Norvasc

Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: PFIZER GmbH (Tyskland)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit eller nästan vit, i form av smaragder (oktaedern med ojämna sidor), med logo “Pfizer” på ena sidan och “AML-5” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, vattenfritt, natriumstärkelseglykolat typ A, magnesiumstearat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, i form av smaragder (oktaedern med ojämna sidor), med logo “Pfizer” på ena sidan och “AML-10” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, vattenfritt, natriumstärkelseglykolat typ A, magnesiumstearat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.
14 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

* internationellt generiskt namn, rekommenderas av Världshälso – amlodipinbesylat.

Farmakologisk verkan

Kalciumkanalblockerare långsam, dihydropyridinderivat. Svyazыvayas med dyhydropyrydynovыmy receptorer, blockerar långsamma kalciumkanaler, Det hämmar det transmembrana passage av kalcium in i de glatta muskelcellerna i hjärta och blodkärl (mer – i vaskulära glatta muskelceller, än kardiomyocyter).

Det har blodtryckssänkande och antianginös effekt.

Mekanismen för den antihypertensiva verkan hos amlodipin beror på en direkt avslappnande effekt på glatt muskulatur.

Amlodipin minskar myokardischemi på två sätt: expandera perifera arterioler och minskar därmed det perifera kärlmotståndet (afterload), medan hjärtfrekvensen förblir praktiskt taget oförändrad, vilket leder till lägre energiförbrukning och myocardial syre; och dilaterar koronar och perifera artärer och arterioler i normal, och i ischemiska områden av myokardiet, vilket ökar syretillförseln till hjärtmuskeln i patienter med vasospastisk angina (Prinzmetal angina) och hindrar utvecklingen av koronar kramp, orsakas av rökning.

Hos patienter med hypertoni daglig engångsdos Norvasc^® minskar blodtrycket under 24 tim i ryggläge, och stående. På grund av den långsamma starten av verkan av amlodipin inte orsakar en kraftig nedgång i blodtryck.

Hos patienter med kärlkramp och enda daglig dos av amlodipin ökar run-time fysisk aktivitet, fördröjer utvecklingen av nästa attack av angina och ST-sänkning (på 1 mm) under dess genomförande, Det minskar frekvensen av angina-attacker och konsumtion av nitroglycerintabletter.

Hos patienter med hjärt-kärlsjukdom (inklusive koronar ateroskleros med nederlag av fartyget och förträngningen 3 eller fler artärer och carotid atherosclerosis), hjärtinfarkt, perkutan transluminal koronarangioplastik (TLP) eller angina pectoris, använda Norvasc^® förhindrar förtjockning av intima-media halspulsåder, signifikant minskar dödligheten i hjärt orsaker, hjärtinfarkt, slaganfall, TLP, koronar bypass-transplantation, Det minskar antalet sjukhusinläggningar för instabil angina och progression av kronisk hjärtsvikt, reducerar frekvensen av interventioner, syftar till att återställa koronarblodflodet.

Norvasc^® Det ökar inte risken för dödsfall eller komplikationer, leder till dödsfall hos patienter med kronisk hjärtsvikt (III-IV funktionsklass NYHA klassificering) under behandling med digoxin, diuretika och ACE-hämmare.

Patienter med kronisk hjärtsvikt (III-IV funktionsklass NYHA klassificering) icke-ischemisk etiologi vid användning Norvasc^® Det finns risk för lungödem.

Norvasc^® Det har inte någon negativ effekt på ämnesomsättningen och lipidkoncentration av blodplasma.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Efter oral tillförsel av terapeutiska doser absorberas amlodipin väl, C_max blod uppnås genom 6-12 h efter administrering. Den absoluta biotillgängligheten av 64-80%. Äta inte påverka absorptionen av amlodipin.

V_d är om 21 l / kg. Plasmaproteinbindningen är ungefär 97.5%. Amlodipin penetrera BBB.

C_ss plasma uppnås genom 7-8 dagar av kontinuerlig användning av läkemedlet.

Metabolism och utsöndring

Amlodipin metaboliseras i levern med bildandet av aktiva metaboliter. T_1/2 från plasma är ungefär 35-50 Nej, vilket motsvarar den förskrivande 1 tid / dag. Total clearance – 0.43 L / h / kg.

10% oförändrad aktiv substans och 60% metaboliter utsöndras i urinen.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med leversvikt och svår kronisk hjärtsvikt T_1/2 ökar till 56-60 Nej.

T_1/2 från plasma hos patienter med nedsatt njurfunktion ökar till 60 Nej. Förändringar i amlodipin plasmakoncentrationen inte korrelerade med graden av nedsatt njurfunktion.

Äldre och yngre människors tid, behövs för att uppnå C_max amlodipin plasma, så gott som identiska. Hos äldre personer med kronisk hjärtsvikt visade en tendens att minska clearance av amlodipin, vilket leder till en ökning av AUC och T_1/2 (till 65 Nej).

