STAMLO M

Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: Dr. Reddy`s Laboratories Ltd. (Indien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit eller nästan vit, runda, platt, с тиснением “R 177” на одной стороне и делительной риской – на другой стороне.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

14 PC. – блистеры (2) – коробки картонные.

Piller vit eller nästan vit, Oval, linsformig, с тиснением “R” на одной стороне и “178” – на другой стороне.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

14 PC. – блистеры (2) – коробки картонные.

Farmakologisk verkan

Blokator långsam kalcium kanaler (II) generation, dihydropyridinderivat. Det har blodtryckssänkande och antianginös.

Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blockerar kalciumkanaler, minskar transmembranpassage av kalciumjoner in i cellen (främst i vaskulära glatta muskelceller, än kardiomyocyter). Antianginalnoe åtgärder på grund av utbyggnaden av koronara och perifera artärer och arterioler. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, minskar det perifera kärlmotståndet, уменьшает преднагрузку на сердце, minska hjärtmuskelsyre. Expanderande större kranskärlen och arterioler i områdena oförändrad och ischemisk hjärtinfarkt, ökar flödet av syre i hjärtmuskeln (speciellt i vasospastisk angina). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (inkl. orsakade av rökning).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, fördröjer utvecklingen av angina pectoris och ischemiska ST-segmentet depression, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Den har en lång dosberoende hypotensiv effekt. Den blodtryckssänkande effekten beror på den direkta vasodilaterande effekt på glatt muskulatur. När hypertoni engångsdos ger en kliniskt signifikant sänkning av blodtrycket över 24 Nej (med patienten liggande och stående). Inte orsakar en kraftig nedgång i AD, att minska toleransen för fysisk aktivitet, ejektionsfraktion. Minskar graden av vänster ventrikulär hypertrofi, Den har anti-aterosklerotisk och hjärtskyddande effekt i ischemisk hjärtsjukdom. Ingen effekt på hjärtkontraktilitet och ledningsförmåga, orsakar inte reflex ökning HR.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, ökar glomerulusfiltration, Den har en svag natriuretisk effekt.

När diabetesnefropati inte ökar svårighetsgraden av mikroalbuminuri.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 Nej, длительность действия – 24 Nej.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intag av amlodipin långsamt absorberas från mag-tarmkanalen. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Den absoluta biotillgängligheten av 64%. C_max uppnås genom 6-9 Nej. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® M.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Fördelning

Genomsnittlig V_d är 21 l / kg, vilket indikerar, att de flesta av drogen är i vävnaderna, а относительно меньшая – в крови. C_ss uppnås genom 7 dagar av kontinuerlig användning av läkemedlet.

Anknyta blodplasma proteiner- 95%. Det tränger genom BBB.

Metabolism

Amlodipin utsätts för att bromsa, men omfattande metabolism (90%) i levern till inaktiva metaboliter, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Avdrag

Efter en enstaka oral T_1/2 Det varierar mellan 31 till 48 Nej, а при повторном назначении составляет около 45 Nej. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Rapport nyheterna: 60% som metaboliter, 10% - oförändrad; с калом – 20-25% som metaboliter. Försedd med bröstmjölk. Den totala clearance 0.116 ml / sek / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T_1/2 - 65 Nej) jämfört med yngre patienter, Emellertid har denna skillnad ingen klinisk signifikans.

Hos patienter med leverinsufficiens förutsätter töjning T_1/2 och i en lång ackumulering av läkemedlet i kroppen är högre (T_1/2 ökar till 60 Nej).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

När hemodialys inte tas bort.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (som monoterapi eller i kombination med andra: antigipertenzivei);

— стенокардия напряжения;

- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina).

Dosregim

Vid hypertoni och angina startdos är 5 mg 1 tid / dag. Поддерживающая доза при hypertoni - 5 mg/dag. Den maximala dosen - 10 mg 1 tid / dag.

Vid стенокардии напряжения och ангиоспастической стенокардии – 5-10 mg 1 tid / dag.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, betablockerare, ACE-hämmare, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Äldre patienter, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.

Vid njursvikt dosjustering krävs inte.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, andfåddhet, markant reduktion av blodtrycket, svimning, vaskulit, svullnad (svullnad av anklar och fötter), spolning; редко – нарушения ритма (bradykardi, ventrikeltakykardi, öron fladder), bröstsmärta, ortostatical gipotenzia; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arytmi, migrän.

