Betagistin: ข้อแนะนำการใช้ยา, โครงสร้าง, ห้าม

เมื่อ ATH:
N07CA01

Betagistin: ใบสมัคร

โรคและอาการของโรคมีเนียร์ของ (รวม. หูอื้อและสูญเสียการได้ยิน), เวียนศีรษะแบบขนถ่ายของต้นกำเนิดต่างๆ (ไม่เพียงพอ vertebrobasilar, encephalopathy บาดแผล, หลอดเลือดสมอง, ขนถ่ายโรคประสาทอักเสบ, laʙirintit, วิงเวียนตำแหน่งใจดีหลังจากที่การดำเนินงานศัลยกรรมประสาท).

Betagistin: ผลทางเภสัชวิทยา

Farmakodinamika.

กลไกการออกฤทธิ์ของเบตาฮิสทีนนั้นเข้าใจเพียงบางส่วนเท่านั้น. ที่รู้จักกัน, ว่ามีสมมติฐานที่ถูกต้องหลายประการ, ได้รับการสนับสนุนจากการศึกษาในสัตว์และมนุษย์.

ผลของเบตาฮิสทีนต่อระบบฮิสตามีน.

ก่อตั้งขึ้น, ที่เบตาฮิสทีนบางส่วนแสดงกิจกรรมเชิงปฏิปักษ์สัมพันธ์กับ H₁-ผู้รับ, เช่นเดียวกับกิจกรรมที่เป็นปฏิปักษ์กับH₃-ตัวรับฮีสตามีนในเนื้อเยื่อประสาทและมีกิจกรรมเล็กน้อยเกี่ยวกับ H₂-ตัวรับฮีสตามีน.

Betahistine ช่วยเพิ่มการเผาผลาญของฮีสตามีนและปลดปล่อยโดยการปิดกั้น Presynaptic H₃-ตัวรับและการเหนี่ยวนำกระบวนการลดปริมาณของ H . ที่สอดคล้องกัน₃-ผู้รับ.

Betahistine อาจเพิ่มการไหลเวียนของเลือดประสาทหูเทียม, ตลอดทั่วทั้งสมอง.

มีข้อมูลการปรับปรุงการไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือด หลอดเลือดตีบตัน ได้ยินกับหู, บางที, โดยคลายกล้ามเนื้อหูรูด precapillary ในระบบจุลภาคของหูชั้นใน. นอกจากนี้ Betahistine ยังช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมองในมนุษย์อีกด้วย.

Betahistine ส่งเสริมการชดเชยขนถ่าย.

Betahistine เร่งการฟื้นตัวของการทำงานของขนถ่ายหลังการตัดประสาทข้างเดียวในสัตว์, กระตุ้นและอำนวยความสะดวกในกระบวนการชดเชยขนถ่ายส่วนกลาง. ผลกระทบนี้มีลักษณะเฉพาะโดยการควบคุมที่เพิ่มขึ้นของการเผาผลาญและการปล่อยฮีสตามีนและเกิดขึ้นจากการเป็นปรปักษ์กันของ H₃-ผู้รับ. ในมนุษย์ การรักษาด้วยเบตาฮิสทีนยังช่วยลดเวลาการฟื้นตัวของการทำงานของขนถ่ายหลังการตัดเส้นประสาท.

Betahistine เปลี่ยนแปลงกิจกรรมของเซลล์ประสาทในนิวเคลียสขนถ่าย.

นอกจากนี้ยังพบ, betahistine นั้นมีผลยับยั้งการขึ้นกับขนาดยาต่อการสร้างศักยภาพสูงสุดในเซลล์ประสาทของนิวเคลียสขนถ่ายด้านข้างและตรงกลาง.

ที่รู้จักกัน, ว่าคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของเบตาฮิสทีนสามารถให้ผลการรักษาในเชิงบวกของยาในระบบขนถ่าย.

ประสิทธิภาพของ betahistine แสดงให้เห็นในการศึกษาในผู้ป่วยที่มีอาการเวียนศีรษะบ้านหมุนและโรค Meniere's, ซึ่งแสดงให้เห็นโดยการลดความรุนแรงและความถี่ของอาการเวียนศีรษะบ้านหมุน.

เภสัช.

การดูดซึม. เมื่อรับประทาน betahistine จะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ในทุกส่วนของระบบทางเดินอาหาร. หลังจากการดูดซึม ยาจะถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์เพื่อสร้างสารเมตาบอไลต์ของกรด 2-pyridylacetic. ระดับเบตาฮิสทีนในพลาสมาต่ำมาก.

ดังนั้น การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ทั้งหมดจะดำเนินการโดยการวัดความเข้มข้นของสารเมแทบอไลต์กรด 2-ไพริดิลอะซิติกในพลาสมาและปัสสาวะ.

เมื่อรับประทานยาพร้อมอาหารความเข้มข้นสูงสุด (ค_{สูงสุด}) ยาด้านล่าง, กว่าตอนท้องว่าง. ในเวลาเดียวกันการดูดซึมเบตาฮิสทีนอย่างสมบูรณ์จะเหมือนกันในทั้งสองกรณี, ซึ่งบ่งชี้ว่า, ว่าการรับประทานอาหารนั้นทำให้การดูดซึมยาช้าลงเท่านั้น.

การกระจาย. เปอร์เซ็นต์ของเบตาฮิสทีน, ซึ่งจับกับโปรตีนในพลาสมา, น้อย 5 %.

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ. หลังจากการดูดซึม betahistine จะถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วและเกือบจะสมบูรณ์เป็นกรด 2-pyridylacetic (ซึ่งไม่แสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา).

