Effekten av mat på absorptionen och farmakokinetik av läkemedel

Livsmedelskomposition har ett stort inflytande på absorptionsprocesser och läkemedelsmetabolism, som verkar för att ändra deras egenskaper, dynamiken i bindning med blodproteiner, distribution och utsöndring av kroppen. Vart och ett av dessa steg är viktigt, eftersom effekten på storleken och varaktigheten av den terapeutiska effektiviteten av läkemedel.

Det bör noteras att, Faktorer som, definiera processer för "sug" och "biotillgänglighet" är samma, men resultaten av effektiviteten av orala läkemedel kan skilja sig avsevärt. Det här är för att, denna produkt med bra sug i mag-tarmkanalen kan bli föremål för intensiv ämnesomsättning i tarmväggarna eller i levern i första passagen, vilket resulterar i systemet omsättning blir en liten mängd. Till Exempel, pipolfen (Prometazin) Det absorberas i mag-tarmkanalen (80% ), men dess biotillgänglighet är bara 25% till följd av metabolism i levern i den första passagen. Det finns andra faktorer, påverka effektiviteten av läkemedel i allmänhet. Till Exempel, ges en bra löslighet i lipider spironolakton, Det bör utses efter att ha ätit. Men fördröjer mottagandet av spironolakton samtidigt med mat absorption, men förbättrar dess biotillgänglighet. Mat fördröjer absorption gidralizina, men förbättrar dess biotillgänglighet, vilket resulterar i en minskning i plasma av blod efter hans tillträde efter att ha ätit, Dock förstärks gipotenzivny effekt, Vad ska titta efter när drogen. I de flesta fall, dock begreppet absorption och biotillgänglighet inte skiljer sig väsentligt. Till Exempel, Medan du sakta resorption-influerade livsmedel amoxicillin, Ampicillin, acetylsalicylsyra, doxycyklin, izoniazida, rifampicin, sulfalena, tetracyklin, furosemida, Felodipin, cefalexin och andra ämnen minskar och deras biotillgänglighet, men när du höjer absorbabilityen propranolola, gidralazina, gidrohlortiazida, griseofulvin, metoprolol, fenitoina ökar biotillgängligheten.

Sålunda, ur synvinkel av klinisk farmakologi drog interaktion med mat intag fas i mag-tarmkanalen är nära kopplat till andra farmakologiska-kinetisk indikator – biodostupnostthew.

Sugning processen påverkas av fysikalisk-kemiska egenskaper av läkemedelssubstanser (storleken på molekyler, löslighet, stabilitet, graden av jonisering och t. d.); egenskaper av droger (Dela upp, förekomsten av hjälpämnen); de passerar på motorväg flyttar; ett flertal fysiologiska faktorer av organismen av patienten (motoriska och sekretoriska aktiviteten i mag-TARMKANALEN, PH onsdag, Osmotiska trycket, villkora av sug apparaten, dess omsättning, etc.); fyllning av mag-tarmkanalen, och metabolismen av droger under påverkan av bakteriell mikrofloran i tarmen; möjligheten för droger att helato- och komplexa; sekretinov sammansättning och viskositet; permeabilitet av slemhinnor i matsmältningskanalen, etc. Under inflytande av den kvalitativa och kvantitativa sammansättningen av livsmedel (socker, aminosyror, fett, fettsyror, Glycerin, stearin, fytosterolestrar, metalljoner) förändringar löslighet i vatten, absorption, metabolism och utsöndring av läkemedlets.

Beroende på sammansättningen av mat har olika effekter på motilitet och secretornuu mag-tarmkanalen, som påverkar storleken och hastigheten på intaget av läkemedel. Till Exempel, fetter (som särskilt innehåller högre fettsyror) minska magsyran, bromsa irritativa mage, som försenar matsmältningsprocess och transportera äcklig massa. Under påverkan av mat, rik på fett, betydligt minskar den terapeutiska effekten av antigel′mintnyh droger, samt nitrofurantoina, benzonaftola, fenilsalitsilata. På samma gång, mat, rik på fett, kan vara användbart i fall, När det är nödvändigt att öka upptaget av fettlösliga ämnen (antykoahulyantov, metronidazola, diazepama, vitaminer och, D, E, K, griseofulvin, karʙamazepina, sulfonamider etc.). Läkemedel med stor molekylvikt (griseofulvin, spironolakton, nitrofurantoin) mycket bättre absorberas under en måltid genom att öka deras löslighet beror på blanda i mat- och förekomsten av magsyra, jämnt vätning alla partiklar. Sugar också bromsat evakueringen av maginnehåll, vilket resulterar i en fördröjd absorption sulfadimetoksina, Sul′fametoksipiridazina och många andra läkemedel.

