ITRAZOL

วัสดุที่ใช้งาน: itraconazole
เมื่อ ATH: J02AC02
CCF: ตัวแทนเชื้อรา
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, 39 บาท, บี40, B41, บี42, B44, บี45, H19.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 08.01.01
ผู้ผลิต: JSC เวอร์เท็กซ์ (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, №0, ขาว; содержимое капсул – пеллеты (microgranules ทรงกลม) จากสีเหลืองอ่อนน้ำตาลเหลือง.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวสาลี, poloxamer (lutrol), gipromelloza, ซูโครส.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

6 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 พีซี. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 พีซี. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 พีซี. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ตัวแทนเชื้อรา. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, อนุพันธ์ triazole. จะยับยั้งการสังเคราะห์เมมเบรน ergosterol เซลล์ของเชื้อรา, ซึ่งจะทำให้ผลกระทบของยาเสพติดเชื้อรา.

itraconazole ที่ใช้งานกับ การติดเชื้อ, ที่เกิดจากการ dermatophytes (เอสพีพี Trichophyton, เอสพีพี Microsporum, Epidermophyton floccosum), เชื้อรายีสต์และยีสต์ (Cryptococcus neoformans, เอสพีพี pityrosporum, Candida spp, รวมทั้งแคนดิดา อัลบิแคนส์, แคนดิดา กลาบราตา, แคนดิดา ครูเซ), เชื้อรา Aspergillus spp, เอสพีพี histoplasma, พีหลอกลวง, Sporothrix schenckii, เอสพีพี Fonsecaea, เอสพีพี Cladosporium, บลาสโตมัยซิส เดอร์มาติดิส, เช่นเดียวกับที่อื่น ๆ ยีสต์และเชื้อรา.

เภสัช

การดูดซึม

มันถูกดึงออกมาจากเลือดอย่างเพียงพอ. หลังจากที่การบริหารช่องปาก, C_{สูงสุด} ระดับพลาสมาถึงภายใน 3-4 ไม่. itraconazole ค่าเข้าชมทันทีหลังอาหารเพิ่มการดูดซึม.

การกระจาย

การบริหารเรื้อรังของ C_{เอสเอส} มันจะมาถึงภายใน 1-2 สัปดาห์ที่ผ่านมา. ค_{เอสเอส} พลาสม่า itraconazole ผ่าน 3-4 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารงานของ 0.4 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (100 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 1 เวลา / วัน), 1.1 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (200 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 1 เวลา / วัน) และ 2 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (200 เมื่อมก. ใบเสร็จรับเงิน 2 ครั้ง / วัน).

โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 99.8%.

itraconazole แทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อและอวัยวะ (รวม. เยื่อบุช่องคลอด), มีไขมันและต่อมเหงื่อ. ความเข้มข้นในปอด, ไต, ตับ, อัฐิ, กระเพาะอาหาร, ม้ามและกล้ามเนื้อโครงร่างใน 2-3 ครั้งสูงกว่าความเข้มข้นที่สอดคล้องกันในพลาสม่า; เนื้อเยื่อ, เคราติน soderzhashtih, - ใน 4 ครั้ง.

ความเข้มข้นในการรักษายังคงมีอยู่ในผิว 2-4 สัปดาห์ที่ผ่านมาหลังจากหยุด 4 สัปดาห์ของการรักษา. itraconazole พบในเล็บหลังจากเคราติน 1 สัปดาห์หลังจากการเริ่มต้นของการรักษาและเก็บไว้, อย่างน้อย, ในระหว่าง 6 เดือนหลังจาก 3 เดือนของการรักษา. ความเข้มข้นต่ำ itraconazole มีการกำหนดไว้ในไขมันและต่อมเหงื่อ.

การเผาผลาญอาหาร

itraconazole ถูกเผาผลาญในตับที่มีการก่อตัวของสารที่ใช้งานอยู่, รวม. gidroksiitrakonazol. มันเป็นเรื่องของการยับยั้ง CYP3A4 isoenzymes, CYP3A5, CYP3A7.

