ARIKSTRA
วัสดุที่ใช้งาน: โซเดียม fondaparinux
เมื่อ ATH: B01AX05
CCF: สารกันเลือดแข็งของการกระทำโดยตรง – ยับยั้งการเลือกของปัจจัย Xa
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I20.0, I21, ไอ26, I74, I82
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.06.02
ผู้ผลิต: GlaxoSmithKline (ฝรั่งเศส)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
วิธีการแก้ปัญหาสำหรับพี / การแนะนำ ชัดเจน, ไม่มีสี, โดยไม่ต้องมีการรวมกลที่มองเห็นได้.
| 1 เข็มฉีดยา | |
| โซเดียม fondaparinux | 2.5 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เกลือแกง, กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซ, น้ำ d / และ.
0.5 มล. – เข็มฉีดยาบรรจุภัณฑ์แก้ว 1 มล. (5) – ถาดพลาสติก (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ตัวแทนลิ่มเลือด. สังเคราะห์สารยับยั้งการเลือกของปัจจัยการเปิดใช้งาน X (ห่างไกล). กิจกรรมลิ่มเลือดเป็นผลมาจากการยับยั้งการเลือกของปัจจัย Xa, опосредованногоантитромбином III. โดยเลือกที่จะมีผลผูกพัน antithrombin III, fondaparinux potentsiiruet โซเดียม (เกี่ยวกับ 300 เวลา) การวางตัวเป็นกลางเริ่มต้นของปัจจัย Xa โดย antithrombin III. การวางตัวเป็นกลางของปัจจัย Xa ขัดจังหวะห่วงโซ่ของการแข็งตัวและยับยั้งการก่อตัว thrombin ทั้ง, และการก่อตัว thrombus. โซเดียม Fondaparinux ไม่ inaktiviruet thrombin (เปิดใช้งาน IIa ปัจจัย) และไม่มีผลกระทบต่อเกล็ดเลือด.
เมื่อนำมาใช้ในปริมาณของ 2.5 มก. Arixtra ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อผลการทดสอบการแข็งตัวของธรรมดา, เช่น APTT, เวลาที่เปิดใช้งานการแข็งตัว (AВC) หรือเวลา prothrombin / EUR เลือด, หรือมีเลือดออกเวลาหรือกิจกรรมละลายลิ่มเลือด. อย่างไรก็ตามรายงานที่หายากที่ได้รับเกี่ยวกับความยาวของ APTT ในการใช้ในปริมาณที่ fondaparinux 2.5 มก..
Fondaparinux ไม่ข้ามทำปฏิกิริยากับซีรั่มจากผู้ป่วยที่มีภาวะเกล็ดเลือดต่ำเฮที่เกิดขึ้นชนิดที่สอง.
เภสัช / เภสัชจลนศาสตร์ของ fondaparinux จะถูกกำหนดโดยความเข้มข้นในพลาสมา, แสดงในรูปของกิจกรรมต่อต้าน Xa ปัจจัย. เพื่อวัดการประเมินผลของกิจกรรมต่อต้าน Xa เท่านั้นที่สามารถใช้ fondaparinux, ไม่เหมาะสำหรับเฮมาตรฐานสากลนี้หรือน้ำหนักโมเลกุลต่ำ heparins. การสอบเทียบนี่คือการแสดงออกของความเข้มข้นของ fondaparinux ในการสอบเทียบมก fondaparinux / ลิตร.
เภสัช
การดูดซึม
หลังจากที่พี / การแนะนำของโซเดียม fondaparinux สมบูรณ์และดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากบริเวณที่ฉีด (การดูดซึมแน่นอน 100%). หลังจาก s เดียว / คยาฉีด 2.5 มก. ที่จะอาสาสมัครสุขภาพดีหนุ่ม Cสูงสุด พลาสม่าในการประสบความสำเร็จผ่าน 2 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารและเป็นค่าเฉลี่ย 0.34 มิลลิกรัม / ลิตร. ความเข้มข้นในพลาสมา, ประกอบเป็นครึ่งหนึ่งของซีดังกล่าวข้างต้นสูงสุด, ประสบความสำเร็จผ่าน 25 นาทีหลังการบริหาร.
ยาในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดีของ fondaparinux เป็นเส้นตรงอยู่ในช่วงของปริมาณ 2-8 มก. / p. เมื่อยา 1 เวลา / วัน Cเอสเอส ประสบความสำเร็จผ่าน 3-4 วัน, ค่าของ Cสูงสุด และการเพิ่มขึ้น AUC 1.3 ครั้ง.
พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์เฉลี่ยของ fondaparinux ในผู้ป่วยที่สมดุล, ทดแทนการผ่าตัดสะโพกระหว่างการและได้รับปริมาณของ Arixtra 2.5 มิลลิกรัม / วัน, เราเคย: คสูงสุด – 0.39 มิลลิกรัม / ลิตร (31%), ตสูงสุด – 2.8 ไม่ (18%) และซีนาที – 0.14 มิลลิกรัม / ลิตร (56%).