CNS: huvudvärk, yrsel, uttröttbarhet, dåsighet, humörsvängningar, konvulsioner; sällsynta - medvetslöshet, gipesteziya, nervositet, parestesi, tremor, svindel, trötthet, sjukdomskänsla, sömnlöshet, depression, ovanliga drömmar; очень редко – атаксия, apati, ažitaciâ, amnesi.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, epigastrisk smärta; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (orsakas av kolestas), pankreatit, muntorrhet, flatulens, giperplaziya höger, förstoppning eller diarré; очень редко – гастрит, ökad aptit.

Med urin- och könsorganen: sällan - thamuria, tenesmus, nokturi, sexuell dysfunktion (inkl. minskad potens); очень редко – дизурия, polyuri.

Dermatologiska reaktioner: очень редко – ксеродермия, alopeci, Dermatit, purpura, Livor.

Den andningsorganen: редко – диспноэ; очень редко – кашель, rinit.

På den del av rörelseapparaten: en sällsynt - ledvärk, artros, smärta i ryggen, myalgi (långvarig användning); mycket sällan - myasthenia gravis.

Från sinnena: редко – диплопия, konjunktivit, ont i ögonen, suddig syn, konjunktivit, tinnitus; очень редко – паросмия, dysgeusi, ccomodation, xeroftalmi.

Från det hematopoietiska systemet: en sällsynt - trombocytopeni, leukopeni.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag (inkl. эritematoznaya, makulopapulära utslag, nässelfeber), angioödem.

Annat: редко – гинекомастия, ökning / minskning av kroppsvikten, giperglikemiâ, näsblod, ökad svettning, törst; очень редко – холодный липкий пот.

Kontra

- Svår hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 90 mmHg.);

- Stäng;

- Kardiogen chock;

- Instabil angina (utom Prinzmetals angina);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

- Överkänslighet mot amlodipin och andra ingredienser;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör utse ett läkemedel i human lever, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, aortastenos, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut hjärtinfarkt (och för 1 Månader efter), diabetes, нарушениях липидного обмена, äldre patienter.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, tiaziddiuretika, антагонистами рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, motståndskraftig mot behandling med nitrater och / eller betablockerare i lämpliga doser.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, utnämningen av en lämplig kost.

Det är nödvändigt att bibehålla tandhygien och täta besök till tandläkaren (att förhindra smärta, krovotochivosti och giperplazii höger).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, liksom för patienter i andra åldersgrupper. Genom att öka dosen bör övervakas noga för äldre patienter.

Trots avsaknaden av kalciumantagonister långsam tillbakadragande, innan avslutningen av behandlingen rekommenderas en gradvis minskning av dosen.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, glukos, triglycerider, totalkolesterol, LDL, Urinsyra, kreatinin och urea kväve.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Icke desto mindre, vissa patienter, företrädesvis vid början av behandlingen, kan uppleva att man blir dåsig eller omtöcknad. Om detta händer, har patienten att vidta särskilda försiktighetsåtgärder vid bilkörning och användning av maskiner.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, takykardi, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.

Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol, För att bibehålla funktionen hos det kardiovaskulära systemet, reglerprestanda av hjärtat och lungorna, höjt läge lemmar, kontroly för OCK och diurezom. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (i frånvaro av kontraindikationer till deras användning); att ta itu med konsekvenserna av blockaden kalcium kanaler-i/med införandet av kalciumglukonat. Hemodialys är inte effektiv.

Läkemedelsinteraktioner

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, vilket ökar risken för biverkningar, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, speciellt indometacin (dröjsmål natrium och blockad av prostaglandin syntes njurar), Alfa adrenostimuljatory, Östrogener (natriumretention), sympatomimetisk.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, betablockerare, verapamil, ACE-hämmare och nitrater ökar angina och blodtryckssänkande effekten.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) och kalciumantagonister långsam kan öka den blodtryckssänkande effekten.

Ingen effekt på farmakokinetiska parametrar för digoxin och warfarin.

Cimetidin har ingen påverkan på amlodipin farmakokinetiku.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, brus i öronen).

Prokaynamyd, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid - 2 år.