Gadobutrol

เมื่อ ATH:
V08CA09

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.

ตัวแทนความคมชัด paramagnetic สำหรับการถ่ายภาพด้วยคลื่นสนามแม่เหล็ก (MRT). การเพิ่มประสิทธิภาพความคมชัดเป็นเพราะ gadobutrol สารออกฤทธิ์, ซึ่งเป็น paramagnetic ซับซ้อนเป็นกลางแกโดลิเนียมไอออน (สาม) กับแกนด์วงแหวน - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной กรด (butrolom). การเหนี่ยวนำให้แนบแน่นในท้องถิ่นของสนามแม่เหล็กภายใต้อิทธิพลของแม่เหล็กที่แข็งแกร่ง gidoliniya ลำดับที่ชีพจร T2 น้ำหนักนำไปสู่​​การเปลี่ยนแปลงในสัญญาณจากเนื้อเยื่อ (ผลกระทบที่แตกต่าง).Gadobutrol แม้ในความเข้มข้นต่ำทำให้เกิดการสั้นลงอย่างมีนัยสำคัญของเวลาพักผ่อน. ความสามารถในการปรับเปลี่ยนเวลาการพักผ่อน T1 และ T2, กำหนดโดยอิทธิพลต่อการหมุนตาข่ายและสปินหมุนเวลาผ่อนคลายของโปรตอนในพลาสมาที่พีเอช 7 และ 40 ° C, มันเป็นเรื่องเกี่ยวกับปริมาณ 5,6 ลิตร / มิลลิโมลและ• 6,5 ลิตร / มิลลิโมลตามลำดับ•. ความสามารถในการมีอิทธิพลต่อการพักผ่อนครั้งเท่านั้นในระดับเล็ก ๆ ขึ้นอยู่กับความแรงของสนามแม่เหล็ก. บทนำ gadobutrola ให้ข้อมูลที่ถูกต้องมากขึ้นเมื่อเทียบกับการวินิจฉัยข้อมูล, ที่ได้รับในการชุมนุม MRI, ในพื้นที่ที่มีการซึมผ่านสูงของ BBB หรือขาดมัน, นำไปสู่​​การละเมิดปะหรือเพิ่มขึ้นในพื้นที่ใน extracellular, ในกรณีดังกล่าวเนื้องอกหลัก, การอักเสบและที่ทำลาย zabolevaniy.Gadobutrol ได้เปิดใช้งานระบบคอมพลี, และเพื่อให้โอกาสในการเกิดปฏิกิริยา anaphylactoid อยู่ในระดับต่ำมาก. ไม่มีการยับยั้งการทดสอบทางคลินิก fermenty.Rezultaty พบว่าไม่มีผลกระทบต่อสุขภาพโดยรวม gadobutrola, และการทำงานของตับ, ไตและระบบหัวใจและหลอดเลือด.

เภสัช

คล้ายกับเภสัชจลนศาสตร์ของสารเฉื่อยทางชีวภาพอื่น ๆ vysokogidrofilnyh, ขับออกมาจากไต (แมนนิทอลหรืออินนูลินเช่น). นำมาใช้ใน / gadobutrol มีการกระจายอย่างรวดเร็วในพื้นที่นอกและในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงขับออกโดยไตโดยการกรองของไต. มันผูกกับโปรตีนในพลาสมา krovi.Ekstrarenalnoe ขับถ่ายของยาเสพติดที่มีขนาดเล็กเพื่อให้, ที่ไม่สามารถปฏิเสธ. ตัวชี้วัดเภสัชสัดส่วนในมนุษย์ยา gadobutrola ยา. หากปริมาณไม่เกิน gadobutrola 0,4 มิลลิโมล / กิโลกรัมน้ำหนักตัว, หลังจากที่ช่วงแรกของการกระจายขั้นตอนและการกำจัดของระดับในเลือดลดลงด้วยครึ่งชีวิต 1,81 ไม่ (1,33-2.13), ซึ่งสอดคล้องกับอัตราการขับถ่ายโดยไต. ขนาด gadobutrol 0,1 มิลลิโมล / กิโลกรัมน้ำหนักตัวผ่าน 2 นาทีหลังจากที่ระดับการฉีดในเลือดได้ 0,59 มิลลิโมล / ลิตร, และผ่านการ 60 นาทีหลังฉีด - 0,3 มิลลิโมล / ลิตร. ในระหว่าง 2 ชั่วโมงปัสสาวะออกมากขึ้น 50% ของปริมาณยา, และ 12 เอช - อื่น ๆ 90%. ถ้าปริมาณยาเป็น gadobutrola 0,1 มิลลิโมล / กิโลกรัมน้ำหนักตัว, 100 ± 2.6% ของปริมาณรังสีที่ถูกขับออกจากร่างกาย 72 ไม่. กวาดล้างไตของ gadobutrol ในบุคคลที่มีสุขภาพดีอยู่ระหว่าง 1,1 ไปยัง 1,7 มิลลิลิตร / นาที•กิโลกรัม; ดังนั้น, มันก็เปรียบได้กับโปรโมชั่นอิน​​นูลิน, ซึ่งบ่งชี้ gadobutrola พันธุ์พิเศษโดยการกรองของไต. น้อยกว่า 0,1% สารยาขับออกมาในอุจจาระ. สารในพลาสมาและปัสสาวะไม่พบ. ชีวิตครึ่งหนึ่งของ gadobutrol ในผู้ป่วยที่เพิ่มขึ้นกับการทำงานของไตบกพร่องในสัดส่วนที่ระดับของการลดลงของการกรองของไต. ในผู้ป่วยที่มีโรคไต gadobutrol อ่อนหรือปานกลางขับออกมาในปัสสาวะอย่างสมบูรณ์ภายใน 72 ไม่. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่มีความบกพร่องอย่างรุนแรง 80% ของปริมาณยาถูกขับออกมาในปัสสาวะภายใน 120 ไม่.