ผู้ป่วยสูงอายุ, สำหรับการผ่าตัดกระดูกสะโพกหักและรับการรักษาด้วยยา Arikstra 2.5 มิลลิกรัม / วัน, ความเข้มข้น fondaparinux ที่มั่นคงของรัฐ: คเอสเอสสูงสุด – 0.50 มิลลิกรัม / ลิตร (32%), คเอสเอสนาที – 0.19 มิลลิกรัม / ลิตร (58%).
ผู้ป่วยที่มีอาการของเส้นเลือดตีบลึกหรือปอดเส้นเลือดได้ดำเนินการในปริมาณที่ถูกต้องของ ARIXTRA ตามน้ำหนักตัว: น้ำหนักแรกเกิดน้อยกว่า 50 กก. ยา 5 มก., น้ำหนักตัว 50-100 มก. – 7.5 มก., น้ำหนักตัวมากขึ้น 100 กิโลกรัม – 10 มก.. ปริมาณการแก้ไขนี้ให้คล้าย Cสูงสุด และซีนาที ทุกกลุ่มน้ำหนัก.
การกระจาย
ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพหลังจาก n / a / หรือใน fondaparinux กระจายในลักษณะดังกล่าว, ที่มากของมันอยู่ในเลือดและมีเพียงจำนวนเล็กน้อย – ใน ekstravenoznoy ของเหลว. วีง เป็น 7-11 ล.. ในหลอดทดลอง fondaparinux สูง (ไม่น้อย 94%) โดยเฉพาะจับกับโปรตีน ATIII. ผูกพันของ fondaparinux กับโปรตีนในพลาสมาอื่น ๆ (รวม. ปัจจัยที่มีเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดแดงที่สี่) ไม่มีนัยสำคัญ.
การเผาผลาญอาหาร
ในการเผาผลาญของร่างกาย fondaparinux ยังไม่ได้รับการศึกษา, TK. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติมากที่สุดของปริมาณยาถูกขับออกมาในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง.
การหัก
Fondaparinux มาส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงไต. ในคนที่มีสุขภาพ 64-77% ยาที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะภายใน 72 ไม่. ต1/2 เกี่ยวกับ 17 ชั่วโมงในอาสาสมัครสุขภาพดีเด็กและเกี่ยวกับ 21 ไม่ – สุขภาพผู้สูงอายุ. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติกวาดล้างเฉลี่ยของ fondaparinux 7.82 มล. / นาที.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตกำจัดของ fondaparinux ช้า, TK. มันจะถูกขับออกมาส่วนใหญ่โดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง. ผู้ป่วย, ได้รับการรักษาป้องกันโรคหลังการผ่าตัดสำหรับกระดูกสะโพกหักหรือเปลี่ยนสะโพก, กวาดล้างรวมของ fondaparinux บน 25% ลดลงในภาวะไตอ่อน (CC 50-80 มล. / นาที), บน 40% ต่ำกว่าที่มีภาวะไตวายในระดับปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที) และ 55% ต่ำกว่าที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที), เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ. ค่านิยมของ T สุดท้าย1/2 พวกเขาคิดไตล้มเหลวในระดับปานกลาง 29 ไม่, ในการที่รุนแรง – 72 ไม่.
ความสัมพันธ์ระหว่างการกวาดล้างที่คล้ายกัน fondaparinux และความรุนแรงของโรคไตวายพบว่าในผู้ป่วยที่มีเส้นเลือดตีบลึก. รูปแบบของยาที่ใช้ข้อมูลเกี่ยวกับผู้ป่วยที่มีซีซีน้อย 23.5 มล. / นาที, การผ่าตัดเปลี่ยนไปในขาและรับ fondaparinux. อันเป็นผลมาจากการสร้างแบบจำลองทางเภสัชจลนศาสตร์ได้รับการแสดง, การใช้งานของ fondaparinux ในผู้ป่วยที่มีซีซีบน 20 ไปยัง 30 มล. / นาทีขนาด 1.5 mg ต่อวันหรือ 2.5 มิลลิกรัมต่อวันสอดคล้องกับว่าในผู้ป่วยที่มีน้อยถึงปานกลางด้อยค่าของไต (CC 30-80 มล. / นาที), ได้รับปริมาณยาเสพติด 2.5 มิลลิกรัม / วัน.
เนื่องจากข้อ จำกัด ของข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบัน, Arixtra ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง.
