Tiotropiumbromid
När ATH:
R03BB04
Farmakologisk verkan
Bronkdilaterande medel, blockerar m-kolinerga receptorer av den glatta muskulaturen i det trakeobronkiala trädet. Den har samma affinitet för de olika subtyperna muskarinreceptorer M1 till M5. Resultatet av hämningen av M3-receptorer i luftvägarna är avslappning av glatta muskler. Vid inandning administrerings har en selektiv effekt av tiotropium, vari vid terapeutiska doser inte orsaka systemiska biverkningar av antikolinerg. Bronkdilaterande effekt beror på dos och under minst 24 Nej, på grund av den långsamma dissociation från M3-receptorer. Frisläppandet av M2-receptorerna är snabbare, än från M3. Högaffinitetsreceptorer och långsam dissociation orsaka en uttalad och bestående bronkdilaterande effekt hos patienter med KOL. Betydligt förbättrar lungfunktionen (FJEL) efter 30 minuter efter en engångsdos av, ökar morgon och kväll PEF. Farmakodynamisk balans uppnås inom 1 Sol, och uttalad bronkdilaterande effekt observeras i 3 d.
Farmakokinetik
Vid inandning administrerings, den absoluta biotillgängligheten - 19,5 %. Absorberas dåligt i mag-tarmkanalen. TCmax efter inhalation - 5 m. CMAX hos patienter med KOL är 17-19 pg / ml efter dosen inhalationspulver 18 mcg och minskar snabbt. Utbudet av terapeutiska doser är linjär farmakokinetik. Förhållande till plasmaproteiner - 72 %, distributionsvolymen - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Inte korsa BBB. Metaboliseras något till etanol-N-metilskopina och ditienilglikolievoy syra (farmakologiskt inaktiv), mindre 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) för att bilda olika metaboliter. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 efter inhalation - 5-6 dagar. Total clearance - 880 ml / min. Rapport nyheterna (14 %) främst genom tubulär sekretion, och feces. Inte ackumuleras. Hos äldre patienter med nedsatt njurclearance (7 %), Dock var plasmakoncentrationerna inte ändrats nämnvärt. När CRF observerade ökningen plasmakoncentrationer och minskad njurclearance.
Vittnesbörd
Som underhållsbehandling hos patienter med KOL, inklusive kronisk obstruktiv bronkit och emfysem, (när ihållande andnöd, och för att förebygga exacerbationer).
Dosregim
Inandning hjälp av en speciell inhalator, av 1 kapsel per dag i en och samma gång. Kapslarna får inte sväljas. De äldre, Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion kan använda läkemedlet vid de rekommenderade doserna.
Kontra
Överkänslighet mot tiotropiumbromid, och atropin eller dess derivat (t.ex. ipratropium eller oxitropium), Jag trimestern av graviditeten, Ålder till 18 år.
Sidoeffekt
Från mag-tarmkanalen - muntorrhet (vanligen milda grad, ofta försvinner vid fortsatt behandling), förstoppning.
Från andningsorganen: hosta, Lokal irritation, kan utveckla bronkospasm, liksom mottagandet av andra inhalerade medel.
Annat: takykardi, svårighet eller urinretention (hos män med benign prostatahyperplasi), angioödem, suddig syn, ostraya glaukom (i samband med antikolinerg).
Försiktighetsåtgärder
Noggrann övervakning av patienter med måttlig eller svår njurinsufficiens, tiotropiumbromid i kombination med andra droger, egesting, primärt, njure.
Var försiktig utse patienter med trångvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blåshalsobstruktion.
Det kan inte användas som ett medel för akut behandling för att lindra bronkospasm attacker.
Låt inte komma in i pulvret i ögonen.
Kontraindicerat för användning i I trimestern av graviditeten. De återstående stadier av graviditeten och under amning - endast, om den förväntade nyttan uppväger eventuella risker för fostret eller barnet.
Försiktighetsåtgärder
Rekommenderas inte tillämpas samtidigt med andra antikolinergika.
