วัสดุที่ใช้งาน: lopinavir, ritonavir
เมื่อ ATH: J05AE
CCF: Viricide, ที่ใช้งานกับเอชไอวี
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): บี24
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 09.01.04.02
ผู้ผลิต: Abbott Laboratories จำกัด. (บริเตนใหญ่)
ยา, ฟิล์มเคลือบ สีแดง, รูปไข่, с выдавленным на одной стороне торговым знаком фирмы Эббот и “AL”.
| 1 แถบ. | |
| lopinavir | 200 มก. |
| ritonavir | 50 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: Copovidone K28, sorʙitana laurat, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์; 2 ชั้น (โซเดียม fumarate, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์).
องค์ประกอบของสารเคลือบผิว: Opadry สีย้อมสีแดง (gipromelloza 6 มิลลิปาสคาล, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol 400, giproloza, gipromelloza 15 มิลลิปาสคาล, แป้งโรยตัว, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, macrogol 3350, เหล็กออกไซด์สีย้อม (E172), polysorbate 80.
120 พีซี. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
แคปซูล เจลาตินที่อ่อนนุ่ม, สีส้ม, รูปไข่, с напечатанным черными чернилами торговым знаком фирмы Эббот и “РК”; содержимое капсул – прозрачная жидкость без посторонних частиц.
| 1 หมวก. | |
| lopinavir | 133.3 มก. |
| ritonavir | 33.3 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: oleic กรด, โพรพิลีนไกลคอล, makrogola glicerilgidroksistearat, น้ำบริสุทธิ์.
องค์ประกอบของเปลือก: วุ้น, มีส่วนผสมของกลีเซอรอลซอร์บิทอและปราศจาก, ไทเทเนียมไดออกไซด์, สีเหลืองสีพระอาทิตย์ตก, ไตรกลีเซอไรด์ srednetsepochnye, เลซิติน, หมึกดำ, น้ำบริสุทธิ์.
90 พีซี. – флаконы пластиковые (2) – пачки картонные.
วิธีการแก้ปัญหาในช่องปาก สีเหลืองอ่อนหรือสีเหลือง, ชัดเจน.
| 1 มล. | |
| lopinavir | 80 มก. |
| ritonavir | 20 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: makrogola glicerilgidroksistearat, เกลือแกง, โซเดียมซิเตรท, ขัณฑสกรโซเดียม, โพแทสเซียม Acesulfame, ปราศจากกรดซิตริก, เอทานอล, โพรพิลีนไกลคอล, levomenthol, โพวิโดน K-30, กลีเซอรอล, น้ำเชื่อมข้าวโพดฟรุกโตสสูง, รสชาติ magnasvit 110 (2X), น้ำมัน Mentha, รสวานิลลา, vkusovaya นอกจาก sintezirovannaya, น้ำบริสุทธิ์.
60 мл – флаконы из полиэтилентерефталата янтарного цвета (5) สมบูรณ์แบบด้วยตู้ (5 พีซี) – пачки картонные.
ยาต้านไวรัสรวม.
Лопинавир – ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. การยับยั้งเอนไซม์โปรติเอเอชไอวีป้องกันไม่ให้การสังเคราะห์โปรตีนของไวรัส, ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะและไม่สามารถที่จะติดเชื้อไวรัส.
Ритонавир – ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2, peptidomimetic ใช้งาน. ยับยั้งโปรติเอสเอชไอวีป้องกันไม่ให้แตกปิดปาก-Pol เชื่อมต่อ polyprotein, ซึ่งยังนำไปสู่การก่อตัวของที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะและไม่สามารถที่จะติดเชื้อจากไวรัส. ritonavir มีความสัมพันธ์เลือกสำหรับโปรติเอสเอชไอวีและการจัดแสดงนิทรรศการกิจกรรมเล็ก ๆ น้อย ๆ กับน้ำย่อยมนุษย์ aspartyl. มันจะขัดขวางการเผาผลาญ CYP3A4 isoenzyme พึ่งของ lopinavir ในตับ, ซึ่งนำไปสู่ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของพลาสม่า lopinavir.
ความต้านทาน
เพื่อพัฒนา rezitentnosti lopinavir / ritonavir ได้รับการศึกษาในผู้ป่วย, ก่อนหน้านี้ไม่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัส (ARVT), และผู้ป่วย, ศิลปะไร้เดียงสา (รวม. น้ำย่อยโปรตีน).
ในการทดลองทางคลินิกกิจกรรมต้านไวรัสของ lopinavir / ritonavir ในผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อเอดส์และเด็ก, ไม่ได้รับยาต้านไวรัส, มันไม่ได้เปิดเผยการกลายพันธุ์ใด ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับการลดลงของความไวและการพัฒนาของความต้านทานต่อการ lopinavir.
นี้เป็นระยะที่สองของการศึกษาทางคลินิกรวมถึง Kaletra 227 ผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี, รับ และไม่รับ ARVS ก่อนหน้านี้, ใน 4 จาก 23 ผู้ป่วยบำบัด virological inefficiency (อาร์เอ็นเอของเชื้อเอชไอวี>400 สำเนา/ml) ได้พบว่าลดความไวการ lopinaviru ผ่าน 12-100 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษา Kaletra; 3 จาก 4 ผู้ป่วยที่ได้รับก่อนหน้านี้หนึ่งน้ำย่อยยับยั้ง (nelfinavir, saquinavir, indinavir), 1 จาก 4 пациентов – множественную терапию ингибиторами протеазы (indinavir, saquinavir, ritonavir). ทุกอย่าง 4 ผู้ป่วยที่มี, อย่างน้อย, 4 การกลายพันธุ์, ของที่เกี่ยวข้องกับความต้านทานต่อน้ำย่อยก่อนที่จะเริ่มต้นการรักษาด้วย Kaletra. เพิ่มขึ้นอีกในปริมาณไวรัสมีความสัมพันธ์กับการเกิดขึ้นของการกลายพันธุ์เพิ่มเติม, เกี่ยวข้องกับการพัฒนาความต้านทานต่อน้ำย่อยโปรตีน. แต่, ข้อมูลเหล่านี้ไม่เพียงพอที่จะระบุการกลายพันธุ์, รับผิดชอบในการพัฒนาความต้านทานต่อการ ritonavir.
ข้ามต้านทาน
มีข้อมูลไม่เพียงพอในการพัฒนาข้ามต้านทานระหว่างการรักษา lopinavir / ritonavir.
ในการศึกษาในหลอดทดลองการตรวจสอบกิจกรรมกับ lopinavir 112 สายพันธุ์ที่ทางคลินิก, ที่แยกได้จากผู้ป่วย, เอชไอวีที่มีระดับสูงกว่าอาร์เอ็นเอ 1000 สำเนา/ml, แม้จะมีการรักษาด้วยหนึ่งหรือมากกว่าน้ำย่อยโปรตีน. การกลายพันธุ์ที่ได้รับการระบุต่อไปนี้ยีนโปรตีเอสเอชไอวี, มีความเกี่ยวข้องกับความไวต่อการลดการ lopinavir ในหลอดทดลอง: L10F / I / R / V, K20M / R, L24I, M46I / L, F53L, I54L / T / V, L63P, A71I / L / T / V, V82A / F / T, I84V, L90M.
อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของความไวต่อการลดลง lopinavir ในหลอดทดลองได้ศึกษาบนพื้นฐานของการตอบสนองต่อการรักษาด้วยไวรัสกับ lopinavir / ritonavir ขึ้นอยู่กับพันธุ์เดิมและฟีโนไทป์ของเชื้อไวรัสใน 56 ผู้ป่วยเอชไอวีอาร์เอ็นเอดังกล่าวข้างต้น 1000 สำเนา/ml, ได้รับการรักษาก่อน nelfinavir, indinavirom, saquinavir และ ritonavir (การศึกษา M98-957). ในการศึกษานี้ผู้ป่วยได้รับการสุ่มโครงการ lopinavir / ritonavir หนึ่งในสองปริมาณในการรวมกันกับ efavirenz และ nucleoside reverse transcriptase ยับยั้ง. ก่อนที่จะเริ่มต้นการรักษาด้วยสหภาพยุโรป50 (ความเข้มข้นของยาเสพติด, ที่จำเป็นในการยับยั้งการจำลองแบบ 50% ไวรัส) lopinavir กับ 56 เป็นสายพันธุ์ 0.5-96 เท่าสูง EC50 ไวรัสชนิดป่า. ใน 55% (31/56) สายพันธุ์ของเชื้อไวรัสที่ถูกกำหนดโดยความไวลดลง lopinavir มากกว่า 4 ครั้ง, กับการลดลงของค่าเฉลี่ยในความไวต่อการ lopinavir หมู่ 31 штамма – в 27.9 ครั้ง.