Medicinering, tagna med mat, sedan i tarmen (den viktigaste platsen för sug), Det är därför senare än den. Därför, När du vill få en snabb terapeutisk effekt, ta medicin för 1 timmar innan leverans eller senare 2 timmar efter att ha ätit till fullo är som, dricka 50-100 ml kokt vatten.

Kurs för passage av mat genom magen massa beror på temperaturen. Om 50% massan av flytande mjölig rätter vid rumstemperatur då flyr magen genom 20-22 min., och efter deras uppvärmning till 37° c genom 7 m.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas medicin och mat, rik på protein. Om kosten domineras av vita, deras antal ökar i blodet, ökar limning vsosavchegosa drog albuminami och globulinami, som leder till lägre dess terapeutiska effekt. Så, proteininnehåll minskar terapeutisk effekt digitoksina, xinidina, cimetidin, koffein, teofillina, tetracykliner, antykoahulyantov.

Det konstaterades också, Vad en måltid rik på kolhydrater, FETT eller protein minskar koncentrationen av tetracyklin i humant serum av cirka 50%. Med alla dessa typer av livsmedel, den högsta koncentrationen av tetracyklin nedan, än när droger på fastande mage.

Komponenter i ett livsmedel kan absorbera droger, wrap slem, som också leder till en minskad biotillgänglighet.

När du tar acetylsalicylsyra efter att ha ätit sänks dess nivå i blodet dubbelt jämfört med införandet av fasta, Därför, för att uppnå terapeutiska koncentrationer drogen måste tilldelas för 30 m. före måltider. Samtidiga erkännanden av acetylsalicylsyra med mat, rik på protein, fett eller kolhydrater, bidrar till att minska dess koncentration i blodet på den 50%. Traditionella utnämningen av acetylsalicylsyra efter att ha ätit på grund av, att hon äger starkt irriterande effekt på slemhinnan i magen. För att korrigera denna åtgärd tabletter recensioner grind och dricka vatten (1/3 kopp) eller stärkta slem.

Den kemiska strukturen av (stabilitet) droger är starkt influerade av magsafter, PH onsdag och enzymer. Så, vissa medicinska ämnen under påverkan av enzymer av slemhinnan i magen kan vara förhastat omvandling (Levodopa omvandlas till dopamin, fosfestrol är i östrogener). Dessa läkemedel bör vara så lite som möjligt i magen. Förskrivare är huvudsakligen i pauserna mellan måltider.

Läkemedel har varierande effektivitet beroende på, När de tas: Medan äta, eller efter maten, på grund av ändringen av pH onsdag syndrom. Så, på fastande mage och innan måltider onsdagen lite mage pH. I denna tid ska du ta i en sura läkemedel onsdag malostabil′nye (hjärtglykosider, geksametilentetramin), och preparat, inte irritera slemhinnor i mag-tarmkanalen, i väntan på evakuering av magen under 1 Nej (innan han började på livsmedel i det). Absorptionen av läkemedel, tas på fastande mage, vanligen, snabbare, på grund av deras mer fullständig kontakt med ytan av sug (gastrointestinala slemhinnan). Medicinering, tas på fastande mage, redan genom 10-15 m. kan nå tarmen.

Under måltid och sura magsäcken onsdagen efter den når pH 2,0-3,0, och tunntarmen är 7,0-8,0. Detta starkt onsdag i magen och tarmarna onsdag alkaliska har ett betydande inflytande på jonisering och stabilitet av läkemedel, deras går kurs på ämnet i blod och intag trumman. Så, t.ex, i sura onsdag delvis inaguiruetsa benzatinpenicillin, Erytromycin, Lincomycin hydroklorid, oleandomiцin, cycloserine och andra ämnen; Acetylsalicylic syra sönderfaller den i delar, salicylsyra och ättiksyra; hexametylentetramin — ammoniak och formaldehyd; hjärtat glykosider släpper aglikony.

Gallan bildar svårlösliga komplex med nevsasyvaûŝiesâ och neomycin sulfate, polimiksinom, Nystatin. Dessa läkemedel bör därför tas 40-60 m. före måltider. Mat minskar absorptionen av mag-tarmkanalen penicilliner, cefalosporiner, något ändrar absorptionen av doxycyklin, amoxicillin och ampicillin.

Ta emot sulfonamider med mat leder till långsam intaget. Metabolismen av sulfanilamidov börjar med slemhinnor i mag-tarmkanalen genom Acetylering, som leder till förlust av deras himioterapevtičeskoj verksamhet. Så, sulfatiazol under inverkan av den sura magsaft onsdag och långsam evakuering azetiliruetsa i magen på 51%. I detta avseende sulfanilamida rationellt ta på fastande mage, med alkaliska lösningar. Till Exempel, sulfadimethoxine, antagits för 40-60 m. före måltider, absorberas mycket snabbare, Vad passerat vid tidpunkten för leverans. Etablerad, När du tar emot sulfadimetoksina med matintag i den första hastigheten 3-5 h minskas. När du tilldelar sulfanilamidov terapeutiska förväntas effekt i första 2-3 h efter administrering, men detta sker inte, Om droger tar omedelbart före eller efter måltiden..

