Trimsulfa-tunnland

Aktivt material: Trimsulfa [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
När ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriell läkemedels sulfanilamid
ICD-10 koder (vittnesmål): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
När CSF: 06.16.01
Tillverkare: Kemisk-Pharmaceutical växt JSC kinakrin (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit eller vit med Valium en färgnyans, Valium, avfasad.

Hjälpämnen: potatisstärkelse, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – förpackningar Valium planimetrisk.

Farmakologisk verkan

Kombinerad antimikrobiell, bestående av sulfametoxazol och trimetoprim. Sulfametoxazol, liknande struktur som paraaminobensoesyra (PABA), Det ger dihydrofolsyra syntes i bakterieceller, förhindra införandet av PABA i sin molekyl. Trimetoprim-sulfametoxazol förstärker verkan, träda återhämtning digidrofolievoy tetrahydrofolsyra – den aktiva formen av folsyra, ansvarigt för proteinmetabolism och mikrobiell celldelning.

Det är en bakteriedödande bredspektrum droger, aktiv mot följande mikroorganismer: Streptococcus spp. (hemolytiska stammar är mer känsliga för penicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inklusive stammar enterotoksogennye), Salmonella spp. (inklusive Salmonella typhi och Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (inklusive ampicillinresistens stammar), Listeria spp., Nocardia asteroider, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (inkl. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, vissa arter Pseudomonas (annat än Pseudomonas aeruginosa), Serratia vissnar, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (inkl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoer: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogena svampar, Actinomyces israelii, Nådelösa coccidioider, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Läkemedelsresistens: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inhiberar E. coli utkomst, vilket leder till minskad syntes av tymin, riʙoflavina, nikotinsyra, etc. B-vitaminer i tarmen.

Farmakokinetik

I peroralynom acceptera absorptionen – 90%. T_Cmax – 1-4 Nej, terapeutisk koncentrationsnivå bibehålls 7 h efter en enda dos. Det är väl fördelad i kroppen. Det tränger genom BBB, moderkakan och bröstmjölk. Lungorna och urinkoncentrationer skapar, överskott plasmanivåer. I mindre utsträckning i bronkialsekret ackumuleras, vaginala sekret, sekret och vävnader i prostata, vätska i mellanörat (när inflammation), cerebrospinalvätska, galla, Ben, saliv, kammarvattnet i ögat, bröstmjölk, interstitial vätska. Förhållande till plasmaproteiner – 66% i sulfametoxazol, trimetoprim i – 45%.

Mestadels sulfametoxazol metaboliseras att producera acetylerade derivat. Metaboliter har en antimikrobiell aktivitet.

Utsöndras via njurarna som metaboliter (80% under 72 Nej) och oförändrade (20% sulfametoxazol, 50% Trimetoprim); försumbar mängd – genom tarmen. T_1/2 sulfametoxazol – 9-11 Nej, Trimetoprim – 10-12 Nej, barn – signifikant mindre, beroende på ålder: till 1 år – 7-8 Nej, 1-10 år – 5-6 Nej. Hos äldre och patienter med nedsatt njurfunktion T_1/2 ökningar.

Vittnesbörd

- Infektioner i urinorganen: uretrit, cystit, pyelitis, pyelonefrit, prostatit, epididymitis, gonorré (man och kvinna), chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinal pelletar;

- Luftvägsinfektioner: bronkit (akuta och kroniska), bronkiektasi, lobär pneumoni, bronkopneumoni, Lunginflammation;

- Infektioner i övre luftvägarna: otitis media, sinuit, laringit, öm hals; scharlakansfeber;

- Infektioner i mag-tarmkanalen: tyfus feber, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, dysenteri, kolecystit, kholangit, gastroenterit, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infektioner i hud och mjukdelar: akne, furunkulos, pyoderma, sårinfektioner;

- Osteomyelit (akuta och kroniska) och etc.. osteoartikulyarnye infektion, Brucellos (skarp), South American blastomykos, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmos (i den komplexa terapi).

Dosregim

Inuti, I /, / M. I varje doseringsform, det kvantitativa förhållandet av trimetoprim och sulfametoxazol 1:5.

Inuti (tabletter), vuxna och barn över 12 år – 960 mg dos, eller 480 mg 2 en gång om dagen. Vid svår Under infektioner – av 480 mg 3 en gång om dagen, vid kroniska infektioner stödja dos – 480 mg 2 en gång om dagen. Barn 1-2 år – 120 mg 2 en gång om dagen, 2-6 år – 120-240 mg 2 en gång om dagen, 6-12 år – 240-480 mg 2 en gång om dagen.

