Prednisolon

Aktivt material: Prednisolon
När ATH: H02AB06
CCF: GCS för injektion
När CSF: 04.01
Tillverkare: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösning i / och / m klar, färglös eller svagt gul eller gröngul.

Hjälpämnen: nikotinamid, dinatrium эdetat, natriumbisulfit, Natriumhydroxid (för att bibehålla pH-nivån), vatten d / och.

1 ml – färglösa glasflaskor (3) – brickor, plast (1) – förpackningar kartong.
1 ml – ampuller av mörkt glas (3) – brickor, plast (1) – förpackningar kartong.

Piller runda, platt, avfasade kanterna, vit, med Valium på ena sidan.

Hjälpämnen: natriumkarboximetylcellulosa, stärkelse, laktos, magnesiumstearat, talk, mikrokristallin cellulosa.

100 PC. – plastpåsar.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER

Farmakologisk verkan

GCS. Det hämmar funktionen av leukocyter och vävnadsmakrofager. Begränsa migrationen av leukocyter till inflammations. Bryter mot förmågan hos makrofager till fagocytos, samt bildningen av interleukin-1. Det bidrar till en stabilisering av lysosomala membran, därigenom minska koncentrationen av proteolytiska enzymer i inflammation. Minskar kapillärpermeabilitet, orsakas av frisättning av histamin. Det hämmar aktiviteten hos fibroblaster och kollagenbildning.

Det hämmar aktiviteten av fosfolipas₂, vilket leder till undertryckning av syntesen av prostaglandiner och leukotriener. Det dämpar frisättningen av COX (särskilt COX-2), vilket också bidrar till att minska produktionen av prostaglandiner.

Den minskar antalet cirkulerande lymfocyter (T- och B-celler), monotsitov, eosinofiler och basofiler som ett resultat av deras förskjutning från kärlvävnaden in i lymfoida; undertrycker bildningen av antikroppar.

Prednisolon hämmar frisättningen av hypofysen ACTH och β-lipotropina, men det minskar inte nivån av cirkulerande β-endorfin. Det hämmar utsöndringen av TSH och FSH.

När den omedelbara tillämpningen av behållarna har en kärlsammandragande effekt.

Prednisolon har en uttalad dosberoende effekt på metabolismen av kolhydrater, protein och fett. Det stimulerar glukoneogenes, Det främjar fångst av aminosyror i levern och njurarna och ökar aktiviteten av enzymer glukoneogenes. I levern, ökar prednison avsättningen av glykogen, stimulera aktiviteten av glykogensyntes och glukos från produkter av protein metabolism. Ökad blodsocker aktiverar utsöndringen av insulin.

Prednisolon hämmar glukosupptag av fettceller, vilket leder till aktivering av lipolys. Men på grund av en ökning av insulinutsöndring stimuleras lipogenes, vilket bidrar till ansamling av fett.

Det har katabolisk effekt i lymfoidvävnad och bindväv, muskel, fettvävnad, hud, ben. Till en mindre grad än hydrokortison, Det påverkar processerna för vatten elektrolyt metabolism: Det främjar utsöndringen av kalium och kalcium, fördröjning i kroppen av natrium och vatten. Osteoporos och Cushings syndrom är de viktigaste faktorerna, begränsar varaktigheten av behandling med kortikosteroider. Som ett resultat av kataboliska åtgärder kan undertrycka tillväxten hos barn.

I höga doser kan prednison öka retbarhet av hjärnvävnad och bidrar till att sänka tröskeln för kramp beredskap. Det stimulerar överdriven produktion av saltsyra och pepsin i magsäcken, som leder till utveckling av magsår.

I den systemiska tillämpning av terapeutisk aktivitet på grund av antiinflammatorisk prednison, antiallergisk, immunsuppressiva och antiproliferativa effekter.

