AKTAPAROKSETIN

วัสดุที่ใช้งาน: paroxetine
เมื่อ ATH: N06AB05
CCF: ยากล่อมประสาท
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
ผู้ผลิต: ACTAVIS กลุ่ม HF. (ประเทศไอซ์แลนด์)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีขาวหรือสีขาวเกือบ, รอบ, แม่และเด็ก, ประตูด้านข้างและความเสี่ยงด้าน, จารึก “P” ในด้านหนึ่งและ “20” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: stearate แมกนีเซียม 2255, โซเดียมคาร์บอกซีแป้ง, Mannitol DC, เซลลูโลส microcrystalline, jeudragit E100 (อีพ๊อกซี่, dimetilaminojetilmetakrilata และ butilmetakrilata ลิเมอร์), เอ็ม opadry สีขาว (วิธีการแก้ปัญหาน้ำ): เครื่องดื่มแอลกอฮอล์โพลีไวนิลไฮโดรไลซ์บางส่วน, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), แป้งโรยตัว, indigokarmin (E132), เลซิตินจากถั่วเหลือง (E322), Xanthan หมากฝรั่ง (E415).

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีน้ำเงิน, รอบ, แม่และเด็ก, กับ Valium ในด้านหนึ่งและจารึก “P30” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: stearate แมกนีเซียม 2255, โซเดียมคาร์บอกซีแป้ง, Mannitol DC, เซลลูโลส microcrystalline, jeudragit E100 (อีพ๊อกซี่, dimetilaminojetilmetakrilata และ butilmetakrilata ลิเมอร์), สีฟ้า Opadry AMB (วิธีการแก้ปัญหาน้ำ): เครื่องดื่มแอลกอฮอล์โพลีไวนิลไฮโดรไลซ์บางส่วน, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), แป้งโรยตัว, indigokarmin (E132), เลซิตินจากถั่วเหลือง (E322), Xanthan หมากฝรั่ง (E415), สีเหลืองสีพระอาทิตย์ตก (E110), ย้อมสีเหลือง quinoline (E104).

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยากล่อมประสาท. Paroxetine จะยับยั้งที่มีศักยภาพ และการเลือกของ serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-NT) เซลล์ประสาทในสมอง, ที่กำหนดของผลยากล่อมประสาทและประสิทธิภาพในการรักษาของการครอบงำและความหวาดกลัว.

สารสำคัญของ paroxetine แสดงขั้วโลก และขยายผลิตภัณฑ์ออกซิเดชันและอัณฑะ, ซึ่งจะถูกตัดออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว, มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่อ่อนแอ และไม่มีผลต่อผลการรักษา. เผาผลาญ Paroxetine จะไม่หักเนื่องจากจับเลือกการกระทำของเซลล์ประสาท 5-HT.

paroxetine มีความสัมพันธ์ต่ำม holinoretseptorov. มีผลเลือก, ซึ่งแตกต่างจากความรู้สึกซึมเศร้า tricyclic, paroxetine เป็นลักษณะมีความสัมพันธ์ต่ำกับα₁, ก₂, B-адренорецепторам, และโดปามีน, 5-เอช.ที₁ ชอบ, 5-NT₂ คล้าย และ gistaminovm n₁-ตัวรับ.

Paroxetine ไม่ละเมิดฟังก์ชัน psychomotor และไม่ potenziruet ของเอทานอลที่พวกเขาตกต่ำ.

ตามการศึกษาพฤติกรรมและ EEG ในผู้ป่วย, Paroxetine prinimayushtih, ได้รับการพิสูจน์, ที่ในปริมาณสูงกว่าผู้ที่, ซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการยับยั้งการจับ 5-HT, paroxetine ได้ระบุคุณสมบัติอ่อนทริกเกอร์. ในอาสาสมัครสุขภาพดีก็ไม่ได้ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในความดันโลหิต, อัตราการเต้นหัวใจและสมอง.

ซึ่งแตกต่างจากอาการซึมเศร้า, ที่ยับยั้ง takeover norarenalina, paroxetine อ่อนแอกว่ามากไม่ใส่ผลลดความดันโลหิต guanetidina.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากบริโภคของ paroxetine ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร. Metabolizmu ด้วย “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ.

