dabigatran эteksilat

300 10 นาทีที่อ่าน

เมื่อ ATH:
B01AE07

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

anticoagulants. ยับยั้ง thrombin โดยตรง. dabigatran Etexilate เป็น prodrug โมเลกุลขนาดเล็ก, ไม่ได้มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยา. หลังจากที่หดตัวของการดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและโดยการย่อยสลาย, ตัวเร่งปฏิกิริยาโดย esterases, แปลงเป็น dabigatran.

dabigatran คือการใช้งาน, การแข่งขัน, ยับยั้ง thrombin ย้อนกลับได้โดยตรงและมีผลกระทบส่วนใหญ่อยู่ในพลาสม่า.

ตากวิธี thrombin (น้ำย่อย serinovaya) มันจะเปิดในการแข็งตัวน้ำตก, fibrinogen เข้าไฟบริน, ยับยั้งการกิจกรรมป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือด. dabigatran ingibiruet thrombin svobodnыy, thrombin fibrinsvyazыvayushtiyและvыznannuyu trombinom agregatsiyu trombotsitov.

ในร่างกายและอดีตร่างกายในการศึกษาสัตว์ที่ใช้ความหลากหลายของการอุดตันแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพลิ่มเลือดและการทำงานของสารกันเลือดแข็งของ dabigatran หลังจาก I / O และการใช้งานของ dabigatran Etexilate หลังจากที่การบริหารช่องปาก.

ความสัมพันธ์ที่ใกล้ชิดระหว่างความเข้มข้นของ dabigatran ในพลาสมาและความรุนแรงของผลกระทบที่เกิดการแข็งตัวของเลือด. dabigatran udlinyaet aktivirovannoe ลำเอียง tromboplastinovoe Vremya (ACHTV).

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่รายละเอียดของยาเสพติดยา dabigatran ในเลือดของอาสาสมัครสุขภาพดีโดดเด่นด้วยการเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วใน Cmax ความเข้มข้นในพลาสมาภายในผลสัมฤทธิ์ทางการเรียน 0.5-2 ไม่.

หลังจากที่ไปถึงความเข้มข้นในพลาสมา Cmax ของ dabigatran ลดลงลักษณะ biexponential, สุดท้าย T1 / 2 เป็นเรื่องเกี่ยวกับค่าเฉลี่ย 14-17 ชั่วโมงในคนหนุ่มสาวและ 12-14 ชั่วโมงในผู้สูงอายุ. T1 / 2 ก็ไม่ได้ขึ้นอยู่กับปริมาณ. Cmax และค่า AUC แตกต่างกันไปในสัดส่วนที่ปริมาณ. อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ dabigatran Etexilate, แต่ชะลอตัวลงไป Tmax 2 ไม่.

การดูดซึมที่แน่นอนของ dabigatran เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 6.5%.

การวิจัยเพื่อศึกษาการดูดซึมของ dabigatran Etexilate มากกว่า 1-3 ชั่วโมงหลังการผ่าตัดแสดงให้เห็นถึงสถานีรถไฟเมื่อเทียบกับอาสาสมัครสุขภาพดี. เปิดเผยเพิ่มขึ้นอย่างราบรื่นโดยไม่มีการปรากฏตัวของ AUC ใน Cmax พลาสม่า. Cmax ถูกสังเกต 6 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารหรือการ 7-9 ชั่วโมงหลังการผ่าตัด. ควรบันทึก, ปัจจัยดังกล่าว, เป็นยาระงับความรู้สึก, อัมพฤกษ์ระบบทางเดินอาหารและการผ่าตัด, อาจมีค่าในสถานีรถไฟ, โดยไม่คำนึงถึงรูปแบบยาของยาเสพติด. ในการศึกษาอื่นมันก็แสดงให้เห็นว่า, ที่ดูดซึมช้าหรือการดูดซึมล่าช้ามักจะพบเฉพาะในวันที่ผ่าตัด. ในวันต่อมาการดูดซึมของ dabigatran เป็นอย่างรวดเร็วด้วยความสำเร็จของ Cmax โดย 2 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร.