ตลอด 48 สัปดาห์หลังจากการเริ่มต้นของการรักษา lopinavir / ritonavir, efavirenz และยับยั้ง transcriptase nucleoside กลับความเข้มข้นของอาร์เอ็นเอVICH≤400 copies / ml ถูกกำหนดจาก 93% (25/27), 73% (11/15) และ 25% (2/8) ผู้ป่วย, ซึ่งในเบื้องต้นเพื่อความไว lopinavir ลดลงอีกครั้ง≤10, 10-40 ≥40ครั้งและครั้งเดียวตามลำดับ. ในกลุ่มคนเหล่านี้เอชไอวีอาร์เอ็นเอเป็น≤50 copies / ml ที่ 81% (22/27), 60% (9/15) และ 25% (2/8) ของผู้ป่วยตามลำดับ.
นอกเหนือจาก, ความเข้มข้นของอาร์เอ็นเอเอชไอวีในพลาสมาเป็น≤400 copies / ml ที่ 91% (21/23) ผู้ป่วย, ซึ่งเป็นสายพันธุ์ของเชื้อไวรัสเดิมที่มีอยู่ขึ้น 5 การกลายพันธุ์, ที่เกี่ยวข้องกับความต้านทานต่อสารยับยั้งเอนไซม์โปรติเอ. ใน 13 จาก 23 กรณีการกลายพันธุ์ที่ได้รับการพิจารณาในบทบัญญัติ 82, 84 และ / หรือ 90. ความเข้มข้นของเอชไอวีอาร์เอ็นเอ≤400 copies / ml พบว่าใน 63% (17/27) ผู้ป่วย, ซึ่งเป็นสายพันธุ์ของเชื้อไวรัสที่มีอยู่เดิม 6 หรือการกลายพันธุ์มากขึ้น, รวม. ในตำแหน่ง 82, 84 และ 90.
แต่, ในการระบุการกลายพันธุ์, ที่เกี่ยวข้องกับความต้านทานต่อการ lopinavir, จำเป็นต้องวิจัยเพิ่มเติม.
การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของ lopinavir ร่วมกับ ritonavir ในอาสาสมัครสุขภาพดีและในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีไม่ได้เปิดเผยความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญใด ๆ ระหว่างทั้งสองกลุ่ม.
lopinavir เกือบจะเผาผลาญอย่างสมบูรณ์โดยการกระทำของ isoenzymes CYP3A. ritonavir ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ lopinavir และทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในเลือด.
ในการประยุกต์ใช้ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. 2 ครั้ง / วันเฉลี่ย Cเอสเอส lopinavir พลาสม่าผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี 15-20 ครั้งยิ่งใหญ่กว่าปริมาณของ ritonavir 600 มก. 2 ครั้ง / วัน.
อีซี50 лопинавираในหลอดทดลองпримернов 10 ครั้งต่ำกว่า ritonavir. ดังนั้น, กิจกรรมต้านไวรัสของการรวมกันของ lopinavir ritonavir และมุ่งมั่นที่ lopinavir.
การดูดซึม
ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV, poluchavshih lopinavir / ritonavir เคลิ้ม 400/100 นาย 2 ครั้ง / วันพร้อมอาหารสำหรับ 3 สัปดาห์ที่ผ่านมา, เฉลี่ย Cสูงสุด เป็น 9.8 ± 3.7 mg / ml และถึงประมาณ 4 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร.
ความเข้มข้นของเกณฑ์เฉลี่ย (ในช่วงเช้าก่อนที่จะรับยาต่อไป) ที่มั่นคงของรัฐเฉลี่ย 7.1 ± 2.9 pg / ml, เอ ซีนาที – 5.5±2.7 мкг/мл.
lopinavir AUC สำหรับ 12 ชั่วโมงเฉลี่ย 92.6 ± 36.7 pg / ml ×สูง / ml. การดูดซึมที่แน่นอนของ lopinavir ร่วมกับ ritonavir ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น. เมื่อได้รับ lopinavir / ritonavir หลังจากรับประทานอาหาร (500 กิโลแคลอรี, 25% อ้วน) ในความเข้มข้นแคปซูลหรือแก้ปัญหาของ lopinavir มีความคล้ายคลึงกัน. เมื่อคุณได้รับการแก้ปัญหา lopinavir / ritonavir หมายถึงการอดอาหาร AUC และ Cสูงสุด lopinavir อยู่ 22% ด้านล่าง, กว่าเมื่อแคปซูล.
แคปซูลและวิธีการแก้ปัญหา lopinavir / ritonavir มีชีวสมมูลหลังจากรับประทานอาหาร (อาหารที่มีปริมาณไขมันในระดับปานกลาง). ครั้งเดียวของ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 แคปซูลมิลลิกรัมในระหว่างมื้ออาหารที่มีไขมันปานกลาง (500-682 กิโลแคลอรี, 23-25% แคลอรี่จากไขมัน) มาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของ AUC และ Cสูงสุด lopinavir เฉลี่ย 48 และ 23% ตามลำดับเมื่อเทียบกับผู้ที่อยู่ในการอดอาหาร. เมื่อใช้วิธีการแก้ปัญหาของ lopinavir / ritonavir เพิ่มขึ้นสอดคล้องกันในช่องปาก AUC และ Cสูงสุด lopinavir คิด 80 และ 54%. เมื่อได้รับ lopinavir / ritonavir กับอาหารที่มีไขมัน (872 กิโลแคลอรี, 56% แคลอรี่จากไขมัน) AUC และ Cสูงสุด
lopinavir เพิ่มขึ้น 97 และ 43% (แคปซูล) และ 130 และ 56% (สารละลาย) เมื่อเทียบกับผู้ที่รับประทานยาในขณะท้องว่าง.เพื่อปรับปรุงการดูดซึมและเพื่อลดความแปรปรวนในยา, แคปซูลและวิธีการแก้ปัญหา lopinavir / ritonavir ควรจะดำเนินการกับอาหาร.
แท็บเล็ตในครั้งเดียว lopinavir / ritonavir ยา 400/100 mg กับอาหาร AUC และ Cสูงสุด ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับผู้ที่รับประทานยาในขณะท้องว่างที่. AUC จะเพิ่มขึ้นเมื่อยากับอาหารที่มีไขมันปานกลาง (500-682 กิโลแคลอรี, 23-25% แคลอรี่จากไขมัน) และไขมันสูง (872 กิโลแคลอรี, 56% แคลอรี่จากไขมัน) บน 26.9% และ 18.9% ตามลำดับ เปรียบเทียบกับการรับของ prandial. คสูงสุด เพิ่มขึ้น 17.6% เมื่อกินยากับอาหารไขมันปานกลาง, เนื้อหาที่มีไขมันสูงในอาหารไม่ได้อย่างมีนัยสำคัญเปลี่ยน Cสูงสุด. ดังนั้นเม็ด lopinavir / ritonavir สามารถนำมาใช้โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร.
การกระจาย
ที่ซีเอสเอส ระดับพลาสมาของ lopinavir ประมาณ 98-99% มันผูกกับโปรตีน. lopinavir ผูกกับอัลฟาทั้ง1-กรดไกลโคโปรตีน (สวพ.FM91), และอัลบูมิ, แต่มันก็มีความสัมพันธ์ที่สูงขึ้นสำหรับ AAG. อยู่ในสภาพที่สมดุลของโปรตีนที่มีเสถียรภาพยังคงมีผลผูกพันที่ระดับความเข้มข้น, ซึ่งตั้งอยู่ในเลือดหลังการบริหารยาที่ 400/100 มก. 2 ครั้ง / วัน, และไม่แตกต่างกันในอาสาสมัครสุขภาพดีและติดเชื้อเอชไอวี.
การเผาผลาญอาหาร
lopinavir ส่วนใหญ่ผ่านการเผาผลาญอาหารที่เกี่ยวข้องกับการออกซิเดชั่กว้างขวางเซลล์ตับระบบ cytochrome P450 เกือบเฉพาะภายใต้อิทธิพลของ CYP3A4. ritonavir เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของการเผาผลาญของ CYP3A4 lopinavir และป้องกัน, ซึ่งจะเป็นการเพิ่มความเข้มข้นของพลาสม่า lopinavir. พลาสม่าที่พบไม่น้อยกว่า 13 สารออกซิเดชั่ lopinavir. สารหลัก, มีกิจกรรมต้านไวรัส, 4-Hydroxy- และ 4 gidroksimetabolitnye คู่ isomeric. หลังจากที่ได้รับครั้งเดียว 400/100 มก. lopinavir / ritonavir, ที่มีข้อความ 14C-lopinavir, 89% กัมมันตภาพรังสีพลาสม่าที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดที่ยังไม่แปร. ความเข้มข้นของ lopinavir ก่อนที่จะรับยาอื่นของการลดลงในช่วงเวลาและมีเสถียรภาพมากกว่า 10-16 วัน.
