KSALAKOM

Aktivt material: Latanoprost, Timolol
När ATH: S01ED51
CCF: Antiglaukom drogen
ICD-10 koder (vittnesmål): H40.0, H40.1
När CSF: 26.01.01.09
Tillverkare: PFIZER MFG. BELGIEN N.V. (Belgien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Ögondroppar som en klar, färglös lösning.

Hjälpämnen: bensalkoniumklorid (som 50% lösning), vattenfritt gidrofosfat, natrium dïgïdrofosfata monohydrat, natriumklorid, vatten d / och (om nödvändigt (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 ml – droppflaska plast (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – аналог простагландина F_2en – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, huvudsakligen, genom uveosklerala, samt genom trabekelverket. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– och beta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Men, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 Nej. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 timmar efter injektion.

Farmakokinetik

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 gånger högre, чем при монотерапии.

Latanoprost

Absorption

Latanoprost, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (syra). C_max в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

Fördelning

V_d var 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprost syra bestämmes i kammarvattnet i den första 4 Nej, а в плазме крови – Endast under den första timmen efter topisk applicering av.

Metabolism

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Syran med latanoprost, som kommer in i kretsloppet, метаболизируется, primärt, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- och 1,2,3,4-tetranor-metaboliter.

Avdrag

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 är 17 m. Системный клиренс составляет приблизительно 7 ml / min / kg. Метаболиты выводятся, primärt, njure: после местного применения с мочой выводится около 88% dos.

Тимолола малеат

C_max тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 Nej. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 släppa. в каждый глаз 1 tid / dag (300 mg / dag) в плазме крови достигается C_max , komponent 1 ng / ml.

T_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 Nej. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Metaboliter, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, njurar.

Vittnesbörd

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Dosregim

Vuxna (inklusive äldre patienter) – av 1 släppa i det drabbade ögat(och) 1 tid / dag.

Sidoeffekt

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

På den del av organet sikt: suddig syn, .Aloe, Katarakt, konjunktivit, поражения конъюнктивы (inkl. folliklar, папиллярные реакции конъюнктивы, punktformiga blödningar), поражения роговицы (inkl. erosion, pigmente, punktuell keratit), нарушения рефракции, гиперемия глаза, irritation i ögon, ont i ögonen, ökad pigmentering av iris, keratit, fotofobia, siktfält förlusten.

Den andningsorganen: sinuit, infektioner i de övre luftvägarna.

Нарушения метаболизма и питания: diabetes mellitus, hyperkolesterolemi.

Psykiska störningar: depression.

Från nervsystemet: huvudvärk.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypertension.

Dermatologiska reaktioner: hypertryhoz, hudutslag, раздражения кожи, дерматохалазион.

På den del av rörelseapparaten: artrit.

Annat: infektion.

Oönskade reaktioner, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

På den del av organet sikt: ögonirritation (brännande känsla, känsla av sand i ögonen, klåda, stickningar av en främmande kropp), suddig syn; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; Irit, uveit; makulaödem (inkl. cystiskt); förlängning, förtjockning, öka antalet och ökad pigmentering av ögonfransar och vellushår, förändras i riktning mot tillväxt av ögonfransar, ibland orsakar ögonirritation.

Dermatologiska reaktioner: hudutslag, mörkfärgning av ögonlockshuden, местные кожные реакции на веках.

Från nervsystemet: yrsel.

Den andningsorganen: bronkialastma (inkl. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), andfåddhet.

På den del av rörelseapparaten: artralgii, mialgii.

Annat: ospecifik bröstsmärta.

Oönskade reaktioner, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

På den del av organet sikt: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; ptos, synnedsättning (inkl. изменение рефракции, dubbelseende).

Allergiska reaktioner: systemiska allergiska reaktioner (inkl. anafylaxi, angioödem, nässelfeber, локализованная и генерализованная сыпь).

Нарушения метаболизма и питания: anorexi, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Psykiska störningar: beteendeförändringar, förvirring, hallucinationer, larm, desorientering, nervositet, minnesförlust, sömnlöshet, mardrömmar, minskad libido.

Från nervsystemet: Cerebral ischemi, akuta störningar i hjärncirkulationen, yrsel, усиление симптомов myasthenia gravis, parestesi, dåsighet, svimning.

På den del av organet sikt: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, ptos, synnedsättning, inkl. изменение рефракции и диплопия.

På den del av hörselorganet: brus i öronen.

Från matsmältningssystemet: diarré, muntorrhet, dyspepsi, illamående, ryetropyeritonyealinyi fibros.