พยานหลักฐาน

เพิ่มความคมชัดใน MRI ของศีรษะและกระดูกสันหลัง (เอกซ์เรย์สมองและไขสันหลัง).บทนำ gadobutrola เพิ่มความเป็นไปได้ของการได้รับข้อมูลการวินิจฉัยในสาขาที่, ที่ BBB เป็นดูดซึมหรือไม่, ปะกับการเปลี่ยนแปลงหรือเพิ่มขนาดของพื้นที่ใน extracellular, เช่น, ในกรณีของเนื้องอกประถมหรือมัธยม, การอักเสบและโรคที่ทำลาย. สำหรับ MRI กระดูกสันหลัง:- การวินิจฉัยที่แตกต่างกันระหว่างภายใน- และเนื้องอก extramedullary; - บัตรประจำตัวของขอบเขตของเนื้องอกที่เป็นของแข็งในคลองกระดูกสันหลังและเพื่อศึกษาความชุกของเนื้องอกไขสันหลัง. Gadobutrol มีข้อได้เปรียบเป็นพิเศษในการปรากฏตัวของตัวชี้วัดสำหรับการใช้ MRI ตัวแทนความคมชัดในปริมาณที่สูง, ในกรณีดังกล่าว, เมื่อประชาชนหรือการยกเว้นจากแผลเพิ่มเติมอาจส่งผลกระทบต่อการรักษาหรือการใช้กลยุทธ์ทางการแพทย์, เช่นเดียวกับการตรวจสอบของแผลขนาดเล็กและสำหรับการแสดงของรอยโรค, kontrastiruemyh ยากด้วยวิธีการแบบเดิม. Gadobutrol สำหรับการศึกษาแสดงให้เห็นว่าปะ (ในการวินิจฉัยของโรคหลอดเลือดสมอง, การรับรู้ของสมองขาดเลือดโฟกัสและการประเมินผลของการให้เลือดเนื้องอก).

ระบบการปกครองยา

ปริมาณที่ต้องการยาใน / ยาลูกกลอน. MRI ที่มีความคมชัดสูงสามารถเริ่มต้นได้ไม่นานหลังจากที่ฉีด (ขึ้นอยู่กับลำดับการเต้นของชีพจรนำไปใช้และการออกแบบการศึกษา). opacification ที่เหมาะสมเป็นที่สังเกตโดยทั่วไปประมาณ 15 นาทีหลังจากที่การบริหารงานของ gadobutrol (เวลานี้ขึ้นอยู่กับลักษณะและธรรมชาติของความเสียหายของเนื้อเยื่อ). โดยปกติแล้วความคมชัดสูงยังคงอยู่จนกว่า 45 นาทีหลังจากที่การบริหารงานของ gadobutrol.

