РЕГУЛОН

Aktivt material: Desogestrel, Etinylestradiol
När ATH: G03AA09
CCF: Monofasisk p-piller
ICD-10 koder (vittnesmål): Z30,0
När CSF: 15.11.04.01
Tillverkare: Gedeon Richter Ltd.. (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, märkt “Р8” på ena sidan och “RG” – annan.

Hjälpämnen: en-токоферол, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, stearinsyra, povidon, potatisstärkelse, laktosmonohydrat.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: propylenglykol, makrogol 6000, gipromelloza.

21 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
21 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Monofasisk p-piller. Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Förutom, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, och ändra livmoderslemhinnan stör implantation av ett befruktat ägg.

Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола.

Desogestrel har en uttalad inverkan progesteron och antiöstrogen, liknar endogent progesteron, svag androgen och anabol aktivitet.

Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, som inte påverkar innehållet i LDL.

Innan läkemedlet signifikant minskade förlusten av menstruationsblod (vid en initial menorragi), normal menstruationscykel, Det noterade en gynnsam effekt på huden, speciellt i närvaro av akne vulgaris.

Farmakokinetik

Desogestrel

Absorption

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, som är den biologiskt aktiva metaboliten av desogestrel.

C_max uppnås genom 1.5 h och är 2 ng / ml. Biotillgänglighet – 62-81%.

Fördelning

3-keto-desogestrel är bundet till plasmaproteiner, främst till albumin och globulin, könshormonbindande (SHBG). V_d är 5 l / kg. C_ss Den är inställd på den andra halvan av menstruationscykeln. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 gånger.

Metabolism

Dessutom 3-keto-desogestrel (som produceras i levern och tarmväggen) andra metaboliter bildas: 3α-OH-desogestrel, 3β-OH-desogestrel, 3α-OH-5α-H-desogestrel (metaboliter fas). Dessa metaboliter har farmakologisk aktivitet och partiellt, genom konjugering (andra fas-metabolism), transformeras till polära metaboliter – sulfat och glyukwronatı. Clearance från plasma – om 2 ml / min / kg kroppsvikt.

Avdrag

T_1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 Nej. Metaboliterna utsöndras med urin och avföring (i relation med 4:6).

Etinylestradiol

Absorption

Etinylöstradiol absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. C_max uppnås genom 1-2 h efter administrering av läkemedlet och är 80 pg / ml. Biotillgängligheten av läkemedlet på grund av presystemisk konjugering och verkan “första passage” genom levern är ca 60%.

Fördelning

Etinylöstradiol helt bundet till plasmaproteiner, primärt, albumin. V_d är 5 l / kg. C_ss satt till 3-4 dag mottagning, och nivån av etinylöstradiol i serumet 30-40% högre, än efter en enda dos av läkemedlet.

Metabolism

Presystemisk konjugering etinylestradiol signifikant. Förbi tarmväggen (Den första fasen av metabolism) den utsätts för konjugering i levern (andra fas-metabolism). Etinylöstradiol och dess konjugat fas metabolism (sulfat och glukuronid) utsöndras i gallan och ange den enterohepatiska cirkulationen. Clearance från plasma är ungefär 5 ml / min / kg kroppsvikt.

Avdrag

T_1/2 etinylestradiol medelvärden om 24 Nej. Om 40% utsöndras i urinen och om 60% – med avföring.

Vittnesbörd

- Preventivmedel.

Dosregim

Läkemedlet förskrivs inne.

Piller börjar från den 1: a dagen av menstruationscykeln. Tilldela 1 fliken. / dag för 21 dag, så mycket som möjligt vid en och samma tid på dagen. Efter att ha tagit den sista pillret ur lådan gör 7-dagars paus, under vilken blödning inträffar beror menstrualnopodobnoe drogabstinens. På nästa dag efter en 7-dagars intervall (genom 4 veckor efter den första tabletten, på samma veckodag) återuppta ta drogen från nästa förpackning, innehåller också 21 fliken., även om blödningen inte har slutat. En sådan regim av tabletter vidhäfta tills, medan det finns ett behov av preventivmedel. Omfattas av reglerna för antagning, Den preventiva effekten varar och en 7-dagars paus.

Först tar drogen

Ta emot den första tabletten ska startas från den första dagen i menstruationscykeln. I det här fallet, utan att behöva använda ytterligare preventivmetoder. tabletter och mottagning kan börja med 2-5 dagen av menstruationen, men i detta fall i den första cykeln av användning av läkemedlet är nödvändigt för att tillämpa ytterligare preventivmetoder i den första 7 dagars tablett.

