สีม่วง Foxglove – แดงทางวิทยาศาสตร์ L.

แสงรักต้นไม้ไม้ยืนต้นสูง 1.5-2 เมตร, ครอบครัวnorichnikovыh (Scrophulariaceae). ในสภาพธรรมชาติ สีม่วง Foxglove เติบโตในกลางและยุโรปตะวันตก, ในภาคเหนือ แอฟริกา. สำหรับอุตสาหกรรมเพื่อพืชที่เพาะปลูกในหลายประเทศของโลก.

องค์ประกอบทางเคมีของดิจิ

โผล่ส่วนของพืชประกอบด้วยกลัยโคไซด์เตียรอยด์ (digitoxine, Β-acetildigitoksin, digitonin, gatoksin, gitonin), เช่นเดียวกับจำนวนของ genuiinyh purpureaglikozidy กลัยโคไซด์ และ และ), ที่ในกระบวนการอบแห้งและการเก็บข้อมูลของสีม่วง foxgloves กลายไปเป็นพื้นฐาน (รอง) glikozidy. นอกเหนือจาก, โรงงานประกอบด้วยจำนวนของกรดอินทรีย์, saponins, flavonoidы, โคลีนและสารอื่น ๆ.

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของ Digitalis

สีม่วง Digitalis glycosides แตกต่างส่วนใหญ่ความต้านทานในร่างกายเมื่อเทียบกับกลัยโคไซด์อื่น ๆ หัวใจในแอพลิเคชันในประเทศ, что объясняется наличием в их молекуле необычного для тканевого обмена сахара — дигитоксозы. ตัวอย่างเช่น, при внутреннем применении дигитоксика кардиотропный эффект развивается лишь через 2—4 ч. ในเรื่องนี้ กลัยโคไซด์ naperstanki สีม่วงเร็วผู้ป่วยไม่จำเป็น cardiotropic ใดพัฒนาหมายถึงเฉพาะกิจกรรมช้าทำหน้าที่หัวใจ glikozidam. นอกเหนือจาก, ถ้าการกระทำ cardiotonic ของ strophanthus กลุ่มกลัยโคไซด์หัวใจยังคง 24-30 ชม, แล้ว สำหรับรอบระยะเวลานี้เป็น digitoksina 2-3 สัปดาห์.

แม้ มีการดูดซึมจากทางเดินอาหารช้า, กลัยโคไซด์พืชบริโภคค่อย ๆ สะสมในร่างกาย และมีระดับสูงของสะสม. ตัวอย่างเช่น, ความเร็วกระบวนการเลิก และเอา digitoksina ขนาดเล็ก, ที่ครึ่งชีวิตของ (ลดความเข้มข้นในเลือดที่ 50 %) เป็น 160 ไม่. ในระยะเวลาของการกระทำและความสามารถในการสะสม digitoksin อยู่แรกนี่รู้จักหมดหัวใจกลัยโคไซด์: ตาม ด้วยดิจอกซิน, celanidistrofantin.

Farmakodinamicheskim สัญญาณลักษณะของหัวใจกลัยโคไซด์ naperstanki สีม่วง, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง digitoksina และ gitoksina, เป็นผลโดยตรงในหัวใจ. การกระทำนี้เกิดจากการสะสมพิเศษของสารในเนื้อเยื่อของหัวใจ และจะถูกกำหนด โดยความไวสูงของกล้ามเนื้อหัวใจนี้กลุ่มของสารประกอบยา. เปลี่ยนรูปทางชีวภาพของพืชกลัยโคไซด์ที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่ในตับ และเป็นลักษณะตามลำดับความแตกแยกของโมเลกุลและ aglikony เชื่อมต่อ (geniny), และ digitoksin ในตับยังผ่าน gidrauxilirovaniu. กลัยโคไซด์พืชบางส่วนที่ปันส่วนไปยังไต, แต่ส่วนใหญ่ jelchew ในลำไส้, ในขณะที่ 7-15 % digitoksina ดูดซึมเข้าสู่เลือดอีกครั้ง, สะสมผลและความเป็นไปได้ของมึนเมายาเสพติด. Digitoksin เกือบจะไม่หน่วยความจำที่ปันส่วน.

เฉพาะกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของ Digitalis และกลัยโคไซด์ของแต่ละกำหนด โดยหลักการทั่วไปของผลกระทบของกลัยโคไซด์หัวใจร่างกาย. เป็นลักษณะต่อไปนี้ประเด็นหลักของการดำเนินงานของการ:

• ผลโดยตรงในการแลกเปลี่ยนเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อหัวใจ (บวก, inotrope);
• การกระทำ diastolic (ลบ chronotropic), ดำเนินการค่าใช้จ่ายของกฎระเบียบกลาง vagotropnoj;
• ผลกระทบต่อระบบการนำไฟฟ้าของหัวใจ inhibitive, อนึ่ง บนคาน atrioventricular กระตุ้น zheludochkovomu.

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาสำคัญที่สุดของหัวใจกลัยโคไซด์, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Foxglove สีม่วง, следует считать их высокую эффективность в условиях патологической модели недостаточности сердца. Под влиянием сердечных гликозидов уменьшается общепериферическое сопротивление сосудов, улучшаются кровоснабжение тканей и процесс оксигенации, причем кровоснабжение сердечной мышцы улучшается за счет нормализации общей гемодинамики.

Биологическая стандартизация основного сердечного гликозида — наперстянки пурпуровой — была проведена на различных видах лабораторных животных. Биологическая активность дигитоксина при стандартизации на лягушках равна 8000— 10 ООО ЛЕД, на кошках —2300—2400 КЕД.

Токсические явления в эксперименте на животных при действии гликозидов растения связаны с передозировкой и с их высокой способностью к кумуляции, что сопровождается кардиальными и экстракардиальными синдромами. У животных появляются экстрасистолия, จังหวะ, полная атриовентрикулярная блокада, мерцание желудочков сердца, отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (อาเจียน, โรคท้องร่วง) и ЦНС.

Применение наперстянки пурпуровой в медицине

Галеновые формы наперстянки пурпуровой, а также фитопрепараты, содержащие ее сердечные гликозиды, применяют при хронической сердечной недостаточности, митральных пороках и при других заболеваниях сердечнососудистой системы, сопровождающихся мерцательной аритмией, причем даже малые дозы препаратов наперстянки переводят тахисистолическую форму аритмии в более благоприятную для больного брадисистолическую форму.

Наибольшее практическое значение имеет применение препаратов наперстянки пурпуровой при пороках сердца с явлениями застоя, когда сердце не справляется с физиологической нагрузкой. При этом у больного повышается венозное давление, сердце дилатируется, увеличиваются размеры печени, заметно снижается уровень диуреза, отмечаются значительные отеки.

Лечебные дозы препаратов наперстянки пурпуровой приводят к восстановлению нормальной физиологической деятельности сердца. Эффективность лечения проявляется в сокращении размеров сердца, снижении уровня венозного давления и повышении диуреза. У больных исчезают отеки, нормализуются функция печени и ее размеры. Благодаря нормализации общей гемодинамики, восстановлению кровообращения в тканях и нормального тканевого дыхания у больных значительно уменьшается одышка и исчезает синюшность. Отмечается урежение пульса за счет центрального ваготройного эффекта и влияния на проводимость по предсердно-желудочковому пучку.

Длительность назначения препаратов наперстянки определяется сроками восстановления кровообращения и нормальной частоты сердечных сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты наперстянки назначают длительно (месяцами). Во время лечения необходимо тщательно следить за основными показателями деятельности сердечно-сосудистой системы и общим состоянием больного.

При правильном применении препаратов напрестянки не должно наблюдаться побочных явлений, однако следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.

Побочные явления препаратов наперстянки

При передозировке препаратов наперстянки пурпуровой или при слишком продолжительном применении терапевтических доз могут наблюдаться, тяжелые отравления, в основе которых лежит избирательное действие сердечных гликозидов на сердце. Основные симптомы отравления сердечными гликозидами: резкое замедление пульса, возникновение политопной экстрасистолии, ʙigeminii. Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолий («дигиталисная бигеминия») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентрикулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблюдаются тошнота, рвота и уменьшение диуреза. При токсических явлениях показано применение хлорида калия, atropine, คาเฟอีน, унитиола.

Противопоказания к назначению наперстянки: หัวใจไม่เพียงพอ (особенно при склерозе кронарных сосудов сердца), กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya, полная атриовентрикулярная блокада, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболий). Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стойкой брадикардией. При брадикардии, развивающейся от малых доз наперстянки, препарат можно назначать вместе с Красавкой.