ใช้ทุกสื่อความคมชัด MRI สามารถสังเกตผลข้างเคียง, อาการคลื่นไส้อาเจียน. จึง, เพื่อลดความเสี่ยงของการอาเจียนและความทะเยอทะยานที่เป็นไปได้, ผู้ป่วยควรงดเว้นจากการกิน 2 h เพื่อ issledovaniya.Pri / ผู้ป่วยในของตัวแทนความคมชัดได้ (อาจ) มันจะต้องอยู่ในท่านอนหงาย. หลังจากการแนะนำของผู้ป่วย gadobutrola ควรอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างน้อย 30 ม., เนื่องจาก, เป็นประสบการณ์การใช้งานของตัวแทนความคมชัด, ส่วนใหญ่เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้ในช่วงเวลานี้. สำหรับการศึกษาที่มีความคมชัดสูงที่เหมาะสมที่สุดในการสแกนลำดับชีพจร T1 น้ำหนัก. สำหรับการศึกษาของสมองปะแนะนำให้ใช้ T2 น้ำหนักลำดับการเต้นของชีพจร. รับสมัคร gadobutrol ในเข็มฉีดยาปกติควรเพียงทันทีก่อนที่จะศึกษา. ที่ไม่ได้ใช้ในการศึกษาของยาเสพติดที่จะต้องถูกทำลาย. เมื่อมีการเลือกระบบการปกครองยาสำหรับผู้ใหญ่ควรได้รับคำแนะนำจากกฎต่อไปนี้. MRI ของศีรษะและกระดูกสันหลัง (เอกซ์เรย์สมองและไขสันหลัง) มักจะ, มันจะเพียงพอใน / ใน gadobutrola (1,0 mg / ml) ปริมาณ 0,1 มล. / กก. น้ำหนักตัว (เท่ากัน 0,1 มิลลิโมล / กิโลกรัมน้ำหนักตัว).

หากแม้จะมี MRI ปกติท​​ี่มีความคมชัดสูง, ยังคงเป็นที่น่าสงสัยของโรคหรือหากท่านต้องการข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความถูกต้องจำนวน, ขนาดและขอบเขตของแผลในการพัฒนากลยุทธ์และการรักษาทางการแพทย์, การศึกษาประสิทธิภาพการวินิจฉัยได้ดีขึ้น, ใส่เพิ่มเติม gadobutrola RR (1,0 mg / ml) ขนาด 0.1-0.2 มล 1 น้ำหนักตัวกิโลกรัม 30 นาทีหลังจากที่ก่อนหน้านี้ไม่รวม inektsii.Chtoby แพร่กระจายหรือการกำเริบของเนื้องอก, RR ยาในขนาด gadobutrol 0,3 มล. 1 กก. น้ำหนักตัว, ซึ่งมักจะก่อให้เกิดการศึกษาประสิทธิภาพการวินิจฉัย. นี้ใช้กับแผลที่มีเครือข่ายที่อ่อนแอของหลอดเลือด, extracellular พื้นที่ต่ำหรือการรวมกันของปัจจัยเหล่านี้, และการใช้การสแกนค่อนข้างรุนแรงน้อย T1 น้ำหนักลำดับการเต้นของชีพจร. สำหรับการศึกษากระจายของสมองจะแนะนำ T2- ลำดับชีพจรถ่วงน้ำหนักในการรวมกันกับสมอง MRI และรอยโรคที่เส้นประสาทไขสันหลังเพื่อระบุกลุ่มหรือขาดเลือดในท้องถิ่นในกรณีที่ไม่มีสมมติฐานเกี่ยวกับแผลที่เป็นกลุ่ม.

เพื่อดำเนินการศึกษาในครั้งนี้ก็จะแนะนำให้ใช้หัวฉีด; พีพี hadobutrola (1,0 mg / ml) ยาในขนาด 0,3 มล. 1 กิโลกรัมของน้ำหนักตัวในอัตรา 3-5 มล. / วินาที.

หากจำเป็นให้ยาที่สามารถเพิ่มขึ้น 0,5 มล. / กก. น้ำหนักตัว.

ในภาวะไตปริมาณของ gadobutrola อาราควรจะไม่สูง 0,1 มล. / กก. น้ำหนักตัว. ประสบการณ์ทางคลินิกกับผู้ป่วย gadobutrol ในอายุน้อยกว่า 18 ปีไม่เคยขาด.

ห้าม.

แพ้ gadobutrol.

ผลข้างเคียง.