เป็นที่เชื่อกัน, ที่ความเข้มข้นของพลาสม่า fondaparinux ฟรีไม่เปลี่ยนแปลงมีน้อยถึงปานกลางผิดปกติของตับ, ดังนั้นโดยการปรับปริมาณยาในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่จำเป็น. หลังจาก s เดียว / การบริหารงานของค fondaparinux ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับที่มีความบกพร่องในระดับปานกลาง (ระดับการทำงานตามการจำแนกประเภทเด็กพัคห์), คสูงสุด และ AUC ลดลง 22-39% เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ. การลดความเข้มข้นของ fondaparinux ในพลาสมาจะมีการอธิบายโดยการลดลงของการผูกกับ antithrombin III เนื่องจากการลดลงของระดับของเอนไซม์ในพลาสม่าในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง, จึงช่วยเพิ่มการขับถ่ายของไต fondaparinux. เภสัชจลนศาสตร์ของ fondaparinux เมื่อตับอย่างรุนแรงยังไม่ได้รับการศึกษา.
งานวิจัยเกี่ยวกับการใช้งานของโซเดียม fondaparinux ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 17 ปีที่ยังไม่ได้รับ.
ผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 75 ปีขับถ่าย fondaparinux ช้า. เมื่อยาในขนาด fondaparinux 2.5 มก. prophylactically หลังจากการผ่าตัดกระดูกสะโพกหักหรือเปลี่ยนสะโพกกวาดล้างรวมของ fondaparinux ประมาณ 25% น้อยกว่าในผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 75 ปีเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า 65 ปี. ความสัมพันธ์ระหว่างการกวาดล้างที่คล้ายกัน fondaparinux และอายุพบว่าในผู้ป่วยที่มีเส้นเลือดตีบลึก.
เมื่อแก้ไขปริมาณตามน้ำหนักตัวมีความแตกต่างในเภสัชไม่มีตามเพศ.
ความแตกต่างของการวิจัยทางเภสัชจลนศาสตร์วางแผนในบุคคลของการแข่งขันที่แตกต่างกันไม่ได้. แต่, ทดสอบ, ดำเนินการในคนที่มีสุขภาพเชื้อสายเอเชีย (ประเทศญี่ปุ่น), เราพบความแตกต่างในรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่มีเมื่อเทียบกับในบุคคลที่มีสุขภาพดีของคนผิวขาว. มีความแตกต่างในการกวาดล้างยาเสพติดระหว่างผู้ป่วยและคนผิวดำไม่มี evropioidnoy, borne การผ่าตัดกระดูก.
ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักต่ำกว่า 50 กก. กวาดล้างรวมของ fondaparinux ลดลงประมาณ 30%.
พยานหลักฐาน
- การป้องกันของเหตุการณ์ที่เกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำในผู้ป่วย, ที่เปิดเผย “ใหญ่” การผ่าตัดกระดูกของขา (รวม. เมื่อกระดูกสะโพกหัก, รวมทั้งการป้องกันโรคขยายในช่วงหลังการผ่าตัด; การผ่าตัดเปลี่ยนข้อเข่า; การผ่าตัดเปลี่ยนสะโพก);
- การป้องกันของเหตุการณ์ที่เกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำในผู้ป่วย, เข้ารับการผ่าตัดในช่องท้องที่มีความเสี่ยงและภาวะแทรกซ้อนลิ่มเลือดอุดตัน;
- การป้องกันของเหตุการณ์ที่เกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำในผู้ป่วย, ที่มีความเสี่ยงสูงของภาวะแทรกซ้อน, ซึ่งแสดงให้เห็นส่วนที่เหลือเตียงเป็นเวลานานในช่วงระยะเฉียบพลันของโรค;
- การรักษาเส้นเลือดตีบลึกเฉียบพลัน;
- การรักษาปอดเส้นเลือดเฉียบพลัน;
- การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน, ซึ่งคือการประกาศของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST, เพื่อป้องกันการเสียชีวิตโรคหัวใจและหลอดเลือด, กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือขาดเลือดวัสดุทนไฟ;
- การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน, ซึ่งมันคือการประกาศของกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วนเพื่อป้องกันการเสียชีวิต, กล้ามเนื้อหัวใจตายกำเริบในผู้ป่วย, ที่ได้รับการรักษาด้วยการ thrombolytic หรือผู้ป่วย, ตอนแรกไม่ได้รับการรักษาด้วยการกลับคืน.
ระบบการปกครองยา
ไม่มีข้อความ / ยาเสพติดเป็นที่รู้จักสลับไปทางซ้ายและขวาและซ้าย anterolateral และผนังหน้าท้องด้านขวา posterolateral. เพื่อป้องกันการสูญหายของยาเสพติดไม่ควรเอาฟองอากาศจากเข็มฉีดยาก่อนที่เต็มไปก่อนที่จะมีการฉีด. เข็มควรจะใส่ตลอดความยาวตั้งฉากกับพับของผิวหนัง, คั่นกลางระหว่างนิ้วหัวแม่มือและนิ้วชี้; พับของผิวหนังที่ไม่ได้ขยายช่วงการแนะนำของ.