การกระจาย

ความจุช้า (34-35%) ผูกพันของ dabigatran กับโปรตีนในพลาสมาของมนุษย์โดยไม่คำนึงถึงความเข้มข้นของยาเสพติด. dabigatran เป็น Vd 60-70 L และมากกว่าปริมาณของน้ำในร่างกายทั้งหมด, แสดงให้เห็นการกระจายเนื้อเยื่อปานกลาง dabigatran.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

หลังจากที่การบริหารช่องปาก dabigatran Etexilate อย่างรวดเร็วและเปลี่ยนอย่างสมบูรณ์เพื่อ dabigatran, มันเป็นรูปแบบที่ใช้งานอยู่ในพลาสม่า. เส้นทางหลักของการเผาผลาญของ dabigatran Etexilate คือการย่อยสลาย, ตัวเร่งปฏิกิริยาโดย esterases, นี้จะมาพร้อมกับการแปลงในการใช้งานของสาร dabigatran.

เมื่อรูปแบบการผัน dabigatran 4 ไอโซเมอ pharmacologically aktivnыh atsilglyukuronidov: 1-เกี่ยวกับ, 2-เกี่ยวกับ, 3-เกี่ยวกับ, 4-เกี่ยวกับ, แต่ละที่มีค่าน้อยกว่า 10% เนื้อหาทั้งหมดของพลาสม่า dabigatran. ร่องรอยของสารอื่น ๆ ที่พบได้เฉพาะโดยใช้วิธีการวิเคราะห์ความไวสูง.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่ายของ dabigatran ศึกษาในอาสาสมัครสุขภาพดี (ผู้ชาย) หลังจาก odnokpatnogo / ในกัมมันตภาพรังสีที่มีข้อความ dabigatran. ถอนเงินเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านทางไต (85%) ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง. การขับถ่ายในอุจจาระเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 6% จากปริมาณยา. ในระหว่าง 168 ชั่วโมงหลังจากการบริหารงานของการขับถ่ายยาเสพติดของกัมมันตภาพรังสีรวม 88-94% ขนาดของยาที่ใช้.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในอาสาสมัครที่มีความบกพร่องของไตอ่อน (CC 30-50 มล. / นาที) AUC ของ dabigatran หลังจากที่การบริหารช่องปากเป็น 2.7 พับเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับการทดสอบกับการทำงานของไตปกติ. ความล้มเหลวในการทำงานของไตอย่างรุนแรง (CC 10-30 มล. / นาที) AUC ของ dabigatran และ T1 / 2 เพิ่มขึ้นตามลำดับ 6 และ 2 เท่าเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ไม่มีภาวะไตวาย.

เมื่อเทียบกับคนหนุ่มสาว, ผู้ป่วยสูงอายุและ Cmax AUC เพิ่มขึ้นตามลำดับ 40-60% และ 25%. ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ประชากรกับผู้ป่วยสูงอายุ 88 s พบ, ว่าลูกเต้าซ้ำ dabigatran เพิ่มขึ้นเนื้อหาและลำตัว. การเปลี่ยนแปลงที่สังเกตมีความสัมพันธ์กับการลดลงที่เกี่ยวข้องกับอายุใน creatinine กวาดล้าง.

ใน 12 ผู้ป่วยที่มีการละเมิดการทำงานของตับในระดับปานกลาง (คลาส B สำหรับเด็กพัคห์) ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในเนื้อหาของ dabigatran ถูกเมื่อเทียบกับการควบคุม.

ประชากรในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ได้รับการประเมินในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัว 48 ไปยัง 120 กิโลกรัม. น้ำหนักตัวมีผลเพียงเล็กน้อยต่อการกวาดล้างของพลาสม่า dabigatran. เนื้อหาในร่างกายสูงขึ้นในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำ. ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักมากกว่า 120 กก. ลดลงเกี่ยวกับการรับรู้ความสามารถ 20%, และน้ำหนักตัว 48 กก. เพิ่มขึ้นประมาณ 25% เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวเฉลี่ย.

ในการศึกษาทางคลินิก 3 ขั้นตอนที่มีความแตกต่างในประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ dabigatran Etexilate ในผู้ชายและผู้หญิง. ในผู้หญิงผลกระทบของยาเสพติดอยู่ใน 40-50% สูงกว่า, มากกว่าผู้ชาย, แต่การปรับเปลี่ยนยาที่ไม่จำเป็นต้องใช้.

การศึกษาเปรียบเทียบเภสัชจลนศาสตร์ของ dabigatran ในยุโรปและญี่ปุ่นหลังการบริหารเดียวและซ้ำของยาเสพติดในกลุ่มชาติพันธุ์ศึกษาแสดงให้เห็นว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก. การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยคนผิวดำที่ไม่ได้ดำเนินการ.

