Macleay små frukter – Macleaya microcarpa
Perenn ört upp till 2,5 m, familjer makovыh (Papaveraceae). Den växer i Sydostasien. Läkemedel råvaror för den medicinska industrin är den ovan jord del av anläggningen.
Makleya småfruktiga – Kemisk sammansättning
Den luftiga delen av maclea innehåller ett antal isokinolinalkaloider. Av dessa innehåller växten sanguinarine i den största mängden., xeleritrin, protopin och allokryptopin.
Macleay små frukter – Farmakologiska egenskaper
Experimentella studier har etablerat, att den biologiska aktiviteten hos maklea bestäms av mängden alkaloider och beror, särskilt, från innehållet av sanguinarine och chelerythrin i växten. Summan av dessa strukturellt liknande alkaloider isolerades i form av ett läkemedel och kallades "Sanguiritrin» väl studerade farmakologiskt och mikrobiologiskt.
Sanviritrins allmänna effekter och toxicitet har studerats hos olika typer av försöksdjur.. Med intravenös administrering av alkaloider minskade motoraktiviteten, reaktionen på smärtsamma och sunda stimuli kvarstod dock. Med en ökning av dosen av läkemedlet minskade motoraktiviteten kraftigt och allmän depression noterades.. LD50 för sanguiritrin är 19,4 mg / kg, vilket jämfört med toxicitetsnivån för galantamin är ungefär 4 halv.
De farmakologiska egenskaperna hos sanguiritrin kännetecknas huvudsakligen av dess antikolinesteraseffekt. Effekten av alkaloider på kolinerga receptorer upptäcktes i klassiska experiment med isolerad groda rectus abdominis muskel och igel ryggmuskel. I dessa experiment etablerades det, что сангвиритрин значительно повышает чувствительность мышечной ткани к действию ацетилхолина, även om alkaloider inte har en direkt effekt på musklerna. Усиление реакции на ацетилхолин под влиянием сангвиритрина отмечено и в опытах на изолированном отрезке кишечника. Som ett resultat av experimenten upptäcktes det, att sanguiritrin hämmar aktiviteten av sant och falskt kolinesteras.
Sangviritrin stimulerade tarmaktiviteten i ett djurförsök. Under påverkan av alkaloider ökade tarmens ton märkbart, och amplituden av tarmsammandragningar ökade i de flesta experiment. Effekten av sanviritrin på isolerade organ varade i 50-60 minuter eller mer, Dessutom hade läkemedlet också en tonisk effekt på den gravida livmodern.
Effekten av sanviritrin på blodtryck och andning studerades hos katter. När alkaloider administrerades intravenöst till djur observerades ett kortvarigt pressorsvar, sedan minskade blodtrycket med en efterföljande ökning till den initiala nivån inom 50-60 minuter. När stora doser sanviritrin administrerades saknades pressorfasen och blodtrycket sjönk omedelbart med 7,20–8,26 kPa (54—62 mmHg. Art.). I vissa experiment åtföljdes denna effekt av uppkomsten av en vaguspuls.. Vid tidpunkten för administrering av alkaloider observerades viss andningsdepression.
По влиянию на АД сангвиритрин является антагонистом атропина. В опытах на кошках атропин полностью снимал прессорную фазу действия сангвиритрина на АД. Подобно другими антихолинэстеразным веществам сангвиритрин восстанавливает нервно-мышечную проводимость при нарушении ее предварительным введением диплацина. В опытах с дитилином было доказано, что антагонизм сангвиритрина распространяется только на препараты курареподобного действия.
Антимикробное действие препарата исследовано методом серийных разведений в жидких питательных средах. Detekterad, что сангвиритрин обладает широким спектром антимикробной активности: задерживает развитие грамположительных (в том числе антибиотикоустойчивых) и грамотрицательных бактерий патогенных грибов и паразитических простейших.
На экспериментальных моделях алкалоиды при введении внутрь обладали химиотерапевтической активностью при стафилококковом сепсисе, что выражалось в некотором увеличении выживаемости опытных животных. Sanguiritrin, примененный местно в виде эмульсии, оказывал выраженное лечебное действие у животных при локализованной гнойной инфекции, вызванной грамположительными микроорганизмами, а также ассоциацией их с грамотрицательной микрофлорой. В результате лечения уменьшались воспалительные явления и сокращались сроки заживления некротических поверхностей.
