Tenecteplase

เมื่อ ATH:
B01AD11

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Recombinant plasminogen เฉพาะ fibrin กระตุ้น. ผูกไป fibrin ในลิ่มส่วนประกอบโลหิต และเลือก catalyzes การแปลงที่เกี่ยวข้อง ด้วยการ plazminoguena เลือดอุดตันใน plazmin, ซึ่งทำลายพื้นฐาน fibrinovuû ของลิ่มเลือด. เมื่อเปรียบเทียบกับธรรมชาติเนื้อเยื่อ plasminogen activator, tenecteplase มีความสัมพันธ์สัมประสิทธิ์การละลายสูงและต้านทานการกระทำภายนอก inaktiviruûŝemu plasminogen activator ยับยั้งผม. หลังจากการแนะนำ จะมีการบริโภคขึ้นอยู่กับปริมาณ tenekteplazy ของอัลฟา 2-antiplazmina (ยับยั้ง plasmin ในเฟสของเหลว) มีเพิ่มขึ้นมาในความเข้มข้นของระบบ plasmin, ที่ตรงกับผลตั้งใจ plasminogen เปิดใช้งาน. ในการศึกษาเปรียบเทียบในผู้ป่วย, รับ tenekteplazy ยาสูงสุด (10 tys.ED, เท่า 50 มก.), ลดความเข้มข้นของ Fibrinogen น้อยกว่า 15%, และความเข้มข้น plazminoguena น้อย, กว่า 25%, โปรแกรมของ alteplazy ที่นำไปสู่การลดลง ใน plazminoguena ความเข้มข้นของ Fibrinogen และประมาณ 50%. ตลอด 30 มีการระบุวันเริ่มต้นของแอพลิเคชันของแอนตี้ tenekteplaze. เดียว ใน/ด้วยการแนะนำของ tenekteplazy ก่อให้เกิดหลอดเลือดแดง recanalization, เป็นผลมาจากการเกิดลิ่มเลือดซึ่งพัฒนากล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน. ผลนี้จะขึ้นอยู่กับปริมาณ. โปรแกรมของ tenekteplazy ลดอัตราการตายจากกล้ามเนื้อหัวใจตาย (บน 6,2% ตลอด 30 วัน). ในการใช้ความถี่ tenekteplazy ของเลือด (ยกเว้นที่ในสมอง) เป็น 26,4% (ด้านล่าง, กว่าการใช้ alteplazy- 28,9%,). ดังนั้น ต้องประคองรักษาเมื่อคุณใช้ tenekteplazy ต่ำ (4,3% ใน tenekteplazy กลุ่ม และ 5,5% กลุ่ม alteplazy). ความถี่ของการตกเลือดในสมองคือ 0,93% ใน tenekteplazy กลุ่ม และ 0,94% กลุ่ม alteplazy. ในกรณี, เมื่อการรักษาเริ่มต้นในภายหลัง, กว่า 6 ชม.หลังจากการโจมตีของอาการของกล้ามเนื้อหัวใจตาย, ใช้ tenekteplazy (เมื่อเทียบกับ alteplazoj) จะมีประโยชน์ของตัวชี้วัดที่ 30 วันอัตราการตาย (4,3% ใน tenekteplazy กลุ่ม และ 9,6% กลุ่ม alteplazy), ความถี่ของจังหวะ (0,4% และ 3,3%, ตามลำดับ) และความถี่ของการตกเลือดในสมอง (0% และ 1,7% ตามลำดับ).

เภสัช

Tenecteplase ตัดจากเลือด โดยการจับกับตัวรับในตับและลดการก่อตัวของเปปไทด์ขนาดเล็กด้วย. หลังจากการฉีดที่เดียวของ tenekteplazy ในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน two-phase tenekteplazy ขับถ่าย Antigen จากเลือดที่สังเกต. ถ้าคุณใช้ยาเสพติดในปริมาณที่รักษาโรคตามธรรมชาติของ tenekteplazy อ้างอิงจากปริมาณที่กำหนดไม่ได้สังเกต. เริ่มต้น T1/2-24 ± 5.5 เมตร, ในสิ่งที่ 5 เวลามากกว่า T1/2 ของธรรมชาติเนื้อเยื่อ plasminogen activator. เป้าหมายของ T1/2 เป็น 129 ± 87 เมตร; พลาสม่าจะ 119 ± 49 มล./นาที. มีน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น จึงเพิ่มขึ้นในการกวาดล้างพลา, มีการเพิ่มอายุตัวบ่งชี้ที่ลดลง. ผู้หญิงโดยทั่วไปพลาพิธีการที่ลด, มากกว่าผู้ชาย, ที่อาจเกิดจากน้ำหนักตัวที่ลดลงสำหรับผู้หญิง. กลับไป jelchew tenecteplase, จึงสันนิษฐานว่า, ที่ทำงานของไตเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ. การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในการละเมิดของตับไม่ผิด.

