ОВЕСТИН (Suppozitorii)
Aktivt material: Theelol
När ATH: G03CA04
CCF: Östrogen droger
ICD-10 koder (vittnesmål): N95.1, N95.3, Z03
När CSF: 15.11.01
Tillverkare: N. V. ORGANON (Nederländerna)
Beredningsform, STRUKTUR OCH FÖRPACKNING
◊ Vaginalsuppositorier от белого до светло-кремового цвета, torpedformade, поверхность и продольный срез однородны.
| 1 supp. | |
| эстриол микронизированный | 500 g |
Hjälpämnen: витепсол S58.
5 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
Farmakologisk verkan
Östrogen droger. Naturlig kvinnlig hormonanalog. Fyller på östrogenbrist hos postmenopausala kvinnor och lindrar postmenopausala symtom. Mest effektiv vid behandling av urinvägsproblem. Med atrofi av slemhinnan i de nedre urinvägarna bidrar östriol till normaliseringen av epitelet i genitourinary kanalen och hjälper till att återställa normal mikroflora och fysiologiskt pH i slidan. Ökar motståndet hos epitelceller i urinvägarna mot infektion och inflammation, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, torrhet, klåda i slidan, minskar risken för vaginal- och urinvägsinfektioner, bidrar till normalisering av urinering, förhindrar urininkontinens.
Till skillnad från andra östrogener, östriol har en kort verkningstid, eftersom det hålls kvar i kärnorna i endometrieceller under en kort tidsperiod. Förväntad, att en enstaka daglig dos inte orsakar endometrieproliferation. Därför krävs ingen gestagencykling och ingen abstinensblödning förekommer.. Förutom, visar, att östriol inte ökar mammografisk densitet.
Farmakokinetik
Absorption
När du använder drogen inuti, såväl som lokalt östriol absorberas snabbt och nästan fullständigt.
FRÅNmax plasmaöstriol nås genom 1 h efter förtäring och genom 1-2 h efter intravaginal applicering. C-värdenmax östriol i plasma efter intravaginal applicering är högre, än efter oral administrering.
Fördelning
Plasmaalbuminbindning är 90%.
Avdrag
Eliminering av östriol (i bunden form) utförd, huvudsakligen, njure; om 2% utsöndras oförändrat genom tarmarna. Utsöndring av metaboliter i urinen börjar inom några timmar efter användningen av läkemedlet och fortsätter 18 Nej.
Vittnesbörd
— заместительная гормональная терапия (AFE) för behandling av atrofi av slemhinnan i de nedre urinvägarna, i samband med östrogenbrist;
- Före- och postoperativ behandling av kvinnor i postmenopausal period under operationer med vaginal åtkomst;
— с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (misstänkt neoplastisk process) mot bakgrund av atrofiska förändringar.
Dosregim
Cуппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
Vid behandling av atrofi av slemhinnan i de nedre urinvägarna utsedd 1 суппозиторий/сут в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, baserat på symtomlindring, tills underhållsdosen uppnås (dvs.. 1 suppozytoryy 2 gånger i veckan).
Vid före- och postoperativ terapi för postmenopausala kvinnor, under kirurgiska ingrepp genom vaginal åtkomst utsedd 1 суппозиторий/сут в течение 2-х недель перед операцией; 1 suppozytoryy 2 раза в неделю в течение 2-х недель после операции.
FRÅN diagnostiskt syfte med oklara resultat av en cytologisk undersökning av livmoderhalsen utsedd 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
Om en dos glöms måste den glömda dosen ges samma dag., så snart patienten kommer ihåg (dos ska inte administreras 2 gånger / dag). Ytterligare applikationer utförs i enlighet med den vanliga doseringsregimen..
При начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
Kvinnor, inte får HRT, eller kvinnor, som går över från kontinuerlig oral kombinations-HRT, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Kvinnor, som byter från en cyklisk regim med att ta droger för HRT, должны начинать лечение препаратом Овестин через 1 vecka efter utsättande av HRT-läkemedel.
Sidoeffekt
Som med alla andra droger, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд.
Ibland känslighet kan vara, spänning, ömhet, förstoring av bröstkörtlarna. Dessa biverkningar är vanligtvis kortlivade och övergående., men kan samtidigt indikera användning av för hög dos.