Om mer än 5 dagar efter debuten av menstruation, bör fördröja starten av läkemedelsadministrering till nästa menstruation.

Ta drogen efter födseln

Inte Ammande kvinnor kan börja ta p-piller inte tidigare 21 dagar efter födseln, efter samråd med läkare. I detta fall finns det ingen anledning att använda andra preventivmetoder. Om efter födseln hade redan sexuell kontakt, medan p-piller bör skjutas upp till den första menstruationen. Om ett beslut om upptagande av läkemedlet senare, än 21 dagen efter födseln, sedan i den första 7 dag är nödvändigt att använda ytterligare preventivmetoder.

Ta drogen efter en abort

Efter abort, i frånvaro av kontraindikationer, börjar ta tabletterna bör vara från den första dagen efter operationen, och i detta fall finns det ingen anledning att använda ytterligare preventivmetoder.

Omkoppling från ett annat oralt antikonceptionellt

При переходе с другого перорального препарата (21- или 28-дневного ): первую таблетку Регулона рекомендуется принять на следующий день после завершения курса 28-дневной упаковки препарата. После завершения 21-дневного курса необходимо сделать обычный 7-дневный перерыв и затем приступить к приему Регулона. Inget behov av att använda ytterligare preventivmetoder.

Переход к Регулону после использования пероральных гормональных препаратов, innehållande endast progestin (“minipiller”)

Первую таблетку Регулон следует принять в 1-й день цикла. Inget behov av att använda ytterligare preventivmetoder.

Om mottagningen “minipiller” det finns ingen menstruation, то после исключения беременности можно начинать прием Регулона в любой день цикла, men i detta fall i första 7 dagar som krävs för att tillämpa ytterligare preventivmetoder (användningen av livmoderhalscancer cap med spermiedödande medel gel, kondom, eller abstinens från kön). Användningen av kalender metoden rekommenderas inte i dessa fall.

Uppskjutande av menstruationscykeln

Om det finns ett behov av att skjuta upp menstruationen, Vi måste fortsätta att ta piller från en ny förpackning, 7 dagar utan avbrott, på vanligt sätt. När senareläggning av menstruation kan inträffa genombrottsblödning eller spotting, men det minskar inte preventiva effekten av läkemedlet. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

missade piller

Om en kvinna har glömt att ta p-piller i tid, och efter att ha missat gått inte mer 12 Nej, glömt att ta p-piller, och sedan fortsätta att ta den vanliga tiden. Om förflutit mellan mottagandet av tabletter bättre 12 Nej – det anses hoppa piller, Preventivmedel tillförlitlighet i denna slinga kan inte garanteras och det rekommenderas att använda ytterligare preventivmedel.

När hoppa ett piller den första eller andra veckan cykel, måste ta 2 flik. nästa dag, och sedan fortsätta regelbundet intag, använda ytterligare preventivmetoder fram till slutet av cykeln.

Om du klarar på tabletter den tredje veckan i cykeln är det nödvändigt att ta den glömda piller, fortsätta regelbundet intag och gör en 7-dagars paus. Det är viktigt att komma ihåg, att i samband med en dos av östrogen minsta ökar risken för ägglossning och / eller blödning medan hoppa mottagning tabletterna och rekommenderas därför användningen av andra preventivmetoder.

Kräkningar / illamående

Om efter att ha tagit visas läkemedels kräkningar eller diarré, absorption av läkemedlet då kan vara defekta. Om symptomen har slutat för 12 Nej, är det nödvändigt att ta ett nytt piller dessutom. Efter att du ska fortsätta att ta tabletterna på vanligt sätt. Om kräkning eller diarré fortsätter längre 12 Nej, är det nödvändigt att använda ytterligare preventivmetoder under kräkning eller diarré och efterföljande 7 Nätter.

Sidoeffekt

Bieffekter, kräver utsättande av läkemedlet

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypertension; sällan – arteriell och venös tromboembolism (v.t.ch. hjärtinfarkt, slaganfall, djup ventrombos i de nedre extremiteterna, lungemboli); sällan – arteriell eller venös tromboembolism lever, mesenteriska, njure, retinala artärer och vener.

Från sinnena: hörselnedsättning, på grund av otoskleros.

Annat: hemolytiskt uremiskt syndrom, porfyri; sällan – Reactive försämring av systemisk lupus erythematosus; sällan – Huntington Sidenhema (passerar efter läkemedelstillbakadragande).

