drospirenone

เมื่อ ATH:
G03AA12

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.

หลังจากที่การบริหารช่องปาก drospirenone อย่างรวดเร็วและดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์. ความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มเป็น 37 ng / ml, มันถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว. การดูดซึม - ประมาณ 76-85%. การรับประทานอาหารพร้อมกันไม่มีผลต่อการดูดซึมของยาเสพติด.

drospirenone จับกับโปรตีนชนิดพลาสม่า, มันเป็นเรื่องที่ไม่ผูกพันกับ SHBG และ SHBG. เพียง 3-5% ของจำนวนเงินทั้งหมดของซีรั่มไม่ได้ใช้งาน, 95-97% ไม่เฉพาะผูกไว้กับโปรตีนชนิดหนึ่ง. เพิ่มขึ้น Ethinylestradiol ที่เกิดขึ้นของ SHBG ไม่ส่งผลกระทบผูกพันของ drospirenone กับโปรตีนในพลาสมา. ปริมาณเฉลี่ยของการกระจายของ drospirenone เป็น 3.7-4.2 ลิตร / กก..

drospirenone เผาผลาญสมบูรณ์. สารสำคัญในพลาสม่าเป็นรูปแบบของกรด drospirenone, ซึ่งจะเกิดขึ้นโดยการเปิดแหวน lactone, และ 4,5-dihydro-drospirenone-3-ซัลเฟต. สารทั้งสองจะเกิดขึ้นได้โดยไม่ต้องมีส่วนร่วมของ P450.

จำนวนเล็ก ๆ ของ drospirenone เผาผลาญโดย cytochrome P450 ZA4 (данныеในหลอดทดลอง). อัตราการกวาดล้างของ drospirenone ในซีรั่มประมาณ 1.2-1.5 มล. / นาที / กก. ปฏิสัมพันธ์โดยตรงของ drospirenone และ ethinyl estradiol ถูกค้นพบ.

ความเข้มข้นในซีรั่ม drospirenone ลดลงในสองขั้นตอน. ในระยะขั้วครึ่งชีวิตเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 31 ไม่. drospirenone เป็นผลลัพธ์ไม่เปลี่ยนแปลง. สารที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะและน้ำดีในอัตราส่วน 1,2 ไปยัง 1,4; ครึ่งชีวิตเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 1,7 วัน.

ในเภสัชจลนศาสตร์ของ drospirenone ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความเข้มข้นของ SHBG. หลังจากที่การบริหารงานประจำวันของความเข้มข้นของยาในเลือดเพิ่มขึ้น 2-3 ครั้ง, ถึงความเข้มข้นของความสมดุลในรอบครึ่งปีที่สองของการรับ.