พยานหลักฐาน.

กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (thrombolytic บำบัด).

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป, โรค, สาเหตุของเลือดออกสำคัญในอดีต 6 เดือน, gyemorragichyeskii diatyez, เข้าชม anticoagulants ช่องปาก (ดัชนีมาตรฐานสากลเพิ่มเติม 1,3), โรคระบบประสาทส่วนกลางในประวัติศาสตร์ (เนื้องอก, ปากทาง, ผ่าตัดสมองและไขสันหลัง), รุนแรงไม่สามารถควบคุมความดันโลหิตสูง, การผ่าตัดใหญ่, parenhimatosis ร่างกายเนื้อหรือบาดเจ็บที่สำคัญผ่านมา 2 เดือน (รวม. บาดเจ็บร่วมกับกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันในปัจจุบัน), เพิ่ง โอน BI, เป็นเวลานาน หรือบาดแผลหัวใจชีพ (มากกว่า 2 ม.) ในอดีต 2 ดวงอาทิตย์, ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง, รวม. ความล้มเหลวของตับ, โรคตับแข็ง, ความดันโลหิตสูง (รวม. มีเส้นเลือดขอดของหลอดอาหาร) และตับอักเสบที่ใช้งานอยู่, เบาหวานเลือดออก หรืออื่น ๆ. โรคเลือดออกตา, 12 แผลกระเพาะอาหารหรือ duodenal แผลในศิลปะ. ทำให้รุนแรงขึ้น, โป่งพองของหลอดเลือดหรือการปรากฏตัวของหลอดเลือดพัฒนาหลอดเลือดดำ, เนื้องอก มีความเสี่ยงสูงที่มีเลือดออก, pericarditis เฉียบพลันและกึ่งเฉียบพลันแบคทีเรีย endocarditis, ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน.

รอบคอบ. Sistolicescoe โฆษณาเพิ่มเติม 160 มิลลิเมตรปรอท, ผิดปกติของการไหลเวียนในสมองโรคหลอดเลือดสมองหรือชั่วคราว, เมื่อเร็ว ๆ นี้ โยกย้ายมีเลือดออกจากทางเดินอาหาร ระบบทางเดินปัสสาวะ (ในอดีต 10 วัน), เมื่อเร็ว ๆ นี้ดำเนินการใน / ฉีด m (ในอดีต 2 วัน), อายุขั้นสูง (ระดับอาวุโส 75 ปี), น้ำหนักน้อย 60 กิโลกรัม, โรคหลอดเลือดสมอง, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม.

ระบบการปกครองยา

เครื่องผสม. B /, เดียว, 5-10 s.

ปริมาณจะถูกคำนวณขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว. ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 10 tys.ED (50 tenekteplazy มิลลิกรัม).

แก้ปัญหาเสียงแนะยาจำเป็นของ: 6 มล. (6 พันคัน หรือ 30 tenekteplazy มิลลิกรัม) -เมื่อน้ำหนักตัวน้อยกว่า 60 กิโลกรัม, 7 ml 60 น้ำหนัก 70 กิโลกรัม (7 พันคัน หรือ 35 มก.), 8 มล. (8 พันคัน หรือ 40 มก.) -เมื่อร่างกายน้ำหนัก 70-80 กก., 9 มล. (9 พันบาท หรือ 45 มก.) -น้ำหนัก 80-90 กก., 1 มล. (10 พันคัน หรือ 50 มก.) -น้ำหนักมากขึ้น 90 กิโลกรัม.

สายสวนที่ติดตั้งก่อนหน้านี้ สำหรับบน/ในการแนะนำเท่านั้น 0,9% วิธีการแก้ปัญหาโซเดียมคลอไรด์, สามารถใช้สำหรับการแนะนำของ tenekteplazy. หลังจากการฉีด สายสวนต้องล้างก่อนใช้เพิ่มเติมสำหรับการแนะนำผู้อื่น. PM. สำหรับการแนะนำของยาเสพติดไม่ได้ใช้สายสวน, ซึ่งดำเนินการ dekstrozy แนะนำ. วิธีการแก้ปัญหาที่ไม่ได้ใช้ควรจะทิ้ง.

ประสิทธิผลของการรักษา จึงจำเป็นต้องใช้ tenekteplazoj JSIC และเฮ, ที่ควรกำหนดทันทีหลังจากการวินิจฉัยกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันเพื่อป้องกันการก่อตัว.

