fingerborgs purpurovaya – Digitalis purpurea L.

Ljus-älskande örtartade perenn växt höjd 1,5-2 m, familjer norichnikovыh (Scrophulariaceae). Under naturliga förhållanden, växer lila fingerborgsblomma i Central- och Västeuropa, norr Afrika. För industriella ändamål odlas växten i många länder i världen..

Den kemiska sammansättningen av digitalis

Luftdelen av växten innehåller steroidglykosider (digitoxine, β-acetyldigitoxin, digitonin, gatoxin, gitonin), såväl som ett antal äkta glykosider purpureaglykosider A och B), som under torkning och lagring av lila rävhandske förvandlas till huvud (sekundär) glikozidy. Förutom, växten innehåller ett antal organiska syror, saponiner, flavonoidы, kolin och andra föreningar.

Farmakologiska egenskaper hos rävhandske

Digitalis lila glykosider är mest ihållande i kroppen jämfört med andra hjärtglykosider när de används internt, vilket förklaras av närvaron i deras sockermolekyl som är ovanlig för vävnadsmetabolism - digitoxos. Till Exempel, med intern användning av digitaloxica utvecklas den kardiotropiska effekten först efter 2-4 timmar. I detta avseende klassificeras digitalis purpuriska glykosider, i termer av utvecklingshastigheten för kardiotropisk specifik aktivitet, som långsamt verkande hjärtglykosider.. Förutom, om den kardiotoniska effekten av hjärtglykosider i strophanthus-gruppen varar 24-30 timmar, då för digitoxin är denna period 2-3 veckor.

Trots långsam absorption från mag-tarmkanalen, växtglykosider, när de intas, ackumuleras gradvis i kroppen och har en hög grad av kumulation. Till Exempel, hastigheten för digitoxininaktivering och eliminering är så låg, att dess halveringstid (minskning av plasmakoncentrationen med 50 %) är 160 Nej. Digitoxin rankas först bland alla kända hjärtglykosider när det gäller verkningstid och förmåga att kumulera.: följt av digoxin, celanidistrofanthin.

Ett karakteristiskt farmakodynamiskt tecken på hjärtglykosider i digitalis purpurova, i synnerhet digitoxin och gitoxin, är en direkt effekt på hjärtat. Denna åtgärd beror på den övervägande ackumuleringen av ämnen i hjärtvävnaden och bestäms av hjärtmuskelns höga känslighet för denna grupp läkemedelsföreningar.. Biotransformation av växtglykosider förekommer huvudsakligen i levern och kännetecknas av sekventiell klyvning av molekylen i glykoner och aglykoner (genin), dessutom genomgår digitoxin i levern också hydroxylering. Växtglykosider utsöndras delvis av njurarna, men främst med galla i tarmarna, medan 7-15 % digitoxin återabsorberas i blodet, orsakar ansamling av läkemedlet och risken för berusning. Digitoxin utsöndras nästan inte av njurarna.

Den specifika farmakologiska aktiviteten hos digitalis och dess individuella glykosider bestäms av de allmänna principerna för hjärtglykosidernas effekt på kroppen.. Det kännetecknas av följande huvudaspekter av handling:

• Direkt effekt på vävnadsmetabolism i hjärtmuskeln (positiv, inotrop effekt);
• Diastolisk handling (negativ kronotropisk effekt), utförs genom central vagotrop reglering;
• Hämmande effekt på hjärtledningssystemet, i synnerhet att genomföra excitation längs det atrioventrikulära buntet.

Den viktigaste farmakologiska egenskapen hos hjärtglykosider, i synnerhet fingerhandsklila, deras höga effektivitet bör övervägas under förhållanden med en patologisk modell för hjärtsvikt. Under påverkan av hjärtglykosider minskar den allmänna perifera vaskulära resistensen, förbättrar vävnadsblodtillförseln och syresättningsprocessen, dessutom förbättras blodtillförseln till hjärtmuskeln på grund av normalisering av allmän hemodynamik.

Biologisk standardisering av den huvudsakliga hjärtglykosiden - fingerhandsk purpurova - utfördes på olika typer av försöksdjur. Den biologiska aktiviteten av digitoxin när den är standardiserad på grodor är 8000— 10 OOO LED, på katter—2300—2400 KED.

