Dorzolamid

เมื่อ ATH:
S01EC03

ลักษณะเฉพาะ.

ยับยั้ง anhydrase คาร์บอ. ไฮโดรคลอไรด์ Dorzolamida เป็นผงผลึกสีขาว หรือเกือบขาว, ละลายในน้ำ, ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอลและเมทานอล. น้ำหนักโมเลกุล 360,90.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
Protivoglaukomnoe.

ใบสมัคร.

Поданнымแพทย์โต๊ะเขียนหนังสืออ้างอิง (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

เมื่อการตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (การศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมความปลอดภัยในการใช้ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้ดำเนินการ).

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ค. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ผลกระทบ teratogenic. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 มก. / กก. / วัน (ใน 31 ครั้งที่แนะนำการใช้ตาของมนุษย์) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 มก. / กก. / วัน (ใน 125 ครั้งยามนุษย์แนะนำในการใช้งานเกี่ยวกับโรคตา).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 มก. / กก. / วัน (ใน 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, รวม. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

ไม่ทราบ, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. พิจารณา, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, กินนมแม่, การพยาบาลมารดาควรหยุดให้นมบุตรหรือ, либо применение дорзоламида.

ผลข้างเคียง.

Данные контролируемых клинических испытаний

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: ประมาณ 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; เกี่ยวกับ 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (ซม.. ข้อควรระวัง), มองเห็นภาพซ้อน, краснота глаз, น้ำตาไหล, ตาแห้ง, แสง; ไม่ค่อย - ปวดหัว, астения/утомляемость.

จากระบบทางเดินอาหาร: ประมาณ 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; ไม่ค่อย - คลื่นไส้.

อื่น ๆ: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, iridocyclitis.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

ผลข้างเคียง, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (รวม. angioedema, หลอดลม, คัน, อาการโรคลมพิษ), เวียนหัว, paraesthesia, อาการปวดตา, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, หายใจลำบาก, ติดต่อโรคผิวหนัง, เลือดออกจมูก, ปากแห้ง, การระคายเคืองที่ลำคอ.

ความร่วมมือ.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, รวม. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

มีโอกาสในการเพิ่มผลกระทบที่เป็นที่รู้จักกันอย่างเป็นระบบคือ, ที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการ anhydrase คาร์บอ, ผู้ป่วย, ได้รับ anhydrase คาร์บอยับยั้งภายในและท้องถิ่น (не рекомендуется сочетанное применение).

ยาเกินขนาด.

Могут возникнуть следующие อาการ: ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไล, ดิสก์, การละเมิดของระบบประสาท.

การรักษา: เป็นอาการ, ต้องตรวจสอบระดับของอิเล็กโทรไลต์ (โพแทสเซียมโดยเฉพาะอย่างยิ่ง) ในเลือดและควบคุมค่า pH ของเลือด.

การใช้ยาและการบริหาร.

Konъyunktyvalno. ฝังอยู่ 1 หล่นลงไปในตาได้รับผลกระทบ (หรือตา) 3 วันละครั้ง. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 ม..

ข้อควรระวัง.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, ระบบการดูดซึม. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, ลักษณะของ Sulfonamides. Отмечались, แม้ว่าจะไม่ค่อย, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, รวมเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis, วายเฉียบพลัน gepatonekroz, agranulocytosis, aplastic จางเป็นต้น. ภาวะโลหิตจาง. อาการแพ้ที่จะ Sulfonamides อาจเกิดขึ้นกับการใช้ซ้ำโดยไม่คำนึงถึงเส้นทางของการบริหาร. เมื่ออาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงหรือสำแดงแพ้ในการใช้งานควรจะยกเลิก.

ในผู้ป่วยที่มีโรคต้อหินมุมปิดเฉียบพลันนอกเหนือไปจากเงินทุน, ใช้เมื่อตา, มาตรการที่จำเป็นในการรักษาเพิ่มเติม. ใบสมัคร 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

สิ่งอำนวยความสะดวกในการใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของไตอย่างรุนแรง (creatinine Cl น้อยกว่า 30 มล. / นาที) ไม่ได้กำหนด. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.