พยานหลักฐาน

ป้องกันการอุดตันหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่เข้ารับการผ่าตัดกระดูก.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดภายใน.

ผู้ใหญ่ในการป้องกันการอุดตันหลอดเลือดดำ (VT) ในผู้ป่วยที่เข้ารับการผ่าตัดกระดูกปริมาณที่แนะนำคือ 220 mg / ครั้งเดียว.

ในผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับปานกลางที่มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก, ปริมาณที่แนะนำคือ 150 ปริมาณมิลลิกรัม.

เพื่อป้องกันไม่ให้ BT หลังการรักษาเปลี่ยนข้อเข่าควรจะเริ่มต้นจาก 1-4 ชั่วโมงหลังจากที่การดำเนินงานการใช้ยา 110 มิลลิกรัมตามด้วยการเพิ่มปริมาณขึ้นไป 220 มก. / วันละครั้งต่อไป 10 วัน. หากห้ามเลือดไม่ได้ประสบความสำเร็จ, การรักษาควรจะล่าช้า. หากการรักษาไม่ได้เริ่มต้นในวันที่ผ่าตัด, การรักษาควรเริ่มด้วยยา 220 ปริมาณมิลลิกรัม.

เพื่อป้องกันไม่ให้ BT หลังการรักษาผ่าตัดเปลี่ยนสะโพกควรจะเริ่มต้นจาก 1-4 ชั่วโมงหลังจากที่การดำเนินงานการใช้ยา 110 มิลลิกรัมตามด้วยการเพิ่มปริมาณขึ้นไป 220 มก. / วันละครั้งต่อไป 28-35 วัน. หากห้ามเลือดไม่ได้ประสบความสำเร็จ, การรักษาควรจะล่าช้า. หากการรักษาไม่ได้เริ่มต้นในวันที่ผ่าตัด, การรักษาควรเริ่มด้วยยา 220 ปริมาณมิลลิกรัม.

ผู้ป่วยที่มีตับอย่างรุนแรง (คลาส B และ C เด็กพัคห์) หรือโรคตับ, อาจมีผลกระทบต่อความอยู่รอด, หรือเพิ่มขึ้นในช่วง 2 ครั้ง ULN เอนไซม์ในตับได้รับการยกเว้นจากการทดลองทางคลินิก. เกี่ยวกับ, dabigatran Etexilate ใช้ในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ.

หลังจากที่เมื่อวันที่ / ใน 85% dabigatran ตัดออกผ่านทางไต. ในผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที) มีความเสี่ยงสูงของการมีเลือดออก. ในผู้ป่วยดังกล่าวปริมาณที่ควรจะลดลงไป 150 mg /

creatinine กวาดล้างจะถูกกำหนดโดย Cockcroft:

สำหรับผู้ชาย

CC (มล. / นาที)=(140-อายุ) น้ำหนัก X (กิโลกรัม)/72 x creatinine ในเลือด (mg / dL)

สำหรับผู้หญิง 0.85 ค่าของการควบคุมคุณภาพสำหรับผู้ชาย.

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที). การใช้ยาเสพติด dabigatran Etexilate ในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ.

dabigatran vыvoditsyaไต. การศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยเหล่านี้ยังไม่ได้รับ.

ประสบการณ์การทำงานกับผู้ป่วยสูงอายุที่มีอายุ 75 ปีที่ จำกัด. ปริมาณที่แนะนำคือ 150 mg / ครั้งเดียว. เมื่อดำเนินการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยสูงอายุ, กับอายุที่มีการลดลงในการทำงานของไต, มันก็พบระดับสูงของยาเสพติดในร่างกาย. ปริมาณที่ควรได้รับการคำนวณเป็น, เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง.

การเปลี่ยนแปลงจากการรักษา dabigatran Etexilate เพื่อการบริหารงานของหลอดเลือด anticoagulants ควรจะดำเนินการ 24 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณสุดท้ายของ dabigatran Etexilate.

เปลี่ยนจาก anticoagulants dabigatran Etexilate หลอดเลือดใน: ไม่มีข้อมูล, มันจะไม่แนะนำให้เริ่มต้นการรักษาด้วย dabigatran Etexilate ก่อนที่จะแนะนำการวางแผนของปริมาณต่อไปของสารกันเลือดแข็งหลอดเลือด.

ผลข้างเคียง

ในการทดลองควบคุมของยาเสพติดสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ 150-220 mg /, ส่วนหนึ่ง – น้อยกว่า 150 mg /, ส่วนหนึ่ง – มากกว่า 220 มก..