Giftiga fenomen i ett experiment på djur under påverkan av växtglykosider är förknippade med överdosering och med deras höga kapacitet för kumulation, som åtföljs av hjärt- och extracardiac syndrom. Extrasystol förekommer hos djur, arytmi, komplett atrioventrikulärt block, förmaksflimmer, det finns kränkningar av mag-tarmkanalen (kräkningar, diarré) och CNS-.

Användningen av fingerhandsklila i medicin

Galeniska former av lila rävhandske, samt fytopreparat, hjärtglykosider som innehåller den, används för kronisk hjärtsvikt, mitralfel och andra sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, åtföljs av förmaksflimmer, dessutom omvandlar även små doser digitalisläkemedel takysystolisk form av arytmi till en bradysystolisk form, vilket är mer gynnsamt för patienten.

Den största praktiska vikten är användningen av digitalis purpurea-preparat för hjärtfel med symtom på stagnation, när hjärtat inte klarar av den fysiologiska belastningen. Samtidigt ökar patientens ventryck, hjärtat vidgas, leverstorleken ökar, diuresnivåerna är märkbart reducerade, det finns betydande svullnad.

Terapeutiska doser av digitalis purpurea-preparat leder till återställande av normal fysiologisk aktivitet i hjärtat. Effektiviteten av behandlingen manifesteras i en minskning av hjärtstorleken, minskat ventryck och ökad diures. Ödem försvinner hos patienter, leverfunktion och storlek normaliseras. Tack vare normaliseringen av allmän hemodynamik, återställande av blodcirkulationen i vävnader och normal vävnadsandning hos patienter, andnöd minskar avsevärt och cyanos försvinner. Det finns en minskning av pulsfrekvensen på grund av den centrala vagotrioniska effekten och effekten på ledning längs den atrioventrikulära bunten.

Varaktigheten av receptet på digitalisläkemedel bestäms av tidpunkten för återställandet av blodcirkulationen och normal hjärtfrekvens, normalisering av urinproduktionen, försvinnande av ödem och en motsvarande minskning av patientens kroppsvikt, förbättrad sömn och allmäntillstånd. Vanligtvis ordineras digitalispreparat under lång tid (månad). Under behandlingen är det nödvändigt att noggrant övervaka huvudindikatorerna för det kardiovaskulära systemet och patientens allmänna tillstånd.

Vid korrekt användning bör fingerborgspreparat inte orsaka några biverkningar., risken för individuell överkänslighet hos patienten bör dock beaktas.

Biverkningar av digitalismediciner

Vid en överdos av digitalis purpurea-preparat eller vid för lång användning av terapeutiska doser kan symtom uppstå., allvarlig förgiftning, som är baserade på den selektiva effekten av hjärtglykosider på hjärtat. Huvudsakliga symtom på hjärtglykosidförgiftning: plötslig nedgång i hjärtfrekvensen, förekomsten av polytopisk extrasystol, ʙigeminii. Uppkomsten av bradykardi eller isolerad pulsförlust, samt parade extrasystoler ("digital bigeminy") kräver omedelbart utsättande av läkemedlet för att undvika fullständig atrioventrikulär blockering. Illamående observeras ibland med en överdos av digitalis., kräkningar och minskad diures. För toxiska effekter är användningen av kaliumklorid indikerad, atropyna, koffein, unitiola.

Kontraindikationer för användning av digitalis: hjärtinsufficiens (speciellt med skleros i hjärtats kranskärl), akut hjärtinfarkt, vыrazhennaya bradykardi, komplett atrioventrikulärt block, aktiv endokardit och reumatisk kardit (risk för emboli). Digitalis är inte indicerat för kompenserade hjärtfel.

Digitalis-preparat bör förskrivas med försiktighet vid aortadefekter (speciellt stenoser), åtföljs av ihållande bradykardi. När bradykardi, utvecklas från små doser digitalis, läkemedlet kan förskrivas tillsammans med Belladonna.

Formuleringar, Instruktioner för användning och dosering av digitalis

Foxglove Purple Leaf Powder (Digitalt lövdamm). Krossade blad med stjälkar, grönt pulver. Aktivitet 50-66 ICE per 1 g. Förskrivet oralt för vuxna: 0,05-0,1 g per dos 2-3 gånger om dagen. Kan även förskrivas i suppositorier. Barn under 1 år ordineras 0,005-0,01 g; från 2 till 5 år - 0,02-0,03 g; från 6 till 12 år - 0,03-0,06 g per dos.

