Eptifiʙatid

เมื่อ ATH:
B01AC16

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.

ตัวแทนยาต้านเกล็ดเลือด, heptapeptide วงจรสังเคราะห์, ประกอบไปด้วย 6 กรดอะมิโนและความสมดุล merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. ตัวยับยั้ง การรวมตัวของเกล็ดเลือด, ที่อยู่ในชั้นเรียนของ RGD (arginine-glycine-aspartate)-สารกระตุ้น: ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, การป้องกันไม่ให้มีผลผูกพันของ fibrinogen, ฟอน Willebrand ปัจจัยและแกนด์กาวอื่น ๆ ที่จะไกลโคโปรตีน IIb / IIIa รับเกล็ดเลือด. เมื่อเปิด / ในการยับยั้งการก่อให้เกิดการรวมตัวของเกล็ดเลือด, ขอบเขตของการซึ่งขึ้นอยู่กับปริมาณและความเข้มข้นของยาเสพติด. ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดจะกลับ; ตลอด 4 ชั่วโมงหลังจากการหยุดชะงักของการทำงานของเกล็ดเลือดแช่กู้มากกว่า 50%. มันไม่ได้มีผลกระทบที่เห็นได้ชัดเจนในเวลา prothrombin และ APTT.

เภสัช

เภสัชэptifibatida imeet lineynыyและตัวอักษรdozozavisimыyใน struynom vvedenii ในเคลิ้มของ 90 ไปยัง 250 มก. / กก. และแช่ในอัตรา 0.5 ไปยัง 3 ไมโครกรัม / กก. / นาที. ด้วยการแนะนำของยาเสพติดในรูปแบบที่แนะนำ (ลำต้น, แช่ Zatem) ความเข้มข้นในพลาสมาได้อย่างรวดเร็วถึงจุดสูงสุด, แล้วลดลงเล็กน้อยและมาถึงสมดุลภายใน 4-6 ไม่. angioplasty หัวใจลดลงนี้สามารถหลีกเลี่ยงได้โดยการบริหารงานของยาลูกกลอนยาที่สอง 180 มิลลิกรัม / กิโลกรัม 10 นาทีหลังจากที่ครั้งแรก. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 25%.

ต_1/2 เป็น 2.5 ไม่, การกวาดล้าง – 55-58 มล. / กก. / ชั่วโมงและ V_ง – 185-260 มล. / กก.. ในคนที่มีสุขภาพส่วนแบ่งของการกวาดล้างไตรวมเป็น 50%; ที่สุดของการขับออกโดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและในรูปแบบของสาร. พลาสม่าในมนุษย์สารสำคัญที่ไม่พบ.

พยานหลักฐาน

โรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน (รวม. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน); ป้องกันการอุดตันของหลอดเลือดดำอุดตันหลอดเลือดแดงได้รับผลกระทบและภาวะแทรกซ้อนขาดเลือดเฉียบพลันของลวดขยายหลอดเลือดหัวใจตีบ Transluminal (ขยายเส้นเลือด), รวมทั้ง intracoronary stenting.

ระบบการปกครองยา

ใช้ร่วมกับกรดและเฮ. ใส่ใน / ยาลูกกลอนและยา. ขึ้นอยู่กับปริมาณที่บ่งชี้, สถานการณ์ทางคลินิก, ยา, น้ำหนักตัว.

ผลข้างเคียง

จากระบบการแข็งตัวของเลือด: มีเลือดออกเล็กน้อย (รวม. makrogematuriâ) สังเกตมักจะมีการใช้งานพร้อมกันของเฮ; มักจะน้อย – เลือดออกที่สำคัญ; ไม่ค่อยมี – เลือดออกในสมอง; ในบางกรณี – มีเลือดออกที่อันตรายถึงชีวิต.

จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia (จำนวนเกล็ดเลือด<100 000 เซลล์ /, หรือลดจำนวนของพวกเขาโดย 50% หรือมากกว่าจาก baseline).

ห้าม

ประวัติความเป็นมาของการมีเลือดออก diathesis หรือเลือดออกผิดปกติอย่างรุนแรงในอดีตที่ผ่านมา 30 วัน, ความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง (ความดันโลหิต>200 มิลลิเมตรปรอท. หรือความดันโลหิต diastolic>110 มิลลิเมตรปรอท) กับพื้นหลังของการรักษาความดันโลหิตสูง, การผ่าตัดอย่างกว้างขวางในช่วงก่อนหน้านี้ 6 อาทิตย์, โรคหลอดเลือดสมองตีบในก่อนหน้านี้ 30 วันหรือโรคหลอดเลือดสมองโรคในประวัติศาสตร์, ใช้งานพร้อมกันหรือการวางแผนการยับยั้งอีก IIb / IIIa ยับยั้งตัวรับสำหรับการบริหารหลอดเลือด, ความจำเป็นในการฟอกเลือดในไตวายเนื่องจาก, ผู้ป่วย, ซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการบริหารจัดการทางคลินิกของ thrombolytics (ในกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน transmural กับคลื่น Q พยาธิสภาพใหม่, สูง ST-ส่วนหรือบล็อกสาขากำซ้ายบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ), การให้น้ำนม (ให้นมบุตร), วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี, แพ้ eptifibaditu.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เมื่อตั้งครรภ์จะใช้ด้วยความระมัดระวังและเฉพาะในกรณีดังกล่าว, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดว่าการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

อย่าใช้การให้นมบุตร eptifibatide นี้ (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