ผลกระทบทางคลินิกของ Paroxetine (ผลข้างเคียงและประสิทธิภาพของ) ไม่มีความสัมพันธ์กับความเข้มข้นในพลาสมา.

การกระจาย

ค_{เอสเอส} มันจะทำได้โดย 7-14 วันหลังจากเริ่มการรักษา, เภสัชจลนศาสตร์ในระหว่างการรักษาระยะยาวจะไม่เปลี่ยนแปลง.

ในความเข้มข้นรักษา รวม paroxetina กับโปรตีนในพลาสมาจะ 95%.

paroxetine มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อ, และการคำนวณทางเภสัชจลนศาสตร์บ่งชี้, เท่านั้น 1% มันมีอยู่ในพลาสม่า.

การเผาผลาญอาหาร

เนื่องจากเผาผลาญ paroxetine รวมผลของ “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ, จำนวนเงินที่, กำหนดไว้ในระบบเลือด, น้อยกว่า, ที่จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร. หลังจากที่เพิ่มขึ้นปริมาณของ Paroxetine หรือยาหลาย, เพิ่มขึ้นเมื่อโหลดบนร่างกาย, ผลการดูดซึมบางส่วน “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับและกวาดล้างพลาสม่าที่ลดลงของ Paroxetine. เป็นผล อาจเพิ่มความเข้มข้นของ paroxetine ในพลาสม่าและความผันผวนของพารามิเตอร์ farmakokineticeskih, ซึ่งสามารถมองเห็นได้เฉพาะในผู้ป่วยที่, ผู้ใช้ยาในปริมาณต่ำปริมาณเมื่อความเข้มข้นต่ำของ paroxetina ในพลาสมา.

การหัก

ต_1/2 แตกต่างกันไป, แต่มักจะเกี่ยวกับ 1 d. Deducing จากสิ่งมีชีวิตของ metabolites ของ paroxetine bifaznoe, เป็นผลมาจากการเผาผลาญในเส้นทางแรกผ่านตับครั้งแรก, แล้ว มันถูกควบคุม โดยระบบจากร่างกาย.

Paroxetine ถูกขับออกมาเป็นสารหลัก: 64% สารที่ขับออกมาในปัสสาวะ และ 36% มีน้ำดีผ่านลำไส้. ในรูปแบบที่ยังไม่แปรแสดง 2% ในปัสสาวะ และ 1% น้ำดี.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผู้ป่วยสูงอายุ, เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่มีตับ และไตไม่เพียงพอ รุนแรง, paroxetina ในพลาสมาเพิ่มขึ้น, ช่วงของความเข้มข้นของพลาสมาที่พวกเขาเกือบสอดคล้องกับช่วงของอาสาสมัครผู้ใหญ่สุขภาพดี.

พยานหลักฐาน

- ทุกประเภทของภาวะซึมเศร้า (รวม. reaktivnaя, ภาวะซึมเศร้าภายนอกอย่างรุนแรง และภาวะซึมเศร้า, มาพร้อมกับความวิตกกังวล);

-ครอบงำ;

-โรคตื่นตระหนก, ในเ. ไม่. ด้วยอาทิเช่น;

-วิตกกังวลทางสังคมสังคมโรคหวาดกลัว;

-โรควิตกกังวลทั่วไป;

- การรักษาพล็อต.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน 1 เวลา / วัน, ตอนเช้า, ขณะที่รับประทานอาหาร. Swallow แท็บเล็ตทั้ง, น้ำดื่ม.

ปริมาณที่เบิกสินค้าแต่ละรายการในช่วงแรก 2-3 สัปดาห์หลังจากเริ่ม การรักษา แล้ว ก็ ถ้าจำเป็น แก้ไข.

ไปยัง รักษาอาการซึมเศร้า ปริมาณยาเสพติดที่กำหนด 20 มก. 1 เวลา / วัน. ถ้ายาจำเป็นเพิ่มขึ้นไปเรื่อย ๆ 10 มิลลิกรัม / วัน, ยาทุกวันสูงสุด – 50 มก..