Suspension: barn 3-6 Månader – 120 mg 2 en gång om dagen, 7 månader-3 år – 120-240 mg 2 en gång om dagen, 4-6 år – 240-480 mg 2 en gång om dagen, 7-12 år – 480 mg 2 en gång om dagen, vuxna och barn över 12 år – 960 mg 2 en gång om dagen. Sirap för barn: barn 1-2 år – 120 mg 2 en gång om dagen, 2-6 år – 180-240 mg 2 en gång om dagen, 6-12 år – 240-480 mg 2 en gång om dagen.

Minsta behandlingstid – 4 dag; När symptomen fortsätter terapi för 2 dagar. Vid kronisk infektion behandling längre. Vid Akut brucellos – 3-4 Sol, vid tyfus och paratyphoid – 1-3 Månader.

Till förebyggande av återfall av kroniska urinvägsinfektioner vuxna och barn över 12 år – 480 mg 1 en gång om dagen på natten, Barn upp till 12 år – 12 mg / kg / dag. Behandlingens längd – 3-12 Månader. Behandling av akut cystit hos barn 7-16 år – 480 mg 2 två gånger om dagen för 3 dagar.

Vid gonorré – 1920-2880 mg / dag för 3 inträde.

Vid gonorejnom faringite (överkänslighet mot penicillin) – 4320 mg 1 en gång om dagen för 5 dagar. Vid lunginflammation, orsakad av Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dag intervall 6 h för 14 dagar.

Parenteral: / M vuxna och barn över 12 år – 480 mg varje 12 Nej, barn 6-12 år – 240 mg varje 12 Nej.

B / dropp, vuxna och barn över 12 år – 960-1920 mg varje 12 Nej, barn 6-12 år – 480 mg 2 en gång om dagen; 6 månader-5 år – 240 mg 2 en gång om dagen; 6 Sun, 5 månader – 120 mg 2 en gång om dagen.

För maximal effektivitet bör upprätthållit en konstant koncentration av trimetoprim i plasma eller serum på 5 pg / ml eller högre.

Malaria, вызываемая Plasmodium falciparum, – in / Infusion (1920 mg 2 en gång om dagen) under 2 dagar. Spädbarn behöver en lägre dos, respektive.

För att uppnå högre koncentrationer i CSF administreras in / i dropp (rastvoriv 200 ml lösningsmedel) under 1 Nej 2 en gång om dagen.

Vid njursvikt Dosen beror på värdet QC: vid QC över 25 ml / min – standarddosen; vid 15-25 ml / min – Standarddosen för 3 dagar, då halva standarddosen. Vid CC mindre än 15 ml / mYing utse halva standarddosen endast mot bakgrund av hemodialys.

Upplösning i följande proportioner omedelbart före administrering: 480 mg (5 ml infusionsvätska, lösning) på 125 ml, 960 mg (10 ml) – på 250 ml, 1440 mg (15 ml) – på 500 ml infusionslösning.

När grumlighet eller kristalliseringslösningen före eller under infusion av blandningen inte kan användas. Behandlingstid – 1-1.5 Nej (Det bör överensstämma med patientens behov i flytande).

Om det är nödvändigt att begränsa mängden fluidum injiceras administreras i högre koncentrationer – 5 ml löst i 50-75 ml 5% dextros i vatten. Vid svåra infektioner i alla åldersgrupper, kan dosen ökas med 50%.

Sidoeffekt

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel; i vissa fall – aseptisk meningit, depression, apati, tremor, perifer neurit.

Den andningsorganen: bronkospasm, lunginfiltrat.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, minskad aptit, diarré, gastrit, buksmärtor, glossit, stomatit, kolestas, aktivitetsökning “Hepatisk” transaminaser, hepatit, gepatonekroz, pseudomembranös enterokolit.

Från sidan av blodbildningen: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, agranulocytos, megaloblastnaya anemi.

Från urinvägarna: polyuri, interstitiell nefrit, nedsatt njurfunktion, kristallurija, hematuri, ökande koncentrationer av urea, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropati oliguriey och anuriey.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi.

Allergiska reaktioner: klåda, ljuskänslighet, hudutslag, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), exfoliativ dermatit, allergisk myokardit, feber, angioödem, rodnad av sklera.

Lokala reaktioner: tromboflebit (i stället för venpunktionen), ömhet vid injektionsstället.

Annat: gipoglikemiâ.