Andra biverkningar är vanligare, men mindre allvarlig. Önskvärdheten av en fortsättning av läkemedlet löses individuellt efter samråd med läkare, baserad på nytta / risk-förhållande.

På den del av det reproduktiva systemet: acyklisk blödning / spotting från slidan, amenorré efter utsättande av läkemedlet, ändra i delstaten vaginalsekret, utvecklingen av inflammation i slidan, candidiasis, Spänning, smärta, bröstförstoring, galaktorré.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, Crohns sjukdom, yazvennыy kolit, uppkomst eller försämring gulsot och / eller klåda, i samband med kolestas, kolelitiasis.

Dermatologiska reaktioner: uzlovataya эritema, erytem, hudutslag, chloasma.

CNS: huvudvärk, migrän, affektiv labilitet, depression.

På den del av organet sikt: ökad känslighet i hornhinnan (när man bär kontaktlinser).

Metabolism: vätskeretention, byta (öka) kroppsvikt, minskad tolerans för kolhydrater.

Annat: allergiska reaktioner.

Kontra

- Förekomsten av allvarliga och / eller flera riskfaktorer för venös eller arteriell trombos (inkl. hypertoni svår eller måttligt med BP ≥ 160/100 mmHg.);

- En indikation på närvaron eller en historia av trombos prekursorer (inkl. tranzitornaya ishemicheskaya attack, angina);

- Migrän med fokala neurologiska symtom, inkl. historia;

- Venoznыy eller arteryalnыy trombos / tromboэmbolyya (inkl. hjärtinfarkt, slaganfall, djup ventrombos shin, lungemboli) i nuvarande eller tidigare;

- Förekomsten av venös tromboembolism;

- Diabetes (med angiopati);

- Pankreatit (inkl. historia), åtföljs av svår hypertriglyceridemi;

- Dyslipidemi;

- Svår leversjukdom, Cholestatic gulsot (inkl. Graviditet), hepatit, inkl. historia (till en normalisering av funktionella och laboratorieparametrar och inom 3 månader efter normaliseringen av deras);

- Gulsot samtidigt som kortikosteroider;

- Gallstenssjukdom nu eller i historien;

- Gilberts syndrom, Dubin-Johnson syndrom, Rotor syndrom;

- Levertumörer (inkl. historia);

- Svår klåda, otoskleros eller progression under en tidigare graviditet eller GCS;

- Hormonberoende maligniteter könsorgan och bröstkörtlar (inkl. för misstänkt dem);

- Vaginal blödning av okänd etiologi;

- Rökning ålder 35 år (mer 15 cigaretter per dag);

- Graviditet eller misstänkt det;

- Amning;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET ska förskrivas för villkor, ökar risken för venös eller arteriell trombos / embolism: äldre än 35 år, rökning, familjehistoria, fetma (Body mass Index 30 kg / m '²), dyslipoproteinemi, arteriell hypertension, migrän, Epilepsi, valvulär hjärtsjukdom, fibrillyatsiya predserdiya, förlängd immobilisering, större operation, kirurgi i de nedre extremiteterna, allvarlig skada, åderbråck och ytlig tromboflebit, postpartum, förekomsten av svår depression (inkl. historia), förändringar i biokemiska parametrar (Aktiverat protein C-resistens, hyperhomocysteinemi, antitrombin III-brist, brist av protein C eller S, antifosfolipidantikroppar, inkl. antikroppar mot kardiolipin, inkl. volchanochnyi antikoagulant), diabetes mellitus, inte kompliceras av kärlsjukdomar, SLE, Crohns sjukdom, yazvennыy kolit, drepanocytemia, hypertriglyceridemi (inkl. familjehistoria), akut och kronisk leversjukdom.

Graviditet och amning

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

Försiktighetsåtgärder

Innan starten av läkemedlet som krävs för att utföra allmänna medicinska (en detaljerad familj och personliga historia, mätning av blodtryck, laboratorieforskning) och gynekologisk undersökning (inkl. bröstundersökning, bäcken, cytologisk analys av cervikala utstryk). En liknande undersökning under perioden av läkemedlet genomförs på regelbunden basis, varje 6 Månader.

Drogen är en tillförlitlig preventivmedel: Pearl Index (Den mäter antalet graviditeter, som uppträder under användningen av preventivmedel i 100 för kvinnor 1 år) när används på rätt sätt handlar om 0.05.