ใช้ถามเพื่อเริ่มต้นทันทีหลังจากตรวจอาการของกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน และยังคง, อย่างน้อย, ปลดผู้ป่วยจากโรงพยาบาล. ปริมาณเริ่มต้นแนะนำสำหรับการบริโภคคือ 150-325 มิลลิกรัมต่อวัน. ถ้าผู้ป่วยไม่สามารถกลืนยา, ปริมาณเริ่มต้น 150-250 มก.ถามสามารถใส่ลงใน. ในวันต่อไปนี้ ยา AFK จะถูกกำหนด โดยแพทย์ที่เข้าร่วม.

แนะนำของเฮควรเริ่มทันทีหลังจากการยืนยันการวินิจฉัยโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน และยังคง, อย่างน้อย, ในระหว่าง 24 ไม่. เฮยาคำนวณขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว. น้ำหนักตัวเมื่อ 67 กก. หรือน้อยกว่า, ยาเดี่ยวครั้งแรกของเฮสำหรับ บน/ในการแนะนำไม่ควรเกินกว่าอิงค์เจ็ต 4 tys.ED, ด้วยการแนะนำต่อมาเฮแช่ความเร็ว 800 ยู / ชั่วโมง, มากกว่า 67 กก. - 5 พันคัน และ 1 พัน IU ต่อชั่วโมงตามลำดับ. คุณควรกำหนดปริมาณเริ่มต้นเฮสำหรับ บน/ในผู้ป่วย Jet, เฮรับแล้ว. แนะนำของเฮแช่ความเร็วควรจะปรับปรุงเพื่อรักษาระดับเป้าหมายของ ACTV 50-75 ด้วย (ใน 1.5 - 2.5 เท่าสูงกว่าการควบคุมเวลาหรือความเข้มข้นของพลาสมาเฮ 0,2-0,5 U / ml).

ผลข้างเคียง

ส่วนใหญ่มักจะเลือดออก: ภายนอก (โดยปกติแล้วจากเว็บไซต์เจาะเส้นเลือด); ภายใน (ระบบทางเดินอาหาร, ในปอด, ของทางเดินปัสสาวะ, gemoperikard, เลือดออกในสมองกับการพัฒนาของอาการทางระบบประสาทที่เหมาะสมและตามพื้นที่, เช่นบล็อก, afazija, ชัก). ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองและเลือดออกในสมองเป็นกรณีความตายและความพิการ.

บ่อยครั้ง (มากกว่า 1/10), บ่อยครั้ง (มากกว่า 1/100 น้อยกว่า 1/10), นาน ๆ ครั้ง (มากกว่า 1/1000 น้อยกว่า 1/100), ไม่ค่อยมี (มากกว่า 1/10 000 น้อยกว่า 1/1000).

จากระบบประสาท: ไม่ค่อยมีเลือดออกในสมอง.

จาก CCC: บ่อยมาก — reperfuzionnye จังหวะ, มีเลือดออกจากหลอด, ฝีมักจะ, นาน ๆ ครั้งเส้นเลือดอุดตัน, ไม่ค่อย — gemoperikard.

ระบบทางเดินหายใจ: เลือดกำเดาไหลบ่อย, นาน ๆ ครั้ง — เลือดออกที่ปอด.

จากระบบการย่อยอาหาร: มักจะ เลือดออก jeludern-kisherne, ความเกลียดชัง, อาเจียน, นาน ๆ ครั้งมีเลือดออกในพื้นที่ตาม.

ในส่วนของระบบปัสสาวะ: บ่อยครั้งมีเลือดออกจากทางเดินปัสสาวะ.

อื่น ๆ: บ่อยมาก เลือดออกภายนอก, โดยปกติสถานรู หรือเลือด.

ปฏิกิริยา, ระบุการศึกษาพิเศษ: บ่อย โฆษณาลดลง, มักจะ — เพิ่มขึ้นอุณหภูมิของร่างกาย.

ความเสียหาย, ผลพิษและภาวะแทรกซ้อนเนื่องจากกระบวนการ, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติด: นาน ๆ ครั้ง — ความร่วมปฏิกิริยา (รวม. ผื่น, อาการโรคลมพิษ, หลอดลม, กล่องเสียงบวม), มากไม่ค่อยเส้นเลือดอุดตันของคอเลสเตอรผลึก.

ขั้นตอนการผ่าตัด และรักษา: มักต้องการโลหิต.

ยาเกินขนาด. อาการ: ตกเลือด.

การรักษา: ในกรณีที่ มีเลือดออกอย่างมากเป็นเวลานานอาจต้องถ่ายเลือด.

ข้อควรระวัง

ยาเสพติดต้องมีแพทย์, มีประสบการณ์ของ thrombolytic บำบัด และควบคุมอย่างมีประสิทธิภาพ. นี้ไม่ได้ห้ามการใช้ tenekteplazy การในโรงพยาบาลก่อนขั้น. ยาแนะนำในสถานการณ์, เมื่อชีพมีมาตรฐานอุปกรณ์และ HP.