Kardiovaskulära systemet: arytmi, bradykardi, hjärtstopp, hjärtsvikt, hjärtblock, hjärtslag, progression av angina; claudicatio intermittens, kalla extremiteter, arteriell hypotension, Raynauds syndrom.

Den andningsorganen: bronkospasm (primärt, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), hosta, andfåddhet, nästäppa, lungödem, andningsinsufficiens.

På den del av det muskuloskeletala systemet och bindväven: SLE.

Reproduktionsorgan: impotens, Peyronies sjukdom.

Dermatologiska reaktioner: alopeci, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, exacerbation av psoriasis.

Annat: trötthet, uttröttbarhet, bröstsmärta, svullnad.

Kontra

— реактивные заболевания дыхательных путей (inkl. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

- Sinusovaya bradykardi;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Kardiogen chock;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (på grund av bristande erfarenhet av drogen); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (latanoprost för den behandling som beskrivs fall av makulaödem, inkl. cystiskt).

Graviditet och amning

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Användning av läkemedlet under graviditeten är möjligt endast i fall, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Om det behövs bör användning under amning avgöra frågan om uppsägning av amning, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, ammade, а также важность применения препарата для матери.

Försiktighetsåtgärder

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 gånger / dag, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Om patienten samtidigt använda andra ögondroppar, их следует применять с интервалом не менее 5 m.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 m.

Latanoprost

Latanoprost kan orsaka en gradvis ökning av brunt pigment i iris. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, och ingen ökning av antalet melanocyter själva. Typiskt visas den bruna pigmenteringen runt pupillen och sträcker sig koncentriskt till periferin hos iris. Hela iris eller delar därav blivit brun. I de flesta fall färgförändringen är små och inte kan fastställas kliniskt. Ökad pigmentering av iris i en eller båda ögonen observerade, huvudsakligen, patienter med en blandad färg av iris, innefattande, baserat brun. Läkemedlet har ingen effekt på nevi och lentigines iris; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 år visade inga negativa effekter ökad pigmentering även med fortsatt behandling latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Därför, latanoprost behandling kan fortsätta i fall av ökad pigmentering av iris, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, Beroende på den kliniska situationen, лечение может быть прекращено.

Ökad pigmentering av iris sker oftast inom det första året efter behandling, sällan – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Den progressionshastigheten av pigmentering minskar med tiden och stabiliseras genom 5 år. I mer avlägsna termer har inte studerat effekterna av ökad pigmentering av iris. Efter avslutad behandling vinst brun pigmentering av iris observerades, Däremot kan ändra ögonfärg vara irreversibel.

I samband med användning av latanoprost beskrivna fallen av mörkfärgning av ögonlockshuden, som kan vara reversibel.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, såsom töjning, förtjockning, ökad pigmentering, öka densiteten och ändra riktning på ögonfranstillväxt. Frans förändringar är reversibla och försvinner efter avslutad behandling.

Patienter, применяющих капли для лечения только одного глаза, kan utveckla heterochromia.

Тимолола малеат

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, arteriell hypotension, bradykardi, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (inkl. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (adrenalin) vid konventionella doser, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (t.ex, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

När du använder medel, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Användning i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Överdosering

Latanoprost

Symptom: ögonirritation, konjunktival hyperemi. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, va 1 флакон с 2.5 ml lösning innehåller 125 мкг латанопроста. Mer 90% препарата метаболизируется при “första passage” genom levern.

В/в инфузия в дозе 3 mg / kg hos friska frivilliga försökspersoner orsakade inga symptom, Emellertid, när den administreras i en dos av 5.5-10 mg / kg observerades illamående, buksmärtor, yrsel, uttröttbarhet, värmevallningar och svettningar.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, i 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

Symptom: yrsel, huvudvärk, andfåddhet, bradykardi, bronkospasm, hjärtstopp (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Behandling: при передозировке Ксалакома^® symptomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® inte genomförs.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

Med samtidig indrypning i ögonen på två prostaglandinanaloger beskrev paradoxal ökning av IOP, därför samtidig användning av två eller flera prostaglandiner, deras analoger eller derivat rekommenderas inte.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (adrenalin) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: Kalciumkanalblockerare, medel, вызывающие снижение уровня катехоламинов, betablockerare, антаритмические средства, hjärtglykosider.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, mörk plats vid en temperatur av 2 ° till 8 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.

Öppnade flaskor skall förvaras vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C och använd inom 4 veckor.