หลังจากรับประทานเบตาฮิสทีน ความเข้มข้นของกรด 2-ไพริดิลอะซิติกในพลาสมา (และในปัสสาวะ) ถึงขีดสูงสุดผ่าน 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาและลดลงด้วยครึ่งชีวิตที่กำจัดประมาณ 3,5 โมง.

การหัก. 2-กรด pyridylacetic ถูกขับออกทางปัสสาวะอย่างรวดเร็ว. เมื่อรับประทานยาในปริมาณ 8-48 เกี่ยวกับมก. 85 % ปริมาณเริ่มต้นที่พบในปัสสาวะ. การขับเบตาฮิสทีนในไตหรืออุจจาระมีน้อยมาก.

เส้นตรง. อัตราการฟื้นตัวจะคงที่เมื่อรับประทาน 8-48 มก. ของยา, บ่งบอกถึงความเป็นเส้นตรงของเภสัชจลนศาสตร์ของเบตาฮิสทีน, และแนะนำ, ว่าวิถีเมแทบอลิซึมที่เกี่ยวข้องนั้นไม่อิ่มตัว.

Betagistin: ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป, แผลในกระเพาะอาหารในขั้นตอนการใช้งาน, หอบหืดหลอดลม, pheochromocytoma, การตั้งครรภ์ (ฉัน Trimester), วัยเด็ก.

Betagistin: ข้อจำกัดในการใช้งาน

แผลในกระเพาะอาหารของระบบทางเดินอาหาร (ประวัติศาสตร์), การตั้งครรภ์ (II และ III ไตรมาส), ให้นมบุตร.

Betagistin: ผลข้างเคียง

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความรู้สึกของความหนักเบาในท้องและอื่น ๆ), อาการปวดหัว, เกิดอาการแพ้ (ผื่นที่ผิวหนัง, อาการคันและอื่น ๆ).

Betagistin: ปฏิสัมพันธ์

การวิจัย ในร่างกาย, มุ่งศึกษาปฏิสัมพันธ์กับยาตัวอื่น, ไม่ได้ดำเนินการ. ในมุมมองของข้อมูลการศึกษา ในหลอดทดลอง ไม่คาดว่าจะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ cytochrome P450 ในร่างกาย.

ข้อมูล, ได้รับตามเงื่อนไข ในหลอดทดลอง, บ่งชี้ถึงการยับยั้งการเผาผลาญของเบตาฮิสทีนด้วยยา, ที่ยับยั้งการทำงานของโมโนเอมีนออกซิเดส (MAO), รวมทั้งชนิดย่อย B MAO (เช่น selegiline). ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังกับการใช้สารยับยั้ง betahistine และ MAO พร้อมกัน (รวมทั้งการคัดเลือกชนิดย่อย B MAO).

เพราะเบตาฮิสทีนเป็นสารคล้ายฮีสตามีน, ปฏิกิริยาระหว่างเบตาฮิสทีนกับยาแก้แพ้อาจส่งผลต่อประสิทธิภาพของยาตัวใดตัวหนึ่งในทางทฤษฎี.

Betagistin: ยาเกินขนาด

อาการ: อาการปวดหัว, ล้างใบหน้า, เวียนหัว, หัวใจเต้นเร็ว.

การรักษา: เป็นอาการ.

Betagistin: การใช้ยาและการบริหาร

ภายใน, ครั้งละ 8–16 มก 3 วันละครั้ง. ปริมาณและระยะเวลาของการรับจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล.

คุณสมบัติของการใช้ Betahistine

ในระหว่างการรักษาด้วยยาจำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยโรคหอบหืดและ / หรือมีประวัติเป็นแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นอย่างระมัดระวัง.

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร.

การตั้งครรภ์. ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้เบตาฮิสทีนในหญิงตั้งครรภ์.

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่เพียงพอที่จะประเมินผลกระทบต่อการตั้งครรภ์, การพัฒนาของตัวอ่อน / ทารกในครรภ์, การคลอดบุตรและการพัฒนาหลังคลอด. อันตรายต่อมนุษย์ไม่รู้จัก. ไม่ควรใช้ Betahistine ระหว่างตั้งครรภ์, เว้นแต่ในกรณีจำเป็นที่ปฏิเสธไม่ได้.

ช่วงให้นมบุตร. ไม่ทราบ, เบตาฮิสทีนผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่?. ยังไม่มีการศึกษาสัตว์เกี่ยวกับการแทรกซึมของเบตาฮิสทีนในนม. ควรคำนึงถึงประโยชน์ของยาต่อมารดากับประโยชน์ของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่และความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารก.

ความสามารถในการมีอิทธิพลต่ออัตราการเกิดปฏิกิริยาเมื่อขับขี่ยานพาหนะหรือใช้งานกลไกอื่นๆ.

Betahistine ใช้สำหรับรักษาโรค Meniere's syndrome, ซึ่งมีลักษณะอาการหลักสามประการ: เวียนหัว, สูญเสียการได้ยิน, หูอื้อ, – เช่นเดียวกับการรักษาตามอาการของอาการเวียนศีรษะบ้านหมุน. ทั้งสองเงื่อนไขอาจส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร. ที่รู้จักกัน, ว่าเบตาฮิสทีนไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่รถยนต์และทำงานกับกลไกหรือมีผลเพียงเล็กน้อยต่อความสามารถนี้.

Betagistin: ข้อควรระวัง

ข้อควรระวังจะต้องใช้สิทธิในการรักษาผู้ป่วยที่มีแผลในทางเดินอาหาร (รวม. ประวัติศาสตร์).