Valacyklovir

När ATH:
J05AB11

Valaciklovir är hydrokloridsaltet, L-valyl-ester av acyclovir. Valaciklovir hydroklorid är ett vitt eller nästan vitt pulver; maximala lösligheten i vatten (vid 25 ° C) - 174 mg / ml; molekylvikt 360,80.

Farmakologisk verkan.
Antiviral, antiherpetic.

Tillämpning.

Bältros; infektioner i hud och slemhinnor, HSV (inkl. genital herpes); återfallsprevention, herpes simplex-virus.

Överkänslighet (inkl. acyklovir), benmärgstransplantation, njurtransplantation (cm. Försiktighetsåtgärder).

Nedsatt njurfunktion, symptomatiska former av HIV-infektion, Barn upp till ålder 12 år (Säkerhet och effekt har inte fastställts).

Graviditet. Kanske, om effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och välkontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts).

Uppgifter om resultatet av graviditeten hos kvinnor, med aciklovir för systemiska effekter i I trimestern av graviditeten (Aciklovir är en aktiv metabolit av valaciklovir), visade ingen ökning i antalet missbildningar i jämförelse med den allmänna befolkningen. Som observations ingick ett litet antal kvinnor, tillförlitliga och definitiva slutsatser om säkerheten hos valaciklovir under graviditet kan inte göras.

Kategori åtgärder leder till FDA - B. (Studiet av reproduktion hos djur visade ingen risk för negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har gjort.)

Amning. Acyclovir, huvudmetaboliten av valaciklovir, utsöndras i bröstmjölk. Efter utnämningen av valaciklovir inuti dosen 500 mg C_max aciklovir i bröstmjölk i 0,5-2,3 gånger (i genomsnitt 1,4 gånger) högre än motsvarande koncentrationer i maternellt blod. Отношение AUC ацикловира, förekommer i bröstmjölk, till AUC för aciklovir i moderns plasma var 1,4-2,6 (genomsnitt 2,2). Median koncentrationen av aciklovir i bröstmjölk — 2,24 ig / ml. När du tilldelar en ammande mor valaciklovir i dos 500 mg 2 gånger om dagen ett barn kommer att genomgå samma effekter av aciklovir, som när man tar det inne i en dos på cirka 0,61 mg/kg/dag. Valacyclovir i oförändrad form bestäms inte i blodet och bröstmjölken hos mamman eller barnet urin. Valaciklovir bör användas med försiktighet ammande kvinnor, endast om det är nödvändigt.

I tabellen 1 presenterar biverkningar, ofta observeras vid behandling med acyclovir (1 g 3 en gång om dagen) i immunkompetenta patienter med herpes zoster under randomiserade, dubbelblinda kliniska prövningar.

Bieffekter, observerats i kliniska prövningar på patienter med herpes zoster

I tabellen 2 presenterar biverkningar, observerades vid behandling med valacyclovir i patienter med genital herpes under de kliniska prövningarna.

Bieffekter, observerats i kliniska prövningar på patienter med genital herpes

Om suppressiv (förebyggande, förebyggande) terapi för att förhindra återfall av genital herpes hos hiv-infekterade patienter, ta valacyclovir vid en dos 500 mg 2 en gång om dagen (n = 194) placebo (n = 99), vanligaste biverkningarna, huvudvärk (13 och 8% respektive), trötthet (8/5%), hudutslag (8/1%). Patienter, tar valacyklovir, Det fanns också laboratorieavvikelser (vs placebo): ökade nivåer av alkaliskt fosfatas (4/2%), ALT (14/10%), IS (16/11%), minskning i antalet neutrofiler (18/10%) och blodplättar (3/0%).

Samverkan.

Kliniskt signifikanta interaktioner hos patienter med normal njurfunktion har inte installerats. Cimetidin och probenecid (ensam eller tillsammans) Efter att ha fått valaciklovir i engångsdos 1000 mg ökade C_makh och AUC och minskar njure klirens aciklovir. Farmakokinetik valaciklovir inte ändras under pågående mottagning med digoxin, aluminium / magnesium-antacida innehållande, tiaziddiuretika.

Nefrotoxiska läkemedel ökar risken för njursvikt och störningar i nervsystemet.

Överdosering.

Symptom: sedimentation av aciklovir i njurtubuli.

Behandling: hemodialys (i akut njursvikt och anuri).

Dosering och administration.

Inuti (oavsett måltiden). Satsen är individuellt, beroende på bevis. Terapi rekommenderas att börja så tidigt som möjligt, säger största effektivitet, Om behandlingen påbörjades inom 48 h från det första utseendemässigt av tecken eller symtom på sjukdom (utslag, smärta eller brännande känsla). I Zoster — på 1000 mg 3 två gånger om dagen för 7 dagar.

När herpes simplex, inklusive återkommande genital herpes, - Genom 500 mg 2 två gånger per dag under 5-10 dagar.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion dosen reduceras: När staket aciklovir-på 1000 mg varje 12 h på Cl kreatininclearance 30-49 mL/min eller 1 gånger per dag med Cl kreatininclearance 10-29 ml/min och 500 mg 1 gånger per dag med Cl kreatininclearance mindre än 10 ml / min; genom att helt enkelt (inklusive genital) aciklovir är på 500 mg varje 12 h på Cl kreatininclearance 30-49 mL/min eller 1 gånger per dag med Cl kreatininclearance mindre än 30 ml / min; När det gäller hemodialys läkemedel ordineras efter.

Försiktighetsåtgärder.

Med försiktighet föreskrivs för eventuella villkor, åtföljd immunbrist, särskilt i HIV-infekterade patienter. Under kliniska prövningar vid höga doser av valaciklovir (8 g / dag) under en lång tid och registreras trombocytopenisk purpura / hemolytiskt uremiskt syndrom, eller, i sällsynta fall med dödlig utgång, hos patienter med symtomatiska former av HIV-infektion, efter transplantation av benmärg eller njure (cm. "Contra" och "Begränsningar vad gäller användningen"). Ej fastställt effekt och säkerhet av valacyclovir i patienter med nedsatt immunförsvar (med undantag för förebyggande behandling av genital herpes hos hiv-infekterade patienter), för förebyggande behandling av återkommande genital herpes hos patienter med symtomatiska former av HIV (CD4-celler <100 celler / mm³), för behandling av genital herpes hos HIV-infekterade patienter, för behandling av generaliserad herpes zoster, för att minska risken för infektion med genital herpes frisk partner.

Var försiktig när njurfunktionen (förlängt T_1/2 acyklovir), nödvändig korrigering läge, beroende på graden av kränkning av deras funktioner (cm. "Dosering och administration"). Patienter med njursjukdom, får höga doser av valaciklovir, det har förekommit fall av akut njursvikt och störningar i det centrala nervsystemet.

Äldre patienter under behandling rekommenderas för att öka vätskeintaget.

Under behandling av genital herpes bör undvika sexuell kontakt (läkemedlet skyddar inte mot överföring av infektion).