För extern och lokal tillämpning av terapeutisk aktivitet på grund av antiinflammatorisk prednison, anti-allergisk och antiexudativ (tack vasokonstriktor effekt) åtgärd.

Jämfört med hydrokortison prednisolon anti-inflammatorisk aktivitet 4 gånger, mineralokortikoid aktivitet 0.6 halv.

Farmakokinetik

Om förtäring absorberas väl från mag-tarmkanalen. C_max i plasma observerades efter 90 m. I plasma, de flesta av prednisolon är förknippad med transkortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin). Det är främst metaboliseras i levern.

T_1/2 är om 200 m. Utsöndras via njurarna i oförändrad form – 20%.

Vittnesbörd

För oral och parenteral administrering: reumatism; reumatism, dermatomyosit, periarteritis nodosa, sklerodermi, ankyloserande spondylit, bronkialastma, astmatisk status, akuta och kroniska allergiska sjukdomar, anafylaktisk chock, Addisons sjukdom, akut binjurebarksvikt, kongenital adrenal hyperplasi; hepatit, pechenochnaya koma, hypoglykemiska tillstånd, lipoid nefros; agranulocytos, olika former av leukemi, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya purpura, hemolytisk anemi; korea; pemfigus, eksem, klåda, exfoliativ dermatit, psoriasis, prurigo, seborroiskt eksem, SLE, erythroderma, alopeci.

För intraartikulär administration: kronisk polyartrit, posttravmaticheskiy artrit, Artros i stora lederna, reumatiska individuella fogar, artros.

För administrering till vävnadsinfiltration: epikondylit, tendinit, ʙursit, frusen skuldra, keloïdı, işialgii, kontraktur Dюpюitrena, reumatisk och liknande skador på leder och olika vävnader.

För användning i oftalmologi: allergisk, och atypiska kronisk konjunktivit och blefarit; inflammation i hornhinnan i den intakta slemhinna; akut och kronisk inflammation i främre segmentet av åderhinnan, senhinnan och episclera; sympatisk inflammation i ögongloben; efter skador och operationer med långvarig stimulering av ögonglober.

Dosregim

När de administreras för ersättningsterapi hos vuxna startdos är 20-30 mg/dag, stödja dos – 5-10 mg/dag. Vid behov kan startdosen vara 15-100 mg/dag, bärare – 5-15 mg/dag. Den dagliga dosen bör minskas gradvis. För barn, är den första dosen 1-2 mg / kg / dag 4-6 mottagningar, bärare – 300-600 ug / kg / dag.

När / m eller på / i en dos av, mångfald och varaktighet bestäms individuellt.

Med intraartikulär injektion i de stora lederna används dos 25-50 mg, för medelstora fogar – 10-25 mg, för de små lederna – 5-10 mg. För administration till vävnadsinfiltration, beroende på sjukdomens svårighetsgrad och storleken av lesionen att använda doser av 5 till 50 mg.

Topisk oftalmisk användning 3 gånger / dag, en kur – inte mer 14 dagar; Dermatologiska – 1-3 gånger / dag.

Sidoeffekt

På den del av det endokrina systemet: oregelbundna menstruationer, binjurebarksuppression, Cushings syndrom, undertryckande av hypofys-binjure axeln, minskad tolerans för kolhydrater, steroid diabetes eller en manifestation av latent diabetes mellitus, tillväxthämning hos barn, försenad sexuell utveckling hos barn.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, Steroid sår i magsäcken och tolvfingertarmen, pankreatit, esofagit, blödning och perforering av mag-tarmkanalen, ökad eller minskad aptit, flatulens, Ikotech. I sällsynta fall, – ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser.

Metabolism: negativ kvävebalans på grund av proteinkatabolism, ökad utsöndring av kalcium från kroppen, hypokalcemi, viktökning, ökad svettning.

