NORMODYPYN

Aktivt material: Amlodipin
När ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanalblockerare
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I20.1
När CSF: 01.03.02
Tillverkare: Gedeon Richter Ltd.. (Ungern)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller vit eller nästan vit, linsformig, avlånga rundad form, Graverade “5” på ena sidan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, vattenfritt, natriumkarboximetylstärkelse typ A, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller vit eller nästan vit, linsformig, avlånga rundad form, Graverade “10” på ena sidan och Valium – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, vattenfritt, natriumkarboximetylstärkelse typ A, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kalciumkanalblockerare långsam, dihydropyridinderivat. Den har en hög selektivitet för receptorer av den vaskulära väggen. Som ett perifert kärlvidgande medel har antianginös och blodtryckssänkande åtgärder. Som ett resultat av selektiv kommunikation med dihydropyridin-receptorn och blockerar kalciumkanaler reducerar chrezmembranny transporten av kalciumjoner in i hjärtmuskelceller och vaskulära glatta muskelceller (effekt, utövas på vaskulär glatt muskulatur, mer uttalad).

Antiischemiska, antianginös effekten beror på utbyggnaden av krans och perifera artärer och arterioler. Reducerande PR, reducerar hjärtafterload, minska hjärtmuskelsyre, Det hindrar utvecklingen av kranskärlsspasmer (inkl. orsakas av rökning) och återställer blodflödet i dem, ökar myokardiets syretillförsel (speciellt i vasospastisk angina). Hos patienter med angina daglig dos ökar motion tolerans: saktar ner utvecklingen av angina-attacker och bildandet av ischemisk ST-segmentdepression, minskar frekvensen av angina-attacker och behovet av nitroglycerin. Angina, flyter med normalt blodtryck, Det får inte orsaka en betydande förändring i.

Den blodtryckssänkande effekten beror på den direkta vasodilaterande effekt på glatt muskulatur, och är dosberoende. När hypertoni 1 dos Normodipina^® Det ger kontinuerlig blodtryckssänkning (för 24 Nej) med patienten liggande och stående. Att sänka blodtrycket hos en kliniskt signifikant grad den inte åtföljs av en reflex ökning av hjärtfrekvensen och katekolaminnivåer i blodet. På grund av den gradvisa utvecklingen av effekten (2-4 Nej) Det orsakar inte en kraftig nedgång i blodtryck och ortostatisk hypotension.

Det orsakar inte en minskning av vänsterkammarens ejektionsfraktion och motion tolerans. Minskar graden av vänster ventrikulär hypertrofi, Den har anti-aterosklerotisk och hjärtskyddande effekt i ischemisk hjärtsjukdom. Ingen effekt på hjärtkontraktilitet och ledningsförmåga, hämmar trombocytaggregationen, ökar glomerulusfiltration, Den har en svag natriuretisk effekt.

I diabetesnefropati ökar inte mikroalbuminuri. Inga negativa effekter på ämnesomsättningen, blodfetter och blodsocker.

Farmakokinetik

Absorption

När de administreras långsamt och nästan fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen. Äta inte påverkar absorptionen. C_max plasmanivåer uppnås efter 6-12 Nej, i äldre, och unga patienter. Biotillgängligheten är 63-80%.

Fördelning

C_ss amlodipin plasmanivåer uppnås efter kontinuerlig användning för 7-14 dagar.

V_d ungefär 21 l / kg, indikerande rådande vävnadsfördelning. Penetrerar GEB och bröstmjölk.

Plasmaproteinbindningen – 97%.

Metabolism

Om 90% amlodipin biotransformeras i levern med bildandet av aktiva metaboliter.

Avdrag

Amlodipin utsöndras i urinen (10% dos – oredigerad, och 60% – aktiva metaboliter) och feces (20-25% som metaboliter). Utträde är en två-fas, T_1/2 medelvärden 35-50 Nej. Den totala clearance amlodilina 7 ml / min / kg. Med hemodialys amlodipin inte tas bort.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos äldre patienter (senior 65 år) och kronisk hjärtsvikt, måttlig och svår svårighetsgrad clearance av amlodipin minskar följt 40-60% ökning av AUC, det kräver utnämningen av en låg initial dos av amlodipin. En sådan förändring av AUC observerades med onormal leverfunktion.

Närvaron av njursvikt patienten inte har någon signifikant effekt på farmakokinetiken för amlodipin.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (som monoterapi eller i kombination med tiaziddiuretika, betablockerare eller ACE-hämmare);

- Stabil angina (som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel mot angina, inkl. patienter, motståndskraftig mot behandling med nitrater och / eller beta-blockerare);

- Angiospastic kärlkramp (Prinzmetal angina) (som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel mot angina, inkl. patienter, motståndskraftig mot behandling med nitrater).

Dosregim

Läkemedlet tas oralt, 1 tid / dag. Normodypyn^® Den kan administreras som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande medel (tiaziddiuretika, betablockerare och ACE-hämmare) och nitrater.

Vid högt blodtryck och kärlkramp startdos är 5 mg 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen -10 mg 1 tid / dag. Vanligtvis att utvärdera den kliniska effekten krävs 7-14 dagars behandling.

Underhållsdosen är 5-10 mg/dag.

