NIKORETTE (Transdermalt terapeutiska system)

Aktivt material: Nikotin
När ATH: N07BA01
CCF: Läkemedel för behandling av nikotinberoende
ICD-10 koder (vittnesmål): F17
När CSF: 02.17
Tillverkare: JOHNSON & JOHNSON LTD (Ryssland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

◊ Transdermalt terapeutiska system (TST) med en kontaktyta 10 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Hjälpämnen: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – dospåse (7) – förpackningar kartong.

◊ Transdermalt terapeutiska system (TST) med en kontaktyta 20 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Hjälpämnen: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – dospåse (7) – förpackningar kartong.

◊ Transdermalt terapeutiska system (TST) med en kontaktyta 30 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Hjälpämnen: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – dospåse (7) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Läkemedel för behandling av nikotinberoende. Efter en kraftig rökavvänjning hos patienter, daglig användning nikotinprodukter för en lång tid, kan utveckla tillbakadragande, vilket inkluderar dysfori, sömnlöshet, ökad irritabilitet, larm, nedsatt koncentrationsförmåga, en sänkning av hjärtfrekvensen, ökad aptit och viktökning, samt önskan att röka.

Vid behandling av nikotinberoende med nikotinersättningsmedel kan minska behovet av att röka (och antalet rökta cigaretter), minska svårighetsgrad av utsättningssymtom, som härrör från den fullständiga rökavvänjning hos de, som bestämde sig för att sluta röka. Underlättar tillfällig avhållsamhet från rökning och minskar antalet rökta cigaretter i de, som inte kan eller inte vill helt sluta röka.

Farmakokinetik

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.

Absorption

После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 Nej.

C_max никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 ng / ml. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 Nej (а не на 16 Nej), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 till 5.6 ng / ml. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.

При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.

Fördelning

V_d nikotin / inledningen handlar om 2-3 l / kg. Nikotin bindning till plasmaproteiner är mindre än 5%. Störningar Därför nikotinbindning, medan tillämpningen av andra läkemedel eller ändra mängden protein i plasma vid olika sjukdomar bör inte ha någon signifikant effekt på kinetiken för nikotin.

При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.

Metabolism

Nikotin metaboliseras i levern, njure och lunga. Identifierade mer 20 metaboliter, är sämre än aktiviteten hos nikotin. Metabolitkoncentration pervichnogo – kotinin – större än koncentrationen av nikotin i 10 tid.

Avdrag

Skriv huvudsakligen i levern. Den genomsnittliga plasmaclearance är ungefär 70 l /. T_1/2 – om 2 Nej.

Den urinproduktion är främst kotinin (15% dos, T_1/2 – 15-20 Nej) och trans-3-hydroxy-kotinin (45% dos). 10-30% nikotin dos utsöndras i urinen i oförändrad form.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Den gradvisa försämringen av njurfunktionen i samband med minskad total clearance av nikotin.

Farmakokinetik nikotin ingen signifikant förändring hos patienter med levercirros med något gravt nedsatt leverfunktion (5 Parlamentet på Child-Pugh) och minskad hos patienter med levercirros med måttlig nedsatt leverfunktion (7 Parlamentet på Child-Pugh).

Patienter, hemodialys, markant ökning i koncentrationen av nikotin i blodplasman.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, som inte kräver dosjustering.

Vittnesbörd

— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;

— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Dosregim

I Vuxen (inkl. hos äldre) лечение начинают с применения 1 Patch 15 мг/16 ч (30 cm²), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.

Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, åtminstone, 3 Månader. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 cm²), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 cm²).

Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.

В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.

Sidoeffekt

Пластыри Никоретте^® могут вызывать нежелательные дозозависимые (primärt) effekter, сходные с возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем.

I beskrivningen, följande negativa effekter frekvens av kriterier: Ofta (>1/10), ofta (>1/100 <1/10), sällan (>1/1000, <1/100), sällan (>1/10 000, <1/1000), sällan (<1/10 000), inklusive enskilda fall.

Yrsel, huvudvärk, Sömnstörningar kan vara manifestationer av syndromet, orsakas av att sluta röka. När sluta röka kan öka förekomsten av kräfta sår (orsaken är okänd).

Lokala reaktioner: om 20% – умеренно выраженные покраснения, klåda.

Kardiovaskulära systemet: нечасто – ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий.

Från matsmältningssystemet: часто – тошнота, kräkningar.

Dermatologiska reaktioner: нечасто – крапивница.

Från kroppen som en helhet: очень часто – зуд; часто – эритема.

Kontra

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN осторожностью и только после консультации врача следует назначать препарат пациентам, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 veckor (inkl. slaganfall, hjärtinfarkt, instabil angina, arytmi, koronar bypass-transplantation, Angioplastik), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертензию.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör förskrivas till patienter med måttlig eller gravt nedsatt leverfunktion, svår njurinsufficiens, förvärrande av magsår och duodenalsår.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör tillämpas på patienter med okontrollerad hypertyreos, feokromocytom (eftersom, att nikotin orsakar frisättning av katekolaminer från binjuremärgen).

Graviditet och amning

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.

Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (dosberoende). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.

Nikotin (även när de används i terapeutiska doser) в небольших количествах выделяетчя с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Användning i Pediatrics

Frågan om utnämningen av läkemedlet patienter i возрасте младше 18 år Det beslutas av läkaren individuellt. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Överdosering

Överdrivet intag av nikotinersättningspreparat och / eller rökning kan orsaka symptom på en överdos.

Symptom: illamående, salivavsöndring, buksmärtor, diarré, Svettningar, huvudvärk, yrsel, hörselstörning, allvarlig svaghet (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, andningssvårigheter, vaskulär kollaps, generaliserade anfall, utmattning.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (inkl. dödlig).

Behandling: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.

Läkemedelsinteraktioner

Rökning (men användningen av nikotin) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. Efter rökstopp kan det finnas en minskning av clearance av substrat av detta enzym, vilket kan leda till ökade koncentrationer av vissa läkemedel i plasma, som har potential kliniskt värde när du använder droger, som kännetecknas av liten bredd av terapeutisk verkan (teofyllin, takrin, klozapyn, ropynyrol).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, olanzapin, klomipramin, fluvoxamin), хотя данные, подтверждающие это, Nej, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Begränsade data tyder på att, rökning kan inducera metabolismen av flekainid och pentazocin.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är fast besluten att ansökan som agent Valium semester.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid - 3 år.