Фунгистатическое действие сангвиритрина было изучено на 52 штаммах различных грибов и некоторых актиномицетов, в том числе на мицелиальных грибах, вызывающих поверхностные поражения кожи и волосистой части головы, дрожжеподобных грибах и возбудителях глубоких, системных микозов. Проведенные исследования свидетельствуют о достаточно высокой биологической активности сангвиритрина.
Macleay små frukter – Användning i medicin
Клиническое изучение терапевтической эффективности сангвиритрина было проведено в условиях стационарного лечения в ряде неврологических клиник. Препарат применяли при детских церебральных параличах, миопатиях, спастических парезах лицевого нерва, при прогрессивной мышечной дистрофии и другой неврологической патологии.
Хорошие результаты были получены у больных, страдающих различными формами миопатий, клиническая картина которых характеризовалась атрофией мышц, затруднением походки, снижением или отсутствием сухожильных рефлексов. Больные получали препарат в таблетках по 0,01 g (10 mg) tidsbeställning 2 gånger om dagen efter måltid. Сангвиритрин применяли в комплексе с витаминами группы B, АТФ, витамином E и лечебной физкультурой.
Значительное улучшение отмечено у больных с миопатией на фоне перенесенного полиомиелита. В результате лечения нарастала сила мышц, увеличивался объем движений в конечностях, улучшалась походка. Среди побочных эффектов препарата иногда наблюдались явления легкой интоксикации (illamående, yrsel, незначительная головная боль). После отмены препарата эти явления исчезали.
Сангвиритрин успешно применяли у детей при различных формах прогрессивной мышечной дистрофии, при грубых церебральных параличах, спастических парезах вследствие родовой травмы и при других заболеваниях. Препарат назначали из расчета 0,0005 g, а затем из расчета 0,001 г на год жизни ребенка в сутки в 2 приема через 30—40 мин после еды. У всех детей отмечен положительный результат, особенно при назначении препарата в комбинации с глюконатом кальция, метионином и глутаминовой кислотой. При применении сангвиритрина с глутаминовой кислотой период ремиссии увеличивался до 2—3 мес, а прием препарата с метионином стабилизировал хорошее состояние у отдельных больных в среднем до 6—8 мес.
Клиническое изучение сангвиритрина было проведено в хирургической практике. Больным с гнойными ранами мягких тканей назначали 0,1 % водный раствор сангвиритрина. Раствором промывали раны, а также смачивали салфетки, которые накладывали на раневую поверхность. Проведенное изучение показало, что препарат является эффективным средством в первой фазе раневого процесса. При лечении раствором сангвиритрина уже через несколько процедур отмечалась положительная динамика раневого процесса, уменьпзалась экссудация, раны становились чище, активировалась краевая и островковая эпите- лизация. Ни в одном из наблюдений не было отмечено проявления местных или общих побочных реакций.
Для лечения гнойных ран и трофических язв у больных также применяли 1 % линимент сангвиритрина, под влиянием которого быстрее отторгались некротические ткани, увеличивался рост грануляций и ускорялся процесс регенерации. Линимент накладывали больным при перевязках 1 en gång varje 3 dag. Выраженный эффект при использовании линимента отмечен при ожогах. Эпителизация ожоговой поверхности протекала удовлетворительно, нагноения не было. Заживление кожных покровов происходило первичным натяжением.
Сангвиритрин в виде 1 % линимента и 0,2 % водно-спиртового раствора применяли у больных с альевеолярной пиореей, хроническим рецидивирующим афтозным стоматитом, декубитальными язвами, герпетическими и медикаментозными стоматитами, экзематозными хейлитами и др. Для обеспечения более длительного контакта препарата с тканями десны в патологические десневые карманы вводили на 20 мин тонкие ватные турунды, обильно смоченные 0,2 % водно-спиртовым раствором сангвиритрина. При этом турунды меняли 2—3 раза в день. После 1—2 процедур больные отмечали уменьшение боли, зуда и кровоточивости десен. Затем исчезали гиперемия, отек десен. Десны приобретали нормальный цвет, плотнее прилегали к зубам. Осложнений при лечении больных этой группы не выявлено. Tillämpning 1 % линимента в виде аппликаций на 5—10 мин в течение 2—3 дней также приводило к уменьшению болевых ощущений и ускорению эпителизации эрозивных поверхностей десен. Положительные результаты получены также при лечении пародонтоза. При применении сангвиритрина наблюдалось уменьшение гноетечения из зубодесневых карманов уже на 3-й день лечения. Значительно уменьшалось количество некротического налета, наступало более быстрое заживление эрозий при язвенно-некротическом гингивостоматите.
