วัสดุที่ใช้งาน: Bikalutamid
เมื่อ ATH: L02BB03
CCF: ยาต้านแอนโดรเจนที่มีฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งไม่ steroidal
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): C61
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.13.03.02
ผู้ผลิต: ริกเตอร์ ริกเตอร์ จำกัด. (ฮังการี)
ยา, เคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 แถบ. | |
| ʙikalutamid | 50 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, โพวิโดน, โซเดียมคาร์บอกซีประเภทแป้ง, monohydrate แลคโตส.
องค์ประกอบของเปลือก: Opadry II 33G28707 สีขาว, triacetate กลีเซอรอล, macrogol 3000, monohydrate แลคโตส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, gipromelloza.
15 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 พีซี. – блистеры (6) – пачки картонные.
ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 แถบ. | |
| ʙikalutamid | 150 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, โพวิโดน, โซเดียมคาร์บอกซีประเภทแป้ง, monohydrate แลคโตส.
องค์ประกอบของเปลือก: Opadry II.33G28523 สีขาว (กลีเซอ triacetate, macrogol 3000, monohydrate แลคโตส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, gipromelloza).
15 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
ไม่ steroidal ยาต้านแอนโดรเจน. เป็นส่วนผสม racemic, และกิจกรรมการต้านแอนโดรเจนมีส่วนใหญ่ (ร)-enantiomer. แต่ไม่ได้มีชนิดอื่น ๆ ของกิจกรรมที่ต่อมไร้ท่อ.
มันผูกกับตัวรับแอนโดรเจนและ, โดยไม่ต้องมีการเปิดใช้งานการแสดงออกของยีน, มันจะขัดขวางผลกระตุ้นของแอนโดรเจน. นี้ส่งผลในการถดถอยของเนื้องอกต่อมลูกหมาก.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
การดูดซึม
หลังจากรับประทานยาภายใน bicalutamide อย่างรวดเร็วและดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์จากระบบทางเดินอาหาร. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึม.
การกระจาย
การสื่อสารกับพลาสมาโปรตีนสูง (สำหรับส่วนผสม racemic 96%, ไปยัง (ร)-enantiomer 99.6%). เผาผลาญอย่างหนาแน่นในตับโดยการเกิดออกซิเดชันและการก่อตัวของ conjugates กับกรด glucuronic.
เมื่อถ่ายทุกวัน Kalumida® สมาธิ (ร)-enantiomer ในการเพิ่มขึ้นเกี่ยวกับพลาสม่า 10 เนื่องจากเวลานาน T1/2
, ที่ช่วยให้ยาเสพติด 1 เวลา / วัน.เมื่อถ่ายทุกวัน Kalumida® ปริมาณ 50 มก. ซีเอสเอส (ร)-enantiomer ในพลาสม่าเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 9 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร, และเมื่อได้รับ 150 มก. Kalumida® - 22 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. เมื่อรัฐสมดุลรอบ 99% enantiomers หมุนเวียนทั้งหมดมีการใช้งาน (ร)-enantiomer.
การเผาผลาญอาหาร
มันถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ (โดยการเกิดออกซิเดชันและการก่อตัวของ conjugates กับกรด glucuronic).
การหัก
สารจะถูกขับออกมาในปัสสาวะและน้ำดีในสัดส่วนที่เท่ากันโดยประมาณ.
(ส)-enantiomer จะถูกกำจัดออกจากร่างกายได้เร็วขึ้นมาก (ร)-enantiomer, ต1/2 เกี่ยวกับที่ผ่านมา 7 วัน.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
เภสัช (ร)-enantiomer ไม่ได้ขึ้นอยู่กับอายุ, ความผิดปกติของการทำงานของไต, และจากอ่อนถึงปานกลางผิดปกติของตับ.
มีหลักฐาน, ในผู้ป่วยที่มีตับปานกลางหรือรุนแรงช้ากำจัด (ร)-enantiomer จากพลาสม่าและสามารถสังเกตเห็นการสะสมของ bicalutamide.
- มะเร็งต่อมลูกหมากที่พบบ่อยในการรักษาร่วมกับอะนาล็อก GnRH (gonadotropin ปล่อย gormon) หรือใช้ร่วมกับการผ่าตัดทำหมัน (ยา 50 มก.);
- มะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงในพื้นที่ (T3-T4, ไม่มีข้อความใด ๆ, M0; T1-T2, N , M0) เป็นยาหรือการรักษาเสริมร่วมกับการรักษาด้วยรังสีหรือต่อมลูกหมากรุนแรง;
- ขั้นสูงเฉพาะมะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจายที่ไม่ได้ในกรณี, เมื่อตอนการผ่าตัดหรือการแทรกแซงทางการแพทย์อื่น ๆ ที่ไม่เหมาะสมหรือไม่เป็นที่ยอมรับ.