Kardiovaskulära systemet: kaliumförlust, hypokalemic alkalos, arytmi, bradykardi (upp till hjärtsvikt); steroidnaya myopati, hjärtsvikt (utvecklings- eller ökade symtom), EKG-förändringar, typiskt för hypokalemi, förhöjt blodtryck, hyperkoagulation, trombos. Hos patienter med akut hjärtinfarkt – spridning nekros, försena bildningen av ärrvävnad, vilket kan leda till brott på hjärtmuskeln.

På den del av rörelseapparaten: avtagande tillväxt och benbildning processer hos barn (tidig stängning av epifysernas tillväxtzonerna), osteoporos (sällan – patologiska frakturer, aseptisk nekros av humeral huvudet och lårbenet), muskel senruptur, muskelsvaghet, steroidnaya myopati, minskning av muskelmassa (atrofi).

CNS: huvudvärk, intrakraniell hypertension, delirium, desorientering, eufori, hallucinationer, affektiv sinnessjukdom, depression, nervositet eller ångest, sömnlöshet, yrsel, svindel, pseudotumör cerebellum, kramper.

På den del av organet sikt: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakter, förhöjt intraokulärt tryck (med eventuella skador på synnerven), trofiska förändringar av hornhinnan, exoftalmus, benägenhet att utveckla sekundära infektioner (bakteriell, svamp, viralt).

Dermatologiska reaktioner: petekier, ekkymos, hud gallring och skörhet, Hyper- eller hypopigmentering, akne, striae, benägenhet att utveckla pyoderma och candidiasis.

Reaktion, resulterande immunsuppressiva effekten: långsam process av förnyelse, minskad motståndskraft mot infektioner.

För parenteral administrering: i sällsynta fall, anafylaktisk och allergiska reaktioner, Hyper- eller hypopigmentering, atrofi av hud och subkutan vävnad, försämringen efter applicering intrabursal, Charcot artropati typ, sterila abscesser, när den administreras till lesioner på huvudet – blindhet.

Kontra

För korttidsanvändning av hälsoskäl – ökad känslighet för prednisolon.

För intraartikulär administrering och införandet av direkt till lesionen: föregående artroplastik, onormal blödning (endogen eller orsakad av användning av antikoagulantia), intraartikulär fraktur, infektiös (septisk) inflammation i lederna och periartikulära infektioner (inkl. historia), liksom gemensam infektionssjukdom, markant periartikulär osteoporos, inga tecken på inflammation i leden (“torr” gemensam, såsom osteoartrit utan synovit), markant bendestruktion och deformerad leden (skarp minskning av det gemensamma utrymmet, ankiloz), instabilitet av fogen till följd av artrit, aseptisk nekros av formativa gemensamma epifyser av ben.

För utomhusbruk: Bakteriell, Viral, svamp hudsjukdomar, lupus, kutana manifestationer av syfilis, hudtumörer, efter vaccinationsperioden, kränkning av integriteten hos huden (sår, sår), barndom (till 2 år, klåda i det anala området – till 12 år), Rosacea, acne vulgaris, perioral dermatit.

För användning i oftalmologi: Bakteriell, Viral, svampsjukdomar i ögat, okulär tuberkulos, trakom, kränkning av integriteten av epitelet i ögat.

Graviditet och amning

När graviditet (särskilt i I trimester) används endast för hälsa. Om det behövs, använd under amningsperioden bör noga väga de potentiella fördelarna med behandlingen för modern och risken för ett barn.

Försiktighetsåtgärder

C försiktig med parasit och infektionssjukdomar hos viral, svamp- eller bakterieursprung (för närvarande eller nyligen överförts, inklusive den senaste kontakt med en patients) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fas), Vattkoppor, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (eller misstänkt), systemisk mykos; aktiv och latent tuberkulos. Ansökan om allvarliga infektionssjukdomar är tillåten endast mot bakgrund av specifik behandling.

Var försiktig med under 8 veckor före och 2 veckor efter vaccination, när lymfadenit efter BCG-vaccination, med nedsatt immunförsvar (inkl. AIDS- eller HIV-infektion).