สูตร, способ применения и дозы наперстянки

Порошок из листьев наперстянки пурпуровой (Pulvis foliorum Digitalis). Размельченные листья с черенком, порошок зеленого цвета. Активность 50—66 ЛЕД в 1 ก.. Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Может назначаться также в свечах. เด็กอายุต่ำกว่า 1 года назначают по 0,005—0,01 г; จาก 2 ไปยัง 5 лет — по 0,02—0,03 г; จาก 6 ไปยัง 12 лет — по 0,03—0,06 г на прием.

ปริมาณที่สูงขึ้นสำหรับผู้ใหญ่: เดียว 0,1 ก., ประจำวัน 0,5 ก..

Высшие дозы для детей:

• มีอายุ 6 мес — разовая 0,005 ก., ประจำวัน 0,02 ก.;
• จาก 6 เดือนก่อน 1 года — разовая 0,01 ก., ประจำวัน 0,04 ก.;
• มีอายุ 2 лет — разовая 0,02 ก.; ประจำวัน 0,08 ก.;
• 3—4 лет — разовая 0,03 ก., ประจำวัน 0,12 ก.;
• 5—6 лет —разовая 0,04 ก., ประจำวัน 0,16 ก.;
• 7—9 лет — разовая 0,05 ก., ประจำวัน 0,2 ก.;
• 10—14 лет — разовая 0,05—0,075 г, суточная 0,2—0,3 г.

Выпускается в виде порошка и таблеток, ที่มี 0,05 г порошка наперстянки. Сохраняют порошок с предосторожностью.

Настой из листьев наперстянки (Infusum folii Digitalis) готовят из расчета 0,5—1 г листьев на 180 ml ของน้ำ. Назначают взрослым по 1 ช้อนโต๊ะ 3-4 ครั้งต่อวัน. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 มล.; дают по 1 ชา - 1 десертной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Digitoxine (Digitoxinum) является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой и представляет собой белый порошок, состоящий из бесцветных, прямоугольных кристаллов горького вкуса, трудно растворимых в воде, ดี - เครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

Одним из наиболее важных преимуществ дигитоксина перед другими препаратами наперстянки пурпуровой является его всегда одинаковая активность, не изменяющаяся при хранении. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности. Уже через 25 мин после приема дигитоксина проявляется его действие, максимальный же эффект отмечается через 4—12 ч.

Под влиянием препарата в миокарде происходит изменение энергетических процессов, в результате чего увеличивается сила сокращения сердечной мышцы, систола становится короче и сильнее, а диастола удлиняется, улучшается диастолическое наполнение желудочков. Важным преимуществом дигитоксина перед другими сердечными гликозидами, особенно из других видов наперстянки (มีขนสัตว์, реснитчатой) и строфанта, является выраженная способность урежать сердечные сокращения.

У больных с недостаточностью кровообращения мерцательная тахиаритмия переходит в брадиаритмию, исчезает или значительно уменьшается дефицит пульса, возрастает скорость кровотока как в большом, так и в малом круге кровообращения, снижается венозное давление, суточный диурез значительно увеличивается, а масса тела уменьшается. Дигитоксин оказывает влияние и на сосуды, вследствие чего сосуды почек, ผิว, мышц расширяются, а сосуды областей, иннервируемых чревным нервом, суживаются. Это приводит к перераспределению массы крови в разных органах и тканях.

Улучшение гемодинамики и расширение сосудов почек обусловливают выраженный диуретический эффект препарата. Постепенно нормализуется количество циркулирующей крови. В результате укорочения систолы и удлинения диастолы увеличивается коронарный кровоток.

По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, что наряду с медленным выведением его из организма обусловливает кумуляцию, выраженную у этого препарата в большей степени, чем у других сердечных гликозидов. Высокая способность дигитоксина к кумуляции требует тщательного контроля за его действием.

Дигитоксин назначают при хронической сердечной недостаточности различной этиологии (โรคหัวใจ, kardioskleroz, โรค hypertonic, เสื่อมของกล้ามเนื้อหัวใจ), он может быть использован и при острой сердечной недостаточности. Наиболее эффективен препарат при заболеваниях, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией и при некоторых формах пароксиз- мальной тахикардии, а также при недостаточности кровообращения II стадии. Удовлетворительные результаты наблюдаются и при III стадии недостаточности, нередко в тех случаях, когда другие препараты (строфантин) неэффективны.