Arixtra ยาเสพติดควรใช้ภายใต้การดูแลทางการแพทย์. ผู้ป่วยที่ได้รับอนุญาตให้ดำเนินการของตัวเอง / คฉีดเฉพาะในกรณีที่แพทย์เห็นว่าจำเป็น, มีการติดตามผลบังคับใช้ที่แพทย์และหลังจากเทคนิคการฝึกอบรมที่เหมาะสมต่อ / ฉีด.
เปิด / ในการแนะนำ (เข็มแรกเท่านั้น ในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตาย สูง ST-ส่วน) ยาเสพติดที่จะนำเข้าสู่สายสวนในรูปแบบเดิมหรือลดสัดส่วนมีจำนวนน้อย 0.9% สารละลายโซเดียมคลอไรด์ (25 มล. หรือ 50 มล.). เพื่อป้องกันการสูญหายของยาเสพติดไม่ควรเอาฟองอากาศจากเข็มฉีดยาก่อนที่เต็มไปก่อนที่จะมีการฉีด. หลังจากฉีดสายสวนจะต้องล้างในปริมาณที่เพียงพอน้ำเกลือเพื่อให้แน่ใจว่าการส่งมอบยาที่เต็มรูปแบบ. เมื่อผู้ใช้แช่มินิภาชนะควรจะดำเนินการสำหรับ 1-2 ม..
การป้องกันของเหตุการณ์ที่เกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำ
การผ่าตัดศัลยกรรมกระดูกและข้อและท้อง: ปริมาณที่แนะนำของ Arixtra 2.5 มก. / p 1 เวลา / วันหลังการผ่าตัด.
ปริมาณเริ่มต้นเป็นยาไม่ได้ก่อนหน้านี้, กว่า 6 ชั่วโมงหลังจากการดำเนินการภายใต้การห้ามเลือดที่ร่ำรวย.
หลักสูตรของการรักษาเป็นเวลาระยะเวลาของความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ที่เกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำ, โดยปกติในการถ่ายโอนของผู้ป่วยต่อการรักษาผู้ป่วยนอก, ไม่น้อย 5-9 วัน. ประสบการณ์แสดงให้เห็นว่า, สำหรับผู้ป่วยที่, ที่เปิดเผย การผ่าตัดกระดูกสะโพกหัก, ระยะเวลาของช่วงเวลาของการเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำเกิน 9 วัน. สำหรับผู้ป่วยดังกล่าวควรตัดสินใจที่จะขยายการใช้ป้องกันโรค Arixtra ขึ้น 24 วัน.
ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงสำหรับภาวะแทรกซ้อนลิ่มเลือดอุดตัน: ปริมาณที่แนะนำของ Arixtra 2.5 มก. / p 1 เวลา / วัน. ระยะเวลาการรักษาในกรณีนี้มาจาก 6 ไปยัง 14 วัน.
การรักษาเส้นเลือดตีบลึกเฉียบพลันและปอดเส้นเลือดเฉียบพลัน: ปริมาณที่แนะนำสำหรับ Arixtra ต่อ / การแนะนำ 1 เวลา / วันคือการ ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กิโลกรัม – 5 มก.; ไปยัง ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัว 50-100 กิโลกรัม - 7.5 มก.; ไปยัง ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักมากขึ้น 100 กิโลกรัม – 10 มก..
ระยะเวลาของการรักษาเป็นอย่างน้อย 5 วัน. การรักษาควรจะหยุดไม่ได้ก่อนหน้านี้, สิ่งที่มันจะเป็นไปได้ที่จะเปลี่ยนการรักษาที่เพียงพอกับ anticoagulants ในช่องปาก (ค่า MHO จาก 2 ไปยัง 3). นอกจากนี้ยังจำเป็นโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้ที่จะเพิ่มการรักษาคู่อริวิตามินเค, มักจะ, ไม่ช้า 72 ไม่. โดยปกติระยะเวลาที่แน่นอนจาก Arikstra 5 ไปยัง 9 วัน.
การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน / กล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST: ปริมาณที่แนะนำคือ 2.5 มก. / p 1 เวลา / วัน. การรักษาควรเริ่มต้นโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้หลังการวินิจฉัยและอย่างต่อเนื่อง 8 วันหรือจนกว่าผู้ป่วยจะออกจากโรงพยาบาล.
เพื่อลดความเสี่ยงของการมีเลือดออก หลอดเลือดหัวใจเลือกลวด (ЧКВ / PCI) มันควรจะเป็นไปไม่ได้ก่อนหน้านี้, กว่า 24 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณสุดท้ายของ fondaparinux. หาก CHKB จัดขึ้นน้อยกว่า 6 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณสุดท้ายของ ARIXTRA, ควรลดปริมาณของเฮ unfractionated (ถ้ามีการใช้).