Ändra pH onsdag, och därmed intaget av läkemedel, kan uppstå när deras zapivanii olika frukter och bär juice, uppfriskande drinkar och även mjölk.

Mat förändrar biotillgänglighet av läkemedel med hög markfrigång på metabola presistemnym. Detta är typiskt för lipofila baser (propranolol, Amitriptylin) och inte typiska för lipofila syror (salicylsyra, penicilliner), Även om sådana etrar syror (acetylsalicylsyra, pivampicillin) Dessa processer är också. Livsmedel ökar biotillgängligheten av spironolakton, dikumarina, Β-blockerare.

I de allra flesta fall i utnämningen av läkemedel måste du markera och lämplig diet i ordning, matdelar inte har ändrat biotillgänglighet av droger och orsakar inte oönskade biverkningar.

Vid behandling av Parkinsons sjukdom bör inte äta bönor, nötter och andra produkter, som innehåller pyridoxin, vilket minskar blod koncentration av levodopa. Gröna grönsaker, som innehåller K-vitamin, bör inte kombineras med antikoagulântnymi medel (derivat av 4-gidroksikumarina). När det administreras långsamt duodenal medicinska substanser (Digoxin, etc.) Inte bör ätas plommon sylt, varma bakverk och dessert rätter, och laxermedel, att påskynda gastrointestinal motilitet. Och när tar acetylsalicylsyra är maten, rika protein, fetter och kolhydrater, eftersom absorptionen av en substans minskar i 2 gånger, som leder till lägre dess terapeutiska effekt. Fisk kost förlänger prothrombin tid hos patienter, tillämpa acetylsalicylic syra.

Om det finns produkter av folsyra eller benzoic syra betydligt minskat eller tappat helt den terapeutiska effekten av sulfonamider. Senaste, på grund av dålig löslighet, kan utskiljas i form av kristaller i njurarna och bryter mot močevyvedenie. Att förhindra detta fenomen patienter när man tar sulfonamider (bättre på fastande mage) bör få riklig alkaliska drink (2-3 l en dag) i form av alkaliska mineralvatten eller lösning av natriumbikarbonat (0,5 TSK på 1 glas med vatten). I en lång sulfonamider (ovan 7 dagar) som en förebyggande åtgärd kan du ta vitamin mat, innehåller tiamin, nikotin, Askorbinsyra, eller "Undevit". Intervallet mellan måltider bör dock inte vara mindre än 2 timmar. Det bör noteras, de sulfonamider, hjärtat glykosider och antikoagulântnye har stora kemiska affinitet med protein, högt innehåll av som i en kemisk mustasch kan vara ett hinder för att uppnå den nödvändiga terapeutiska effekten. Men anser detta grunder för kontraindikationer protein och vitamin Dieter är opraktiskt, eftersom processerna för samspelet mellan dem kan avsevärt försvaga eller ogiltigförklara av tid korrigering mottagning av läkemedel och livsmedel.

Vitaminer (folsyra och vitamin b₁₂) och lämplig kost krävs vid användning av fenytoin. Du måste tilldela dem direkt eller genom 1-2 timmar efter måltid.

Under medicinering, är sekundära och tertiära aminer (klorpromazin, preparat, begränsa din aptit, antidiabetika biguanides, tetracikliny), Det bör inte vara ätit rökt korv på grund av möjligheterna till utbildning av cancerogena nitrosaminer.

För att förhindra komplikationer när man tar glûkokortikosteroidov och steroid hormoner, orsakar en förändring av vatten-salt, protein, kolhydrater och lipid metabolism, lämplig ökning kost full av protein (keso, lever, magert kött, fisk), kaliumsalter, Kalcium, vitaminer; att minska antalet lättsmälta kolhydrater, fett, natriumklorid, källor av oxalsyra; med undantag av eldfasta fetter.

Många cytostatika terapi kräver anrikning av dietmat, förbättrar blod; användning av antimikrobiella medel (antibiotika, läkemedel mot tuberkulos) -hög kvalitet vitamin kost; antykoahulyantov (neodikumarinov, fenyl ins etc.) – öka källor till vitamin c och e samtidigt begränsa gröna grönsaker, innehåller vitamin k.