ผู้ชาย (รวม. ผู้สูงอายุ) ที่ มะเร็งต่อมลูกหมากเผยแพร่ร่วมกับอะนาล็อกหรือ GnRH ตอนการผ่าตัด ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 50 มก. 1 เวลา / วัน. การรักษา Kalumidom® ควรเริ่มต้นพร้อมกับการเริ่มต้นของการรับ GnRH อะนาล็อกหรือตอนการผ่าตัด.
ที่ มะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงในประเทศ แต่งตั้ง 150 มก. 1 เวลา / วัน. Kalumid® ควรจะเป็นในระยะยาว, เป็นเวลาอย่างน้อย 2 ปี. หากมีอาการของโรคได้รับยาควรหยุด.
ที่ การทำงานของไตและความผิดปกติของตับเล็กน้อย ปรับขนาดยาที่จำเป็น.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยาของ bicalutamide อาจบัญชีสำหรับผลข้างเคียงต่อไปนี้:
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: บ่อยครั้ง (>10%) – гинекомастия (มันสามารถรักษาแม้หลังจากการหยุดชะงักของการรักษา, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการใช้งานระยะยาวของยาเสพติด), เจ็บเต้านม, กระแสน้ำ; บ่อยครั้ง (≥1% และ <10%) เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 мг – снижение либидо, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น.
จากระบบการย่อยอาหาร: часто – диарея, ความเกลียดชัง, การเพิ่มขึ้นของ transaminases, ดีซ่าน, cholestasis (การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของตับเหล่านี้มักจะถูกชั่วคราวและหายไปอย่างสมบูรณ์หรือลดลง, แม้จะมีการรักษาอย่างต่อเนื่องหรือหลังเลิก); ไม่ค่อยมี (และ≥0.1% <1%) เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 мг – боль в животе, อาการอาหารไม่ย่อย; ไม่ค่อยมี (≥0.01% และ <0.1%) – рвота, ความล้มเหลวของตับ (ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุที่มีการรับ bicalutamide ไม่ได้ติดตั้ง).
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: มักจะ - คัน; เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; очень редко – сухость кожи (เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มิลลิกรัมผิวแห้งมักจะเป็นที่สังเกต).
เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อย - angioedema, อาการโรคลมพิษ.
ระบบประสาทส่วนกลาง: ส่วน - อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง; ไม่ค่อยมี (เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 มก.) – депрессия.
อื่น ๆ: редко – интерстициальные легочные заболевания, เมื่อนำมาใช้ในชีวิตประจำวันของปริมาณยาเสพติด 150 мг – гематурия.
ในการประยุกต์ใช้ Kalumida® และ analogues GnRH อาจพบผลข้างเคียงต่อไปนี้ด้วยความถี่≥1% (ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุปริมาณยาเสพติดที่ไม่ได้ติดตั้ง, บางส่วนของผลข้างเคียงที่ระบุไว้ในผู้ป่วยสูงอายุโดยไม่ได้รับ Kalumida)
ระบบหัวใจและหลอดเลือด:
หัวใจล้มเหลว.จากระบบการย่อยอาหาร: อาการเบื่ออาหาร, ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการท้องผูก, ความมีลม.
ระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, โรคนอนไม่หลับ, อาการง่วงนอน.
ระบบทางเดินหายใจ: ความไม่หายใจ.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: Nocturia.
จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, ผื่น, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, girsutizm.
การเผาผลาญอาหาร: โรคเบาหวาน, giperglikemiâ, เพิ่มหรือลดน้ำหนักในร่างกาย.
อื่น ๆ: เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ, อาการปวดท้อง, อาการเจ็บหน้าอก, อาการปวดกระดูกเชิงกราน, หนาว.
- พนักงานต้อนรับพร้อมกันกับ terfenadine, astemizolom, cizapridom;
- แพ้ bicalutamide และ / หรือส่วนผสมอื่น ๆ.
Kalumid® ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้หญิงและเด็ก.
จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดกับการทำงานของตับผิดปกติ.
Kalumid® ข้อห้ามสำหรับผู้หญิงและไม่ควรจะให้กับคุณแม่ตั้งครรภ์และการพยาบาล.