การหัก
หลังจากครั้งเดียวของ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. หลังจากที่ 8 วันประมาณ 10.4 ± 2.3% ของปริมาณที่พบในปัสสาวะของ lopinavir และ 82.6 ± 2.5% ของปริมาณที่พบในอุจจาระ, lopinavir มีการเปลี่ยนแปลงและตาม 2.2% และ 19.8%. หลังจากทานยาหลายน้อย, กว่า 3% ยา lopinavir ถูกขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงในไต. การกวาดล้างของการบริโภคของ lopinavir 5.98 ± 5.75 ลิตร / ชั่วโมง.
ใบสมัคร 1 เวลา / วัน
เภสัช lopinavir / ritonavir ยอมรับ 1 ครั้ง / วันได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี, ศิลปะไร้เดียงสา. lopinavir / ritonavir เคลิ้ม 800/200 มก. เป็นยาร่วมกับยา emtricitabine ของ 200 มก. tenofovir DF และยา 300 มก.. ยาเสพติดทั้งหมดที่ใช้ 1 เวลา / วัน. ในการประยุกต์ใช้ lopinavir / ritonavir ยา 800/200 มก. 1 ครั้ง / วันในระหว่างมื้ออาหารสำหรับ 4 C สัปดาห์สูงสุด lopinavir ประสบความสำเร็จโดยประมาณ 6 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารและเป็นเฉลี่ย 11.8 ± 3.7 pg / ml. ความเข้มข้นของเกณฑ์ที่สมดุล (ก่อนที่จะรับยาตอนเช้า) เฉลี่ย 3.2 ± 2.1 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร, เอ ซีนาที в пределах интервала дозирования – 1.7±1.6 мкг/мл. lopinavir AUC ในระหว่างวันมีจำนวนเฉลี่ย 154.1 ± 61.4 กรัม×สูง / ml.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
โดยอายุ, ตามเพศและความแตกต่างในการแข่งขันยาในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับการระบุ. เภสัชจลนศาสตร์ใน lopinavir ผู้ป่วยสูงอายุ ผมยังไม่ได้รับการศึกษา.
เภสัชจลนศาสตร์ของการแก้ปัญหา lopinavir / ritonavir ยาของ 300/75 มก. / m2 2 ครั้ง / วันและ 230/57.5 มก. / m2 2 ครั้ง / วันได้รับการศึกษาใน 53 เด็ก ๆ มีอายุ 6 เดือนก่อน 12 ปี. ในการใช้ยาเสพติดในปริมาณ 230/57.5 มก. / m2 2 ครั้ง / วันโดยไม่ต้องยาเนวิราพีและ 300/75 มก. / m2 2 ครั้ง / วันที่มีความเข้มข้นในพลาสมา lopinavir nevirapine คล้ายกับว่าในผู้ป่วยผู้ใหญ่, poluchavshih lopinavir / ritonavir เคลิ้ม 400/100 มก. 2 ครั้ง / วัน (โดยไม่ต้อง nevirapine). เภสัชจลนศาสตร์ของ lopinavir / ritonavir ที่แผนกต้อนรับ 1 ครั้ง / วันในเด็กที่ยังไม่ได้รับการประเมิน.
สมดุล AUC, คสูงสุด และ Cนาที lopinavir ตามลําดับ 72.6 ± 31.1 กรัม×สูง / ml, 8.2± 2.9 และ 3.4 ± 2.1 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรหลังจากที่การบริหารงานของ lopinavir / ritonavir ยา 230/57.5 มก. / m2 2 ครั้ง / วันโดยไม่ต้อง nevirapine (n = 12), และหลังจากที่ปริมาณยาเสพติด 300/75 มก. / m2 2 ครั้ง / วันพร้อมเนวิราพี (n = 12) – 85/8±36/9 мкг×ч/мл, 10± 3.3 และ 3.6 ± 3.5 ไมโครกรัม / มล. ตามลำดับ.
ยาในผู้ป่วยที่มี lopinavir ไตวาย ผมยังไม่ได้รับการศึกษา. แต่เนื่องจากความจริง, ที่กวาดล้างไต lopinavir เป็นเล็กน้อย, เราไม่ควรคาดหวังว่าการลดลงของการกวาดล้างทั้งหมดของยาเสพติดในผู้ป่วยที่มีภาวะไต.
lopinavir ถูกเผาผลาญและกำจัดส่วนใหญ่โดยตับ. การใช้ซ้ำของ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. 2 ครั้ง / วันในผู้ป่วย, เอชไอวีและไวรัสตับอักเสบซี, จาก ง่ายหรือ umerennymm ด้อยค่าการทำงานของตับ เพิ่มขึ้นใน AUC และ Cสูงสุด ของ lopinavir 30 และ 20%, ตามลำดับ, เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอดส์ที่มีการทำงานของตับปกติ. ผูกโปรตีนในพลาสมา lopinavir ในผู้ป่วยที่มีตับอ่อนหรือปานกลางลดลงเล็กน้อย, กว่าในกลุ่มควบคุม (99.09 และ 99.31% ตามลำดับ). ยา lopinavir ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มี ตับอย่างรุนแรง.
ที่ได้มาโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง (การติดเชื้อเอชไอวี), ในการรักษารวมกัน:
- ผู้ใหญ่และเด็ก 3 และผู้สูงอายุ (แท็บเล็ต, แคปซูล, วิธีการแก้ปัญหาในช่องปาก);
- เด็กที่มีอายุระหว่าง 6 เดือน (วิธีการแก้ปัญหาในช่องปาก).
แท็บเล็ตควรจะนำมารับประทาน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร: ทั้งกลืนกิน, พวกเขาไม่สามารถเคี้ยวหรือสนใจ.
แคปซูลและวิธีการแก้ปัญหาในช่องปากควรจะดำเนินการกับอาหาร.
ปริมาณตารางในรูปแบบที่แตกต่างกันของยาเสพติด Kaletra สำหรับผู้ใหญ่
| รูปแบบของยา | ผู้ป่วยผู้ใหญ่, ไม่ได้รับยาต้านไวรัส | ผู้ป่วยผู้ใหญ่, ที่ได้รับยาต้านไวรัส |
| ยา | 400/100 มก. (2 แถบ) 2 ครั้ง / วันหรือ 800/200 มก. (4 แถบ) 1 เวลา / วัน | 400/100 มก. (2 แถบ) 2 ครั้ง / วัน การใช้ยาเสพติด 1 ครั้ง / วันในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ, เพราะมันไม่ได้ศึกษา. |
| แคปซูล | 400/100 มก. (3 หมวก) 2 ครั้ง / วันหรือ 800/200 มก. (6 หมวก) 1 เวลา / วัน | 400/100 มก. 2 ครั้ง / วัน การใช้ยาเสพติด 1 ครั้ง / วันในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ, เพราะมันไม่ได้ศึกษา. |
| วิธีการแก้ปัญหาในช่องปาก | 5 มล. 2 ครั้ง / วันหรือ 10 มล. 1 เวลา / วัน | - |
ใน เด็กที่มีน้ำหนัก≥40กก. (หรือพื้นที่ผิวของร่างกาย >1.3 ม.2) แท็บเล็ตที่ใช้ในการ Kaletra ยา 400/100 มก. (2 แถบ) 2 ครั้ง / วัน. ใน เด็กที่มีน้ำหนัก≤40กก. (หรือพื้นที่ผิวของร่างกาย <1.3 ม.2) วิธีการแก้ปัญหาที่แนะนำ Kaletra ในช่องปาก.
ปริมาณที่แนะนำของการแก้ปัญหา Kaletra สำหรับการบริโภคที่ เด็กวัยเรียน 6 เดือนก่อน 12 ปีที่มีน้ำหนักตัว 7 ไปยัง 15 กิโลกรัม เป็น 12/3 มิลลิกรัม / กิโลกรัม; ชั่งน้ำหนัก 15 ไปยัง 40 กิโลกรัม ปริมาณที่แนะนำคือ 10/2.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (เท่ากัน 230/57.5 มก. / m2). ปริมาณสูงสุดใน เด็กที่มีน้ำหนัก≥ 40 กิโลกรัม ไม่ควรเกิน 400/100 มก. (5 มิลลิลิตร Kaletra ในช่องปาก). ยาเสพติดที่มีการกำหนด 2 ครั้ง / วันเวลารับประทานอาหาร.
