fingerborgs purpurovaya – Digitalis purpurea L.

Ljus-älskande örtartade perenn växt höjd 1,5-2 m, familjer norichnikovыh (Scrophulariaceae). Under naturliga förhållanden, växer lila fingerborgsblomma i Central- och Västeuropa, norr Afrika. För industriella ändamål odlas växten i många länder i världen..

Den kemiska sammansättningen av digitalis

Luftdelen av växten innehåller steroidglykosider (digitoxine, β-acetyldigitoxin, digitonin, gatoxin, gitonin), såväl som ett antal äkta glykosider purpureaglykosider A och B), som under torkning och lagring av lila rävhandske förvandlas till huvud (sekundär) glikozidy. Förutom, växten innehåller ett antal organiska syror, saponiner, flavonoidы, kolin och andra föreningar.

Farmakologiska egenskaper hos rävhandske

Digitalis lila glykosider är mest ihållande i kroppen jämfört med andra hjärtglykosider när de används internt, vilket förklaras av närvaron i deras sockermolekyl som är ovanlig för vävnadsmetabolism - digitoxos. Till Exempel, med intern användning av digitaloxica utvecklas den kardiotropiska effekten först efter 2-4 timmar. I detta avseende klassificeras digitalis purpuriska glykosider, i termer av utvecklingshastigheten för kardiotropisk specifik aktivitet, som långsamt verkande hjärtglykosider.. Förutom, om den kardiotoniska effekten av hjärtglykosider i strophanthus-gruppen varar 24-30 timmar, då för digitoxin är denna period 2-3 veckor.

Trots långsam absorption från mag-tarmkanalen, växtglykosider, när de intas, ackumuleras gradvis i kroppen och har en hög grad av kumulation. Till Exempel, hastigheten för digitoxininaktivering och eliminering är så låg, att dess halveringstid (minskning av plasmakoncentrationen med 50 %) är 160 Nej. Digitoxin rankas först bland alla kända hjärtglykosider när det gäller verkningstid och förmåga att kumulera.: följt av digoxin, celanidistrofanthin.

Ett karakteristiskt farmakodynamiskt tecken på hjärtglykosider i digitalis purpurova, i synnerhet digitoxin och gitoxin, är en direkt effekt på hjärtat. Denna åtgärd beror på den övervägande ackumuleringen av ämnen i hjärtvävnaden och bestäms av hjärtmuskelns höga känslighet för denna grupp läkemedelsföreningar.. Biotransformation av växtglykosider förekommer huvudsakligen i levern och kännetecknas av sekventiell klyvning av molekylen i glykoner och aglykoner (genin), dessutom genomgår digitoxin i levern också hydroxylering. Växtglykosider utsöndras delvis av njurarna, men främst med galla i tarmarna, medan 7-15 % digitoxin återabsorberas i blodet, orsakar ansamling av läkemedlet och risken för berusning. Digitoxin utsöndras nästan inte av njurarna.

Den specifika farmakologiska aktiviteten hos digitalis och dess individuella glykosider bestäms av de allmänna principerna för hjärtglykosidernas effekt på kroppen.. Det kännetecknas av följande huvudaspekter av handling:

• Direkt effekt på vävnadsmetabolism i hjärtmuskeln (positiv, inotrop effekt);
• Diastolisk handling (negativ kronotropisk effekt), utförs genom central vagotrop reglering;
• Hämmande effekt på hjärtledningssystemet, i synnerhet att genomföra excitation längs det atrioventrikulära buntet.

Den viktigaste farmakologiska egenskapen hos hjärtglykosider, i synnerhet fingerhandsklila, deras höga effektivitet bör övervägas under förhållanden med en patologisk modell för hjärtsvikt. Under påverkan av hjärtglykosider minskar den allmänna perifera vaskulära resistensen, förbättrar vävnadsblodtillförseln och syresättningsprocessen, dessutom förbättras blodtillförseln till hjärtmuskeln på grund av normalisering av allmän hemodynamik.