การหัก

ถอนตัวออกจากพลาสม่าเป็น biphasic. การขับถ่ายในอุจจาระจาก 3% ไปยัง 18% ปริมาณ (ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง). นอกจากนี้ยังจะถูกขับออกโดยไตภายใน 1 ของสัปดาห์ (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).ต_1/2 - 1-1.5 วัน.

เอาออกไม่ได้โดยการฟอกเลือด.

พยานหลักฐาน

- กลาก;

- เชื้อรา keratitis;

- Onychomycosis, ที่เกิดจากการ dermatophytes และ / หรือยีสต์และรา;

- ระบบ Mycosis: aspergillosis ระบบและ candidiasis, kryptokokkoz (รวมทั้งเยื่อหุ้มสมองอักเสบ cryptococcal), Histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis และ mycoses ระบบหรือเขตร้อนอื่น ๆ;

- เชื้อราที่มีรอยโรคผิวหนังหรือเมือก (รวม. vulvovaginal candidiasis);

- Chromophytosis.

ระบบการปกครองยา

Itrazol^® มันควรจะนำมา, หลังมื้ออาหาร.

แคปซูลควรจะกลืนกินทั้ง.

ตาราง 1.

Onixomikoz

การรักษาด้วยการเต้นของชีพจร (ซม.. ตาราง 2).

หนึ่งในหลักสูตรของการรักษาด้วยการเต้นของชีพจรจะนำมาในชีวิตประจำวัน Itrazola^® โดย 2 แคปซูล 2 ครั้ง / วัน (โดย 200 มก. 2 ครั้ง / วัน) ในระหว่าง 1 ของสัปดาห์.

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อราของแปรงแผ่นเล็บที่แนะนำ 2 อัตราแลกเปลี่ยน.

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อราของแผ่นเล็บขอแนะนำให้หยุด 3 อัตราแลกเปลี่ยน. ช่วงเวลาระหว่างหลักสูตร, ในระหว่างที่ไม่จำเป็นต้องใช้ยา, เป็น 3 ของสัปดาห์.

ผลทางคลินิกกลายเป็นที่ชัดเจนหลังการรักษา, เป็น regrowth ของเล็บ.

ตาราง 2.

การรักษาอย่างต่อเนื่อง

โดย 2 แคปซูล 1 เวลา / วัน (โดย 200 มก. 1 เวลา / วัน) ในระหว่าง 3 เดือน.

การถอนตัวของ itraconazole จากผิวหนังและเนื้อเยื่อที่เล็บจะช้า, กว่าจากพลาสม่า. ดังนั้น, ผลกระทบทางคลินิกและเห็ดราที่เหมาะสมที่สุดจะประสบความสำเร็จผ่าน 2-4 สัปดาห์ที่ผ่านมาหลังจากการสิ้นสุดของการรักษาสำหรับการติดเชื้อที่ผิวหนังและหลัง 6-9 เดือนหลังจากสิ้นสุดการรักษาโรคติดเชื้อเล็บ.

ระบบในการติดเชื้อรา

ปริมาณที่แนะนำแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับชนิดของการติดเชื้อ.

ตาราง 3.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาการปวดท้องและท้องผูก, อาการเบื่ออาหาร, เพิ่มขึ้นกลับได้ในเอนไซม์ในตับ, ดีซ่าน cholestatic, โรคตับอักเสบ; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, รวม. กรณีของความล้มเหลวเฉียบพลันตับที่มีผลร้ายแรง.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, fatiguability, เวียนหัว, โรคระบบประสาท perifericheskaya.

เกิดอาการแพ้: คัน, ผื่น, อาการโรคลมพิษ, angioedema, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.

อื่น ๆ: ความผิดปกติของประจำเดือน, ผมร่วง, kaliopenia, บวม, หัวใจล้มเหลวและอาการบวมน้ำที่ปอด, การย้อมสีของปัสสาวะสีเข้ม, giperkreatininemiя.