ออกจากร่างกายโดยรวม: ยาลูกกลอนในระหว่างหรือทันทีหลังจากที่ความรู้สึกชั่วคราวอาจเกิดขึ้นรสชาติที่ผิดปกติหรือมีกลิ่นหอม; บางครั้ง - อาการคลื่นไส้อาเจียน; กรณีของการขยายตัวของหลอดเลือดและความดันโลหิตต่ำ. มันก็ยังมีรายงานกรณีของอาการปวดหัวและเวียนศีรษะชั่วคราว. มีการรายงานของการชัก, และหนาวสั่นเป็นลมหลังจากการแนะนำของยาเสพติดเหล่านี้, แต่ความสัมพันธ์เชิงสาเหตุด้วยการแนะนำของพวกเขาจนกว่าจะพิสูจน์ได้. เกิดอาการแพ้: ปฏิกิริยาไวต่อการบริหารงานของ gadobutrol แนวโน้มที่จะพัฒนาในผู้ป่วย, โรคภูมิแพ้ได้ง่าย. ในกรณีที่หายากปฏิกิริยา anaphylactoid มาพร้อมกับการรบกวนของการหายใจและอาการอื่น ๆ, ระดับของความช็อก. บางครั้งหลังจากการแนะนำของ gadobutrola สังเกตปฏิกิริยาผิว (ผื่น, อาการโรคลมพิษ). ปฏิกิริยาท้องถิ่น: ที่บริเวณที่ฉีดเกิดจากการเจาะเลือดหรือการฉีดสารทึบชั่วคราวอาจเล็กน้อยหรือปานกลางความรู้สึกของความหนาวเย็น, ความร้อนหรือความเจ็บปวด. อื่น ๆ: แนะนำอุบัติเหตุของ gadobutrol ในเนื้อเยื่อ perivascular สามารถทำให้เกิดอาการปวดเป็นเวลานานหลายนาที. ปฏิกิริยาเนื้อเยื่ออื่น ๆ ถูกตั้งข้อสังเกต. แอพลิเคชัน gadobutrola ในบางกรณีอาจทำให้เกิดความล่าช้า (หลังจากนั้นไม่กี่ชั่วโมงหรือวัน) ปฏิกิริยา.

ข้อควรระวัง

ได้รับการแต่งตั้ง gadobutrol ระวังในผู้ป่วยที่มีโรคไตอย่างรุนแรง, เพราะในสถานการณ์เช่นนี้การกำจัดของตัวแทนความคมชัดชะลอตัว. ในกรณีที่รุนแรง gadobutrol ควรจะออกจากร่างกายได้โดยการฟอกเลือด. หลังจาก 3 หลักสูตรของการฟอกเลือดออกจากร่างกายมาประมาณ 98% ตัวแทนความคมชัด. ไตทำงานผิดปกติจนบัดนี้เมื่อผู้ยาเสพติดที่ถูกตั้งข้อสังเกต. ได้รับการแต่งตั้ง gadobutrol ระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง, แม้ว่าข้อมูลที่เกี่ยวข้องยังคงถูก จำกัด. เมื่อใช้สารทึบด้วยคลื่นสนามแม่เหล็กแกโดลิเนียมรายงานเกิดขึ้นในบางกรณีปฏิกิริยา anaphylactoid. ปฏิกิริยาที่คล้ายกันยังสามารถพัฒนาเมื่อใช้ gadobutrola. การตัดสินใจที่จะใช้ gadobutrola ในผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียงที่จะเป็นโรคภูมิแพ้ควรจะชั่งน้ำหนักอย่างรอบคอบ, มันควรจะตระหนักถึงความเสี่ยงและผลประโยชน์. การศึกษาจะต้องมีเครื่องมือและยาเสพติดสำหรับการช่วยชีวิต. Gadobutrol, เหมือนตัวแทนความคมชัดด้วยคลื่นสนามแม่เหล็กอื่น ๆ, คีเลตที่มีธาตุโลหะชนิดหนึ่ง, มันไม่ต้องระมัดระวังเป็นพิเศษในการแต่งตั้งของผู้ป่วยที่มีเกณฑ์ต่ำสำหรับกิจกรรมการจับกุม. รัฐที่เด่นชัดของการกระตุ้น, ความวิตกกังวลและความเจ็บปวดอาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์รุนแรงหรืออาการไม่พึงประสงค์, อันเนื่องมาจากการแนะนำของตัวแทนความคมชัดที่.

Gadobutrol ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ยกเว้นในกรณีที่เกิดเหตุฉุกเฉิน, ตั้งแต่ข้อมูลเกี่ยวกับการประยุกต์ใช้ในช่วงเวลานี้ (การศึกษาทดลองได้แสดงให้เห็นหรือไม่มีลูกการ teratogenicity ของยาเสพติด). ในการศึกษาการทดลองพบว่า, ที่ gadobutrol ในปริมาณที่น้อยที่สุด (น้อยกว่า 0,01% ของปริมาณยา) ผ่านเข้าไปในเต้านม. ดังนั้นหลังจากที่เลี้ยงลูกด้วยนมบริหาร gadobutrola ถูกขัดจังหวะอย่างน้อย 24 ไม่.

ติดต่อยา

ข้อมูลที่ไม่ได้ให้.

Pezedozirovka

จนถึงขณะนี้ยังไม่มีการทำเครื่องหมาย. ความเสี่ยงของการเป็นพิษเฉียบพลันเนื่องจากการใช้งานของ gadobutrol maloveroyaten.V กรณีของยาเกินขนาดอุบัติเหตุ Gadobutrol อาจถูกลบออกจากร่างกายโดยการฟอกเลือด extracorporeal.