saquinavir

เมื่อ ATH:
J05AE01

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์โปรติเอเอชไอวี.

ใบสมัคร.

การรักษาด้วยการรวมกันของการติดเชื้อเอชไอวีร่วมกับยาต้านไวรัส.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป.

ข้อ จำกัด กับการใช้.

ความเสียหายที่ตับอย่างรุนแรง (อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา), ภาวะไตอย่างรุนแรง, อายุ 16 และผู้สูงอายุ 65 ปี (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในกลุ่มอายุเหล่านี้ยังไม่ได้กำหนด).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีพิเศษ (ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิก). ในช่วงเวลาของการรักษาควรหยุดให้นมลูก.

ผลข้างเคียง.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: อาการปวดหัว (8%), ปลายประสาทอักเสบ (8%), paraesthesia (6%), ความมึนงง (5%), เวียนหัว (2%), ที่ลุ่ม (≥ 2%), ความอ่อนแอ (≥ 2%), ซินโดรม asthenic (≥ 2%), ความสับสน, อาการง่วงนอน, ataxia, ชัก, พยายามฆ่าตัวตาย.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด: ความดันเลือดสูง, gipotenziya, เขียว, การย่อเสียงตรงกลาง, tromboflebit, gemoliticheskaya โรคโลหิตจาง, thrombocytopenia, neutropenia.

จากระบบทางเดินอาหาร: โรคท้องร่วง (17%), ความเกลียดชัง (8%), แผลเปื่อย (6%), ความรู้สึกไม่สบายท้อง (4%), อาเจียน (3%), อาการปวดท้อง (3%), ความมีลม (2%), Cheilitis, กลืนลำบาก, อาการอาหารไม่ย่อย (≥ 5%), อาการท้องผูก (≥ 2%), อืด, โรคตับอักเสบ, ดีซ่าน, ความดันโลหิตสูง.

การเผาผลาญอาหาร: giperglikemiâ, โรคเบาหวาน, โรคอ้วน ketoacidosis, degidratatsiya.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: nephrolithiasis.

สำหรับผิว: ผื่นที่ผิวหนัง (5%), คัน (3%), โรคผิวหนัง, эritema, หูด, กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน.

อื่น ๆ: ossalgia, ปวดกล้ามเนื้อ (≥ 2%), xerophthalmia, ไข้, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ transaminases และ phosphokinase รี.

การรักษาด้วยการทำงานร่วมกัน (นอกจากนี้):

ด้วย zalzitabinom: โรคนอนไม่หลับ, อาเจียน, ความผิดปกติของความอยากอาหาร, gipoglikemiâ.

ด้วย zidovudine: กระแสน้ำ, การละเมิดของสีผิว, ความรู้สึกสบาย, โรคนอนไม่หลับ, ความหงุดหงิด, ปากแห้ง, อาการเบื่ออาหาร, ลำไส้ gipermotorika, การเปลี่ยนสีของอุจจาระ, glossitis, laringit, อีกอาการ, myelogenous ลูคีเมีย.

ด้วย zalcitabine และ zidovudine: โรคนอนไม่หลับ, การด้อยค่าทางปัญญา, ความหงุดหงิด, ความรู้สึกสบาย, เบลอวิสัยทัศน์และความรู้สึกรสชาติ, เยื่อเมือก, glossitis, อักเสบ, ความไม่หายใจ, ความผิดปกติของความอยากอาหาร, ตับอ่อนอักเสบ, การขับเหงื่อ.

ความร่วมมือ.

ร่วมกับกรมควบคุมโรคและ / หรือ zidovudine ไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของพวกเขา, การเผาผลาญอาหาร, การขับถ่ายและรายละเอียดความเป็นพิษ.

การรักษาพร้อมกันกับ ranitidine ในระหว่างมื้ออาหาร AUC เพิ่มขึ้น 67% เมื่อเทียบกับเมื่อได้รับอาหารเท่านั้น. สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 ของ (clarithromycin, ketoconazole, fluconazole, itraconazole, mikonazol, น้ำเกรพฟรุต) เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา, โดยไม่มีผลต่อ T_1/2.

inducers เอนไซม์ตับ (rifampicin, rifabutin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, dexamethasone) ลดความเข้มข้นและกิจกรรม.

อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาและความเป็นพิษ ฯลฯ. สารประกอบ, เป็นสารตั้งต้นสำหรับ CYP3A4 (nifedipine, verapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, quinidine, ergot ลคาลอยด์). การรักษาพร้อมกันกับเบนโซ, ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 (midazolam, triazolam), มันอาจจะเกี่ยวข้องกับการยืดออกของใจเย็น.

เพิ่ม (ซึ่งกันและกัน) AUC และ C_{สูงสุด} ritonavir, nevirapine, indinavir, nelfinavir, clarithromycin, terfenadine.

ยาเกินขนาด.

กรณีหนึ่งของการรับยาที่ 8000 มก.. ตลอด 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหารงานของผู้ป่วยที่เกิดจากการอาเจียน, ไม่มีผลกระทบถูกตั้งข้อสังเกต.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, 1200 มก. 3 วันละครั้ง (saquinavir mesylate - 600 มก. 3 วันละครั้ง), ไม่เกินกว่า, กว่า 2 ชั่วโมงหลังอาหาร. ปริมาณการแต่งตั้งน้อย 3600 มิลลิกรัม / วัน (saquinavir mesylate - 1800 มิลลิกรัม / วัน) ไม่แนะนำ. เมื่อรวมกับน้ำย่อยโปรตีนอื่น ๆ ที่อาจจะลดปริมาณ.

ข้อควรระวัง.

ก็จะแนะนำให้ปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดเพื่อการรับสัญญาณ. ในกรณีที่มีความเป็นพิษที่รุนแรง, การรักษาควรถูกขัดจังหวะ. ในระหว่างการรักษาต้องมีการตรวจสอบระดับน้ำตาลในเลือดเนื่องจากเป็นไปได้ของการพัฒนาของน้ำตาลในเลือดสูงหรือโรคเบาหวาน. ปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีน้อยถึงปานกลางไตและตับไม่จำเป็นต้องใช้. มีกรณีของการเสื่อมสภาพของตับและการเกิดความดันโลหิตสูงพอร์ทัลในผู้ป่วยที่มีอยู่แล้วไวรัสตับอักเสบบีหรือซีที่มี, หรือโรคตับแข็งโรคตับอื่น ๆ (ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุเพื่อต้อนรับ saquinavir ไม่ได้ติดตั้ง). เมื่ออ่อนถึงปานกลางไตและ / หรือการรักษาไม่เพียงพอตับไม่ได้มาพร้อมกับการเสื่อมสภาพในห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์.

ในผู้ป่วยที่มีฮีโมฟีเลียประเภท A และ B เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกที่เกิดขึ้นเองและช้ำ.

บางทีแจกจ่ายและการสะสมของไขมันอยู่กับชนิดของโรคอ้วนกลาง, การสะสมของไขมันที่ด้านหลังของลำคอ ("โคกจุดสำคัญในชีวิต").

ข้อควรระวัง.

saquinavir ไม่ได้รักษาติดเชื้อเอชไอวี, ในระหว่างการรักษาคุณอาจพบการเจ็บป่วยที่เกี่ยวข้องกับโรคเอดส์, รวม. ติดเชื้อฉวยโอกาส. ข้อมูลเกี่ยวกับผลของการรักษาเกี่ยวกับความเสี่ยงของการส่งเอชไอวีที่มีการขาด.