ตารางการคำนวณการแก้ปัญหายา Kaletra ช่องปากขึ้นอยู่กับน้ำหนักของเด็ก.
| น้ำหนักตัว (กิโลกรัม) | ปริมาณ (มิลลิกรัม / กิโลกรัม)* | จำนวนเงินของการแก้ปัญหาในช่องปาก (80 มก. lopinavir / ritonavir 20 mg 1 มล.) |
| 7-15 กิโลกรัม | 12 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน | |
| 7-10 กิโลกรัม | 1.25 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 10-15 กิโลกรัม | 1.75 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 15-40 กิโลกรัม | 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน | |
| 15-20 กิโลกรัม | 2.25 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 20-25 กิโลกรัม | 2.75 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 25-30 กิโลกรัม | 3.5 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 30-35 กิโลกรัม | 4 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 35-40 กิโลกรัม | 4.75 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| ≥40กก. | ปริมาณผู้ใหญ่ ** | 5 มล. (3 หมวก) 2 ครั้ง / วัน |
*ปริมาณเลือกที่จะดูเนื้อหาของการแก้ปัญหา lopinavir lopinavir / ritonavir (80/20 mg / ml).
**เด็กที่อายุมากกว่า 12 ปีคำแนะนำการใช้ยาที่สอดคล้องกับผู้ที่อยู่ในผู้ใหญ่.
การใช้ยาเสพติด Kaletra 1 ครั้ง / วันในเด็กที่ยังไม่ได้รับการศึกษา.
คำแนะนำสำหรับการแก้ปัญหายา Kaletra ในช่องปากตามพื้นที่ผิวของร่างกาย (ม.2)
ใน เด็กวัยเรียน 6 เดือนก่อน 12 ปี ปริมาณที่แนะนำของการแก้ปัญหา Kaletra สำหรับการบริหารช่องปากเป็น 230/57.5 มก. / m2 2 ครั้ง / วันเวลารับประทานอาหาร. ปริมาณสูงสุด - 400/100 มก. 2 ครั้ง / วัน.
| พื้นที่ผิวร่างกาย * (ม.2) | ครั้งที่สองยาทุกวัน (230/57.5 มก. / m2) |
| ไปยัง 0.25 | 0.7 มล. (57.5/14.4 มก.) |
| ไปยัง 0.5 | 1.4 มล. (115/28.8 มก.) |
| ไปยัง 0.75 | 2.2 มล. (172.5/43.1 มก.) |
| ไปยัง 1 | 2.9 มล. (230/57.5 มก.) |
| ไปยัง 1.25 | 3.6 มล. (287.5/71.9 มก.) |
| ไปยัง 1.5 | 4.3 มล. (345/86.3 มก.) |
| ไปยัง 1.75 | 5 มล. (402.5/100.6 มก.) |
* พื้นที่ผิวของร่างกาย (บีเอสเอ) มันสามารถคำนวณได้จากสูตรดังต่อไปนี้: บีเอสเอ (ม.2)= สแควร์ของราก (ความสูงเป็นเซนติเมตรน้ำหนักตัว x กก / 3600).
สำหรับเด็กบางคน, ที่ได้รับ nevirapine ด้วยกันหรือ efavirenz, คุณอาจจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณการ 300/75 มก. / m2. เป็นยาหยอดผ่านเข็มฉีดยาการสอบเทียบ (เครื่องจ่าย).
การรักษาด้วย Soputstvuyushtaya
ใน ผู้ใหญ่ การใช้แท็บเล็ต, แคปซูลและวิธีการแก้ปัญหาในช่องปากของ Kaletra ร่วมกับ omeprazole ranitidine และไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยา.
ร่วมกับ efavirenz, เนวิราพี, amprenavir, แท็บเล็ต nelfinavir Kaletra สามารถนำมาใช้ในขนาด 400/100 มก. (2 แถบ) 2 ครั้ง / วันโดยไม่ต้องปรับขนาดยา.
หากคุณตั้งใจที่จะลดความไวในการ lopinavir (ขึ้นอยู่กับประวัติและข้อมูลการตรวจทางห้องปฏิบัติการ), ว่าในขณะที่การใช้งานของเนวิราพีหรือ efavirenz จะแนะนำให้เพิ่มปริมาณการ 533/133 มก. (4 หมวก. หรือ 6.5 มิลลิลิตรในช่องปาก).
ในการประยุกต์ใช้กับ efavirenz, เนวิราพี, amprenavir, ยาเสพติด nelfinavir Kaletra ไม่ควรให้ 1 เวลา / วัน.
ถ้า เด็กที่มาจาก 6 เดือนก่อน 12 ปี ชั่งน้ำหนัก 7 ไปยัง 15 กิโลกรัม คาดว่าจะลดลงในความไวในการ lopinavir (ขึ้นอยู่กับประวัติและข้อมูลการตรวจทางห้องปฏิบัติการ), ว่าในขณะที่การใช้งานของเนวิราพีหรือ efavirenz จะแนะนำให้เพิ่มปริมาณของการแก้ปัญหาในช่องปากเพื่อ 13/3.25 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน; ชั่งน้ำหนัก 15 ไปยัง 45 กิโลกรัม มันแนะนำให้เพิ่มปริมาณถึง 11 / 2.75 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน; น้ำหนัก≥ 45 กิโลกรัม ไม่ควรเกินปริมาณสูงสุด 533/133 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน.
ตารางการคำนวณการแก้ปัญหายา Kaletra ช่องปากขึ้นอยู่กับน้ำหนักของร่างกายเมื่อมีการใช้ยาเสพติดในการรวมกันกับ efvirenzom หรือเนวิราพีในเด็ก.
| น้ำหนักตัว (กิโลกรัม) | ปริมาณ (มิลลิกรัม / กิโลกรัม)* | จำนวนเงินของการแก้ปัญหาในช่องปาก (80 มก. lopinavir / ritonavir 20 mg 1 มล.) |
| 7-15 กิโลกรัม | 13 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน | |
| 7-10 กิโลกรัม | 1.5 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 10-15 กิโลกรัม | 2 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 15-45 กิโลกรัม | 11 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 2 ครั้ง / วัน | |
| 15-20 กิโลกรัม | 2.5 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 20-25 กิโลกรัม | 3.25 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 25-30 กิโลกรัม | 4 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 30-35 กิโลกรัม | 4.5 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 35-40 กิโลกรัม | 5 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| 40-45 กิโลกรัม | 5.75 มล. 2 ครั้ง / วัน | |
| ≥45กก. | ปริมาณผู้ใหญ่ ** | 6.5 มล. (4 หมวก) 2 ครั้ง / วัน |
*ปริมาณเลือกที่จะดูเนื้อหาของการแก้ปัญหา lopinavir lopinavir / ritonavir (80/20 mg / ml).
** เด็กที่อายุมากกว่า 12 ปีคำแนะนำการใช้ยาที่สอดคล้องกับผู้ที่อยู่ในผู้ใหญ่.
ผู้ป่วยส่วนใหญ่มักจะ, prinimavshih lopinavir / ritonavir, มีอาการท้องเสียและอ่อนถึงความรุนแรงในระดับปานกลาง.
มากกว่า 2% ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้แสดงในระดับปานกลางผลข้างเคียงร้ายแรงดังต่อไปนี้.
จากระบบการย่อยอาหาร: อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, กลืนลำบาก, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม, อาเจียน, ความเกลียดชัง.
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: โรคนอนไม่หลับ, อาการปวดหัว, ที่ลุ่ม, อาชา.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, ความผิดปกติของหลอดเลือด.
ระบบทางเดินหายใจ: โรคหลอดลมอักเสบ.
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: hypogonadism ชาย, amenorrhea.
การเผาผลาญอาหาร: อาการเบื่ออาหาร, ลดน้ำหนัก.
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดกล้ามเนื้อ.
ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ความใคร่ลดลง.
ผิวหนังและไขมันใต้ผิวหนัง: lipodystrophy, ผื่นที่ผิวหนัง.
อื่น ๆ: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ไข้, หนาว.
ผลข้างเคียง, สังเกตได้ในเวลาน้อยกว่า 2% ผู้ป่วยผู้ใหญ่ (การเชื่อมต่อกับ Kaletra ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น).
จากระบบการย่อยอาหาร: โรคกระเพาะ, กระเพาะอาหารและลำไส้, gemorragicheskiy ลำไส้ใหญ่, อาการท้องผูก, scatacratia, พ่น, ตับอ่อนอักเสบ, โรคปริทันต์, sialadenitis, เปื่อย, ปากแห้ง, kholangit, ถุงน้ำดีอักเสบ, esophagitis, ภาวะลำไส้อักเสบ, enterocolitis, แผลเปื่อย, โรคตับอักเสบ, gepatomegaliya, ไขมันในตับ, อ่อนโยนตับ, ดีซ่าน.
ระบบทางเดินหายใจ: ความไม่หายใจ, ไอที่เพิ่มขึ้น, อาการบวมน้ำที่ปอด, โรคจมูกอักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ, อักเสบ, หอบหืดหลอดลม.