อาจมีเลือดออกที่เว็บไซต์ใด ๆ. มีเลือดออกที่กว้างขวางเป็นของหายาก. การพัฒนาของอาการไม่พึงประสงค์ก็คล้ายคลึงกับปฏิกิริยาในกรณีของโซเดียมยา enoxaparin.

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, thrombocytopenia.

จากการแข็งตัวของเลือด: ห้อ, บาดแผลเลือดออก, เลือดกำเดา, เลือดออกในระบบทางเดินอาหาร, มีเลือดออกจากทวารหนัก, เลือดออก hemorrhoidal, ซินโดรมโรคผิวหนัง, gemartroz, ปัสสาวะ.

จากระบบการย่อยอาหาร: การทำงานของตับผิดปกติ, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, giperʙiliruʙinemija.

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: การลดลงของเลือดและ hematocrit

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: มีเลือดออกจากบริเวณที่ฉีด, มีเลือดออกจากเว็บไซต์ของสายสวน.

ภาวะแทรกซ้อน, ที่เกี่ยวข้องกับขั้นตอนและการผ่าตัด: ปล่อยเลือดจากบาดแผล, ช้ำหลังการผ่าตัด, มีเลือดออกหลังจากขั้นตอน, posleoperatsionnaya โรคโลหิตจาง, เลือดบาดแผล, ปล่อยเลือดหลังจากขั้นตอน, มีเลือดออกจากเว็บไซต์ของแผล, หลังจากขั้นตอนการระบายน้ำ, การระบายน้ำที่แผล.

ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตเมื่อถ่าย dabigatran Etexilate ไม่เกินช่วงของความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์, การพัฒนาโดยใช้โซเดียม enoksiparina.

ห้าม

ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที);

ความผิดปกติของโรค, gyemorragichyeskii diatyez, ที่เกิดขึ้นเองหรือเหนี่ยวนำให้เกิดความผิดปกติทางเภสัชวิทยาห้ามเลือด;

มีเลือดออกที่ใช้งานอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก;

การทำงานของตับผิดปกติและโรคตับ, ซึ่งอาจส่งผลกระทบต่อความอยู่รอด;

พร้อมกันกับการรักษา quinidine;

ความพ่ายแพ้ของอวัยวะเป็นผลมาจากการมีเลือดออกอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก, รวมทั้งโรคหลอดเลือดสมองโรคภายในก่อนหน้านี้ 6 เดือนก่อนการรักษา;

อายุน้อย 18 ปี;

หรือเป็นที่รู้จักแพ้ dabigatran Etexilate หรือ dabigatran หรือใด ๆ ของสารเพิ่มปริมาณ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ในการศึกษาสัตว์พิษต่อระบบสืบพันธุ์ได้รับการยืนยัน. ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ dabigatran Etexilate ในการตั้งครรภ์ที่ไม่สามารถใช้ได้. ความเสี่ยงที่อาจสำหรับมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ในระหว่างการรักษาของ dabigatran Etexilate. ในการตั้งครรภ์การใช้ dabigatran Etexilate ไม่แนะนำ, ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเกินดุลความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น.

ในกรณีที่ dabigatran Etexilate ให้นมควรจะยกเลิก. ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในช่วงให้นมบุตรที่ไม่สามารถใช้ได้.

แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของตับ

แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของไต

หลังจากที่เมื่อวันที่ / ใน 85% dabigatran ตัดออกผ่านทางไตในผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที) มีความเสี่ยงสูงของการมีเลือดออก. ในผู้ป่วยดังกล่าวปริมาณที่ควรจะลดลงไป 150 mg /

creatinine กวาดล้างอาจถูกกำหนดโดยใช้ Cockcroft-Gault:

140 – อายุ (ในปีที่ผ่านมา)) x น้ำหนักตัว (กิโลกรัม)

creatinine กวาดล้าง (มล. / นาที)

ผู้ชาย 72 x creatinine sыvorotochnыy (mg / 100ml)

0.85 x (140 – อายุ (ในปีที่ผ่านมา)) x น้ำหนักตัว (กิโลกรัม)

creatinine กวาดล้าง (มล. / นาที)

ผู้หญิง 72 x creatinine sыvorotochnыy (mg / 100ml).

dabigatran vыvoditsyaไต. การศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยเหล่านี้ยังไม่ได้รับ.

ข้อควรระวัง

เฮ unfractionated อาจจะต้องใช้ในการรักษาทำงานสายสวนหลอดเลือดดำหรือแดงกลาง.