การบริหารเวลาการเริ่มต้นใหม่หลังจากการกำจัด Arixtra สวนควรได้รับการพิจารณาขึ้นอยู่กับสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย. ในการศึกษาทางคลินิกของการรักษา fondaparinux กลับไม่ได้ก่อนหน้านี้, กว่า 2 ชั่วโมงหลังจากการกำจัดของสายสวน.
ในขั้นตอน หลอดเลือดหัวใจบายพาสการปลูกถ่ายอวัยวะ (AKS) Arikstru, อาจ, ไม่ได้รับการแต่งตั้งภายใน 24 ชั่วโมงก่อนที่จะผ่าตัดและ 48 ชั่วโมงหลังจาก CABG.
การรักษากล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วน: ปริมาณที่แนะนำคือ 2.5 มก. 1 เวลา / วัน. เข็มแรกเป็นยาใน / ใน, ทั้งหมดที่ตามมา - n / a. การรักษาควรเริ่มต้นโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้หลังการวินิจฉัยและอย่างต่อเนื่อง 8 วันหรือจนกว่าผู้ป่วยจะออกจากโรงพยาบาล.
เพื่อลดความเสี่ยงของการมีเลือดออกควรมีการวางแผน CHKB, อาจ, ไม่เร็วกว่า 24 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณสุดท้ายของ fondaparinux. หาก CHKB จัดขึ้นน้อย, กว่า 6 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณสุดท้ายของ ARIXTRA, ควรลดปริมาณของเฮ unfractionated (ถ้ามีการใช้).
การบริหารเวลาการเริ่มต้นใหม่หลังจากการกำจัด Arixtra สวนควรได้รับการพิจารณาขึ้นอยู่กับสถานะทางคลินิกของผู้ป่วย. ในการศึกษาทางคลินิกของการรักษา fondaparinux กลับไม่ได้ก่อนหน้านี้, กว่า 2 ชั่วโมงหลังจากการกำจัดของสายสวน.
ในขั้นตอน AKS Arikstru, อาจ, ไม่ได้รับการแต่งตั้งภายใน 24 ชั่วโมงก่อนที่จะผ่าตัดและ 48 ชั่วโมงหลังจาก CABG.
ไปยัง ผู้ป่วย การทำงานของตับบกพร่อง ปรับขนาดยา Arixtra ไม่จำเป็นต้องใช้. ผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง Arixtra ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง.
ใน ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องในการประกันคุณภาพ > 30 มล. / นาที ที่ ป้องกันการอุดตันหลอดเลือดดำ ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้. ใน ในผู้ป่วยที่มีซีซี 20 ไปยัง 30 มล. / นาที, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่, ซึ่งได้รับประโยชน์จากการใช้งานของ fondaparinux เกินดุลความเสี่ยงของการใช้งาน, ปริมาณที่แนะนำคือ 1.5 มก. ทุกวันหรือ 2.5 มิลลิกรัมทุก 48 ไม่.
ผู้ป่วย, ระหว่างการผ่าตัด, คุณจะต้องปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดด้วยเวลาเข็มแรก ARIXTRA.
ที่ การรักษาอุดตันหลอดเลือดดำ ใน ผู้ป่วยที่มีซีซี≥ 30 มล. / นาที ปรับขนาดยา Arixtra ไม่จำเป็นต้องใช้. ผู้ป่วยที่มีซีซี < 30 มล. / นาที fondaparinux แต่งตั้งไม่ควรจะเป็น.
Arixtra ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในการ ผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 75 ปี), TK. กับอายุอาจจะลดลงการทำงานของไต. ในผู้ป่วยสูงอายุ, ระหว่างการผ่าตัด, คุณจะต้องปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดด้วยเวลาเข็มแรก ARIXTRA.
ใน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กิโลกรัม มีความเสี่ยงของการมีเลือดออก. ในระหว่างการแทรกแซงการผ่าตัดในผู้ป่วยเหล่านี้จะต้องได้รับการปฏิบัติอย่างเคร่งครัดในช่วงการบริหารงานของเข็มแรก ARIXTRA.
ผลข้างเคียง
ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์เป็นตัวแทนจากการไล่โทนดังต่อไปนี้: บ่อยครั้ง (>1/10), บ่อยครั้ง (>1/100, <1/10); บางครั้ง (>1/1000, <1/100); ไม่ค่อยมี (>1/10 000, <1/1000); ไม่ค่อยมี (<1/10 000).
จากระบบเม็ดเลือด: บ่อยครั้ง – โรคโลหิตจาง, ตกเลือด (แปลต่างๆ, รวมทั้งกรณีที่หายากของสมอง / intracerebral และ retroperitoneal อาการตกเลือด), จ้ำ; บางครั้ง – thrombocytopenia, thrombocythemia, การเปลี่ยนแปลงในเกล็ดเลือด, ความผิดปกติของการแข็งตัว.