Kontra

- Överkänslighet (inkl. till sulfonamider);

- Leversvikt;

- Njursvikt (CC mindre än 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemi;

- B₁₂-defitsitnaya anemi;

- Agranulocytos, leukopeni;

- Brist på glukos-6-fosfatdegidrogenazы;

- Graviditet;

- Amning;

- Upp till 6 år (för dem);

- Barnens ålder (till 3 Månader – oralt);

- Hyperbilirubinemi hos barn.

FRÅN FÖRSIKTIGHET: folsyrabrist, bronkialastma, sköldkörtelsjukdom.

Graviditet och amning

Är kontraindicerat vid graviditet och amning.

Försiktighetsåtgärder

Det är lämpligt att bestämma koncentrationen av sulfametoxazol i plasma varje 2-3 dagar omedelbart före nästa infusion. Om koncentrationen överstiger sulfametoxazol 150 ig / ml, Behandlingen bör avbrytas förrän, tills den sjunker under 120 ig / ml.

På lång (mer än en månad) behandlingskurer kräver regelbundna blodprover, eftersom det finns risk för hematologiska förändringar (ofta asymptomatiska). Dessa förändringar kan vara reversibla när du tilldelar folsyra (3-6 mg/dag), som inte signifikant försämrar den antimikrobiella aktiviteten av läkemedlet. Särskild försiktighet ska visas vid behandling av äldre patienter eller patienter med misstänkt initial brist på folat. Syftet med folsyra är också klokt när kronisk behandling med höga doser.

För att förhindra kristalluri rekommenderas för att upprätthålla en tillräcklig volym av urin. Risk för toxiska och allergiska komplikationer av sulfonamider väsentligen ökar med en minskning i njurfiltreringsfunktionen.

Det är olämpligt och mot bakgrund av behandlings konsumeras livsmedel, innehåller stora mängder av PABA, – gröna växtdelar (blomkål, spenat, puls), morot, tomater.

Undvik solen och UV-strålning.

Risken för biverkningar är signifikant högre hos patienter med AIDS.

Rekommenderas inte för halsfluss och faryngit, orsakad av beta-hemolytiska streptokocker grupp A, på grund av utbredda stammar motstånd.

Överdosering

Symptom: illamående, kräkningar, kišečnaâ hur, yrsel, huvudvärk, dåsighet, depression, svimning, förvirring, suddig syn, feber, hematuri, kristallurija; Vid långvarig överdosering – trombocytopeni, leukopeni, megaloblastnaya anemi, gulsot.

Behandling: magpumpning, Surgöring av urin ökar utsöndringen av trimetoprim, vätskeintag genom munnen, / M – 5-15 mg / dag kalciumfolinat (Det eliminerar effekterna av trimetoprim på benmärgen), om nödvändigt – hemodialys.

Läkemedelsinteraktioner

Den farmaceutiskt kompatibel med följande läkemedel: Dextros i / infusions 5 och 10%, levulos i / infusions 5%, Natriumklorid i / infusions 0.9%, blandning 0.18% natrium och hloridal 4% dextros i / infusions, 6% dextran 70 för / i infusions 5% eller dextros 0.9% natriumkloridlösning, 10% dextran 40 för / i infusions 5% eller dextros 0.9% natriumkloridlösning, Ringer-lösning för injektion.

Det ökar den antikoagulerande aktiviteten av indirekta antikoagulanter, och verkan av hypoglykemiska läkemedel och metotrexat.

Det minskar intensiteten av levermetabolismen av fenytoin (utökar T_1/2 på 39%) och warfarin, öka deras effekt.

Minskar säkerheten i orala preventivmedel (Det hämmar tarmfloran och minska enterohepatisk cirkulation hormonella föreningar).

Rifampicin reducerar T_1/2 Trimetoprim.

Pyrimetamin doser, överstiger 25 mg / sol, Det ökar risken för megaloblastisk anemi.

Diuretisk (ofta tiazider) ökar risken för trombocytopeni.

Minskar effekten av bensokain, prokayn, prokaynamyd (och andra läkemedel, genom hydrolys som bildas PABA).

Mellan diuretika (tiazidы, furosemid et al.,) och orala hypoglykemiska läkemedel sredsvami (sulfonylkarbamider), en sida, och antimikrobiella sulfonamider – med en annan, möjlig utveckling av tvär allergisk reaktion.

Fenytoin, Barbiturater, PAS öka expressionen av folatbrist.

Salicylsyraderivat förstärka effekten av.

Kolestyramin minskar absorptionen av, Det bör övertas 1 h efter eller 4-6 timmar innan de fick trimsulfa.

PM, trycka benmärgen hemopoiesis, öka risken för myelosuppression.