Oseltamivir

När ATH:
J05AH02

Farmakologisk verkan

Antiviralt medel. Det är en prodrug, aktiv metabolit (oselytamivir karboxylat) som selektivt hämmar influensavirus neuraminidas Typerna A och B. Neuraminidas är ett glykoprotein, som katalyserar klyvningen av länken mellan terminal sialinsyra och socker, därigenom bidra till spridningen av viruset i luftvägarna (utgångs virioner från infekterade celler och penetrera epitelceller i luftvägarna, förhindra inaktivering av viruset epiteliala slem). Oseltamivirkarboxylat agerar utanför cellerna, och konkurrenskraftigt hämmar neuraminidas. Det stoppar tillväxten av influensavirus in vitro och undertrycker virusreplikation och patogenicitet in vivo. Det minskar fördelningen av influensavirus A och B från kroppen.

Ingen effekt på produktionen av antikroppar som respons på inaktiverat influensavaccin.

Frekvensen av resistenta kliniska isolat av viruset 2%.

Farmakokinetik

Väl inne nästan helt absorberas från mag-tarmkanalen, inte beroende absorption av ta skrikande. Det har effekten att “första passage” genom levern. Genom intestinala och lever esteraser omvandlas till den aktiva metaboliten. 75% en oral dos når den systemiska cirkulationen som den aktiva metaboliten, mindre 5% – som utgångsmaterial. Plasma koncentrationerna av både prodrug, och den aktiva metaboliten är proportionell mot dosen.

Genomsnittlig V_d aktivnogo metabolit – 23 l. Plasmaproteinbindningen – 3%.

Visar i form av den aktiva metaboliten huvudsakligen via njurarna genom glomerulär filtration och tubulär sekre. T_1/2 oseltamivir – 1-3 Nej. Oseltamivirkarboxylat är inte vidare metaboliseras och utsöndras via njurarna, hans T_1/2 – 6-10 Nej. Renal clearance – 18.8 l /. Visas genom tarmen – mindre 20%.

Äldre patienter (65-78 år) Koncentrationen av den aktiva metaboliten i jämviktstillstånd vid 25-35% högre, än hos yngre patienter. Hos patienter med nedsatt njurfunktion hastigheten för utsöndring av den aktiva metaboliten är omvänt proportionell mot RC.

Vittnesbörd

Influensa typ A och B.

Dosregim

Är insidan, oavsett måltiden.

När du tar emot behandlingen bör inledas senast 2 dagar från tiden för sjukdomssymtom i en dos av 75 mg 2 gånger / dag för 5 dagar. Att öka dosen mer 150 mg / dag inte leda till ökad effekt.

För att förebygga typ influensa A och B hos vuxna – av 75 mg 1-2 gånger / dag för 6 Sol. (under en influensaepidemi). Den maximala dosen för vuxna – 150 mg/dag.

Hos patienter med CC mindre än 30 ml / min dos reduceras till 75 mg 1 gånger / dag för 5 dagar.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar (oftast när det tas i höga doser, eller under de första dagarna av behandlingen); sällan – diarré, magont.

CNS: sömnlöshet, yrsel, huvudvärk.

Den andningsorganen: nästäppa, öm hals, hosta.

Annat: känner mig trött, svaghet.

Kontra

Kronisk njursvikt (CC mindre än 10 ml / min), leversvikt, Överkänslighet mot oseltamivir.

Graviditet och amning

C försiktighet under graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

C försiktig med barn.

Patienter med leversvikt säkerhet och effektivitet har inte fastställts oseltamivir.

Det finns inga uppgifter om säkerhet av oseltamivir i CC än 10 ml / min.

Läkemedelsinteraktioner

Droger, blockera tubulär sekre, i 2-3 gånger öka koncentrationen av den aktiva metaboliten (på grund av hämning av aktiv tubulär sekretion i njurarna), som inte kräver dosjustering.