НАЛОКСОН
Aktivt material: Naloxon
När ATH: V03AB15
CCF: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
ICD-10 koder (vittnesmål): T40.2, Z51.4
När CSF: 02.19.01
Tillverkare: WARSZAWA FARMACEUTISKA ARBETET POLFA S.A.. (Polen)
doseringsform, sammansättning och förpackning
Lösning för injektion | 1 ml |
налоксона гидрохлорид | 400 g |
Hjälpämnen: natriumklorid, saltsyra, vatten d / och.
1 ml – ampull (10) – förpackningar kartong.
Farmakologisk verkan
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (pentazocin, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 m, при в/м и п/к введении – genom 5-15 m. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 Nej – после в/м или п/к введения.
Farmakokinetik
Metabolism och utsöndring
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 är om 1 Nej. Rapport nyheterna.
Vittnesbörd
— острое отравление опиоидными анальгетиками (morfin, promedol, Fentanyl) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (metadon, pentazocin, бупренорфин, буторфанол, nalʙufin) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
— в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).
Dosregim
Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.
Vid отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 mg IV långsamt (under 2-3 m), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Den initiala dosen för barn är 5-10 µg/kg kroppsvikt. При необходимости возможны повторные введения препарата.
Till ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – från 100 till 200 g (1.5-3 mg / kg) varje 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, samt andra symtom – illamående, kräkningar, ökad svettning, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для barn är 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 m, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Till Nyfödd startdos är 10 µg/kg kroppsvikt. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.
Vid депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, n / a eller I /. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 g (60 µg/kg kroppsvikt) Налоксона.
I syfte att диагностики опиоидной зависимости in / injicerade 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.
Sidoeffekt
Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar.
Kardiovaskulära systemet: takykardi, arteriell hypertension, hjärtstopp.
CNS: tremor, konvulsioner.
Annat: ökad svettning.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, arteriell hypotension, arteriell hypertension, ventrikeltakykardi, fibrillering, lungödem.
Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, diarré, hypertermi, rinorré, chikhaniye, “гусиная кожа”, Svettningar, illamående, kräkningar, trötthet, tremor, spasmer i den epigastriska regionen; hos nyfödda – konvulsioner, diarré, hypertermi, безудержный плач, hyperreflexi, chikhaniye, tremor, выраженная раздражительность, kräkningar.
Kontra
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Graviditet och amning
С осторожностью применяют Налоксон при беременности.
Okänd, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Användning av läkemedlet under amning (amning) возможно по абсолютным показаниям.
Försiktighetsåtgärder
Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.
Överdosering
В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.
Läkemedelsinteraktioner
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (inkl. буторфанол, Fentanyl, pentazocin, nalʙufin, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.
При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфаты.
Villkor för tillhandahållande av apotek
Läkemedlet är släppt under receptet.
Villkor
Förteckning B. Hållbarhetstid – 4 år.