ห้าม

- โปรแกรมพร้อมกันของยาเสพติด, метаболизирующимисяизоферментом CYP3A4 (terfenadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- เด็กอายุ 3 ปี;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ยาเสพติดควรใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, โรคตับ (รวม. พร้อมกับไม่เพียงพอตับ).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์, ได้รับ Itrazol^®, คุณต้องใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เพียงพอในช่วงของการรักษาจนเริ่มมีอาการของประจำเดือนครั้งแรกหลังจากเสร็จ.

ข้อควรระวัง

ในการศึกษา / ในรูปแบบของยาของยาเสพติด Itrazol^®, ดำเนินการในอาสาสมัครสุขภาพดี, และจะสังเกตอาการลดลงชั่วคราวในส่วนที่เหลือออกจากกระเป๋าหน้าท้อง, ปกติจนกว่ายาต่อไป. ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของข้อมูลที่ได้รับสำหรับการใช้ยาในช่องปากในรูปแบบที่ไม่รู้จัก.

ตรวจพบ, itraconazole มีผลกระทบเชิงลบ inotropic. กรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, ที่เกี่ยวข้องกับการ Itrazola^®. ยาเสพติดไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือกับการปรากฏตัวของโรคนี้ในประวัติศาสตร์ยกเว้นในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น.

แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์สามารถมีผลในเชิงลบ inotropic, ซึ่งอาจทำให้รุนแรง itraconazole ผลกระทบนี้; itraconazole สามารถลดการเผาผลาญอาหารของแคลเ​​ซียมแชนแนลบล็อกเกอร์. ในขณะเดียวกันการ itraconazole และแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ควรจะระมัดระวัง.

ในความเป็นกรดต่ำของการดูดซึมในกระเพาะอาหารของ itraconazole เสีย. ผู้ป่วย, ที่ได้รับยาลดกรด (เช่น, ไฮดรอกไซอลูมิเนียม), ก็จะแนะนำให้ใช้ไม่เร็วกว่า 2 ชั่วโมงหลังจากการแคปซูล Itrazola^®. ผู้ป่วยที่มี achlorhydria หรือนำไปใช้กระ H₂-หรือผู้รับสารยับยั้งโปรตอนปั๊มจะแนะนำให้ใช้แคปซูล Itrazola^® กับเครื่องดื่มที่เป็นกรด.

ด้วยการใช้เวลานานของ itraconazole (มากกว่า 1 เดือน), เมื่อนำมาใช้ในผู้ป่วยที่ itraconazole, ที่ได้รับยาอื่น ๆ, มีตับ, และในผู้ป่วยที่มีโรคตับควรที่จะตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอการทำงานของตับ. ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับความจำเป็นในการทันทีติดต่อแพทย์ของคุณในกรณีที่มีอาการ, บอกการเกิดขึ้นของโรคไวรัสตับอักเสบ, คือ: anoreksii, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความอ่อนแอ, อาการปวดท้องและปัสสาวะสีเข้ม. ในกรณีที่มีอาการดังกล่าวควรรีบยุติการรักษาและการดำเนินการศึกษาการทำงานของตับ.

ผู้ป่วยที่มีไตวายโดยการลดการดูดซึมของ itraconazole อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา.

การรักษาควรจะยกเลิกในกรณีที่เส้นประสาทส่วนปลาย, ซึ่งอาจจะเกี่ยวข้องกับการแคปซูล Itrazola^®.

มีหลักฐานของการข้ามแพ้ itraconazole และอื่น ๆ ที่ยาเสพติดเชื้อรา azole ไม่เป็น. Itrazol^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิไวเกินที่จะ azoles อื่น ๆ.

ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (เอดส์, หลังจากการปลูกถ่ายอวัยวะ, นิวโทรฟิ) คุณอาจจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณ.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

การใช้ยาเสพติดใน เด็กที่มีอายุมากกว่า 3 ปี มันแนะนำเฉพาะ, ถ้าผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผลต่อความสามารถในการขับรถและทำงานร่วมกับเทคนิคก็ไม่ได้สังเกต.

ยาเกินขนาด

ไม่มีข้อมูล.