Biologisk standardisering av den huvudsakliga hjärtglykosiden - fingerhandsk purpurova - utfördes på olika typer av försöksdjur. Биологическая активность дигитоксина при стандартизации на лягушках равна 8000— 10 ООО ЛЕД, на кошках —2300—2400 КЕД.

Giftiga fenomen i ett experiment på djur under påverkan av växtglykosider är förknippade med överdosering och med deras höga kapacitet för kumulation, som åtföljs av hjärt- och extracardiac syndrom. Extrasystol förekommer hos djur, arytmi, komplett atrioventrikulärt block, förmaksflimmer, det finns kränkningar av mag-tarmkanalen (kräkningar, diarré) och CNS-.

Användningen av fingerhandsklila i medicin

Galeniska former av lila rävhandske, samt fytopreparat, hjärtglykosider som innehåller den, används för kronisk hjärtsvikt, mitralfel och andra sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, åtföljs av förmaksflimmer, dessutom omvandlar även små doser digitalisläkemedel takysystolisk form av arytmi till en bradysystolisk form, vilket är mer gynnsamt för patienten.

Наибольшее практическое значение имеет применение препаратов наперстянки пурпуровой при пороках сердца с явлениями застоя, когда сердце не справляется с физиологической нагрузкой. При этом у больного повышается венозное давление, сердце дилатируется, увеличиваются размеры печени, заметно снижается уровень диуреза, отмечаются значительные отеки.

Лечебные дозы препаратов наперстянки пурпуровой приводят к восстановлению нормальной физиологической деятельности сердца. Эффективность лечения проявляется в сокращении размеров сердца, снижении уровня венозного давления и повышении диуреза. У больных исчезают отеки, нормализуются функция печени и ее размеры. Благодаря нормализации общей гемодинамики, восстановлению кровообращения в тканях и нормального тканевого дыхания у больных значительно уменьшается одышка и исчезает синюшность. Отмечается урежение пульса за счет центрального ваготройного эффекта и влияния на проводимость по предсердно-желудочковому пучку.

Varaktigheten av receptet på digitalisläkemedel bestäms av tidpunkten för återställandet av blodcirkulationen och normal hjärtfrekvens, normalisering av urinproduktionen, исчезновения отеков и соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты наперстянки назначают длительно (месяцами). Во время лечения необходимо тщательно следить за основными показателями деятельности сердечно-сосудистой системы и общим состоянием больного.

При правильном применении препаратов напрестянки не должно наблюдаться побочных явлений, однако следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.

Побочные явления препаратов наперстянки

При передозировке препаратов наперстянки пурпуровой или при слишком продолжительном применении терапевтических доз могут наблюдаться, тяжелые отравления, в основе которых лежит избирательное действие сердечных гликозидов на сердце. Основные симптомы отравления сердечными гликозидами: резкое замедление пульса, возникновение политопной экстрасистолии, ʙigeminii. Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолий («дигиталисная бигеминия») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентрикулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблюдаются тошнота, рвота и уменьшение диуреза. При токсических явлениях показано применение хлорида калия, atropyna, koffein, унитиола.

Противопоказания к назначению наперстянки: hjärtinsufficiens (особенно при склерозе кронарных сосудов сердца), akut hjärtinfarkt, vыrazhennaya bradykardi, komplett atrioventrikulärt block, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболий). Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стойкой брадикардией. När bradykardi, развивающейся от малых доз наперстянки, препарат можно назначать вместе с Красавкой.

Formuleringar, способ применения и дозы наперстянки

Порошок из листьев наперстянки пурпуровой (Pulvis foliorum Digitalis). Размельченные листья с черенком, порошок зеленого цвета. Активность 50—66 ЛЕД в 1 g. Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Может назначаться также в свечах. Barn under 1 года назначают по 0,005—0,01 г; från 2 till 5 лет — по 0,02—0,03 г; från 6 till 12 лет — по 0,03—0,06 г на прием.