ได้รับความเป็นไปได้ของการชะลอตัวการขับถ่ายของ bicalutamide ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องก็จะแนะนำในช่วง Kalumidom รักษา® ระยะการประเมินการทำงานของตับ. ส่วนใหญ่มีการเปลี่ยนแปลงการทำงานของตับที่ระบุไว้ภายในครั้งแรก 6 เดือนของการรักษา. ในกรณีที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงควรจะหยุดการ Kalumida®.
ผู้ป่วยที่มีโรคความก้าวหน้าบนพื้นหลังของการเพิ่มระดับต่อมลูกหมากแอนติเจนที่เฉพาะเจาะจง (PSA) ควรพิจารณาหยุดการรักษา Kalumidom®.
ในการแต่งตั้ง Kalumida® ผู้ป่วย, ได้รับ anticoagulants coumarin, เพื่อตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ prothrombin เวลา.
ได้รับเป็นไปได้ของการยับยั้งการทำงานของ cytochrome P450 Kalumidom (CYP 3A4), ระมัดระวังควรจะใช้กับการบริหารงานด้วยกันกับ Kalumida ยาเสพติด, เผาผลาญส่วนใหญ่โดย CYP3A4.
ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้แลคโตสควรทราบเกี่ยวกับ, ว่าแต่ละแท็บเล็ต Kalumida® 50 มก. ประกอบด้วย 63.875 มก. monohydrate แลคโตส, และแต่ละแท็บเล็ต Kalumida® 150 มก. - 183 มก. monohydrate แลคโตส.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
Kalumid® มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความสามารถของผู้ป่วยที่จะขับรถหรือมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.
กรณีของยาเกินขนาดยังไม่ได้รับการอธิบายในมนุษย์. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะคือ, ดังนั้นหากจำเป็นใช้จ่ายการรักษาอาการ. ไต nyeeffyektivyen, ตั้งแต่ bicalutamide มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับโปรตีนและขับออกมาในปัสสาวะเป็นคงไม่เปลี่ยนแปลง. แสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วยการสนับสนุนทั่วไป, ตรวจสอบอัตราการเต้นหัวใจ, อัตราการหายใจและความดันโลหิต.
มีหลักฐานของเภสัชใด ๆ หรือการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา Kalumidom ไม่เป็น® และ analogues GnRH.
ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, อะไร (ร)-enantiomer ของ bicalutamide เป็นยับยั้ง CYP3A4, น้อยส่งผลกระทบต่อการทำงานของ CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. bicalutamide ที่อาจเกิดขึ้นความสามารถในการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอื่น ๆ ที่ถูกพบ, แต่เมื่อใช้ Kalumida® ในระหว่าง 28 วันในผู้ป่วยที่ได้รับ AUC midazolam ของ midazolam เพิ่มขึ้น 80%. การใช้งานร่วมกับ terfenadine Kalumida, แอสเทมมีโซลและ cisapride.
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อแต่งตั้ง Kalumida® พร้อมกับ cyclosporine หรือแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์. อาจจะ, เราจำเป็นต้องลดปริมาณของยาเสพติดเหล่านี้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการเกิดปฏิกิริยา potentiation หรือไม่พึงประสงค์. เมื่อคุณเริ่มใช้หรือยกเลิก Kalumida® แนะนำการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาในเลือดและพยาธิสภาพของผู้ป่วย.
ไปด้วยกันใช้ Kalumida® และการเตรียมการ, บีบบังคับออกซิเดชันไมโคร (โดดเดี่ยว, ketoconazole), มันจะนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของพลาสม่าและ bicalutamide, บางที, การเพิ่มขึ้นของอัตราการเกิดอาการไม่พึงประสงค์.
Kalumid® จะช่วยเพิ่มผลกระทบของ anticoagulants coumarin (การแข่งขันสำหรับโปรตีนที่มีผลผูกพัน).
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. ชั้นวางชีวิตของแท็บเล็ต 50 มก. - 3 ปี, แท็บเล็ต 150 มก. - 2 ปี.
ไซต์นี้ใช้คุกกี้และบริการเพื่อรวบรวมข้อมูลทางเทคนิคจากผู้เยี่ยมชมเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพและปรับปรุงคุณภาพการบริการ. โดยยังคงใช้เว็บไซต์ของเราต่อไป, คุณยอมรับการใช้เทคโนโลยีเหล่านี้โดยอัตโนมัติ.
Read More