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, dyskinesias, การตี, อาการไมเกรน, รบกวนรสชาติ, ความผิดปกติของกระบวนการคิด, ความจำเสื่อม, ความไม่แยแส, ataxia, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ระบบประสาท, ความกังวลใจ, อุปกรณ์ต่อพ่วงโรคประสาทอักเสบ, อาการง่วงนอน, ชัก, การสั่นสะเทือน, อารมณ์ lability, encephalopathy, ažitaciâ, ความสับสน, ปลุก, โรค extrapyramidal, อัมพาตเบลล์, กล้ามเนื้อ hypertonicity.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: phlebeurysm, vasculitis, ภาวะหัวใจห้องบน, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, เส้นเลือดตีบลึก, tromboflebit, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ใจสั่น; единичные случаи – брадиаритмия.
จากความรู้สึก: มองเห็นภาพซ้อน, หูชั้นกลางอักเสบ, เสียงในหู.
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: gipotireoz, โรคเบาหวาน, โรคที่นอน, gynecomastia, ขยายเต้านม.
จากระบบทางเดินปัสสาวะ: nefrourolitiaz, หยก.
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, arthrosis, ปวดหลัง, osteonecrosis, การเปลี่ยนแปลงในข้อต่อ, กล้ามเนื้ออ่อนแอ.
การเผาผลาญอาหาร: avitaminoz, กรดแล็กติก, degidratatsiya, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ความอ้วน.
จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ต่อมน้ำเหลือง, neutropenia.
ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: พุ่งออกมาผิดปกติ, ความอ่อนแอ.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: สิว, เนื้องอกอ่อนโยนของผิว, การเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างของเล็บ, เปลี่ยนสีผิว, แผลที่ผิวหนัง, ที่ทำให้คัน, การขับเหงื่อ, ผื่น maculo-papular, seborrhea, xerosis, กระดูก, กลาก, โรคผิวหนัง exfoliative, ผมร่วง, striae; единичные случаи – многоформная эритема, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.
จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: ระดับสูงของน้ำตาลกลูโคส, คอเลสเตอรอลรวม, ไตรกลีเซอไรด์, บิลิรูบิน, กรดยูริคในเลือด, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของเอเอสที, GOLD, GGT, amilazы, การลดลงของฟอสฟอรัสนินทรีย์.
อื่น ๆ: เกิดอาการแพ้, วิงเวียน, อาการเจ็บหน้าอก, อาการเจ็บหน้าอก, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, อาการบวมของใบหน้า, อาการบวมน้ำทั่วไปและอุปกรณ์ต่อพ่วง, การติดเชื้อแบคทีเรีย, การติดเชื้อไวรัส, ถุง.
รายละเอียดของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ใน เด็กวัยเรียน 6 เดือนก่อน 12 ปี มีความคล้ายคลึงกับของผู้ใหญ่. ผื่นที่สังเกตส่วนใหญ่มักจะ, dysgeusia, อาเจียนและท้องเสีย.
จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: เพิ่มขึ้นในบิลิรูบินรวม, เป็น, GOLD, คอเลสเตอรอลรวม, amilazы, เพิ่มหรือลดในปริมาณโซเดียม.
จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia, neutropenia.
- ปริญญารุนแรงของความล้มเหลวตับ;
- การใช้งานพร้อมกันกับแอสเทมมีโซล, terfenadine, midazolamom, triazolamom, cizapridom, pimozidom, ergot ลคาลอยด์ (รวม. ergotamin, digidroergotamin, ergometrine, methylergometrine), lovastatin, simvastatin, Hypericum perforatum, rifampicin, vorikonazolom;
- เด็กอายุ 6 เดือน (สำหรับการแก้ปัญหาในช่องปาก);
- เด็กอายุ 3 ปี (สำหรับแคปซูลและยาเม็ด);
- ภาวะภูมิไวเพื่อ lopinavir, ritonavir และส่วนผสมอื่น ๆ.
จาก ความระมัดระวัง การเตรียมควรจะใช้กับไวรัสตับอักเสบ b และ c, โรคตับแข็ง, ไมลด์ปานกลางตับไม่เพียงพอ, เพิ่มระดับของเอนไซม์ตับ, Hemophilia เป็น b และ, ภาวะไขมันในเลือด (รวม. ไขมันในเลือดสูง, hypertriglyceridemia), ในผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี).
การใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.
GCS
ผลกระทบต่อระบบในร่างกายเตียรอยด์, รวมทั้งโรคที่นอนและปราบปรามการ adrenocortical ฟังก์ชั่น, ได้รับการอธิบายในขณะที่การใช้งานของ Kaletra กับ intranasal และสูดดม fluticasone propionate. การพัฒนาของอาการคล้าย Kaletra ร่วมกับ corticosteroids สูดดมอื่น ๆ, จะเผาผลาญคล้ายกับ fluticasone, Takima วิธี budesonide, มันไม่สามารถได้รับการยกเว้น. ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งควรจะใช้เมื่อใช้กับ Kaletra corticosteroids สูดดมหรือ inatranzalnym. จะแนะนำให้พิจารณาความเป็นไปได้ในการแต่งตั้ง GCS อื่น, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่จำเป็นการรักษาระยะยาว.
กองทุน, ปรับปรุงการทำงานของอวัยวะเพศ
ความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งควรจะใช้เมื่อใช้ sildenafil, tadalafil Vardenafil หรือในผู้ป่วยที่, การ Kaletra, เพราะในขณะที่โปรแกรมของยาเสพติดเหล่านี้อย่างมีนัยสำคัญอาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของพวกเขาและการพัฒนาของผลข้างเคียง (รวม. ความดันโลหิตต่ำ, การก่อสร้างเป็นเวลานาน).
การทำงานของตับผิดปกติ
lopinavir / ritonavir osnovnom metaboliziruyutsya ในอบ. ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในการแต่งตั้งของยาเสพติดให้กับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง. ใช้ Kaletra ยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีตับอย่างรุนแรง. เภสัชจลนศาสตร์ข้อมูลแสดงให้เห็นว่า, ว่าผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ที่มีการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซีและอ่อนถึงปานกลางตับอาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา lopinavir ประมาณ 30%, และลดการผูกกับโปรตีนในพลาสมาของ. หากคุณมีไวรัสตับอักเสบบีหรือซีหรือการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน transaminases ก่อนที่จะมีการรักษาที่เพิ่มความเสี่ยงของการเพิ่มขึ้นของพวกเขาต่อไป. ในทางปฏิบัติทางคลินิกรายงานกรณีของความผิดปกติการทำงานของตับ, รวม. ร้ายแรง. พวกเขามักจะพบในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อเอชไอวีที่ทันสมัยและไวรัสตับอักเสบเรื้อรังตับแข็งหรือไปด้วยกัน, รับการรักษาด้วยยาเสพติดต่างๆ. การสื่อสารของกรณีดังกล่าวกับการรักษาด้วย Kaletra ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น. ในสถานการณ์เช่นนี้ก็จะแนะนำให้บ่อยตรวจสอบกิจกรรมของ AST, ALT เฉพาะอย่างยิ่งในเดือนแรกหลังจากที่ได้รับการแต่งตั้งของยาเสพติด.
โรคเบาหวาน / น้ำตาลในเลือดสูง
ในช่วง postmarketing การเฝ้าระวังในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี, ได้รับน้ำย่อย, เราได้มีการรายงานกรณีของ decompensation ของโรคเบาหวานและน้ำตาลในเลือดสูง. ในบางกรณีก็มีการแต่งตั้งอินซูลินหรือตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก (หรือเพิ่มปริมาณของพวกเขา). บางครั้งการพัฒนาโรคเบาหวาน ketoacidosis. ในผู้ป่วยบางรายยังคงน้ำตาลในเลือดสูงหลังจากที่ยกเลิกการยับยั้งเอนไซม์โปรติเอ. รายงานของเหตุการณ์เหล่านี้ได้รับการรายงานตามความสมัครใจ, ดังนั้นจึงประเมินความถี่ของพวกเขาและการสื่อสารกับน้ำย่อยโปรตีนเป็นไปไม่ได้.
ตับอ่อนอักเสบ
ผู้ป่วย, ได้รับ Kaletra, สังเกตเห็นการพัฒนาของตับอ่อน, รวม. ท่ามกลาง hypertriglyceridemia รุนแรง. กรณีที่ร้ายแรง. ติดต่อปรากฏการณ์ที่ไม่พึงประสงค์นี้มีการใช้ Kaletra ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น, กระนั้น, การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในระดับของไตรกลีเซอไรด์เป็นปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดตับอ่อนอักเสบ. ในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อเอชไอวีที่ทันสมัยเพิ่มความเสี่ยงของการพัฒนา hypertriglyceridemia และตับอ่อน, ในผู้ป่วยที่มีประวัติของตับอ่อนที่มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการถดถอยในช่วงการรักษาด้วย Kaletra.
ความต้านทาน / ข้ามต้านทาน
เมื่อตรวจสอบ inhibitors รติเอส ถูก cross-resistance ถาวรต่าง ๆ อาการ. ขณะนี้เราศึกษาผลของ lopinavir / ritonavir เกี่ยวกับประสิทธิภาพของการรักษาที่ตามมาของน้ำย่อยโปรตีนอื่น ๆ.