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (som monoterapi, eller i kombination med andra blodtryckssänkande medel);

- Stabil angina och kärlkramp angiospastic (Prinzmetal angina) (som monoterapi, eller i kombination med andra läkemedel mot angina).

Dosregim

Vid högt blodtryck och kärlkramp Den genomsnittliga initiala dosen är 5 mg 1 tid / dag, beroende på den enskilda patientens svar kan ökas upp till en maximal dos av, komponent 10 mg.

Tabletterna tas oralt 1 tid / dag, dricka den nödvändiga mängden vatten (till 100 ml).

Förändringar dosering Norvasc^® medan användningen av tiaziddiuretika, betablockerare eller ACE-hämmare är inte nödvändig.

I äldre patienter läkemedlet rekommenderas i höga terapeutiska doser, behövs ej dosförändring.

Trots, att T_1/2 amlodipin, liksom alla kalciumantagonister, ökningar i patienter med nedsatt leverfunktion, eventuella ändringar av dosen hos dessa patienter behövs oftast inte.

Vid njursvikt rekommenderas Norvasc^® vid konventionella doser, Men måste du överväga en eventuell liten ökning i T_1/2.

Sidoeffekt

Fastställande av frekvensen av biverkningar: ofta (>1%), ibland (<1%), sällan (<0.1%), sällan (<0.01%).

Kardiovaskulära systemet: ofta – perifert ödem (anklar och fötter), hjärtslag; ibland – driven blodtryckssänkning, ortostatical gipotenzia, vaskulit; sällan – utveckling eller försämring av hjärtsvikt; sällan – störningar i hjärtrytmen (inklusive bradykardi, ventrikulär takykardi och förmaksflimmer), hjärtinfarkt, bröstsmärta, migrän.

På den del av rörelseapparaten: ibland – artralgi, muskelkramper, myalgi, smärta i ryggen, artros; sällan – myastenia.

Från den centrala och perifera nervsystemet: ofta – känsla av värme och “tidvatten” av blod till huden i ansiktet, trötthet, yrsel, huvudvärk, dåsighet; ibland – sjukdomskänsla, svimning, ökad svettning, trötthet, gipestezii, parestesi, perifericheskaya neuropati, tremor, sömnlöshet, affektiv labilitet, ovanliga drömmar, nervositet, depression, larm; sällan – konvulsioner, apati, ažitaciâ; sällan – ataxi, amnesi.

Från matsmältningssystemet: ofta – buksmärtor, illamående; ibland – kräkningar, förstoppning, flatulens, dyspepsi, diarré, anorexi, muntorrhet, törst; sällan – giperplaziya höger, ökad aptit; sällan – gastrit, pankreatit, giperʙiliruʙinemija, gulsot (vanligen kolestatisk), ökning av levertransaminaser, hepatit.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombotsitopenicheskaya purpura, leukopeni, trombocytopeni.

Metabolism: mycket sällan - hyperglykemi.

Den andningsorganen: ibland – andfåddhet, rinit; mycket sällan - Hosta.

Från urinvägarna: ibland – täta urinträngningar, urodynia, nokturi, impotens; sällan – dizurija, polyuri.

Allergiska reaktioner: ibland – klåda, hudutslag; sällan – angioödem, erythema multiforme, nässelfeber.

Annat: ibland – alopeci, tinnitus, gynekomasti, ökning / minskning av kroppsvikten, synnedsättning, dubbelseende, ccomodation, xeroftalmi, konjunktivit, ont i ögonen, dysgeusi, frossa, näsblod; sällan – Dermatit; sällan – parosmija, dermatoxerasia, kallsvett, kränkning av hudpigmentering.

Kontra

- Svår hypotension;

- Överkänslighet mot läkemedlet;

- Överkänslighet mot andra dihydropyridinderivat.

Graviditet och amning

Säkerheten hos Norvasc^® Graviditet och amning (amning) inte installerad, Använd därför under graviditet är möjlig endast i det fall, när nyttan för modern överväger risken för fostret och det nyfödda.

Uppgifterna om utsöndringen av amlodipin i bröstmjölk saknas, emellertid amning (amning) ska sluta ta läkemedlet eller, eller amning.

Försiktighetsåtgärder

Försiktighetsåtgärder bör använda drogen i patienter med nedsatt leverfunktion, kronisk hjärtsvikt (III-IV funktionsklass NYHA klassificering) icke-ischemisk etiologi, aortastenos, akut hjärtinfarkt (och för 1 månader därefter).

När det gäller utnämningen av andra kalciumantagonister, Man måste vara försiktig när du tar Norvasc^® patienter med sjuka sinus syndrom, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hypotoni.