Acyklisk spotting noteras också., genombrottsblödning, metrorragija.
Med HRT med östrogen-gestagen-innehållande läkemedel observerades även följande biverkningar, vars anslutning med Ovestin® inte bevisat:
— доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (endometrie- och bröstcancer);
— венозная тромбоэмболия (djup ventrombos i benen eller bäckenet, lungemboli) vanligare med HRT, än i frånvaro av terapi;
- Hjärtinfarkt, slaganfall;
— желчнокаменная болезнь;
— кожные и подкожные заболевания (chloasma, erythema multiforme, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya purpura);
— деменция;
— повышение либидо.
Kontra
— установленный, en historia av eller misstänkt bröstcancer;
— диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (t.ex, livmodercancer);
— кровотечение из влагалища неясной этиологии;
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;
— активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (t.ex, angina, hjärtinfarkt);
— заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, varefter leverfunktionstester inte återgick till det normala;
- Porfyri;
— установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
FRÅN FÖRSIKTIGHET
Om något av följande tillstånd är närvarande eller har noterats tidigare och/eller förvärrats under tidigare graviditeter eller tidigare hormonbehandling, då bör en sådan patient stå under direkt övervakning av en läkare. Det är nödvändigt att ta hänsyn till, att dessa tillstånd kan återkomma eller förvärras under behandling med Ovestin, speciellt, om närvarande:
— лейомиома (myom) eller endometrios;
— перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;
— факторы риска эстрогенозависимых опухолей, t.ex, 1-i grad av ärftlighet för bröstcancer;
- Arteriell hypertension;
— доброкачественные опухоли печени (t.ex, lever adenom);
— сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;
— желчнокаменная болезнь;
- Gulsot (inkl. en historia av tidigare graviditet under);
- Leversvikt;
— мигрень или тяжелая головная боль;
- systemisk lupus erythematosus;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- Epilepsi;
— астма;
- Otoskleros;
— семейная гиперлипопротеинемия;
- Pankreatit.
Graviditet och amning
Förberedelse Ovestin® kontraindicerat vid graviditet. Om graviditet inträffar under behandling med Ovestin®, behandlingen måste avbrytas omedelbart.
Resultat av de flesta epidemiologiska studier, genomförts hittills angående de oavsiktliga effekterna av östrogener på fostret, indikerar frånvaro av teratogena eller fetotoxiska effekter.
Förberedelse Ovestin® rekommenderas inte för användning under amning. Östriol utsöndras i bröstmjölk och kan minska mjölkproduktionen.
Försiktighetsåtgärder
För behandling av postmenopausala symtom, HRT bör endast påbörjas för symtom, som påverkar livskvaliteten negativt. I samtliga fall, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. HRT bör endast fortsätta under en viss tid, när fördelarna överväger riskerna.
Läkarundersökning/observation
Innan HRT påbörjas eller återupptas är det nödvändigt att upprätta en detaljerad individuell och familjehistoria. Baserat på historien, kontraindikationer och varningar för användning av läkemedlet, klinisk undersökning krävs, inklusive undersökning av bäckenorganen och bröstkörtlarna. Under behandlingen rekommenderas regelbundna medicinska undersökningar., vars frekvens och karaktär är individuella, men inte mindre 1 per år. Kvinnor bör informeras om behovet av att informera läkaren om förändringar i bröstkörtlarna.. Forskning, inklusive mammografi, ska utföras i enlighet med allmänt vedertagna examensnormer.
Behandlingen bör avbrytas om en kontraindikation identifieras och/eller om följande tillstånd uppstår:
— желтуха и/или ухудшение функции печени;
— значительное повышение АД;
— возобновление головной боли по типу мигрени;
- Graviditet;
— гиперплазия эндометрия;
— для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 suppozytoryy (500 mcg östriol). Använd inte denna maximala dos för mer än 4 veckor.
bröstcancer
Baserat på resultaten av en randomiserad, placebokontrollerad studie av Women's Health Initiative (WHI) och epidemiologiska studier, inklusive Million Women Study (MWS), rapporterade ökad risk för bröstcancer hos kvinnor, tar östrogener, kombinationer som innehåller östrogen och gestagen eller tibolon för HRT i flera år. För all HRT blir den ökade risken märkbar efter flera års användning och ökar med användningstiden., men återgår till den ursprungliga nivån efter några (max. 5) år efter avslutad behandling.
