โบรไมด์ tiotropium

เมื่อ ATH:
R03BB04

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ตัวแทน bronchodilator, รับบล็อกของ m-cholinergic ของกล้ามเนื้อเรียบของต้นไม้ tracheobronchial. แต่ก็มีความสัมพันธ์ที่ใกล้ชิดเช่นเดียวกันสำหรับชนิดย่อยที่แตกต่างกัน ผู้รับ muscarinic M1 จะ M5. ผลการยับยั้งของตัวรับ M3 ในสายการบินที่มีการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบ. เมื่อสูดดมเส้นทางของการบริหารงานมีผลต่อการเลือกของ tiotropium, ประเด็นที่ปริมาณการรักษาไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่ระบบของ anticholinergic. ผล Bronchodilatory ขึ้นอยู่กับปริมาณและการบำรุงรักษาเป็นเวลาอย่างน้อย 24 ไม่, เนื่องจากการแยกตัวออกจากช้ารับ M3. การเปิดตัวของผู้รับ M2 ได้เร็วขึ้น, M3 กว่าจาก. รับความสัมพันธ์สูงและการแยกตัวออกช้าทำให้เกิดผลกระทบ bronchodilatory เด่นชัดและยั่งยืนในผู้ป่วยที่มีปอดอุดกั้นเรื้อรัง. อย่างมีนัยสำคัญช่วยเพิ่มการทำงานของปอด (FJEL) หลังจาก 30 นาทีหลังจากครั้งเดียวของ, เพิ่มช่วงเช้าและเย็นยอดเขาไหลหายใจ. สมดุลเภสัชจะประสบความสำเร็จภายใน 1 ดวงอาทิตย์, และผลกระทบ bronchodilator เด่นชัดเป็นที่สังเกตใน 3 d.

เภสัช

เมื่อสูดดมเส้นทางของการบริหาร, การดูดซึมแน่นอน - 19,5 %. ดูดซึมในทางเดินอาหาร. TCmax หลังจากสูดดม - 5 ม.. CMAX ในผู้ป่วยที่มีปอดอุดกั้นเรื้อรังเป็น 17-19 pg / ml หลังจากสูดดมยาผง 18 ไมโครกรัมและลดลงอย่างรวดเร็ว. ช่วงของการรักษาปริมาณยาเป็นเชิงเส้น. ความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมา - 72 %, ปริมาณของการกระจาย - 32 ลิตร / กก., css - 3-4 pg / ml. อย่าข้าม BBB. เผาผลาญเล็กน้อยเพื่อให้เอทานอล-N-metilskopina และกรด ditienilglikolievoy (ไม่ได้ใช้งาน pharmacologically), น้อยกว่า 20 % метаболизируетсяцитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) ในรูปแบบสารต่างๆ. Неингибируетцитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 หลังจากสูดดม - 5-6 วัน. รวมโปรโมชั่น - 880 มล. / นาที. รายงานข่าว (14 %) เป็นหลักโดยการหลั่งท่อ, และอุจจาระ. ไม่สะสม. ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีโปรโมชั่นการทำงานของไตลดลง (7 %), แต่ความเข้มข้นในพลาสมาไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ. เมื่อ CRF สังเกตความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นและลดลงกวาดล้างไต.

พยานหลักฐาน

เป็นยาบำรุงรักษาในผู้ป่วยที่มีปอดอุดกั้นเรื้อรัง, รวมทั้งโรคหลอดลมอุดกั้นเรื้อรังและถุงลมโป่งพอง (เมื่อหายใจถาวรและการป้องกันการกำเริบ).

ระบบการปกครองยา

การสูดดมการใช้ยาสูดพ่นพิเศษ, โดย 1 แคปซูลต่อวันในหนึ่งและในเวลาเดียวกัน. แคปซูลไม่ควรที่จะกลืนกิน. ผู้สูงวัย, ผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตบกพร่องหรือตับอาจจะใช้ยาเสพติดในปริมาณที่แนะนำ.

ห้าม

แพ้โบรไมด์ tiotropium, และ atropine หรืออนุพันธ์ (ipratropium เช่นหรือ oxitropium), ฉันไตรมาสของการตั้งครรภ์, อายุ 18 ปี.

ผลข้างเคียง

จากระบบทางเดินอาหาร - ปากแห้ง (ระดับที่ไม่รุนแรงมักจะ, มักจะหายไปกับการรักษาอย่างต่อเนื่อง), อาการท้องผูก.

จากระบบทางเดินหายใจ: ไอ, การระคายเคืองท้องถิ่น, อาจพัฒนาหลอดลม, เช่นเดียวกับการรับตัวแทนสูดดมอื่น ๆ.

อื่น ๆ: หัวใจเต้นเร็ว, ความยากลำบากหรือการเก็บปัสสาวะ (ในคนที่มีความเป็นพิษเป็นภัยต่อมลูกหมากโต), angioedema, มองเห็นภาพซ้อน, ostraya โรคต้อหิน (ที่เกี่ยวข้องกับการ anticholinergic).

ข้อควรระวัง

การตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยที่มีภาวะไตปานกลางหรือรุนแรง, โบรไมด์ tiotropium ร่วมกับยาอื่น ๆ, egesting, ส่วนใหญ่, ไต.

ได้รับการแต่งตั้งระว​​ังผู้ป่วยที่มีโรคต้อหินมุมแคบ, ต่อมลูกหมากโตหรือกระเพาะปัสสาวะอุดตันคอ.

มันไม่สามารถนำมาใช้เป็นวิธีการรักษาฉุกเฉินเพื่อบรรเทาการโจมตีของหลอดลม.

ไม่อนุญาตให้มีการใส่ผงเข้าตา.

ข้อห้ามสำหรับการใช้งานในภาคการศึกษาที่ฉันของการตั้งครรภ์. ขั้นตอนที่เหลือของการตั้งครรภ์และให้นมบุตรในระหว่าง - เพียง, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเกินดุลความเสี่ยงที่เป็นไปได้ใด ๆ ไปยังทารกในครรภ์หรือทารก.

ข้อควรระวัง

ไม่แนะนำการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับ anticholinergics อื่น ๆ.