Vid behandling av hypertoni Norvasc^® Den kan användas i kombination med tiaziddiuretika, alfa- och betablockerare, ACE-hämmare, Den långverkande nitrater, sublingualt nitroglycerin, NSAID, antibiotika och orala hypoglykemiska medel.

För behandling av angina Norvasc^® Den kan administreras ensamma eller i kombination med andra antianginala läkemedel inkl. patienter, motståndskraftig mot behandling med nitrater och / eller betablockerare i lämpliga doser.

Norvasc^® Det har inte någon negativ effekt på ämnesomsättningen och plasmalipider och kan användas vid behandling av astma, diabetes och gikt.

Norvasc^® Den kan användas i sådana fall, när patienten predisponerade för kärlkramp (vasokonstriktion).

Patienter med låg kroppsvikt, patienter med liten resning och hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion kan kräva dosreduktion.

Under behandling kräver övervakning av kroppsvikt och ser din tandläkare (att förhindra smärta, krovotochivosti och giperplazii höger).

Användning i Pediatrics

Försiktighetsåtgärder bör förskrivas drogen barn och ungdomar yngre än 18 år, tk. effekt och säkerhet av dess användning hos dessa patienter är inte fastställd.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Även när du tar Norvasc^® någon negativ inverkan på förmågan att köra bil eller andra tekniska medel observerades, men på grund av en eventuell överdriven sänkning av blodtrycket, av svindel, dåsighet och andra biverkningar bör vara uppmärksam på enskild åtgärd av läkemedlet i dessa situationer, särskilt i början av behandlingen och vid byte av doserings.

Överdosering

Symptom: markant sänkning av blodtrycket med möjlig utveckling av reflextakykardi och kraftig perifer vasodilatation (det finns en sannolikhet för förekomst av allvarlig och ihållande hypotension, inkl. med utvecklingen av chock och mortalitet).

Behandling: utnämningen av aktivt kol (särskilt i första 2 h efter överdos), magpumpning (i vissa fall), ger sublima läge i armar och ben, aktivt upprätthålla funktionen hos det kardiovaskulära systemet, följa prestanda hos hjärtat och lungorna, kontroly för OCK och diurezom. För att återställa kärltonus och blodtryck, Om det inte finns några kontraindikationer, eventuell användning av vasopressorer. Används i / med införandet av kalciumglukonat. Eftersom amlodipin i stor utsträckning bundet till serumproteiner – Hemodialys är inte effektiv.

Läkemedelsinteraktioner

Man kan förvänta sig, Inhibitorer av mikrosomal oxidation kommer att öka koncentrationen av amlodipin i plasma, vilket ökar risken för biverkningar, och inducerar mikrosomala leverenzymer – minska.

Med samtidig användning av Norvasc^® Farmakokinetik amlodipin med cimetidin ändrar inte.

Till skillnad från andra kalciumantagonister betydande läkemedelsinteraktioner Norvasc^® när de kombineras med användning av NSAID, särskilt med indometacin, Det konstaterades.

Kanske större antianginös och blodtryckssänkande effekten av kalciumkanalblockerare i kombination med diuretika och “slinga” Diuretika, verapamil, ACE-hämmare, betablockerare och nitrater; samt öka deras blodtryckssänkande effekt när den kombineras med alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptika.

Även om studien av läkemedels Norvasc^® negativ inotrop effekt som normalt inte ses, Dock kan vissa kalciumkanalblockerare öka svårighetsgraden av de negativa inotropa effekter av antiarytmika, orsakar QT-förlängning (t.ex, amiodaron och kinidin).

I en gemensam ansökan med litium kalciumantagonister (för Norvasc^® inte tillgänglig) kan få manifestationer av neuro (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, brus i öronen).

Amlodipin har ingen effekt in vitro på bindningen av plasmaproteiner digoxin, fenytoin, warfarin och indometacin.

En enda dos av aluminium / magnesium-antacida innehållande har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för amlodipin.

En enda dos av sildenafil vid en dos av 100 mg hos patienter med essentiell hypertoni har ingen effekt på de farmakokinetiska parametrarna av amlodipin.

Applicera i en dos av amlodipin 10 mg atorvastatin 80 mg är inte förenat med betydande förändringar i farmakokinetiken av atorvastatin.

Med samtidig användning av amlodipin med digoxin hos friska frivilliga serumnivåer och renal utsöndring av digoxin ändras inte.

I singel och upprepad administrering vid en dos av 10 mg amlodipin hade ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för etanol.

Amlodipin har ingen effekt på förändringar i protrombintid, orsakas av warfarin.

Amlodipin inte orsaka betydande förändringar i farmakokinetiken för ciklosporin.

Samtidig engångsdos 240 ml grapefruktjuice och 10 mg amlodipin inne inte åtföljs av en betydande förändring i farmakokinetiken för amlodipin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet bör förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C, utom räckhåll för barn. Hållbarhetstid – 4 år.