การรักษา: ภายในชั่วโมงแรกควรจะดำเนินการล้างกระเพาะอาหาร, และถ้าจำเป็น, กำหนดถ่าน. itraconazole ไม่ปรากฏในการฟอกเลือด. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะคือ.

ติดต่อยา

ยาเสพติด, ที่มีผลต่อการเผาผลาญอาหารของ itraconazole

มันได้รับการศึกษาปฏิสัมพันธ์ของ itraconazole กับ rifampicin, rifabutin และ phenytoin. ใช้ควบคู่กับยาเสพติด itraconazole เหล่านี้, เป็น inducers ศักยภาพของเอนไซม์ในตับ, ไม่แนะนำ. การศึกษาการมีปฏิสัมพันธ์กับ inducers เอนไซม์ตับอื่น ๆ, เช่น carbamazepine, phenobarbital และ isoniazid, ไม่ได้ดำเนินการ, อย่างไรก็ตามผลที่คล้ายกันสามารถสันนิษฐาน.

เกินความจำเป็น. itraconazole osnovnom metaboliziruetsya CYP3A4 izofermentom, สารยับยั้งเอนไซม์ที่มีศักยภาพนี้อาจเพิ่มการดูดซึมของ itraconazole. ตัวอย่าง ได้แก่ ritonavir, indinavir, clarithromycin และэritromitsin.

ผลของ itraconazole ในการเผาผลาญของยาเสพติดอื่น ๆ

itraconazole สามารถยับยั้งการเผาผลาญของยาเสพติด, расщепляемыхизоферментом CYP3A4. ผลที่ได้จะเพิ่มขึ้นหรือการยืดของการกระทำของพวกเขา, รวม. และผลข้างเคียง.

การเตรียมการ, ซึ่งไม่สามารถจะบริหารพร้อมกับ itraconazole:

- terfenadine, astemizol, mizolastin, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidine, pimozid, HMG-CoA reductase, Taki วิธี simvastatin และ lovastatin.

- แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์สามารถมีผลในเชิงลบ inotropic, ซึ่งสามารถขยายผลเช่นเดียวกัน, แสดงโดย itraconazole. ในขณะเดียวกันการ itraconazole และแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ควรจะระมัดระวัง, TK. การเผาผลาญอาหารของแคลเ​​ซียมแชนแนลบล็อกเกอร์อาจจะลดลง.

การเตรียมการ, ที่ได้รับมอบหมายจะต้องตรวจสอบความเข้มข้นของพวกเขาในพลาสม่า, การกระทำ, ผลข้างเคียง (ในกรณีของการบริหารร่วมด้วยยา itraconazole ของยาเสพติดเหล่านี้, ในกรณีที่จำเป็น, จะลดลง):

- anticoagulants ช่องปาก;

- น้ำย่อยโปรตีนเอชไอวี, เช่น ritonavir, indinavir, saquinavir;

- ยารักษาโรคมะเร็งบางชนิด, เช่น vinca ลคาลอยด์, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- CYP3A4 Cleavable แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ isoenzyme, เช่น dihydropyridine และ verapamil;

- บางตัวแทนภูมิคุ้มกัน: cyclosporine, tacrolimus, sirolimus;

- การเตรียมการอื่น ๆ: ดิจอกซิน, carbamazepine, buspirone, อัลเฟนทานิล, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, methylprednisolone, eʙastin, reboxetine.

ปฏิสัมพันธ์ระหว่าง itraconazole และวูและได้รับ fluvastatin ไม่พบ.

ไม่มีผลกระทบต่อการ itraconazole ในการเผาผลาญของ estradiol ethinyl และ noretisetrona.

ผลกระทบต่อโปรตีนในพลาสมา

ในการศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็นการขาดการแข่งขันสำหรับการผูกกับโปรตีนในพลาสมาระหว่าง itraconazole และยาเหล่านี้, เป็น imipramine, propranolol, ยากล่อมประสาท, โดดเดี่ยว, indomethacin, tolbutamide และ sulfamethazine.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 2.5 ปี.