Högre doser för vuxna: singel 0,1 g, dagligen 0,5 g.

Högre doser för barn:

• åldrad 6 månad - en gång 0,005 g, dagligen 0,02 g;
• från 6 månader till 1 år - en gång 0,01 g, dagligen 0,04 g;
• åldrad 2 år - en gång 0,02 g; dagligen 0,08 g;
• 3—4 år — en gång 0,03 g, dagligen 0,12 g;
• 5—6 år—en gång 0,04 g, dagligen 0,16 g;
• 7—9 år — en gång 0,05 g, dagligen 0,2 g;
• 10—14 år—ensamstående 0,05—0,075 g, dagligen 0,2-0,3 g.

Finns i pulver- och tablettform, som innehåller 0,05 g fingerbonspulver. Förvara pulvret med försiktighet.

Infusion av fingerborgsblodsblad (Digital bladinfusion) beredd med en hastighet av 0,5-1 g löv per 180 ml vatten. Förskrivet för vuxna 1 matsked 3-4 gånger om dagen. För barn, förbered en infusion på 0,1-0,4 g per 100 ml; ge varje 1 te - 1 dessertsked 3-4 gånger om dagen. Infusionen kan också ordineras vid lavemang.

Digitoxine (Digitoxinum) är den mest aktiva glykosiden av digitalis purpurea och är ett vitt pulver, bestående av färglös, rektangulära kristaller av bitter smak, svårlösligt i vatten, väl - alkohol.

En av de viktigaste fördelarna med digitoxin jämfört med andra digitalis purpurea-preparat är att det alltid har samma aktivitet, ändras inte under lagring. Som ett resultat doseras det gravimetriskt och kräver ingen biologisk standardisering för att klargöra aktivitet. Redan inne 25 minuter efter att ha tagit digitoxin manifesteras dess effekt, den maximala effekten observeras efter 4-12 timmar.

Under påverkan av läkemedlet förändras energiprocesser i hjärtmuskeln, vilket resulterar i en ökning av sammandragningskraften av hjärtmuskeln, systolen blir kortare och starkare, och diastolen förlängs, diastolisk fyllning av ventriklarna förbättras. En viktig fördel med digitoxin jämfört med andra hjärtglykosider, speciellt från andra fingerborgsarter (ullig, cilierade) och strofanta, är en uttalad förmåga att sakta ner hjärtfrekvensen.

Hos patienter med cirkulationssvikt övergår förmaksflimmer till bradyarytmi, pulsunderskottet försvinner eller minskar avsevärt, hastigheten på blodflödet ökar som i en stor, och i lungcirkulationen, ventrycket minskar, daglig diures ökar markant, och kroppsvikten minskar. Digitoxin påverkar även blodkärlen, som ett resultat av vilket njurkärlen, hud, muskler expanderar, och regionernas fartyg, innerveras av splanchnic nerven, avsmalning. Detta leder till en omfördelning av blodmassan i olika organ och vävnader.

Förbättrad hemodynamik och utvidgning av njurkärl bestämmer den uttalade diuretiska effekten av läkemedlet. Mängden cirkulerande blod normaliseras gradvis. Som ett resultat av förkortning av systole och förlängning av diastole ökar koronarblodflödet.

Jämfört med andra hjärtglykosider binder digitoxin starkast till serumalbumin., som tillsammans med sin långsamma eliminering från kroppen orsakar ackumulering, mer uttalad med detta läkemedel, än andra hjärtglykosider. Den höga förmågan hos digitoxin att ackumulera kräver noggrann övervakning av dess verkan.

Digitoxin ordineras för kronisk hjärtsvikt av olika etiologier (hjärtsjukdom, kardioskleroz, hypertonisk sjukdom, myokardial dystrofi), det kan också användas vid akut hjärtsvikt. Det mest effektiva läkemedlet för sjukdomar, åtföljd av förmaksflimmer och vissa former av paroxyser- liten takykardi, och även vid cirkulationssvikt steg II. Tillfredsställande resultat observeras också i stadium III av insufficiens, ofta i de fallen, när andra droger (strofantin) ineffektiv.

Digitoxin ordineras oralt. På grund av läkemedlets höga ackumuleringsförmåga bör behandling med digitoxin individualiseras i stor utsträckning.. Men det finns också system för att använda drogen. Det vanligaste är följande:

• den 1:a dagen, 6-8 tabletter vardera 0,1 mg (4 piller direkt, 1-2 tabletter var 6-8:e timme);
• 2-1:a och 3:e dag 4-5 tabletter.