I MWS-studien, den relativa risken för bröstcancer med konjugerade ekvina östrogener (SER) eller östradiol (E2) var högre, когда добавляли прогестаген, как при циклическом, såväl som kontinuerliga, oavsett typ av gestagen. Det finns ingen bekräftelse på en förändring i riskgraden med olika administreringssätt.
I en WHI-studie användes ett kombinerat preparat av konjugerat hästöstrogen och medroxiprogesteronacetat (SER + MRA) associerad med förekomsten av cancertumörer i bröstkörtlarna när de tas kontinuerligt, som var något större och hade mer frekventa metastaser i lokala lymfkörtlar jämfört med placebo.
Angående Ovestin® ingen sådan risk är känd. I en färsk populationsbaserad fall-kontrollstudie som involverar 3345 kvinnor med invasiv bröstcancer och 3454 kvinnor i kontrollgruppen visades, att användningen av östriol, till skillnad från andra östrogener, inte var associerad med en ökad risk att utveckla bröstcancer. I detta avseende är det viktigt, så att patienten är medveten om risken att utveckla bröstcancer i förhållande till de kända fördelarna med HRT.
Venös tromboembolism
HRT är associerat med en högre relativ risk för venös tromboembolism (VTE), dvs.. djup ventrombos eller lungemboli. En randomiserad kontrollerad studie och epidemiologiska studier fann, att graden av risk för kvinnor, får HRT in 2-3 gånger högre, än för patienter., inte får sådan behandling. Etablerad, vad för kvinnor, använder inte HRT, antal fall av VTE, som kan inträffa inom en 5-årsperiod, är om 3 fall för varje 1000 kvinnor i åldern 50-59 år och 8 fall för varje 1000 kvinnor i åldern 60-69 år. Hos friska kvinnor, använder HRT för 5 år, antalet ytterligare fall av VTE under en 5-årsperiod bör vara 2-6 fall (genomsnitt 4) för varje 1000 kvinnor i åldern 50-59 år och 5-15 fall (genomsnitt 9) för varje 1000 kvinnor i åldern 60-69 år. VTE mest troligt under det första året av HRT, än senare. Angående Ovestin® sådan risk är okänd.
En allmänt accepterad riskfaktor för VTE är en lämplig individ eller familjehistoria., hög fetma (BMI>30 kg / m '2) och systemisk lupus erythematosus. Det finns ingen konsensus om vilken roll åderbråck spelar i utvecklingen av VTE.
Patienter med en historia av VTE eller etablerade tromboemboliska tillstånd löper ökad risk för VTE. HRT kan öka denna risk. För, för att utesluta en predisposition för bildandet av blodproppar, Noggrann personlig och familjehistoria av tromboembolism eller återkommande spontana missfall krävs. Tills en grundlig bedömning av tromboemboliska faktorer har gjorts, bör inte påbörja antikoagulantiabehandling eller HRT. För kvinnor, som redan är på antikoagulantiabehandling, noggrant övervägande av nytta/risk-förhållandet för HRT krävs.
Risken för VTE kan öka vid långvarig immobilisering av patienten, omfattande trauma, stor mängd operationer. Efter operationen bör särskild uppmärksamhet ägnas åt förebyggande åtgärder för att förhindra VTE.. Var, när långvarig immobilisering är oundviklig efter elektiv kirurgi, speciellt, efter bukkirurgi eller ortopedisk kirurgi på nedre extremiteterna, eventuellt, det är nödvändigt att tillhandahålla ett tillfälligt utsättande av HRT för 4-6 veckor före operationen. Om läkemedlet Ovestin® tillämpas enligt indikation “före- och postoperativ behandling av kvinnor i postmenopausal period under operationer med vaginal åtkomst” profylaktisk behandling bör övervägas för att förhindra trombos.
Om, efter påbörjad behandling med Ovestin® VTE utvecklas, då ska behandlingen avbrytas. Patienter bör informeras om behovet av omedelbar läkarvård., om de känner ett symptom på en potentiell tromboembolism (t.ex, smärtsam svullnad av benet, plötslig bröstsmärta, andfåddhet).