При лечении кожных заболеваний сангвиритрин применяли у больных с различными дерматозами, в том числе с микробной экземой, поверхностным бластомикозом, пиодермией, а также при кандидозе ногтевых валиков, грибковых поражениях кожи (microsporia, ringorm, chromophytosis, руброфития и дрожжевое поражение ногтей, кандидозы и др.).
Полное выздоровление наблюдали у больных при назначении 0,2 % водно-спиртового раствора препарата при дрожжевом поражении ногтей, а также при руброфитии ногтей. В последнем случае сангвиритрин назначали после хирургического лечения. При паховой руброфитии, а также руброфитии и микроспории гладкой кожи излечение обычно наступало в течение 8—10 дней. При микроспории волосистой части головы исчезновение нитей гриба наблюдали через 3 Sol.
Macleay små frukter – Sidoeffekt
При наложении препарата на раневую поверхность возможно ощущение жжения. В этих случаях сангвиритрин применяют в более низких концентрациях. При приеме сангвиритрина внутрь возможны тошнота, kräkningar, magont. С прекращением приема эти явления исчезают. Для уменьшения побочного действия сангвиритрин рекомендуется назначать после еды.
Kontra:Epilepsi,hyperkinesi, bronkialastma, angina, lever- och njursjukdomar.
Macleay små frukter – Formuleringar, Dosering och administration
Sanguiritrin принимают внутрь по 0,005—-0,01 g (5- 10 mg) tidsbeställning 2 gånger om dagen efter måltid. При отсутствии эффекта дозу препарата можно увеличить до 0,015 g (15 mg) tidsbeställning 2 en gång om dagen. Курс лечения в среднем 20 dagar. Детям сангвиритрин назначают по общепринятой схеме в зависимости от возраста, men inte mer 0,001 г на год жизни в сутки в 2 inträde.
Для лечения длительно не заживающих ран и язв 1 % линимент сангвиритрина накладывают на раневую поверхность при перевязках ежедневно или через 1—2 дня. В этих случаях также можно применять 0,1 % vattenlösning, промывая им раны и язвы или смачивая салфетки, которые накладывают на раневую поверхность. Частота перевязок 1—2 раза в сутки, при ожоговых ранах — 3 gånger i veckan. Водные растворы готовят ех 1етроге из таблеток, растворяя их в горячей воде.
В дерматологии сангвиритрин применяют ежедневно 1 -2 Gånger om dagen, смазывая очаги поражения 1 % линиментом или 0,2 % водно-спиртовым раствором в течение 4—21 дня.
При лечении наружного отита после очистки слухового прохода вводят турунды, vätt 0,2 % водно-спиртовым или 0,05—0,1 % водным раствором сангвиритрина на 10—15 мин 2—3 раза в день. Лечение продолжается не менее 2 Sol. При хроническом гнойном среднем отите после туалета среднего уха закапывают 0,2 % водно-спиртовой раствор сангвиритрина по 5—8 капель 3 en gång om dagen.
Лечение альвеолярной пиореи (parodontoz) проводят после удаления зубных отложений и выскабливания патологических десневых карманов. В десневые карманы вводят на 20 m. тонкие турунды, обильно смоченные 0,2 % водно-спиртовым раствором сангвиритрина (процедуру повторяют ежедневно или через день, всего 4—6 раз). При стоматитах различной этиологии производят аппликацию 1 % линимента или растворов препарата 2—3 раза в день в течение 2—5 дней.
При наружном применении высшая доза линимента 3 g, водно-спиртового раствора — 15 ml, водных растворов — 30 ml.