เลือดเป็นภาวะแทรกซ้อนที่พบบ่อยที่สุดในการใช้ยา. ใช้เฮสามารถนำไปสู่การมีเลือดออก. หลังจากการสลายตัวของไฟบรินเนื่องจากการใช้ tenekteplazy, คุณอาจพบเลือดออกในสถานที่เพิ่ง เสร็จสิ้น punctures และฉีด. ดังนั้น trombolitičeskoe รักษาต้องระมัดระวังในการตรวจสอบพื้นที่ของการเกิดเลือดออกได้ (รวมถึงสายสวนเพลส, เจาะหลอดเลือดแดง และหลอดเลือดดำ, ตัดและการฉีด). คุณควรหลีกเลี่ยงการใช้สายสวนที่รุนแรง, ใน / ฉีด m และไม่มีเหตุผลการจัดการในระหว่างการรักษา.

ในกรณีที่มีภาวะเลือดออกรุนแรง, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, เลือดออกในสมอง, แนะนำเฮพร้อมกันควรจะหยุดทันที. คุณควรทราบของลาเท็กซ์, ถ้าเฮรับการแต่งตั้งสำหรับ 4 ชม.ก่อนมีเลือดออก. ในกรณีที่หายาก, เมื่อรักษาอนุรักษ์มาตรการเหล่านี้จะไม่ได้ผล, มันสามารถแสดงยาประคองแนะนำเหตุผล. แนะนำ Transfuzionnoe ของ Cryoprecipitate, พลาสมาสดแช่แข็งและเกล็ดเลือดอาจถูกกำหนดให้สอดคล้องกับตัวบ่งชี้ทางคลินิกและห้องปฏิบัติการ, กำหนดอีกครั้งหลังจากที่แนะนำแต่ละ. เงินทุนของ Cryoprecipitate เป็นที่พึงปรารถนาเพื่อให้ได้ความเข้มข้นของ Fibrinogen ประมาณ 1 g / l. ก็ยังสามารถใช้วิธี antifibrinolitičeskih.

หัวใจ Thrombolysis อาจมาพร้อมกับการเกิดขึ้นของการเต้นผิดปกติ, เกี่ยวข้องกับกลับ.

พบศัตรูไกลโคโปรตีนนิติศาสตร์ บัณฑิต/llla ในช่วงแรก 24 ชั่วโมงหลังจากเริ่มการรักษาหาย.

โปรแกรมของ tenekteplazy สามารถมาพร้อมกับเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่ลิ่มเลือดอุดตันในผู้ป่วยที่มีลิ่มเลือดหัวใจด้านซ้าย, รวม. เมื่อ mitralnom stenoze หรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ.

ตรวจพบการก่อตัวของแอนติบอดีที่โมเลกุล tenekteplazy หลังการรักษา, อย่างไรก็ตาม ประสบการณ์การทำซ้ำโปรแกรม tenekteplazy ไม่.

ประสบการณ์การใช้ยาในหญิงตั้งครรภ์ขาดหายไป. ไม่มีข้อมูลในการขับถ่ายในเต้านม tenekteplazy. ควรสร้างความสัมพันธ์ระดับความเสี่ยงและประโยชน์ที่คาดหวังในการแต่งตั้งของยาในกรณีกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

คุณสมบัติทางกายภาพ และทางเคมีของการแก้ปัญหาพร้อมมีเสถียรภาพสำหรับ 24 ชม.ที่อุณหภูมิ 2-8° c และสำหรับ 8 ชม.ที่อุณหภูมิ 30 ° C. จากจุดมุมทางจุลชีววิทยา, วิธีที่ควรใช้ทันทีหลังจากทำอาหาร. ถ้าแก้ปัญหาไม่ทันทีใช้, ข้อกำหนดและเงื่อนไขของการจัดเก็บข้อมูลจะใช้ผ่านภายใต้ความรับผิดชอบของแพทย์, แต่งตั้งยา.

ติดต่อยา

ไม่มีข้อมูลในการปรากฏตัวของปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกกับ tenekteplazy อื่น ๆ. การเตรียมการ, มักใช้ในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน.

PM, แก้ไขคุณสมบัติของการแข็งตัวของเลือด, เป็นฟังก์ชันที่ดีส่งผลต่อเกล็ดเลือด, อาจเพิ่มความเสี่ยงของเลือดออก, ถ้าพวกเขาถูกนำมาใช้, ในเวลาเดียวกันเป็น หรือหลัง จากการแต่งตั้ง tenekteplazy.

ไม่ได้กับการแก้ปัญหาของเดกซ์โทรส. ไม่ให้สับสนกับผู้อื่น. PM.