%, คลื่นไส้ - 4,2%, อาการท้องผูก - 6,5% หรือท้องเสีย - 4%, อาการปวดท้อง - 7,6%, ท้องอืด - 1,3%.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (ตัวย่อ, urodynia, การเร่งรีบ, leucocyturia, ปัสสาวะ) - 5,5%, อีกอาการ - 2,5%.

อื่น ๆ: อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ (รวม. อาการปวดข้อ) - 4,4%; เกิดอาการแพ้ - <1%. เมื่อนำมาในรูปแบบของแท็บเล็ต: xerosis, โรคหลอดลมอักเสบ, น้ำหนักที่เพิ่มขึ้น - 1-10%, อาการเจ็บหน้าอก - 3,4%. เมื่อได้รับรูปแบบการแสดงนานของแคปซูล: ไซนัสอักเสบ - 1-10%.

ความร่วมมือ.

เมื่อรวมกับตัวแทน anticholinergic ช่วยเพิ่มผลการรักษาของ Tolterodine และความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง. muscarinic รับ agonists cholinergic ลดผลกระทบจาก Tolterodine. Tolterodine ช่วยลดผลกระทบของ prokinetic (metoclopramide, cisapride). ปฏิสัมพันธ์ยาที่เป็นไปได้กับยาเสพติด, метаболизирующимисяизоферментамицитохромаР450 - CYP3A4 CYP2D6 или (ปฏิกิริยา / สารยับยั้ง). การใช้งานร่วมกันของ fluoxetine (สารยับยั้งที่แข็งแกร่งของ CYP2D6, ซึ่งเป็นที่ที่จะ metabolised norfluoxetine, ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP3A4) มันจะนำไปสู่​​การยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญของการเผาผลาญของ Tolterodine ใน metabolizantov กว้างขวาง (เพิ่มขึ้นใน AUC ของ Tolterodine 4,8 ครั้ง, ลดลงใน C_{สูงสุด} และ AUC aktivnogo 5 สาร gidroksimetilynogo 52 และ 20% ตามลำดับ, ประเด็นความเข้มข้นทั้งหมดของส่วนหลุดของ Tolterodine 5 และไฮดรอกซี-metabolite จะเพิ่มขึ้นตาม 25%), อย่างไรก็ตามการเปลี่ยนแปลงระบอบการปกครองในการใช้ยาที่ไม่จำเป็นต้อง. หลีกเลี่ยงการร่วมบริหารงานของ Tolterodine กับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง, ยาปฏิชีวนะ macrolide เช่น (erythromycin, clarithromycin) หรือ antifungals (ketoconazole, itraconazole, mikonazol). การมีปฏิสัมพันธ์กับ warfarin และรวมยาคุมกำเนิดไม่มี, มี ethinyl estradiol / levonorgestrel.

ยาเกินขนาด.

อาการ: ภาพหลอน, อาละวาด, ชัก, ระบบทางเดินหายใจไม่เพียงพอ, หัวใจเต้นเร็ว, midriaz, Parez akkomodacii, การเก็บปัสสาวะ, เบ่ง.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. เมื่อเก็บปัสสาวะ - สวนกระเพาะปัสสาวะ. ในผลกระทบที่รุนแรง anticholinergic กลาง - สติก, กับการปวดหรือการแสดงออกรู้สึกตื่นเต้นที่แสดงให้เห็นว่าเบนโซ (ยากล่อมประสาท, Lorazepam); ภายใต้การพัฒนาการหายใจล้มเหลว - IVL. มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะดำเนินการตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจเพราะความเป็นไปได้ของการขยายช่วง QT. เมื่ออิศวร - กั้นเบต้า. ถ้าม่านตา - มียาหยอดตา pilocarpine และ / หรือการโอนของผู้ป่วยในห้องมืด.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, 2 มก. 2 วันละครั้ง. ในการทำงานของไตและ / หรือตับไม่เพียงพอ, และในกรณีของผลกระทบปริมาณจะลดลงไป 1 มก. 2 วันละครั้ง. ระยะเวลาของการรักษา - 3-6 เดือน, แล้วมันเป็นสิ่งที่จำเป็นในการประเมินความจำเป็นในการรักษาต่อไป.

ข้อควรระวัง.

ก่อนการรักษาที่จะออกกฎสาเหตุอินทรีย์บ่อยและความจำเป็นเร่งด่วนที่จะปัสสาวะ.

หญิงวัยเจริญพันธุ์ควรจะกำหนดเฉพาะในกรณีที่ใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้. ให้คำปรึกษาในกรณีของทันตแพทย์, หากยังคงมีอาการปากแห้งมานานกว่าสองสัปดาห์ที่ผ่านมา.

ไม่ควรที่จะใช้ในระหว่างการขับรถและผู้คน, ทักษะที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นสูงของความสนใจ.