I varje fall, innan förskrivning hormonella preventivmedel enbart är uppskattade fördelar och eventuella negativa effekter av deras mottagande. Denna fråga bör diskuteras med patienten, att efter att ha fått den information som behövs för att fatta ett slutgiltigt beslut om preferens hormon eller någon annan preventivmetod.

Hälsotillståndet hos kvinnor bör följas noga. Om det under behandlingen visas eller förvärras något av följande villkor / sjukdomar, du måste sluta ta läkemedlet och gå till en annan, icke-hormonella preventivmetoder:

- Sjukdomar i hemostas;

- Förhållanden / sjukdomar, predisponerar för utveckling av hjärt-, njursvikt;

- Epilepsi;

- Migrän;

- Risken för östrogenberoende tumörer eller östrogenberoende gynekologiska sjukdomar;

- Diabetes, inte kompliceras av kärlsjukdomar;

- Svår depression (om depression är förknippad med nedsatt metabolism av tryptofan, syftet med korrigeringen kan appliceras vitamin B₆);

- Sicklecellanemi, tk. i vissa fall (t.ex, infektion, gipoksiya) estrogensoderzhaschie droger i denna patologi kan framkalla tromboemboliska händelser;

- Förekomst av avvikelser i laboratorietester utvärdera leverfunktion.

Tromboembolisk sjukdom

Epidemiologiska studier har visat, att det finns ett samband mellan användning av orala hormonella preventivmedel och en ökad risk för arteriell och venös tromboembolisk sjukdom (inkl. hjärtinfarkt, slaganfall, djup ventrombos i de nedre extremiteterna, lungemboli). Vi visar en ökad risk för venös tromboembolisk sjukdom, men det är betydligt mindre, än under graviditet (60 olyckor 100 tusen graviditeter).

Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний больше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).

Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболевании у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, är om 5 olyckor 100 тысяч женщин в год. При применении препаратов второго поколения – 15 olyckor 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьего поколения – 25 olyckor 100 тысяч женщин в год.

Vid användning av orala preventivmedel är mycket sällsynt, arteriell eller venös tromboembolism lever, mesenteriska, njurkärl eller kärl i näthinnan.

Risken för arteriell eller venös tromboembolism ökar sjukdoms:

- Med åldern;

- Vid rökning (tung rökning och ålder över 35 år hänvisar till riskfaktorer);

- Om det finns en familjehistoria av tromboembolisk sjukdom (t.ex, föräldrar, bror eller syster). Om du misstänker att en genetisk predisposition, är nödvändig innan du använder produkten för att rådgöra med en specialist;

- Övervikt (Body mass Index 30 kg / m '²);

- När dyslipoproteinemi;

- I hypertoni;

- Vid sjukdomar i hjärtklaffarna, komplicerat med hemodynamiska kompromiss;

- Förmaksflimmer;

- För patienter med diabetes, komplicerade kärlskador;

- Vid långvarig immobilisering, efter den stora operationen, efter operation på de nedre extremiteterna, efter allvarlig skada.

I dessa fall antas det tillfälligt upphörande av läkemedlet (senast, än 4 veckor före operationen, Ett CV – tidi, än 2 veckor efter mobilisering).

Hos kvinnor efter förlossningen ökar risken för venös tromboembolisk sjukdom.

Det bör beaktas, att diabetes, systemisk lupus erythematosus, hemolytiskt uremiskt syndrom, Crohns sjukdom, nespetsificheskiy yazvennыy kolit, drepanocytemia, ökar risken för venös tromboembolisk sjukdom.

Det bör beaktas, att resistens mot aktiverat protein C, hyperhomocysteinemi, brist på protein C och S, antitrombin III-brist, närvaron av antifosfolipidantikroppar, ökar risken för arteriell eller venös tromboembolisk sjukdom.

Vid bedömningen av nytta / bör betraktas som riskförhållandet för läkemedlet, att den målinriktade behandlingen av detta tillstånd minskar risken för tromboemboli. Symptomen på tromboembolism är:

- Plötslig smärta i bröstet, som strålar i vänster arm;

- Plötslig andfåddhet;

- Alla ovanligt svår huvudvärk, fortsätta en lång tid, eller första visas, särskilt i kombination med den plötsliga total eller partiell förlust av syn eller dubbelseende, afaziej, yrsel, kollaps, fokal epilepsi, svaghet eller domningar i hälften av kroppen uttryckt, rörelsestörningar, stark ensidig smärta i vadmusklerna, akut buk.