ฮีโมฟีเลีย
ในผู้ป่วยชนิด hemophilia เป็น b ในการบำบัดรักษาของรติเอส inhibitors มี กรณีของเลือด, รวมทั้งการก่อตัวอยู่ของ gemartroza เลือดและพัฒนาใต้. ผู้ป่วยบางรายที่ได้รับยาที่เพิ่มขึ้นของปัจจัย VIII. มากกว่าครึ่งหนึ่งกรณีที่การรักษาด้วยน้ำย่อยได้อย่างต่อเนื่อง. ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุหรือกลไกของการพัฒนาของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ดังกล่าวในการรักษาน้ำย่อยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.
ไขมันกระจาย
กับพื้นหลังของ ART สังเกตการกระจาย / การสะสมของการสะสมไขมันในร่างกายอยู่ในภาคกลางของร่างกายของเขา, ในพื้นที่ด้านหลัง, คอ, появлением “горба буйвола”, ลดเงินฝากไขมันบนใบหน้าและกระสับกระส่าย, การเพิ่มขึ้นของต่อมน้ำนมและ kušingoidom. กลไกและผลกระทบระยะยาวของปรากฏการณ์ที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้ไม่รู้จัก. การเชื่อมต่อกับการรักษาของพวกเขาไม่ได้ติดตั้ง.
ไขมันที่เพิ่มขึ้น
การรักษา Kaletra ผลในการเพิ่มความเข้มข้นของคอเลสเตอรอลรวมและไตรกลีเซอไรด์. ก่อนที่จะเริ่มการรักษาและในช่วงเวลาปกติในระหว่างการรักษาควรควบคุมระดับของไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอล. ในที่ที่มีความผิดปกติของไขมันที่แสดงให้เห็นถึงการรักษาที่สอดคล้องกัน.
ภูมิคุ้มกันปฏิสังขรณ์ซินโดรม
ผู้ป่วย, ได้รับการรักษาด้วยการรวมกันการรักษาด้วยยาต้านไวรัส, รวม. กับ Kaletra, สังเกตเห็นการพัฒนาของโรคภูมิคุ้มกันปฏิสังขรณ์. กับพื้นหลังของการฟื้นตัวของการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันที่จุดเริ่มต้นของศิลปะรวมอาจเพิ่มขึ้นไม่มีอาการติดเชื้อฉวยโอกาสหรือที่เหลือ (รวม. มัยโคแบคทีเรียมเอเวียม, เชื้อวัณโรค, โรคปอดบวม, cytomegalovirus), ซึ่งอาจต้องมีการตรวจสอบเพิ่มเติมและการรักษา.
ตัวแทน Antimycobacterial
พร้อมกันกับ rifampicin Kaletra ในรูปแบบแท็บเล็ตจะมาพร้อมกับยาที่ลดลงขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของพลาสม่า lopinavir เมื่อเทียบกับปริมาณมาตรฐานของ Kaletra 400/100 มก. โดยไม่ต้อง rifampicin. เพิ่ม ALT และ AST เป็นข้อสังเกตในการประยุกต์ใช้ Kaletra ในปริมาณที่สูงขึ้นในการรวมกันกับ rifampicin. ด้วยการใช้พร้อมกันของ Kaletra กับ rifampicin ควรจะบริหารในขนาดมาตรฐาน, อย่างน้อย, ในระหว่าง 10 วันก่อนที่จะมีการแต่งตั้ง rifampicin, เท่านั้นแล้วสามารถปรับขนาดเพิ่มเติมขึ้น Kaletra. มีความจำเป็นต้องระมัดระวังตรวจสอบการทำงานของตับ.
osteonecrosis
ที่รู้จักกัน, ปัจจัยหลายอย่างที่มีบทบาทสำคัญในสาเหตุของ osteonecrosis (รวม. GCS, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์, ค่าดัชนีมวลกายสูง, ภูมิคุ้มกันอย่างรุนแรง). โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, รายงานกรณีของ osteonecrosis ในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อเอชไอวีที่ทันสมัยและ / หรือใช้ในระยะยาวของการรวมกัน ART. ดังนั้นผู้ป่วยดังกล่าวควรให้คำแนะนำที่จะอุทธรณ์ไปพบแพทย์ถ้าคุณมีอาการปวด, ตึงในข้อต่อและการทำงานของมอเตอร์ที่มีความบกพร่อง.
จำนวน ผู้ป่วยสูงอายุ 65 ปี มันก็ไม่เพียงพอที่จะประเมินความแตกต่างที่เป็นไปได้ในการรักษา lopinvirom / อาร์เมื่อเทียบกับในผู้ป่วยที่มีอายุน้อยกว่า. Lopinavir/ริ โตนาเวียร์เมื่อใช้ในผู้สูงอายุควรระมัดระวัง, กำหนดความถี่ที่เพิ่มขึ้นของตับที่ลดลง, ไตหรือหัวใจ, การป่วยและการรักษาด้วยกัน.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
ความปลอดภัยและเภสัชจลนศาสตร์ของ lopinavir / ritonavir ที่ เด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน ไม่ได้ตั้งค่า. ในการติดเชื้อเอชไอวี เด็กวัยเรียน 6 เดือนก่อน 12 ปี รายละเอียดของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ในการทดลองทางคลินิกที่มีความคล้ายคลึงกับของผู้ใหญ่. ใช้ lopinavir / ritonavir 1 ครั้ง / วันยังไม่ได้รับการศึกษาในเด็ก.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
การศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบของยาเสพติด Kaletra ความสามารถในการขับรถหรือทำงานกับการย้ายกลไกยังไม่ได้รับการดำเนินการ.
ในปัจจุบัน คลินิก ประสบการณ์ของยาเฉียบพลัน ใช้ยาเกินขนาดในมนุษย์มีจำกัด.
การรักษา: เหตุการณ์ที่เกิดขึ้น, ในการรักษาช่วยชีวิตของร่างกาย, รวมทั้งตรวจสอบระบบที่สำคัญและการตรวจสอบของพยาธิสภาพของผู้ป่วย. При необходимости – промывание желудка, การบริหารงานของถ่านกัมมัน. ไต maloeffyektivyen (โปรตีนสูงมีผลผูกพัน). ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.
วิธีการแก้ปัญหาในช่องปากมี Kaletra 42.4% (เปอร์เซ็นต์ปริมาณ) แอลกอฮอล์. วิธีการแก้ปัญหาการต้อนรับสบาย ๆ ในเด็กอาจทำให้เกิดความมึนเมาเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.
Лопинавир / ритонавирในหลอดทดลองиในร่างกายингибируетизофермент CYP3A4 системыцитохромаР450. การใช้งานด้วยกันของ Kaletra และยาเสพติด, метаболизирующихсяизоферментами CYP3A (รวม. คู่อริ dihydropyridine แคลเซียม, HMG-CoA reductase, immunodepressantami และ sil′denafilom) สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสม่า และเพิ่ม หรือยืดอายุการรักษาและผลข้างเคียง.
ความเสี่ยงจากการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน AUC (≥3ครั้ง) ระหว่างการรักษาด้วย lopinavir / ritonavir สูงที่สุดขณะที่การใช้ยาเสพติด, มันถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดยการกระทำของ isoenzymes CYP3A และมีการเผาผลาญในระหว่างทางเดินครั้งแรกผ่านตับ.
lopinavir / ritonavir ที่ระดับความเข้มข้นในการรักษาไม่ได้ยับยั้ง CYP2D6 isoenzyme, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 และ CYP1A2.
lopinavir / ritonavir ในร่างกายจะทำให้เกิดการเผาผลาญอาหารของตัวเองและทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นในการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของยาเสพติดบางส่วน, เผาผลาญโดยการกระทำของ isoenzymes ภายใต้อิทธิพลของ isoenzymes P450 cytochrome และ glyukuronirovaniya.
lopinavir / ritonavir metaboliziruetsya ภายใต้ deystviem izofermentov CYP3A. การใช้งานด้วยกันของ lopinavir / ritonavir กับปฏิกิริยาของ isoenzyme นี้อาจจะลดความเข้มข้นในพลาสมาของ lopinavir และผลการรักษาของ. ยาเสพติดอื่น ๆ, ยับยั้ง isoenzymes CYRZA, สามารถก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของ lopinavir, แม้ว่าการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่ได้ถูกตั้งข้อสังเกตในขณะที่ใช้ ketoconazole.
nucleoside reverse transcriptase ยับยั้ง (NRTIs)
ในการประยุกต์ใช้กับการใช้ ritonavir หรือ lopinavir / ritonavir ร่วมกับ stavudine lamivudine และไม่ได้สังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของ lopinavir.
didanosine จะแนะนำให้ใช้ในขณะท้องว่าง. ในเรื่องนี้ ddI สามารถบริหารกับ lopinavir / ritonavir โดยไม่มีอาหาร.
lopinavir / ritonavir indutsiruet glyukuronirovanie, จึงเป็นไปได้ที่จะลดความเข้มข้นของยา zidovudine และ abacavir ขณะที่การใช้ Kaletra. อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของการสื่อสารเป็นไปได้ที่ไม่เป็นที่รู้จัก.
lopinavir / ritonavir ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ tenofovir. กลไกของการทำงานร่วมกันเป็นที่รู้จัก. ผู้ป่วย, poluchayushtih lopinavir / ritonavir odnovremenno กับ tenofovirom, ควรควบคุมผลข้างเคียงของหลัง.