Дигитоксин назначают внутрь. В связи с высокой способностью препарата к кумуляции лечение дигитоксином должно быть в значительной степени индивидуализировано. Однако существуют и схемы применения препарата. Наиболее распространена следующая:

• в 1-й день 6—8 таблеток по 0,1 มก. (4 таблетки сразу же, по 1—2 таблетки через каждые 6—8 ч);
• 2-й и 3-й день по 4—5 таблеток.

При наступлении нужного эффекта (уменьшение одышки, замедление пульса, положительный диурез) больному назначают поддерживающую дозу (1 วันละเม็ด); иногда чередуют: один день — 2 แท็บเล็ต, другой — 1 แท็บเล็ต.

มีรูปแบบของยาเสพติดอีก: 5-6 เม็ดต่อวันเป็นเวลา 3 วัน, แล้วปริมาณการบำรุงรักษา - วันละ 1-2 เม็ด. ในบางกรณีพอ 1 แท็บเล็ตต่อวัน.

ผลข้างเคียงและข้อห้ามของยาเสพติดสำหรับ Foxglove สีม่วงที่พบบ่อย. มันจะได้รับการชื่นชม (เป็นไปได้ของการแพ้ยา; เนื่องจากความสามารถสูงในการสะสมนักวิจัยบางคนแนะนำให้ใช้ digitoxin เฉพาะในโรงพยาบาล.

Gitoksin (Gitoxinum) - ผงสีขาวที่ละเอียดรสขม, ไม่ละลายในน้ำ, มันเป็นที่ละลายน้ำได้ในเครื่องดื่มแอลกอฮอล์. Температура плавления 263—265° С. ใน 1 г гитоксина содержится 1000 keď, หรือ 8330 ЛЕД. По степени биологической активности препарат близок к дигитоксину, но несколько уступает ему: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 มก., และ 1 КЕД — гитоксина — 1 มก.. Однако биологическая активность препаратов при определении на лягушках практически одинакова. Гитоксин не разрушается при приеме внутрь, быстро и полностью всасывается, хорошо кумулирует, несколько уступая в этом дигитоксину, не раздражает слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Активность его не изменяется при хранении.

Препарат оказывает выраженное кардиотоническое действие, проявляющееся в укорочении и усилении систолы, удлинении диастолы, способствует замедлению сердечных сокращений.

Назначают препарат при сердечной недостаточности II и III стадии различной этиологии; рекомендуется использовать препарат главным образом при формах, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией.

Гитоксин назначают внутрь, начиная с 0,0003—0,0004 г/сут с последующим уменьшением дозы до 0,0002—0,0001 г/сут. После достижения эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, которую больные принимают длительно.

Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.

Кордигит (Cordigitum) — новогаленовый препарат из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (гитоксин и дигитоксин). Слегка желтоватый аморфный порошок, มันเป็นสิ่งที่ละลายในน้ำ, ง่าย - ในคลอโรฟอร์ม, แอลกอฮอล์, อาซิโตน, нерастворим в петролейном эфире.

При назначении кордигита терапевтический эффект отмечается уже в 1-е сутки даже при тяжелых застойных явлениях (резко увеличенная печень, น้ำในช่องท้อง). Действие кордигита сходно с действием чистого дигитоксина, который всасывается почти на 100 % независимо от выраженности застойных явлений.

При применении кордигита быстро отмечается систолическое влияние дигитоксина, замедляется ритм, устраняется дефицит пульса, เพิ่มขึ้น diuresis. При отмене препарата брадикардия исчезает через 2—4 дня, อะไร, เด่นชัด, обусловливается быстрым прекращением действия гитоксина, входящего в состав кордигита, который отличается меньшей всасываемостью, меньшей кумуляцией, более быстрой элиминацией из организма, чем чистый дигитоксин, и сравнительно быстро переводится печенью в неактивный агликон.

Лечебный эффект кордигита особенно выражен при тахисистолической форме мерцания предсердий, при трепетании предсердий с блокадой проведения 2:1, при тиреотоксических поражениях сердца. Однако чувствительность к кордигиту может варьировать в довольно широких пределах, а дозировка должна быть строго и ндивидуальной.

Препарат назначают внутрь по 0,5—1 таблетке 2—4 раза в День. ใน 1 แท็บเล็ตมี 0,0008 г действующих гликозидов, что соответствует по активности 0,1 г стандартизированных листьев наперстянки.

Противопоказания общие для группы препаратов наперстянки пурпуровой.

ที่มีจำหน่ายในแท็บเล็ต, ที่มี 0,0008 ก. (0,8 มก.), и свечах, ที่มี 0,0008 г кордигита.