Högre doser för vuxna: singel 0,1 g, dagligen 0,5 g.

Высшие дозы для детей:

• åldrad 6 мес — разовая 0,005 g, dagligen 0,02 g;
• från 6 månader till 1 года — разовая 0,01 g, dagligen 0,04 g;
• åldrad 2 лет — разовая 0,02 g; dagligen 0,08 g;
• 3—4 лет — разовая 0,03 g, dagligen 0,12 g;
• 5—6 лет —разовая 0,04 g, dagligen 0,16 g;
• 7—9 лет — разовая 0,05 g, dagligen 0,2 g;
• 10—14 лет — разовая 0,05—0,075 г, суточная 0,2—0,3 г.

Выпускается в виде порошка и таблеток, som innehåller 0,05 г порошка наперстянки. Сохраняют порошок с предосторожностью.

Настой из листьев наперстянки (Infusum folii Digitalis) готовят из расчета 0,5—1 г листьев на 180 ml vatten. Назначают взрослым по 1 matsked 3-4 gånger om dagen. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 ml; дают по 1 te - 1 десертной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Digitoxine (Digitoxinum) является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой и представляет собой белый порошок, состоящий из бесцветных, прямоугольных кристаллов горького вкуса, трудно растворимых в воде, väl - alkohol.

Одним из наиболее важных преимуществ дигитоксина перед другими препаратами наперстянки пурпуровой является его всегда одинаковая активность, не изменяющаяся при хранении. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности. Уже через 25 minuter efter att ha tagit digitoxin manifesteras dess effekt, den maximala effekten observeras efter 4-12 timmar.

Under påverkan av läkemedlet förändras energiprocesser i hjärtmuskeln, в результате чего увеличивается сила сокращения сердечной мышцы, систола становится короче и сильнее, а диастола удлиняется, улучшается диастолическое наполнение желудочков. Важным преимуществом дигитоксина перед другими сердечными гликозидами, особенно из других видов наперстянки (ullig, реснитчатой) и строфанта, является выраженная способность урежать сердечные сокращения.

У больных с недостаточностью кровообращения мерцательная тахиаритмия переходит в брадиаритмию, исчезает или значительно уменьшается дефицит пульса, возрастает скорость кровотока как в большом, так и в малом круге кровообращения, снижается венозное давление, суточный диурез значительно увеличивается, а масса тела уменьшается. Дигитоксин оказывает влияние и на сосуды, вследствие чего сосуды почек, hud, мышц расширяются, а сосуды областей, иннервируемых чревным нервом, суживаются. Это приводит к перераспределению массы крови в разных органах и тканях.

Улучшение гемодинамики и расширение сосудов почек обусловливают выраженный диуретический эффект препарата. Постепенно нормализуется количество циркулирующей крови. В результате укорочения систолы и удлинения диастолы увеличивается коронарный кровоток.

По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, что наряду с медленным выведением его из организма обусловливает кумуляцию, выраженную у этого препарата в большей степени, чем у других сердечных гликозидов. Высокая способность дигитоксина к кумуляции требует тщательного контроля за его действием.

Дигитоксин назначают при хронической сердечной недостаточности различной этиологии (hjärtsjukdom, kardioskleroz, hypertonisk sjukdom, myokardial dystrofi), он может быть использован и при острой сердечной недостаточности. Наиболее эффективен препарат при заболеваниях, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией и при некоторых формах пароксиз- мальной тахикардии, а также при недостаточности кровообращения II стадии. Удовлетворительные результаты наблюдаются и при III стадии недостаточности, нередко в тех случаях, когда другие препараты (строфантин) неэффективны.