การเผาผลาญอาหาร: ไม่ค่อยมี – kaliopenia.
ระบบประสาทส่วนกลาง: บางครั้ง – อาการปวดหัว, ไม่ค่อยมี – ความกังวล, ความสับสน, เวียนหัว, อาการง่วงนอน, การสูญเสียสติ.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – gipotenziya.
ระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – ความไม่หายใจ, ไอ.
จากระบบการย่อยอาหาร: บางครั้ง – ความเกลียดชัง, อาเจียน, การละเมิดของการทดสอบการทำงานของตับ, การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ; ไม่ค่อยมี – ปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, โรคกระเพาะ, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ระดับความสูงของบิลิรูบินในซีรั่ม.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บางครั้ง – ผื่น, คัน, ออกจากบาดแผล.
อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – บวม; บางครั้ง – ไข้; ไม่ค่อยมี – การติดเชื้อแผลหลังการผ่าตัด, อาการเจ็บหน้าอก, อาการปวดขา, รู้สึกเหนื่อย, ล้างของใบหน้า (กระแสน้ำ), เกิดอาการแพ้, ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด.
อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้ควรได้รับการพิจารณาโดยคำนึงถึงสถานการณ์ทางคลินิก.
ห้าม
- คล่องแคล่ว, มีเลือดออกอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก;
- เยื่อบุหัวใจอักเสบเฉียบพลันจากเชื้อแบคทีเรีย;
- ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC<30 มล. / นาที);
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
ไม่แนะนำ Arixtra ใช้งานได้ทันทีก่อนและระหว่างการแทรกแซงหัวใจหลักลวด (ЧKB) ในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วน. ยา Arixtra ไม่แนะนำในผู้ป่วยกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST และระดับความสูง ST-ส่วนใน PCI ไม่ใช่หลัก. ในกรณีดังกล่าวเป็นสิ่งที่จำเป็นในการประเมินความเป็นไปได้ของวัตถุประสงค์ร่วมกันของเฮ unfractionated. ข้อมูลทางคลินิกที่มีอยู่ในการใช้งานร่วมกันของ fondaparinux และเฮ unfractionated จะถูก จำกัด เมื่อ PCI ไม่ใช่หลัก.
จาก ความระมัดระวัง Arixtra ควรใช้, เช่น anticoagulants อื่น ๆ, ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก, เช่นพิการ แต่กำเนิดหรือได้มาความผิดปกติของการแข็งตัวในรูปแบบของการมีเลือดออก, แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในระยะเฉียบพลัน, หลังจากที่เมื่อเร็ว ๆ นี้ความทุกข์ทรมานเลือดออกในสมอง, ไม่นานหลังจากการผ่าตัดสมองหรือกระดูกสันหลังหรือการผ่าตัดตา, มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง. เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกระหว่างการรักษาด้วย anticoagulants มี: ผู้ป่วยสูงอายุ 75 ปี, ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กิโลกรัม, ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอ่อน (CC น้อยกว่า 50 มล. / นาที). ในการแต่งตั้งของผู้ป่วย ARIXTRA, เรียกว่ากลุ่มที่มีความเสี่ยง, ข้อควรระวังคือควร.
จาก ความระมัดระวัง Arikstra นำมาใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ, เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก (เช่น, ที่มีสารยับยั้งของ GPIIb / IIIa หรือ thrombolytic) ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับ ST-ส่วนกล้ามเนื้อหัวใจตายและความสูง ST-ส่วน.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
สะสมวันที่ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์จะไม่เพียงพอ Arixtra. Arixtra ไม่ควรที่จะบริหารงานในระหว่างตั้งครรภ์ยกเว้นในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะมีการจัดสรร fondaparinux ด้วยนมแม่ในมนุษย์. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.
ใน การศึกษาทดลอง พบ, fondaparinux ที่ขับออกมาในเต้านมในหนูที่ให้นมบุตร.
ข้อควรระวัง
Arixtra มีวัตถุประสงค์เฉพาะสำหรับพี / และ / หรือใน (ปริมาณเริ่มต้นในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วน) การใช้งาน. อย่าใช้ / m!
เราไม่แนะนำให้ใช้ fondaparinux ทันทีก่อนและระหว่างการ CHKB หลักในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วน.
ยา fondaparinux ไม่แนะนำในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในไม่แน่นอนและกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST, และกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วนหลังจาก CHKB, ควรประเมินความเป็นไปได้ที่จะรวมการแต่งตั้งเฮ unfractionated. ข้อมูลทางคลินิกที่มีอยู่ในการใช้งานร่วมกันของ fondaparinux และเฮ unfractionated จะถูก จำกัด.