Neoplastiska sjukdomar

Vissa studier har rapporterat en ökning av frekvensen av livmoderhalscancer hos kvinnor, som under lång tid tog hormonella preventivmedel, men forskningsresultaten är motsägelsefulla. I utvecklingen av livmoderhalscancer spela en betydande roll sexuellt beteende, infektion med humant papillomvirus och andra faktorer.

Metaanaliz 54 Epidemiologiska studier har visat, что имеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин, tar orala hormonella preventivmedel, однако более высокая выявляемость рака молочных желез могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием. Рак молочных желез встречается редко среди женщин моложе 40 år, oavsett Togo, de tar hormonella preventivmedel eller inte, och ökar med åldern. Piller kan betraktas som en av de många riskfaktorer. Icke desto mindre, женщина должна быть поставлена в известность о возможности риска развития рака молочных желез, bygger på en bedömning av nytta-riskförhållandet (skydd mot äggstockscancer och endometriala).

Det finns några rapporter om utvecklingen av godartade eller elakartade levertumörer hos kvinnor, ta långsiktiga hormonella preventivmedel. Man bör komma ihåg i differentialdiagnostiska utvärdering av buksmärtor, som kan förknippas med en ökning av leverstorlek eller intraperitoneal blödning.

Kloasma

Kloasma kan utvecklas hos kvinnor, har en historia av sjukdomen under graviditeten. Dessa kvinnor, i vilken det finns risk för förekomst kloasma, надо избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением во время приема Регулона.

Effektivitet

Effekten kan minskas i följande fall: Missade piller, kräkningar och diarré, samtidig användning av andra droger, minska effekten av p-piller.

Om patienten samtidigt tar andra läkemedel, vilket kan minska effekten av p-piller, bör använda ytterligare preventivmetoder.

Effekten kan minskas, Om efter flera månaders användning verkar oregelbunden, spotting eller genombrottsblödning, I sådana fall är det lämpligt att fortsätta att ta piller tills de har avslutats i följande förpackning. Om det vid utgången av den andra cykeln menstrualnopodobnoe blödning börjar eller acyklisk blödningen inte slutar, sluta ta tabletterna och att återuppta det först efter exklusive graviditet.

Förändringar i laboratorieparametrar

Under påverkan av p-piller – på grund av östrogenkomponenten – Det kan ändra nivåerna av vissa laboratorieparametrar (funktionella parametrar i levern, njure, binjure, Sköldkörtel, hemostas, lipoprotein och transportproteiner).

Extra Information

Efter akut viral hepatit läkemedel bör tas efter normalisering av leverfunktionen (tidigast 6 Månader).

När diarré och tarmbesvär, kräkningar preventiva effekten kan minskas. Utan att stoppa tar drogen, du måste använda en ytterligare icke-hormonella preventivmetoder.

Kvinnor som röker har en ökad risk för hjärt-kärlsjukdom med allvarliga konsekvenser (hjärtinfarkt, slaganfall). Risken beror på ålder (särskilt hos äldre kvinnor 35 år) och antalet rökta cigaretter.

Det bör varna kvinnan, att läkemedlet inte skyddar mot HIV-infektion (AIDS) och andra sjukdomar, sexuellt överförbara.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Исследований по изучению влияния препарата Регулон на способности, nödvändig för att driva och industrimaskiner, inte utfört.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, flickor – blödning från slidan.

Behandling: först 2-3 h efter administrering av läkemedlet i hög dos rekommenderas att genomföra magsköljning. Ingen specifik antidot, symptomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Droger, inducera leverenzymer, såsom hydantoin, Barbiturater, prymydon, Karbamazepin, rifampicin, okskarʙazepin, topiramat, felʙamat, griseofulvin, Johannesört förberedelser vanliga minska effekten av p-piller och öka risken för genombrottsblödning. Den maximala induktionsnivån vanligtvis inte uppnås tidigare 2-3 veckor, men det kan ta upp till 4 veckor efter utsättande av läkemedlet.

Ампициллин и тетрациклин снижают эффективность Регулона (interaktion mekanism är inte installerat). Om det behövs, samtidig administrering, det rekommenderas att använda en ytterligare barriärpreventivmetod under behandlingen och under 7 dagar (mot rifampicin – under 28 dagar) efter läkemedelstillbakadragande.

Orala preventivmedel kan minska kolhydrater tolerans, ökar behovet av insulin eller orala antidiabetika.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 30 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.