sulfasalazine

เมื่อ ATH:
A07EC01

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

sulfasalazine สะสมคัดเลือกในเนื้อเยื่อเกี่ยวพันของลำไส้ที่จะปล่อยกรด 5 aminosalicylic, มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ กิจกรรม, และซัลฟาไพริดีน, มีการดำเนินการต้านจุลชีพ.

เนื้อเยื่อเกี่ยวพันของผนังลำไส้ dissociates กรด 5 aminosalicylic, การกำหนดคุณสมบัติต้านการอักเสบของ sulfasalazine, และซัลฟาไพริดีน - ศัตรูในการแข่งขันของพาราเบน, หยุดการสังเคราะห์ของโฟเลตในเซลล์ของจุลินทรีย์และก่อให้เกิดฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย. มีผลบังคับใช้กับ diplokokkov, streptococci, gonokokkov, เชื้อ E. coli.

เภสัช

การดูดซึม

sulfasalazine จะถูกดูดซึมได้ไม่ดีในลำไส้ (ไม่มีอะไรมาก 10 %). ผ่านความแตกแยกในรูปแบบจุลินทรีย์ในลำไส้ 60-80 % และซัลฟาไพริดีน 25 % 5-กรด aminosalicylic (5-ถาม).

การกระจาย

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน: เพื่อ sulfasalazine - 99 %, สำหรับซัลฟาไพริดีน - 50 %, สำหรับ 5 ASA - 43 %.

การเผาผลาญอาหาร

ในตับซัลฟาไพริดีน biotransformed หลักผ่าน acetylation, 5-ASK - โดย acetylation.

การหัก

T1 / 2 ของ sulfasalazine 5-10 ไม่, sulfapyrydyna - 6-14 ไม่, 5-ถาม - 0.6-1.4 ไม่. ตั้งแต่อุจจาระมา 5 % และซัลฟาไพริดีน 67 % 5-ถาม; 75-91 % sulfasalazine ขับออกโดยไตภายใน 3 วัน.

พยานหลักฐาน

Nespetsificheskiy yazvennыyลำไส้ใหญ่ (การกำเริบของการรักษาและการรักษาด้วยการบำรุงรักษาในการให้อภัย).

โรค Crohn ของ (กำเริบรุนแรงและปานกลาง).

โรคไขข้ออักเสบ.

เด็กและเยาวชนโรคไขข้ออักเสบ.

การใช้ยาและการบริหาร

ภายใน, หลังมื้ออาหาร.

Nespetsificheskiy yazvennыyลำไส้ใหญ่, Crohn ของโรค:

ผู้ใหญ่. ในวันแรก 500 มก. 4 วันละครั้ง; วันที่ 2 1 ก. 4 วันละครั้ง; ในไตรมาสที่สามและวันต่อไปนี้ 1,5-2 ก. 4 วันละครั้ง. หลังจากสงบลงของอาการทางคลินิกเฉียบพลันของลำไส้ใหญ่กำหนดปริมาณการบำรุงรักษาของ 500 มก. 3-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลาหลายเดือน.

เด็ก ๆ. ที่อายุ 5-7 ปี 250-500 มก. 3-6 วันละครั้ง; ระดับอาวุโส 7 ปี 500 มก. 3-6 วันละครั้ง.

โรคไขข้ออักเสบ:

ผู้ใหญ่. ในช่วงสัปดาห์แรกที่แต่งตั้ง 500 มิลลิกรัมวันละครั้ง, เป็นครั้งที่สอง – โดย 500 มก. 2 วันละครั้ง, ในช่วงที่สาม – โดย 500 มก. 3 ครั้งต่อวันและอื่น ๆ. ยารักษาโรคอาจจะมาจาก 1,5 g เพื่อ 3 กรัมต่อวัน. หลักสูตรของการรักษา – 6 เดือนหรือมากกว่า.

เด็ก ๆ. ที่อายุ 6 ปีที่ปริมาณ 30-50 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัวต่อวัน, razdelennoy ของ 2-4 การรับเข้า. สำหรับเด็กที่มีอายุมากกว่า 16 ปีที่ผ่านมารายวันปริมาณสูงสุดคือ 2 ก..

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, เสียงในหู, ataxia, ชัก, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ภาพหลอน, โรคระบบประสาท perifericheskaya. จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ความผิดปกติของการทำงานของไต, โรคไตอักเสบสิ่งของ. จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง, อาการเบื่ออาหาร, โรคตับอักเสบ, ตับอ่อนอักเสบ. ระบบทางเดินหายใจ: ปอดอักเสบและแผลสิ่งของอื่น ๆ ของเนื้อเยื่อปอด. จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia, agranulocytosis. ระบบสืบพันธุ์: oligospermia ชั่วคราว, ความไม่อุดมสมบูรณ์. เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, ไข้, ช็อก. อื่น ๆ: การย้อมสีที่เป็นไปได้ในสีเหลือง, ปัสสาวะ, คอนแทคเลนส์.

ห้าม

• โรคเลือด;
• porphyria;
• แสดงตับของมนุษย์;
• แสดงโดยไตของมนุษย์;
• การขาดดุลหมักน้ำตาลกลูโคส-6-fosfatdegidrogenazы;
• เด็กอายุ 5 ปี;
• แพ้ Sulfonamides และอนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ sulfasalazine ในระหว่างตั้งครรภ์จะเป็นไปได้ภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดในยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด. ถ้าคุณอนุญาตให้โรค, มันแนะนำให้เอายาเสพติดในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ข้อควรระวัง

ข้อควรระวังที่ควรจะกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องการทำงานของตับและ / หรือไต, ผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดหลอดลม, เกิดอาการแพ้. ในช่วงระยะเวลาของยาเสพติดจะแนะนำให้ใช้ในปริมาณที่เพิ่มขึ้นของของเหลว.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปวดท้อง, เวียนหัว. การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, diurez; การรักษาด้วย simptomaticheskaya.

ติดต่อยา

ด้วยการใช้งานพร้อมกันของ sulfasalazine ลดการดูดซึมของกรดโฟลิคและดิจอกซิน. ด้วยการใช้งานพร้อมกันของ sulfasalazine เพิ่มผลกระทบของ anticoagulants และอนุพันธ์ sulfonylurea. ด้วยการใช้งานพร้อมกันของ sulfasalazine และยาปฏิชีวนะอาจลดประสิทธิภาพของ sulfasalazine, เพราะยาปฏิชีวนะมีผลตกต่ำในลำไส้.