ความถี่ของการเกิดเลือดออกที่สำคัญในผู้ป่วย, fondaparinux prinimavshih สำหรับ 6-24 ชั่วโมงก่อนที่จะมีการแทรกแซงหัวใจลวดและแต่งตั้งปริมาณเฉลี่ยของเฮ unfractionated 8000 ฉัน, ประมาณใน 2%. ผู้ป่วย, ได้รับยาที่ล่าสุดของ fondaparinux น้อย, กว่า 6 h เพื่อ CHKB ไม่ใช่หลักและยากลางของเฮ unfractionated 5000 ฉัน, ประมาณใน 4.1%.
ในการศึกษาการควบคุมที่มีอยู่ในระดับต่ำ, แต่เพิ่มความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดในช่วงสายสวน CHKB ไม่ใช่หลัก fondaparinux ยา, เมื่อเทียบกับการควบคุมการใช้งาน. ความถี่ของเลือดอุดตันในสวนแนวทางใน CHKB ไม่ใช่หลักในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่แน่นอนและกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับ ST-ส่วนคือ 1% การประยุกต์ใช้ fondaparinux, เมื่อเทียบกับ 0.3% การประยุกต์ใช้ยา enoxaparin; ใน PCI หลักในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วนในการประยุกต์ใช้ fondaparinux – 1.2%, เมื่อเทียบกับการควบคุม - 0%.
การป้องกันและการรักษาของยาเสพติดอุดตันหลอดเลือดดำ, เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก, ไม่ควรที่จะบริหารงานร่วมกับ Arixtra, ยกเว้นศัตรูวิตามินเค, ใช้ในการรักษาภาวะแทรกซ้อนลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำ. หากจำเป็นต้องรักษาด้วยการรวมกัน, มันควรจะอยู่ภายใต้การควบคุมอย่างเข้มงวด.
ป้องกันการอุดตันหลอดเลือดดำหลังการผ่าตัดจะต้องปฏิบัติอย่างเคร่งครัดในช่วงการบริหารงานของเข็มแรก ARIXTRA. ยานี้ควรจะบริหารไม่เร็วกว่า, กว่า 6 ชั่วโมงหลังจากการดำเนินการ, แต่หลังจากที่ห้ามเลือดสุดท้าย. แต่งตั้ง ARIXTRA เร็วกว่า 6 ชั่วโมงอาจจะเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเลือดออกที่สำคัญ. สำหรับกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูงรวมถึงผู้ป่วยสูงอายุ 75 ปี, ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กิโลกรัม, ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอ่อน (CC < 50 มล. / นาที).
เมื่อใช้ Arixtra พร้อมกับกระดูกสันหลัง / ยาชาแก้ปวดหลังรั่วหรือไม่สามารถแยกความเป็นไปได้ของเลือดแก้ปวดหรือกระดูกสันหลัง, ซึ่งสามารถนำไปสู่ระยะยาวหรือเป็นอัมพาตถาวร. ความเสี่ยงของเหตุการณ์ที่หายากเหล่านี้อาจจะเพิ่มขึ้นด้วยการใช้สายสวนแก้ปวดถาวรหลังการผ่าตัดหรือการบริหารงานพร้อมกันของยาเสพติดอื่น ๆ, ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือด.
ผู้ป่วยสูงอายุที่มีความเสี่ยงของการมีเลือดออก, กว่าส่วนที่เหลือของประชากร. ขณะที่การทำงานของไตโดยทั่วไปลดลงตามอายุ, ผู้ป่วยสูงอายุที่อาจลดการกวาดล้างของ fondaparinux จึงเพิ่มขึ้นในการเปิดรับ. ดังนั้นผู้ป่วยผู้สูงอายุ Arixtra ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง.
ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กกเสี่ยงสูงของการมีเลือดออก. การถอนตัวของ fondaparinux ลดลงด้วยการลดน้ำหนักตัว. ในผู้ป่วยเหล่านี้ Arixtra ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง.
เกี่ยวกับ 70% fondaparinux ถูกขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงในไต. เวลาของการกวาดล้าง fondaparinux เพิ่มขึ้นกับความรุนแรงของความผิดปกติของไตและอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการควบคุมคุณภาพ < 30 มล. / นาที, เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกที่สำคัญและอุดตันหลอดเลือดดำ.
ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ fondaparinux ในผู้ป่วยที่มีซีซี < 20 มล. / นาทีไม่เพียงพอ, ดังนั้นการใช้ยาเสพติด Arixtra เพื่อป้องกันการอุดตันหลอดเลือดดำในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ. ข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ fondaparinux ในผู้ป่วยที่มีซีซี < 30 มล. / นาทีไม่เพียงพอ, ดังนั้นการใช้ยาเสพติด Arixtra สำหรับการรักษาอุดตันหลอดเลือดดำในผู้ป่วยเหล่านี้ไม่แนะนำ.