Vid njursvikt dosjustering krävs inte, tk. amplodipina koncentration i blodplasma är inte beroende på graden av reduktion av njure.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, andfåddhet, markant reduktion av blodtrycket, svimning, vaskulit, svullnad (svullnad av anklar och fötter), spolning; sällan - hjärtarytmi (bradykardi, ventrikeltakykardi, öron fladder), bröstsmärta, ortostatical gipotenzia; sällan – utveckling eller försämring av hjärtsvikt, arytmi, migrän.

Från matsmältningssystemet: illamående, epigastrisk smärta; mycket sällan - förhöjda levertransaminaser, gulsot, dyspepsi, giperplaziya höger.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, yrsel, trötthet, dåsighet, humörsvängningar, suddig syn, dubbelseende; sällsynta - medvetslöshet, giperesteziya, nervositet, parestesi, tremor, svindel, trötthet, sjukdomskänsla, sömnlöshet, depression, ovanliga drömmar; i sällsynta fall - ataxi, apati, ažitaciâ, amnesi.

Från urinvägarna: sällan - thamuria, dizurija, nokturi; i sällsynta fall - polyuri.

På den del av det reproduktiva systemet: sällan – sexuell dysfunktion (inkl. minskad potens), gynekomasti.

Allergiska reaktioner: sällan – erythema multiforme, angioödem;

Dermatologiska reaktioner: mycket sällan - torr hud, alopeci, purpura, Dermatit, Livor.

På den del av rörelseapparaten: en sällsynt - ledvärk, artros, myalgi (långvarig användning); mycket sällan - myasthenia gravis.

Annat: gipoglikemiâ.

Kontra

- Svår hypotension;

- Stäng;

- Kardiogen chock;

- Symtomatisk aortastenos;

- Instabil angina (utom Prinzmetals angina);

- Graviditet (på grund av bristande klinisk erfarenhet om användningen av);

- Amning (säkerhet har inte fastställts);

- Upp till 18 år (på grund av bristen på tillräcklig klinisk erfarenhet);

- Överkänslighet mot amlodipin och andra dihydropyridinderivat.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör utse ett läkemedel i human lever, SSS (vыrazhennaya bradykardi, takykardi), kronisk hjärtsvikt, dekompenserad, mild eller måttlig hypotension, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut hjärtinfarkt (och för 1 månader därefter), äldre patienter.

Graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Under behandling normodipin^® du måste respektera de grundläggande principerna för behandling av högt blodtryck, restriktioner för natrium intag och behovet av viktkontroll.

Patienten bör informeras om behovet av att följa med munhygien och regelbundna besök till tandläkaren för att förhindra ömhet, krovotochivosti och giperplazii höger.

Amlodipin har ingen effekt på plasmakoncentrationer av kalium, glukos, triglycerider, totalkolesterol, LDL, Urinsyra, kreatinin och urinsyra kväve.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Som klinisk erfarenhet, osannolikt, att amlodipin kan påverka förmågan hos, nödvändig för att köra och arbeta mekanismer. Dock bör patienter vara uppmärksamma på risken för biverkningar såsom dåsighet och yrsel, speciellt i början av behandlingen. Utvecklingen av sådana symptom genom en kontraindikation för körning och mekanismer.

Överdosering

Symptom: chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation, markant och långvarig sänkning av blodtrycket, reflextakykardi.

Behandling: magpumpning, utnämningen av aktivt kol, höjt läge lemmar, reglerprestanda hos hjärtat, lätt, OCK och diures, För att bibehålla funktionen hos det kardiovaskulära systemet med volymersättning om nödvändigt. Vid otillräckliga åtgärderna ovan och i avsaknad av kontraindikationer – vazopressivnyh använder droger, i / med införandet av kalciumglukonat att avlägsna kalciumkanalblockad. Eftersom amlodipin i hög grad bundet till plasmaproteiner, Hemodialys är inte effektiv.

Läkemedelsinteraktioner

Hämmare av mikrosomal oxidation öka koncentrationen av amlodipin i plasma (vilket ökar risken för biverkningar), och inducerar mikrosomala enzymer - minska.

Den blodtryckssänkande effekten normodipin^® NSAID försvagar, speciellt indometacin (på grund av natriumretention och blockad av prostaglandinsyntesen genom njurarna), alfa-adrenerga agonister, Östrogener (på grund av natriumretention), sympatomimetisk.

Och tiazid “slinga” Diuretisk, betablockerare, verapamil, ACE-hämmare och nitrater ökar antianginös och blodtryckssänkande effekten normodipin^®.

Amiodaron, kinidin, alfa₁-adrenoblokatorы, neuroleptika, blockerare av långsamma kalciumkanaler kan öka den hypotensiva effekten normodipin^®.

I ett program med litium kan öka manifestationer av neuro (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, tremor, brus i öronen).

Kalcium kan minska effekterna av normodipin^®.

Prokaynamyd, kinidin och andra droger, orsaka förlängning av QT-intervallet, förstärka negativ inotrop effekt och kan öka risken för betydande förlängning av QT-intervallet.

Farmakokinetik amlodipin inte ändras medan möte med cimetidin.

Amlodipin har ingen effekt på anslutningen av digoxin och warfarin, och indometacin fenytoin plasmaproteiner. Det förändrar inte effekten av warfarin på protrombintid.

Amlodipin påverkar inte effekten av antibiotika, nitrater och hypoglykemiska medel.

Grapefruktjuice har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för amlodipin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 30 ° C. Hållbarhet – 3 år.