När den önskade effekten uppstår (minskning av andnöd, långsam puls, positiv diures) patienten ordineras en underhållsdos (1 tablett per dag); ibland omväxlande: en dag - 2 tabletter, en annan - 1 tablett.

Det finns ett annat schema för att använda läkemedlet: 5—6 tabletter per dag för 3 dagar, och sedan en underhållsdos - 1-2 tabletter per dag. I vissa fall räcker det 1 piller per dag.

Biverkningar och kontraindikationer vanliga för digitalis purpurea-preparat. Det inses (risk för överkänslighet mot läkemedlet; på grund av dess höga förmåga att ackumulera rekommenderar vissa forskare att digitoxin endast används på sjukhus.

Gitoxin (Gitoxinum) - fint kristallint vitt pulver med bitter smak, olöslig i vatten, den är löslig i alkohol. Smältpunkt 263-265°C. IN 1 g gitoxin innehöll 1000 KED, eller 8330 IS. När det gäller graden av biologisk aktivitet ligger läkemedlet nära digitoxin, men något underlägsen honom: 1 KED för digitoxin motsvarar 0,42 mg, och 1 KED — gitoxin — 1 mg. Den biologiska aktiviteten av läkemedlen när den bestäms på grodor är dock nästan densamma. Gitoxin förstörs inte när det tas oralt, absorberas snabbt och fullständigt, ackumuleras bra, något underlägsen i detta avseende digitoxin, irriterar inte slemhinnan i mag-tarmkanalen. Dess aktivitet ändras inte under lagring.

Läkemedlet har en uttalad kardiotonisk effekt, manifesteras i förkortning och förstärkning av systole, förlängning av diastolen, hjälper till att sänka hjärtfrekvensen.

Läkemedlet ordineras för hjärtsviktsstadier II och III av olika etiologier; Det rekommenderas att använda läkemedlet främst för former, åtföljd av förmaksflimmer.

Gitoxin ordineras oralt, från 0,0003-0,0004 g/dag med efterföljande dosreduktion till 0,0002-0,0001 g/dag. Efter att ha uppnått effekten väljs en individuell underhållsdos, som patienter tar under lång tid.

Möjliga komplikationer och försiktighetsåtgärder är desamma, som med andra digitalispreparat.

Cordigitate (Hjärtkrossad) - nytt galeniskt preparat från torra blad av fingerborgsblodpurpurea, som innehåller summan av glykosider (gitoxin och digitoxin). Något gulaktigt amorft pulver, den är löslig i vatten, lätt - i kloroform, alkohol, aceton, olöslig i petroleumeter.

När cordigitate ordineras, observeras den terapeutiska effekten redan på den första dagen, även vid svår trafikstockning (dramatiskt förstorad lever, ascites). Verkan av cordigitum liknar den för rent digitoxin., som absorberas nästan 100 % oavsett hur allvarlig trafikstockningen är.

När Cordigitum används observeras den systoliska effekten av digitoxin snabbt, rytmen saktar ner, Pulsbrist elimineras, ökad diures. När läkemedlet avbryts försvinner bradykardi efter 2-4 dagar, va, tydligen, orsakas av ett snabbt upphörande av verkan av gitoxin, ingår i cordigitite, som har mindre absorption, mindre kumulation, snabbare eliminering från kroppen, än rent digitoxin, och omvandlas relativt snabbt av levern till en inaktiv aglykon.

Den terapeutiska effekten av cordigitit är särskilt uttalad i den tachysystoliska formen av förmaksflimmer, med förmaksfladder med ledningsblock 2:1, för tyreotoxiska hjärtskador. Känsligheten för cordigitit kan dock variera kraftigt., och doseringen måste vara strikt och individualiserad.

Läkemedlet ordineras oralt 0,5-1 tablett 2-4 gånger om dagen. IN 1 tablett innehåller 0,0008 g aktiva glykosider, som motsvarar aktivitet 0,1 g standardiserade fingerborgsblad.

Kontraindikationer gemensamma för gruppen av digitalis purpurea läkemedel.

Finns i tabletter, som innehåller 0,0008 g (0,8 mg), och levande ljus, som innehåller 0,0008 g cordigita.