ที่ ความผิดปกติของครอบงำ เป็นยารักษาโรคเบื้องต้น 20 มิลลิกรัม / วัน, กับการเพิ่มขึ้นของสัปดาห์ในภายหลัง 10 มก.. แนะนำยารักษาโรคเฉลี่ย – 40 มิลลิกรัม / วัน, ในกรณีที่จำเป็นยาอาจจะเพิ่มขึ้นถึง 60 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ ความผิดปกติของความหวาดกลัว Aktaparoksetin กำหนดในปริมาณ 10 มิลลิกรัม / วัน (ลดความเสี่ยงของการพัฒนาอาการเฉียบพลันตื่นตกใจ), เพิ่มรายสัปดาห์ต่อมา 10 มก.. ยารักษาโรคเฉลี่ย – 40 มิลลิกรัม / วัน. ปริมาณสูงสุด – 50 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ ความผิดปกติของความวิตกกังวลทาง สังคม/sociofobii เริ่มต้นเป็นยา 20 มิลลิกรัม / วัน, ถ้ามีไม่มีผลเป็นระยะเวลาอย่างน้อย 2 สัปดาห์เพื่อเพิ่มปริมาณสูงสุด 50 มิลลิกรัม / วัน. ควรจะเพิ่มปริมาณขึ้น 10 มิลลิกรัมในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 1 สัปดาห์ตามผลทางคลินิก.

ที่ จิตใจการฝ่าฝืน posttraumatic สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ ปริมาณเริ่มต้น และการรักษา 20 มิลลิกรัม / วัน. ในบางกรณี ก็จะแนะนำให้ คุณเพิ่มปริมาณสูงสุด 50 มิลลิกรัม / วัน. ควรจะเพิ่มปริมาณขึ้น 10 mg แต่ละสัปดาห์ตามผลทางคลินิก.

ที่ โรควิตกกังวลทั่วไป ปริมาณเริ่มต้นแนะนำ – 20 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ ไตและ / หรือตับวาย ยาประจำวันที่แนะนำคือ 20 มก..

ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ ยาทุกวันไม่ควรเกิน 40 มก.. เพื่อป้องกันการพัฒนาของ discontinuations อาการที่ค่อย ๆ ดำเนินการ.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอน, การสั่นสะเทือน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, โรคนอนไม่หลับ, เวียนหัว, fatiguability, ชัก, ความผิดปกติของ extrapyramidal, ดาวน์ซินโดร serotonin, ภาพหลอน, ความบ้าคลั่ง, ความสับสน, ažitaciâ, ปลุก, depersonalization, การโจมตีเสียขวัญ, ความวิตกกังวลประสาท povyshennajai, อาชา, ลดลงความสามารถในการมีสมาธิ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, myasthenia, miokloniâ, กลุ่มอาการ miopaticheskij.

จากความรู้สึก: ความบกพร่องทางสายตา, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ฟังก์ชั่นทางเพศการฝ่าฝืน (รวม. ความผิดปกติความอ่อนแอและพุ่งออกมา), giperprolaktinemia/galactorrhea, anorgazmija.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: การเก็บปัสสาวะ, ปัสสาวะเพิ่มขึ้น.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความอยากอาหารลดลง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปากแห้ง, อาการท้องผูกหรือท้องเสีย; ไม่ค่อยมี – โรคตับอักเสบ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

เกิดอาการแพ้: ผื่น, อาการโรคลมพิษ, ecchymosis, คัน, angioedema.

อื่น ๆ: เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, giponatriemiya, การละเมิดการหลั่ง ADH, ในการเตรียมการยกเลิกอย่างกระทันหัน, โรคจมูกอักเสบ.

ห้าม

- พนักงานต้อนรับพร้อมกันของสารยับยั้ง MAO และระยะเวลาการขึ้นไป 14 วันหลังจากที่ยกเลิก;

- การใช้งานด้วยกันของ thioridazine;

- โรคลมชักไม่แน่นอน;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ควรกำหนดผลิตภัณฑ์ในตับ และไตไม่เพียงพอ, โรคต้อหินมุมปิด, ต่อมลูกหมากโต, ความบ้าคลั่ง, พยาธิหัวใจ, โรคลมบ้าหมู, เงื่อนไขที่ทำ, เมื่อทำ cardioversion ใน, เมื่อใช้ยา, เพิ่มความเสี่ยงของเลือดออก, ในที่ที่มีปัจจัยเสี่ยงสูงของการมีเลือดออกและโรค, เพิ่มความเสี่ยงของเลือดออก, ผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยา Aktaparoksetin มี contraindicated สำหรับใช้ในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

เพื่อหลีกเลี่ยงการพัฒนาของผู้ป่วย DVA, โรคทางจิตเวชที่ได้รับ, ยาเสพติดที่มีกำหนด ด้วยความระมัดระวัง.