ในการรักษาน้ำย่อย, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรวมกันกับ NRTIs, สังเกต: เพิ่มกิจกรรม CPK, mialgii, myositis, редко – рабдомиолиз.
สารยับยั้งเอนไซม์ที่ไม่ใช่ nucleoside (NNRTIs)
ในอาสาสมัครสุขภาพดี, nevirapine poluchavshih และ lopinavir / ritonavir, การเปลี่ยนแปลงไม่ได้ตั้งข้อสังเกตในเภสัชจลนศาสตร์ของ lopinavir. ในเด็กที่ติดเชื้อเอชไอวีลดลงแสดงให้เห็นว่ามีความเข้มข้นของ lopinavir ขณะที่การใช้ nevirapine. ผลกระทบของการ nevirapine ในผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อ HIV อาจจะคล้ายกับว่าในเด็ก, ซึ่งอาจนำไปสู่การลดลงของความเข้มข้นของ lopinavir. อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของการปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่เป็นที่รู้จัก. lopinavir / ritonavir sleduet primenyaty 1 ครั้ง / วันร่วมกับเนวิราพี.
การเพิ่มปริมาณของ lopinavir / ritonavir ไป 600/150 มก. (3 แถบ) 2 ครั้ง / วันร่วมกับ evafirenzom นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของเลือด lopinavir 36% และ ritonavir 56-92% เมื่อเทียบกับยา lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. 2 ครั้ง / วันโดยไม่ต้อง evafirenza.
Evafirenz nevirapine และสามารถทำให้เกิดกิจกรรม CYP3A isoenzyme และ, ตามลำดับ, ความเข้มข้นต่ำของน้ำย่อยโปรตีนอื่น ๆ, เมื่อใช้ร่วมกับ lopinavir / ritonavir. เราไม่แนะนำให้ใช้ lopinavir / ritonavir 1 เวลา / วันร่วมกับ evafirenzom.
ดีลาเวียร์ดีนอาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของ lopinavir.
น้ำย่อยโปรตีน
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ amprenavir. ในการรักษา amprenavir ยา 750 มก. 2 ครั้ง / วันร่วมกับ lopinavir / ritonavir เพิ่มขึ้นในการทำเครื่องหมาย AUC และ Cนาที เมื่อเทียบกับผู้ที่เมื่อใช้ปริมาณของ amprenavir 1200 มก. 2 ครั้ง / วัน, C นั้นสูงสุด มันไม่ได้เปลี่ยนอย่างมีนัยสำคัญ. Odnovremennaya การรักษา lopinavirom / ritonavirom และ amprenavirom vыzыvaetลดความเข้มข้นของ lopinavir. lopinavir / ritonavir sleduet primenyaty 1 เวลา / วันร่วมกับ amprenavir.
รวมใช้ ritonavir lopinavir / fosamprenavir และจะมาพร้อมกับการลดลงของความเข้มข้นของ lopinavir และ fosamprenavir. ปริมาณที่เพียงพอในการใช้งานร่วมกันของยาเสพติดที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น (ในแง่ของความปลอดภัยและประสิทธิภาพ).
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ indinavir (indinavir ในการรวมกันในขนาด 600 มก. 2 ครั้ง / วันพร้อม lopinavir / ritonavir ลดลง Cสูงสุด และเพิ่ม Cนาที เมื่อเทียบกับผู้ที่เมื่อใช้ยา Indinavir 800 มก. 3 ครั้ง / วัน, AUC นั้นจะไม่ถูกเปลี่ยนแปลง. ในการประยุกต์ใช้ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. 2 ครั้ง / วันอาจต้องลดปริมาณของ indinavir. lopinavir / ritonavir sleduet primenyaty 1 ครั้ง / วันร่วมกับ indinavir.
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ nelfinavir และ metabolite ของ M8. ในการประยุกต์ใช้ในปริมาณของ nelfinavir 1000 มก. 2 ครั้ง / วันพร้อม lopinavir / ritonavir ทำเครื่องหมายเพิ่มขึ้นใน Cนาที เมื่อเทียบกับการรักษาขนาด nelfinavir 1250 มก. 2 ครั้ง / วัน, ประเด็น AUC และ Cสูงสุด ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ. การรวมกันของ lopinavir / ritonavir กับ nelfinavir ช่วยลดความเข้มข้นของ lopinavir. lopinavir / ritonavir sleduet primenyaty 1 ครั้ง / วันร่วมกับ nelfinavir.
ในการประยุกต์ใช้ nelfinavir อาจต้องเพิ่มปริมาณของ lopinavir / ritonavir, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี, รับการรักษาด้วยน้ำย่อยต่างๆหรือมีความไวลดลงไป lopinavir.
ด้วยการใช้พร้อมกันของ lopinavir / ritonavir, ritonavir ขนาด 100 มก. 2 ครั้ง / วันมีการเพิ่มขึ้นใน AUC ของ lopinavir 33% และ Cนาที บน 64% เมื่อเทียบกับที่เมื่อใช้เพียง lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. (3 หมวก) 2 ครั้ง / วัน.
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ saquinavir. ในการประยุกต์ใช้ในปริมาณของ saquinavir 800 มก. 2 ครั้ง / วันพร้อม lopinavir / ritonavir เพิ่มขึ้นใน AUC, คสูงสุด และ Cนาที เมื่อเทียบกับผู้ที่เมื่อใช้ปริมาณของ saquinavir 1200 มก. 3 ครั้ง / วัน. ในการประยุกต์ใช้ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. 2 ครั้ง / วันอาจต้องลดปริมาณของ saquinavir. ใช้ lopinavir / ritonavir ร่วมกับ saquinavir 1 เวลา / วันยังไม่ได้รับการศึกษา.
ในการประยุกต์ใช้ในปริมาณของ tipranavir 500 มก. 2 ครั้ง / วันพร้อม ritonavir ขนาด 200 มก. 2 ครั้ง / วันและ lopinavir / ritonavir ยา 400/100 มก. 2 ครั้ง / วันด้วยการลด AUCiนาที บน 47% และ 70% ตามลำดับ. การใช้งานด้วยกันของ lopinavir / ritonavir และ tipranavir กับ ritonavir ขนาดต่ำไม่แนะนำ.
antiarrhythmics
ความเข้มข้นของ amiodarone, bepridil, lidocaine และ quinidine อาจจะเพิ่มขึ้นกับการบริหารงานด้วยกันกับ lopinavir / ritonavir. และควรระมัดระวังเมื่อรวมกัน Kaletra กับยาเสพติดดังกล่าวและ, อาจ, ในการตรวจสอบความเข้มข้นของพวกเขาในพลาสม่า.
ร่วมกับการใช้ของยาริโตนาเวียร์ 300 มิลลิกรัมทุก 12 h concetration ของ Digoxin ที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ. และควรระมัดระวังเมื่อใช้การรวมกันของ Kaletra กับดิจอกซิน, เช่นเดียวกับการตรวจสอบความเข้มข้นของดิจอกซินในซีรั่ม.
ยาเสพติด, удлиняющиеинтервал QT
ความเข้มข้น pheniramine, xinidina, erythromycin และ clarithromycin สามารถเพิ่มขึ้นตามการขยาย QT และการพัฒนาของผลข้างเคียงของระบบหัวใจและหลอดเลือดขณะที่การใช้ lopinavir / ritonavir. มันควรจะใช้ด้วยความระมัดระวังมากยา Kaletra ในการรวมกันกับยาเสพติด, удлиняющимиинтервал QT.
ตัวแทน antineoplastic
ในขณะที่การใช้งานของ ritonavir / lopinavir อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ vincristine และ vinblastine ตามด้วยการเพิ่มศักยภาพในความถี่ของการเกิดผลข้างเคียง, เป็นลักษณะของยาเสพติดเหล่านี้.
Antykoahulyantы
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการลดลงของความเข้มข้นของ warfarin. ก็จะแนะนำให้ตรวจสอบอัตราส่วนปกติระหว่างประเทศ (INR).