มันไม่ควรจะนำมาใช้พร้อมกันกับยา dabigatran Etexilate เฮ unfractionated หรืออนุพันธ์, nizkokomolekulyarnye heparins, โซเดียม fondaparinux, desirudin, ตัวแทน thrombolytic, คู่อริ, GPIIb / IIIa, Clopidogrel, ticlopidine, dextran, sulfinpyrazone และวิตามิน K คู่อริ.

ใช้รวมของ dabigatran Etexilate ในแนะนำสำหรับการรักษาเส้นเลือดตีบลึกและปริมาณของกรดในปริมาณ 75-320 มก. เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก. ข้อมูล, หลักฐานของความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก, ที่เกี่ยวข้องกับ dabigatran Etexilate dabigatran เมื่อถ่ายปริมาณที่แนะนำ, ป่วย, ได้รับยาที่มีขนาดเล็กของยาแอสไพรินเพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด, ไม่. แต่, ข้อมูลที่มีอยู่จะถูก จำกัด, เพื่อการประยุกต์ใช้ร่วมกันของกรดในปริมาณต่ำของ dabigatran Etexilate และจำเป็นในการตรวจสอบผู้ป่วยเพื่อวัตถุประสงค์ในการวินิจฉัยทันเวลาของการมีเลือดออก.

สังเกตระมัดระวัง (สำหรับอาการของโรคโลหิตจางหรือเลือดออก) ควรจะดำเนินการในกรณีที่, ที่เป็นไปได้เพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่มีเลือดออก:

การตรวจชิ้นเนื้อหรือการบาดเจ็บที่ผ่านมา;

การใช้ยาเสพติด, เพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่มีเลือดออก;

dabigatran Etexilate มีการรวมกันของยาเสพติด, ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือดหรือกระบวนการแข็งตัว;

เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย.

นัด NSAIDs เวลาสั้น ๆ เมื่อรวมกับความรู้สึกเจ็บปวดห่วงโซ่ dabigatran Etexilate หลังการผ่าตัดไม่ได้เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก. ข้อมูลที่ จำกัด ที่มีอยู่เกี่ยวกับการบริหารจัดการระบบของ NSAIDs T1 / 2 น้อยกว่า 12 เอชร่วมกับ dabigatran Etexilate, ยืนยันการเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกจะขาด.

เมื่อดำเนินการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ได้แสดงให้เห็น, ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลง, รวม. อายุที่เกี่ยวข้อง, มันตั้งข้อสังเกตเพิ่มขึ้นในการรับรู้ความสามารถของยาเสพติด. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงในระดับปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที) ก็จะแนะนำให้ลดยาทุกวัน 150 มก. / dabigatran Etexilate มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีโรคไตอย่างรุนแรง (CC <30 มล. / นาที). กับการพัฒนาของภาวะไตวายเฉียบพลันยาเสพติดควรจะยกเลิก.

ในกรณีที่มีการเจาะเอวบาดแผลหรือซ้ำหลายครั้งและใช้เวลานานสายสวนแก้ปวดอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกเลือดกระดูกสันหลังหรือแก้ปวด. เข็มแรก dabigatran Etexilate จะต้องดำเนินการไม่เร็วกว่า 2 ชั่วโมงหลังจากการกำจัดของสายสวน. ผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการตรวจสอบสำหรับการตรวจสอบเป็นไปได้ของอาการทางระบบประสาท.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผลกระทบของการ dabigatran Etexilate ความสามารถในการขับรถและเครื่องจักรที่ใช้ยังไม่ได้รับการศึกษา.

ยาเกินขนาด

มียาแก้พิษ dabigatran Etexilate dabigatran หรือไม่.

ปริมาณการใช้, กว่าที่แนะนำ, จะนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก. ในกรณีที่มีเลือดออก, การรักษาควรจะหยุดเพื่อตรวจสอบสาเหตุของการเกิดเลือดออก. ที่กำหนดเส้นทางหลักของการกำจัดของ dabigatran ผ่านทางไต, ก็จะแนะนำให้ตรวจสอบให้แน่ใจปัสสาวะออกเพียงพอ. หากจำเป็นต้องผ่าตัดห้ามเลือดเป็นไปได้หรือถ่ายของพลาสม่าสดแช่แข็ง.

dabigatran udalyaetsya ไต, แต่ประสบการณ์ทางคลินิกด้วยวิธีนี้ไม่มี.