Var försiktig med vid sjukdomar i mag-tarmkanalen: magsår och duodenalsår, эzofagite, gastrit, akut eller latent magsår, nyinrättade intestinal anastomos, ulcerös kolit med hot om perforation eller abscess, divertikel.

Var försiktig med vid sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, inkl. efter nyligen genomgången hjärtinfarkt (hos patienter med akut och subakut hjärtinfarkt kan sprida nekros, försena bildningen av ärrvävnad och därigenom bryta hjärtmuskeln), I dekompenserad kronisk hjärtsvikt, hypertoni, giperlipidemii), i endokrina sjukdomar – diabetes (inkl. kränkning av kolhydrater tolerans), tyreotoxikos, gipotireoze, Cushings sjukdom, med svår kronisk njur- och / eller leverfunktion, nefrourolitiaze, med hypoalbuminemi och villkor, predisponerar för dess förekomst, vid systemisk osteoporos, myastenia, Ostrom psykos, fetma (III-IV grader), när polio (utom bulbär form av encefalit), öppet- och vinkelglaukom.

Om det behövs, kan intraartikulär administration användas med försiktighet till patienter med svår allmäntillstånd, ineffektivitet (eller kortvarig) åtgärder 2 predыduschyh presenterad (med hänsyn till de enskilda fastigheter som används GCS).

Under behandling (särskilt lång) du måste följa ögonläkare, blodtryckskontroll, och salt- och vätskebalansen, och perifert blod, glukos; för att minska biverkningarna av anabola steroider kan tilldelas, antibiotika, och att öka flödet av kalium i kroppen (kost, kaliumtillägg). Det rekommenderas att klarlägga behovet av administrering av ACTH efter behandling med prednisolon (efter hudtestet!).

Om Addisons sjukdom bör undvika samtidig användning med barbiturater.

Efter avslutad behandling, kan du uppleva utsättningssymtom, binjurebarksvikt, samt förvärrande av sjukdomen, om vilken han utsågs prednisolon.

När tillstötande infektioner, septiska förhållanden och tuberkulos, måste vara samtidig antibiotika.

Barnen i tillväxtperioden GCS bör användas endast om det är absolut indicerat och under noggrann övervakning av en läkare.

Utåt bör inte användas mer 14 dagar. När det gäller användning i vanliga eller rosa akne kan öka sjukdom.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av prednison med antikoagulantia kan öka den antikoagulerande effekten av det förflutna.

Även om användningen av salicylater ökar risken för blödning.

Medan användningen av diuretika kan försämringen elektrolyt rubbningar.

Medan användningen av hypoglykemiska läkemedel reducerade hastigheten av minskningen i blodglukosnivåer.

I ett program med hjärtglykosider öka risken för glykosid förgiftning.

Medan användningen av rifampicin kan försvaga den terapeutiska effekten av rifampicin.

Med samtidig användning av blodtryckssänkande läkemedel kan minska effekten av.

Med samtidig användning av kumarinderivat kan försvaga den antikoagulerande effekten.

Med samtidig användning av rifampicin, fenytoin, barbiturater kan försvaga effekten av prednisolon.

Med samtidig användning av hormonella preventivmedel – potentiering av prednisolon.

Med samtidig användning av acetylsalicylsyra – minskning av salicylater i blodet.

Med samtidig användning av praziquantel kan minska dess koncentration i blodet.

Utseendet på hirsutism och acne främjar samtidig användning av andra kortikosteroider, androgener, östrogen, p-piller och anabola steroider. Risken för att utveckla grå starr ökar med användningen av kortikosteroider i bakgrunden antipsykotika, karbutamida och azatioprin.

Samtidigt med utnämningen av Mr holinoblokatorami (inklusive antihistaminer, tricykliska antidepressiva medel), nitrat främjar ökad intraokulära trycket.