Eptifibatide มีไว้สำหรับใช้เฉพาะในโรงพยาบาล. ก่อนการรักษาผู้ป่วยทุกคนจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบในการระบุการมีเลือดออกที่มีศักยภาพ, โดยเฉพาะผู้หญิง, ผู้ป่วยสูงอายุ, และผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำ, ที่มีความเสี่ยงสูงสุดของภาวะแทรกซ้อนที่มีเลือดออก. ความเสี่ยงของการมีเลือดออกเป็นที่ยิ่งใหญ่ที่สุดที่เว็บไซต์ของการเข้าถึงของหลอดเลือดในผู้ป่วย, ระหว่างการขยายเส้นเลือด. มีความจำเป็นต้องตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในเว็บไซต์ที่มีเลือดออกที่เป็นไปได้ (รวม. สถานที่สำหรับการสวน); นอกจากนี้ยังควรจะแจ้งเตือนไปยังเลือดออกไปได้จากระบบทางเดินอาหารและระบบทางเดินปัสสาวะ, เลือดออก retroperitoneal.

ข้อควรระวังจะต้องใช้สิทธิที่มีการใช้กันของยาเสพติดอื่น ๆ, ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือด, รวมทั้ง thrombolytics, antykoahulyantы, dextran, ฟอสเฟต adenosine, NSAIDs, sulfinpirazon, antiagregantы.

หากในระหว่างการรักษามีความจำเป็นสำหรับการผ่าตัดฉุกเฉิน, การบริหารงานของยาเสพติดควรจะหยุดทันที. ก่อนที่จะมีการวางแผนการบริหารการผ่าตัดของยาเสพติดก็หยุดในช่วงต้น, การทำงานของเกล็ดเลือดที่ได้รับการบูรณะมาเป็นปกติ.

ในช่วงระยะเวลาของการรักษามีความจำเป็นต้อง จำกัด จำนวนของหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำเข็ม, ที่จะไม่รวมการฉีด / m, เช่นเดียวกับการใช้สายสวนปัสสาวะ, ท่อช่วยหายใจและท่อ nasogastric. สำหรับการเข้าถึง I / O ไม่ได้ใช้หลอดเลือดดำ, ไม่ใช่เรื่องที่จะบีบอัด (subclavian, เกี่ยวกับคอ). ในกรณีที่มีภาวะเลือดออกรุนแรง, ซึ่งไม่สามารถหยุดโดยการใช้ผ้าพันแผลดัน, มันควรจะหยุดทันทีและการบริหารงานของเฮยาเสพติด. ความเสี่ยงของการมีเลือดออกเป็นที่ยิ่งใหญ่ที่สุดที่เว็บไซต์ของสายสวนเข้าไปในเส้นเลือดแดงในระหว่างการขยายเส้นเลือด. ใช้ความระมัดระวังและให้แน่ใจว่า, เดียวที่เจาะทะลุผนังด้านหน้าของเส้นเลือดแดง. ระบบสำหรับการเปิดตัวของเส้นเลือดแดงที่สามารถถอดออกหลังจากเรียกคืนการทำงานที่จะแข็งตัวปกติ: APTT – น้อยกว่า 45 วินาที, ที่มักจะเกิดขึ้น 3-4 ชั่วโมงหลังจากที่หยุดการเฮ. หลังจากที่ระบบกำจัดฉีดควรจะดำเนินการตามข้อสังเกตห้ามเลือดอย่างละเอียดเป็นเวลาอย่างน้อย 2-4 ชั่วโมงก่อนที่จะออกจากโรงพยาบาล.

โดยการลดจำนวนเกล็ดเลือดน้อย 100 000/ล., การแนะนำของ eptifibatide และเฮควรจะยกเลิกและดำเนินมาตรการแก้ไขที่จำเป็น. หากคุณมีประวัติของกรณี thrombocytopenia เมื่อหลอดเลือดอื่น ๆ ไกลโคโปรตีน IIb / IIIa ยับยั้งตัวรับ, มันควรจะสังเกตระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่ง. อาจจะมีการย้อนกลับเพิ่มขึ้น 5 เท่าในช่วงเวลาที่มีเลือดออก. มีเลือดออกเวลากลับไปเริ่มต้นสำหรับตัวชี้วัด 2-6 ชั่วโมงหลังจากการหยุดชะงักของ eptifibatide.

ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับน้ำหนักโมเลกุลต่ำเฮในกรณีที่ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิก. การใช้ยา heparin จะแนะนำในทุกกรณี (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามในการใช้งาน).

ก่อนที่จะเริ่มต้นของการรักษาด้วยการระบุการละเมิดที่เป็นไปได้ของการกำหนดห้ามเลือดเวลา prothrombin จะแนะนำ, APTT, creatinine ในเลือด, นับเกล็ดเลือด, เฮโมโกลบิน, gematokrita. ล่าสุด 3 ตัวบ่งชี้ที่ควรจะตรวจสอบอย่างต่อเนื่อง 6 ชั่วโมงหลังจากที่เริ่มต้นของการรักษา, แล้วก็ 1 เวลา / วัน. ตลอดทั้งการรักษาด้วย (หรือมากกว่า – ในกรณีของการลดลง). เมื่อ thrombocytopenia ด้านล่าง 100 000 ลิตรควรจะได้รับครั้งแล้วครั้งเล่าที่จะกำจัด pseudothrombocytopenia; เฮควรจะยกเลิก.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเลือดออก Streptokinase.