CHD
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено подтверждения позитивного влияния непрерывного приема комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (MPА) на состояние сердечно-сосудистой системы. В двух больших клинических исследованиях WHI и HERS (Исследование сердца и эстроген-прогестин заместительной терапии) подтверждена вероятность возможного увеличения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года применения и отсутствие общей пользы.
В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для проведения ЗГТ.
В большом рандомизированном исследовании (WHI) Det konstaterades, что в качестве побочного эффекта может рассматриваться повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации конъюгированных эстрогенов и МРА. För kvinnor, которые не применяют ЗГТ, число случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, är om 3 fall för varje 1000 kvinnor i åldern 50-59 år och 11 fall för varje 1000 kvinnor i åldern 60-69 år. Etablerad, vad för kvinnor, которые применяют конъюгированные эстрогены и МРА в течение 5 år, число дополнительных случаев увеличивается на 0-3 fall (genomsnitt 1) för varje 1000 больных в возрасте 50-59 år och 1-9 fall (genomsnitt 4) för varje 1000 больных в возрасте 60-69 år. Okänd, распространяется ли повышенный риск и на другие препараты для ЗГТ.
Äggstockscancer
Långvarig (inte mindre 5-10 år) monoterapi med östrogener (som HRT) kvinnor, genomgår en livmoderoperation, förknippas med en ökad risk för äggstockscancer, vilket har fastställts i flera epidemiologiska studier. Visas inte, att långvarig kombinerad HRT eller monoterapi med lågaktiva östrogener (t.ex, Gröt®) har en annan risk.
Andra tillstånd
Östrogener kan orsaka vätskeretention, och därför bör patienter med nedsatt njurfunktion och kardiovaskulär insufficiens stå under noggrann medicinsk övervakning. I slutskedet av kronisk njursvikt bör det finnas särskild kontroll på grund av den möjliga ökningen av nivån av cirkulerande aktiva komponenter i Ovestin®.
Estriol är en svag hämmare av gonadotropin och har inte andra signifikanta effekter på det endokrina systemet..
Inga övertygande bevis på förbättring av kognitiv funktion. WHI-prövningen finner bevis för ökad risk för möjlig demens hos kvinnor, som började använda en kontinuerlig kombination av konjugerade östrogener och MPA i ett kontinuerligt läge efter 65 år. Okänd, gäller dessa resultat för yngre kvinnor, de som är postmenopausala, använda andra läkemedel för HRT.
I närvaro av vaginalinfektioner rekommenderas samtidig specifik behandling..
Överdosering
Den akuta toxiciteten för östriol hos djur är mycket låg.. Överdosering av Ovestin® osannolikt när det administreras vaginalt. Men, в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, kräkningar och upphörande av blödningar hos kvinnor.
Behandling: Ingen specifik antidot. Vid behov bör symtomatisk behandling utföras.
Läkemedelsinteraktioner
I klinisk praxis fanns det ingen interaktion mellan läkemedlet Ovestin® och andra läkemedel.
Östrogenmetabolismen kan förbättras när den används i kombination med föreningar, som inducerar enzymer, involverad i läkemedelsmetabolism, speciellt, cytokrom P450 isoenzymer, t.ex, såsom antikonvulsiva medel (fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin) och antimikrobiella medel (rifampicin, rifabutin, Nevirapin, efavirenz).
Ritonavir och nelfinavir visar inducerande egenskaper när de används i kombination med steroidhormoner.
Örtpreparat, innehållande johannesört (Hypericum perforatum), kan inducera östrogenmetabolism.
Ökad metabolism av östrogener kan leda till en minskning av deras kliniska effekt..
Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.
Minskar effekterna av manliga könshormoner, antykoahulyantov, Antidepressiva, diuretikum, blodtryckssänkande, hypoglykemiska medel.
Medel för narkos, opioidanalgetika, anxiolytika, Vissa antihypertensiva, etanol minskar läkemedlets effektivitet.
Folsyra och sköldkörtelpreparat förstärker effekterna av östriol.
Villkor för tillhandahållande av apotek
Läkemedlet är fast besluten att ansökan som agent Valium semester.
Villkor
Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°C. Hållbarhetstid – 3 år.