ซึมเศร้า
การรวมกันของ ritonavir trazodone และอาจเพิ่มความเข้มข้นของ trazodone และผลข้างเคียง (รวม. ความเกลียดชัง, เวียนหัว, ความดันโลหิตต่ำ, เป็นลม). พร้อมกัน isoenzyme ยับยั้ง CYP3A, Takima วิธี lopinavir / ritonavir, trazodone ควรจะใช้ความระมัดระวัง, บางที, มีปริมาณที่ลดลง.
ยากันชัก
phenobarbital, phenytoin และ carbamazepine ทำให้เกิด isoenzyme CYP3A และอาจทำให้เกิดการลดลงของความเข้มข้นของ lopinavir. lopinavir / ritonavir sleduet primenyaty 1 ครั้ง / วันในการรวมกันกับยาเสพติดดังกล่าวข้างต้น. การใช้งานด้วยกันของ phenytoin และ lopinavir / ritonavir อาจจะมาพร้อมกับการลดลงในระดับปานกลางใน Cเอสเอส phenytoin. ควรตรวจสอบความเข้มข้นของ fenitoina ในพลาสม่าในการบำบัดรักษารวมกับ lopinavir/ริ โตนาเวียร์.
ต้านเชื้อราแทน
เซรั่มความเข้มข้นของ ketoconazole และ itraconazole อาจเพิ่มพร้อมกับการใช้ของ lopinavir/ริ โตนาเวียร์. ใช้ itraconazole และ ketoconazole ในปริมาณสูง (>200 มิลลิกรัม / วัน) ร่วมกับ lopinavir / ritonavir ไม่แนะนำ.
ritonavir เคลิ้ม 400 มิลลิกรัมทุก 12 เอชที่เกิดจากการลดลงของ AUC สมดุลของ voriconazole โดยเฉลี่ยของ 39%. ไม่แนะนำการใช้งานพร้อมกันของ voriconazole กับ Kaletra.
เป็นยาที่
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นในระดับปานกลางใน AUC ของ clarithromycin. ในผู้ป่วยที่มีฟังก์ชั่นการทำงานของไตบกพร่องหรือตับลดปริมาณของ clarithromycin สมควรในขณะที่การใช้งานของ lopinavir / ritonavir.
ตัวแทน Antimycobacterial
ด้วยการใช้พร้อมกันของ rifabutin และ lopinavir / ritonavir สำหรับ 10 วัน Cสูงสุด และค่า AUC ของไรฟาบูติน (ของยาเสพติดและการใช้งาน 25-O-metabolite dezatsetilovogo) เพิ่มขึ้นใน 3.5 และ 5.7 เท่าตามลำดับ. แนะนำมุมมองข้อมูลเหล่านี้ในการบำบัดรักษาของยา lopinavir/ริ โตนาเวียร์ ลดสำหรับ rifabutin 75% (กล่าวคือ. ไปยัง 150 mg ต่อวันหรือ 3 ครั้งต่อสัปดาห์). อาจเพิ่มเติมล่างยา rifabutin.
ให้ความสำคัญในการลดความเข้มข้น lopinavir ขณะที่การใช้ rifampicin, แต่งตั้ง rifampicin ร่วมกับ Kaletra ไม่ควร. ชุดนี้สามารถนำไปสู่การเสื่อมสภาพของการตอบสนองต่อไวรัสและการพัฒนาศักยภาพของความต้านทานต่อการ lopinavir / ritonavir, ทั้งชั้นของน้ำย่อยหรือยาต้านไวรัสอื่น ๆ.
antiparasitics
ในการรักษา lopinavir / ritonavir อาจลดความเข้มข้นของการรักษาของ atovaquone. คุณอาจจำเป็นต้องเพิ่มความเข้มข้นของหลัง.
GCS
dexamethasone อาจทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นในกิจกรรมของ CYP3A isoenzyme และลดลงในความเข้มข้นของ lopinavir.
ร่วมกับ lopinavir / ritonavir อาจส่งผลในระดับความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของ fluticasone และลดความเข้มข้นของคอร์ติซอซีรั่ม.
คู่อริ dihydropyridine แคลเซียม
เซรั่มเข้มข้นของ felodipine, nifedipine nicardipine และอาจเพิ่มขึ้นในขณะที่การใช้งานของ lopinavir / ritonavir.
กองทุน, ปรับปรุงการทำงานของอวัยวะเพศ
กองทุน, ปรับปรุงการทำงานของอวัยวะเพศ, ควรจะใช้กับการตรวจสอบบ่อยของผลข้างเคียงและในปริมาณที่ต่ำ: силденафил – 25 มิลลิกรัมทุก 48 ไม่; тадалафил – не >10 มิลลิกรัมทุก 72 ไม่; варденафил – не >2.5 มิลลิกรัมทุก 72 ไม่.
HMG-CoA reductase
lopinavir / ritonavir อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในระดับพลาสมาของ HMG-CoA reductase, metaboliziryuschihsya ภายใต้อิทธิพลของ isoenzyme CYP3A, Taki วิธี lovastatin และ simvastatin. เราไม่แนะนำการรวมกันของ lopinavir / ritonavir กับยากลุ่ม statin, เพราะความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของกลุ่ม statin สามารถนำไปสู่การพัฒนาของ myopathies, รวม. rhabdomyolysis.
การเผาผลาญ Atorvastatin เป็นน้อยขึ้นอยู่กับ CYP3A isoenzyme. ด้วยการใช้งานพร้อมกันของ atorvastatin กับ lopinavir / ritonavir ประสบการณ์สูง Cสูงสุด และ AUC atorvastatin 4.7 และ 5.9 เท่าตามลำดับ. ร่วมกับ atorvastatin lopinavir / ritonavir ควรใช้ในปริมาณที่น้อยที่สุด.
ไม่มีหลักฐานของการมีปฏิสัมพันธ์นัยสำคัญทางคลินิกระหว่าง lopinavir / ritonavir กับ pravastatin ที่พบ. การเผาผลาญอาหารของ pravastatin และได้รับ fluvastatin ไม่ขึ้นอยู่กับ CYP3A ไอโซไซม์, ดังนั้นพวกเขาจึงไม่ควรมีส่วนร่วมใน lopinavir / ritonavir. หากการรักษาคือการแสดงของสารยับยั้ง HMG-CoA reductase ยับยั้งในระหว่างการรักษาด้วย Kaletra, แนะนำ Pravastatin หรือ fluvastatin.
ภูมิคุ้มกัน
ความเข้มข้นของ Cyclosporine, Tacrolimus และ sirolimusa อาจเพิ่มขึ้นร่วมกับการใช้ของ lopinavir/ริ โตนาเวียร์. ขอแนะนำให้ตรวจสอบบ่อยมากขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของยากดภูมิคุ้มกัน, จนถึงระดับเลือดของพวกเขาจะมีความเสถียร.
เมทาโดน
lopinavir / ritonavir ลดลงในระดับความเข้มข้นของยาพลาสม่า. ก็จะแนะนำให้ควบคุมความเข้มข้นในพลาสมาของยา.
ยาคุมกำเนิดและพลาสเตอร์
ได้รับความเป็นไปได้ของการลดความเข้มข้นของ estradiol ethinyl ในพลาสมาในขณะที่การใช้งานของ lopinavir / ritonavir กับยาคุมกำเนิดหรือแพทช์, มี estrogens, เหมาะมาตรการคุมกำเนิดอื่น ๆ เพิ่มเติมหรือ.
ทางการแพทย์มีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญไม่ได้คาดว่า
การวิจัยไม่ได้เปิดเผยการมีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของ lopinavir / ritonavir กับ desipramine, omeprazole และ ranitidine.
คำนึงถึงข้อมูลเกี่ยวกับการเผาผลาญอาหารไม่ได้คาดว่าการทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกที่มีการรับ fluvastatin, dapsone, trimethoprim / sulfamethoxazole, azithromycin fluconazole หรือในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติหรือไต.
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
แคปซูลและวิธีการแก้ปัญหาในช่องปากควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 2 องศาถึง 8 องศาเซลเซียส (ในตู้เย็น). อายุการเก็บรักษา - 2 ปี.
ยาเสพติดนอกตู้เย็นสามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส 42 d (6 สัปดาห์ที่ผ่านมา), ที่เหลือควรจะถูกทำลาย. ก็จะแนะนำให้ออกจากขวดกับการแก้ปัญหาวันที่บริโภค, เมื่อยาเสพติดได้ถูกลบออกจากตู้เย็น.
แท็บเล็ต Kaletra ควรจะเก็บไว้ให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 2 ปี.
ไซต์นี้ใช้คุกกี้และบริการเพื่อรวบรวมข้อมูลทางเทคนิคจากผู้เยี่ยมชมเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพและปรับปรุงคุณภาพการบริการ. โดยยังคงใช้เว็บไซต์ของเราต่อไป, คุณยอมรับการใช้เทคโนโลยีเหล่านี้โดยอัตโนมัติ.
Read More