ติดต่อยา

ใช้รวมของยาเสพติด, ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือดหรือกระบวนการแข็งตัว, คู่อริรวมทั้งวิตามินเค, อย่างมีนัยสำคัญสามารถเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก.

эteksilat dabigatran และ dabigatran ไม่ได้ metaboliziruyutsya กับ uchastiem sistemы cytochrome P450 และ vliyayut ในหลอดทดลองของ cytochrome P450 ในfermentыต่อคน. ดังนั้นเมื่อรวมกับการใช้ยา dabigatran Etexilate ไม่ได้คาดว่า.

เมื่อรวมกับการมีปฏิสัมพันธ์ atorvastatin จะไม่ได้สังเกต.

ในการประยุกต์ใช้ยาร่วมกันของ dabigatran Etexilate และ diclofenac ไม่ได้เปลี่ยน, แสดงให้เห็นการทำงานร่วมกันเล็ก ๆ น้อย ๆ. แอพลิเคชันมากกว่า NSAIDs เวลาสั้น ๆ เพื่อบรรเทาอาการปวดหลังการผ่าตัดไม่ได้เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก.

มีประสบการณ์ที่ จำกัด ที่มีการใช้ dabigatran Etexilate ร่วมกับ NSAID ในระยะยาวอย่างเป็นระบบ, และดังนั้นจึงต้องใช้ความระมัดระวังในการตรวจสอบของผู้ป่วย.

การทำงานร่วมกันกับยาดิจอกซินจะไม่มีการเปิดเผย.

ในการศึกษาทางคลินิกไม่ได้เปิดเผยผลกระทบจากการรวมกันของ pantoprazole หรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่น ๆ และ dabigatran Etexilate สำหรับการพัฒนาของการมีเลือดออกหรือผลทางเภสัชวิทยา.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับขอบเขต ranitidine ของการดูดซึมของ dabigatran จะไม่เปลี่ยนแปลง.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกันของ dabigatran Etexilate และอัตราการ amiodarone และขอบเขตของการดูดซึมของหลังและการก่อตัวของสาร dezetilamiodarona ใช้งานไม่เปลี่ยนแปลง. AUC และ Cmax เพิ่มขึ้น 60% และ 50% ตามลำดับ. ในการประยุกต์ใช้ร่วมกันของ dabigatran Etexilate amiodarone และมีความจำเป็นต้องลดปริมาณของ dabigatran Etexilate ไป 150 มก. / เพราะนาน T1 / 2 ของ amiodarone ปฏิกิริยาระหว่างยาที่อาจเกิดขึ้นอาจยังคงมีอยู่หลายสัปดาห์หลังจากหยุด amiodarone.

และควรระมัดระวังเมื่อ dabigatran Etexilate ประยุกต์ใช้ร่วมกับสารยับยั้งการใช้งานของ P-ไกลโคโปรตีน (verapamil, clarithromycin).

การบริหารซ้ำ verapamil เป็นเวลาหลายวันจะนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ dabigatran 50-60%. ผลกระทบนี้จะสามารถลดลงได้โดยการกำหนดอย่างน้อย dabigatran 2 ชั่วโมงก่อนที่ยาเสพติด verapamil.

การบริหารงานพร้อมกันของ dabigatran Etexilate กับ quinidine มีข้อห้าม.

inducers ที่อาจเกิดขึ้น, เช่น rifampicin และ Hypericum สารสกัดจากสมุนไพร, อาจจะช่วยลดผลกระทบของ dabigatran. และควรระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาเสพติดดังกล่าว dabigatran.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับยาลดกรดและวิธีการ dabigatran, ตกต่ำหลั่งในกระเพาะอาหาร, เปลี่ยนยา dabigatran ไม่จำเป็นต้องใช้.

มีปฏิสัมพันธ์กับยาแก้ปวด opioid dabigatran ไม่ได้, ยาขับปัสสาวะ, ยาพาราเซตามอล, NSAIDs (รวม. COX-2 ยับยั้ง), ยับยั้ง reductase MMC-CoA, การเตรียมการ, ลดคอเลสเตอรอล / ไตรกลีเซอไรด์ (ที่ไม่เกี่ยวข้องกับยากลุ่ม statin), angiotensin II อัพรับ, สารยับยั้ง ACE, กั้นเบต้า, แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์, prokinetiki, เบนโซ.

Vladimir Andreevich Didenko

300 10 นาทีที่อ่าน