มีข้อมูลทางคลินิก จำกัด ในการใช้งานของ fondaparinux ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่แน่นอนและกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST, เช่นเดียวกับกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีความสูง ST-ส่วน, ที่มีการควบคุมคุณภาพ 20-30 มล. / นาที, ดังนั้นความสามารถที่จะใช้ในผู้ป่วยเหล่านี้มีการคาดการณ์ในแง่ของผลประโยชน์ / อัตราส่วนความเสี่ยง. Fondaparinux ไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีซีซี < 20 มล. / นาที.
ในความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงเนื่องจากขาดปัจจัยการแข็งตัวเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก, เพื่อนำไปใช้ ARIXTRA ในผู้ป่วยเหล่านี้ด้วยความระมัดระวัง.
ผล fondaparinux ไม่เกี่ยวข้องกับปัจจัยสี่ของเกล็ดเลือดและไม่ส่งผลกระทบต่อการเกิดปฏิกิริยาในพลาสมาของผู้ป่วยที่มีชนิด II geparinindutsirovannoy thrombocytopenia. Arixtra ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติ thrombocytopenia เฮเหนี่ยวนำให้เกิด. เพื่อให้ห่างไกลไม่ได้ดำเนินการศึกษาทางคลินิกพิเศษในประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ ARIXTRA ในผู้ป่วยที่มีภาวะเกล็ดเลือดต่ำเฮที่เกิดขึ้นชนิดที่สอง.
เราได้รับรายงานที่หายากของการพัฒนาของ thrombocytopenia เฮที่เกิดขึ้นในผู้ป่วย, poluchavshih fondaparinux. สมาคมที่สำคัญระหว่างการใช้ยาเสพติดและการพัฒนาของ thrombocytopenia ไม่ได้ติดตั้ง.
การแก้ปัญหาการฉีดควรใช้ในการตรวจสอบกรณีที่ไม่มีสายตาของอนุภาคและการเปลี่ยนสี.
P / ฉีดควรจะดำเนินการในลักษณะเดียวกัน, เช่นเดียวกับเข็มฉีดยาทั่วไป.
เข็มฉีดยา prefilled Arikstra ได้รับการพัฒนาโดยใช้ระบบอัตโนมัติสำหรับการป้องกันของเข็มเพื่อป้องกันความเสียหายหลังการฉีด.
ด้วยการเตรียมการที่ไม่ได้ใช้และของเสียควรได้รับการปฏิบัติให้สอดคล้องกับระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ ARIXTRA ใน เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 17 ปี จนบัดนี้ไม่ได้ติดตั้ง.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
อิทธิพลของ Arixtra กับความสามารถในการขับรถยานพาหนะและการเรียนของกิจกรรมที่เป็นอันตรายที่อาจเกิดขึ้นไม่เป็นที่รู้จัก.
ยาเกินขนาด
อาการ: ตกเลือด.
การรักษา: การกำจัดของยาเสพติด, ผู้เข้าสอบ. บางทีอาจจะใช้การผ่าตัดห้ามเลือด, การเติมเต็มของการสูญเสียเลือด, ถ่ายพลาสม่าสดแช่แข็ง, plasmapheresis.
ติดต่อยา
Fondaparinux ไม่ยับยั้ง cytochrome P450 isoenzymes(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 และ CYP3A4) ในหลอดทดลอง. ดังนั้นจึงไม่ได้คาดหวังการมีปฏิสัมพันธ์ Arixtra กับยาเสพติดอื่น ๆ ในการยับยั้งการเผาผลาญอาหาร, ไกล่เกลี่ยโดย isoenzymes เหล่านี้, ในร่างกาย.
ตั้งแต่ผูกพันของ fondaparinux กับโปรตีนในพลาสมา, ยกเว้น antithrombin III, ไม่มีนัยสำคัญ, ไม่ได้รับการคาดหวังว่าจะมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่มีผลผูกพันกับเว็บไซต์พลาสมาโปรตีน.
ในการศึกษาทางคลินิก fondaparinux, มันแสดงให้เห็น, การบริหารร่วมของเขากับ anticoagulants ในช่องปากและ (varfarinom), ยาต้านเกล็ดเลือด (กรด), NSAIDs (piroksikamom) และไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ (digoksinom), มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ fondaparinux. Fondaparinux ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อกิจกรรมของเรามี warfarin, เวลามีเลือดออกระหว่างการรักษาด้วยกรดหรือ piroxicam, ไม่เภสัชจลนศาสตร์ของยามีอยู่ในภาวะสมดุล.
ในกรณีที่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเข้ากันได้ของการแก้ปัญหา Arixtra ไม่ควรจะนำมาผสมกับยาอื่น ๆ.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 25 ° C; ไม่หยุด. อายุการเก็บรักษา - 2 ปี.