Behandling med hydroklortiazid, furosemidom och andra diuretika, ringa återstoden av kalium i kroppen, Vi rekommenderar att du utför på en diet, rik på kaliumsalter, och med utseendemässigt av symtom på hypokalemi — kalisodergaszczye droger (kalium och magnesium asparaginat etc.). Patienter, värd spironolakton, triamteren och amilorid, omvänt, utse kost, fattiga i kalium. Behandling salicilatami och fenilbutazonom kan orsaka diarrésjukdomar fenomen, blödningar i magen, så en mat, orsakar minimal kemisk och mekanisk påverkan på magen väggen. Verkan av metronidazol större mot bakgrund av vanliga protivoâzvennoj diet.

I erkännanden för lång bör holestiramina att minska kolesterolnivå elimineras från kosten av fett kött, fisk, Salo, smör, kräm, gräddfil, och rik på kolesterol livsmedel (äggulor, lever, hjärnor, njurar). Du behöver äta mer grönsaker, frukt, eftersom pektin och cellulosa binder kolesterol i tarmen och främja dess tilldelning från kroppen.

Sålunda, lämplig klinisk nutrition i medicinering bör betraktas som en extra, kan förbättra sina resultat och minska de oönskade effekterna på kroppen.

Nutrition har en betydande effekt på metabolismen av droger. Så, vegetarianer har hastighet biotransformation av droger minskar. I personer, konsumera mat mycket protein, nedbrytningshastigheten av droger ökar.

Otillräcklig näring eller kränkning av hans balans, proteinbrist minskade enzymaktiviteten i vävnader i oxidas multi-purpose system, bromsa droger utsöndrade inferens, ökar varaktigheten av deras giltighet (etilmorfina hydrochloride, etc.). Om det finns stora mängder protein i blodet minskar hjärtglykosider terapeutiska verksamhet, sulfonamider, antithrombotic agenter medel. Samtidig användning av mat, innehåller stora mängder tiramina och phenethylamine (ost, ost, kräm, kaffe, jäst, öl, Rieslingvin och Sherry), Serotonin (Ananas, jordnötter, bananer, nässla), dioksifenilètilamina (bönor, bönor, bananer) Monoaminoxidashämmare (MAO) kan leda till högt blodtryck krizam. Vid behandling av hialamidom har dessa komplikationer noterats, Icke desto mindre, Under hans mottagning av produkterna vi rekommenderar att du utesluter från kosten. I vissa länder, patienten, lečaŝemusâ MAO hämmare, kortet är överlämnas med rekommendationerna från kosten och tar andra mediciner.

I biotransformation av droger påverkar underskottet i maten proteiner, fetter och kolhydrater. Detta är särskilt viktigt i barndomen: ändra hastigheten på avlägsnande från kroppen av tetracyklin, kloramfenikol; intensifierar effekten av fenobarbital och andra., grund, primärt, i strid med deras ämnesomsättning processer. Liknande mönster hittades hos vuxna när den granskar farmakokinetiken av doxycyklin hydroklorid, rifampicin.

Uttalad effekt på metabolismen av droger ger mat, rik på vitaminer, mineraliska ämnen, växten komponenter. Så, mat, som innehåller askorbinsyra, stimulerar oxidasen, påskynda metabolismen av droger, och i vissa fall minskar deras giftighet. Mat, som innehåller folsyra, påskyndar ämnesomsättningen difenilgidantoina, vitamin B₆ minskar effektivt levodopa. När näringsbrist av kalcium och magnesium minskar oxidationen av paranitrobenzojnoj syra. Ingå i livsmedel spenat, Vitkål huvudkål, som innehåller stora mängder av vitamin k, markant ändra prothrombin tid, Det stimulerar metabolismen av orala antikoagulantia, ʙarʙituratov, oxazepamum. Minskning i kosten av livsmedel kan öka effektiviteten av antikoagulation terapi och minska dosen av antikoagulans. Resultaten av växelverkan av vissa livsmedel och läkemedel ges i tabellerna ovan.

Sålunda, samlade kliniska bevis tyder, Vilka mediciner, med undantag för vissa antibiotika och kemoterapi (Isoniazid, rifampicin, tetracyklin och penicillin med ett snävt intervall av aktivitet), samt sådana protivodiabeticakih medel, som glibenclamide, glipizid och medicinska substanser, kan tas med mat, eftersom detta minskar irriterande effekten av läkemedel på slemhinnan i magsäcken och främjar mer även deras upptag i blodet.

Vissa läkemedel och livsmedel kan inte bara ändra pH-värdet i magen och tarmarna onsdag, men urinen pH, de berodde reabsorbece kanaltsevaya. Justera med hjälp av mat urin pH, Du kan försvaga eller stärka utsöndring av läkemedel. Så, När en alkalisk urin onsdag förstärks organismer av sulfonamider, Barbiturater, etc. och, omvänt, När sura — saktar ner.