มีกำหนดรักษา ด้วย paroxetine ผ่าน 2 สัปดาห์หลังจากสารยับยั้ง MAO.

ในผู้ป่วยสูงอายุระหว่าง hyponatremia ได้ยา.

ในบางกรณี ถ้าคุณกำลังใช้ Aktaparoksetina กับอินซูลิน หรือยาทางปาก gipoglikemicakimi ต้องการปรับขนาดยาในอดีต.

ในการพัฒนา convulsing paroxetine รักษาควรถูกยกเลิก.

ครั้งแรก ของ mania กับ paroxetine บำบัดควรยุติ.

ในช่วงสัปดาห์แรก คุณควรตรวจสอบผู้ป่วยเกี่ยวข้องกับความพยายามฆ่าตัวตายได้.

ผู้ป่วยควรได้รับการแจ้ง, ในระหว่างรอบระยะเวลาของการรักษาควรงดดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Paroxetine เลวลงฟังก์ชั่นองค์ความรู้ และจิต. กระนั้น, เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ออกฤทธิ์ต่อจิต, ผู้ป่วยควรใช้ความระมัดระวังเมื่อขับรถ และจราจรจัด. ในระหว่างการรักษา ผู้ป่วยควรงดกิจกรรมกิจกรรมอาจเป็นอันตราย, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, ม่านตา, ไข้, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, อาการปวดหัว, การหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ, ažitaciâ, ความกังวล, ไซนัสอิศวร, หัวใจเต้นช้า, จังหวะดัง; ไม่ค่อยมี – ภาวะซึมเศร้าของจิตสำนึกถึงอาการโคม่า (พร้อมกับเข้าของสารออกฤทธิ์ต่อจิตและแอลกอฮอล์อื่น ๆ).

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, ถ่านกัม, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.

ติดต่อยา

รับประทานอาหารและการ antatsidnykh เงินมีผลเหนี่ยวนำและพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติด.

Paroxetine ไม่เข้ากันกับสารยับยั้ง MAO.

ร่วมกับกรรมการ paroxetine เพิ่มความเข้มข้นของ protsyklidina.

ระหว่าง paroxetine บำบัดควรงดการรับแอลกอฮอล์พร้อมกับสร้างความเข้มแข็งของผลพิษของแอลกอฮอล์.

เกี่ยวข้องกับการยับยั้งของ cytochrome P450 isoenzymes กับ paroxetine อาจเพิ่มการดำเนินการของ barbiturates, phenytoin, anticoagulants, tricyclic ซึมเศร้า, fenotiazinovykh Neuroleptics, antiaritmikov ชั้นมี, metoprolol และเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงในขณะแต่งตั้งยาเหล่านี้.

พร้อมกับการนัดหมายของยาเสพติด, ยับยั้งเอนไซม์ในตับ, คุณอาจต้องลดปริมาณของ paroxetine.

เวลามีเลือดออกมีฉากเข้าของ warfarin เพิ่ม Paroxetine, ในขณะที่เวลา protrombinovom.

ร่วมกับกรรมการ paroxetine กับยารักษาโรคจิตที่ผิดปกติ, fenotiazinami, tricyclic ซึมเศร้า, กรด, NSAIDS จะแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเนื่องจากเลือดมนุษย์ที่เป็นไปได้ coagulability.

พร้อมกันกับการนัดหมาย serotoninergicheskimi ยา (Tramadol, sumatriptan) สามารถนำไปสู่ผลกระทบเพิ่มขึ้น serotoninergicski.

ข้อสังเกตเสริมสร้างซึ่งกันและกันของโพรไบโอ, ยาลิเทียมและ paroxetine.

ร่วมกับกรรมการ paroxetine phenytoin และ protivosudorojnami อื่น ๆ หมายความว่า สามารถลดความเข้มข้นของ paroxetine ในพลาสม่าและการเพิ่มขึ้นของความถี่ของผลข้างเคียง.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.