Дигитоксин назначают внутрь. В связи с высокой способностью препарата к кумуляции лечение дигитоксином должно быть в значительной степени индивидуализировано. Однако существуют и схемы применения препарата. Наиболее распространена следующая:

• в 1-й день 6—8 таблеток по 0,1 mg (4 таблетки сразу же, по 1—2 таблетки через каждые 6—8 ч);
• 2-й и 3-й день по 4—5 таблеток.

При наступлении нужного эффекта (уменьшение одышки, замедление пульса, положительный диурез) больному назначают поддерживающую дозу (1 tablett per dag); иногда чередуют: один день — 2 tabletter, другой — 1 tablett.

Существует и другая схема применения препарата: 5—6 таблеток в день в течение 3 dagar, а далее поддерживающая доза — 1—2 таблетки в день. В ряде случаев достаточно 1 piller per dag.

Побочные явления и противопоказания общие для препаратов наперстянки пурпуровой. Det inses (возможность повышенной чувствительности к препарату; в связи с высокой способностью его к кумуляции некоторые исследователи рекомендуют использовать дигитоксин лишь в условиях стационара.

Гитоксин (Gitoxinum) — мелкокристаллический белый порошок горького вкуса, olöslig i vatten, den är löslig i alkohol. Температура плавления 263—265° С. IN 1 г гитоксина содержится 1000 KED, eller 8330 ЛЕД. По степени биологической активности препарат близок к дигитоксину, но несколько уступает ему: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 mg, och 1 КЕД — гитоксина — 1 mg. Однако биологическая активность препаратов при определении на лягушках практически одинакова. Гитоксин не разрушается при приеме внутрь, быстро и полностью всасывается, хорошо кумулирует, несколько уступая в этом дигитоксину, не раздражает слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Активность его не изменяется при хранении.

Препарат оказывает выраженное кардиотоническое действие, проявляющееся в укорочении и усилении систолы, удлинении диастолы, способствует замедлению сердечных сокращений.

Назначают препарат при сердечной недостаточности II и III стадии различной этиологии; рекомендуется использовать препарат главным образом при формах, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией.

Гитоксин назначают внутрь, начиная с 0,0003—0,0004 г/сут с последующим уменьшением дозы до 0,0002—0,0001 г/сут. После достижения эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, которую больные принимают длительно.

Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.

Кордигит (Cordigitum) — новогаленовый препарат из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (гитоксин и дигитоксин). Слегка желтоватый аморфный порошок, den är löslig i vatten, lätt - i kloroform, alkohol, aceton, нерастворим в петролейном эфире.

При назначении кордигита терапевтический эффект отмечается уже в 1-е сутки даже при тяжелых застойных явлениях (резко увеличенная печень, ascites). Действие кордигита сходно с действием чистого дигитоксина, который всасывается почти на 100 % независимо от выраженности застойных явлений.

При применении кордигита быстро отмечается систолическое влияние дигитоксина, замедляется ритм, устраняется дефицит пульса, ökad diures. При отмене препарата брадикардия исчезает через 2—4 дня, va, tydligen, обусловливается быстрым прекращением действия гитоксина, входящего в состав кордигита, который отличается меньшей всасываемостью, меньшей кумуляцией, более быстрой элиминацией из организма, чем чистый дигитоксин, и сравнительно быстро переводится печенью в неактивный агликон.

Лечебный эффект кордигита особенно выражен при тахисистолической форме мерцания предсердий, при трепетании предсердий с блокадой проведения 2:1, при тиреотоксических поражениях сердца. Однако чувствительность к кордигиту может варьировать в довольно широких пределах, а дозировка должна быть строго и ндивидуальной.

Препарат назначают внутрь по 0,5—1 таблетке 2—4 раза в День. IN 1 tablett innehåller 0,0008 г действующих гликозидов, что соответствует по активности 0,1 г стандартизированных листьев наперстянки.

Противопоказания общие для группы препаратов наперстянки пурпуровой.

Finns i tabletter, som innehåller 0,0008 g (0,8 mg), и свечах, som innehåller 0,0008 г кордигита.