GRANDAKSIN

Aktivt material: Tofisopam
När ATH: N05BA23
CCF: LUGNANDE MEDEL (anxiolytisk)
ICD-10 koder (vittnesmål): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, (G) 71,0, N94.3, N95.1, N95.3
Vid KFU: 02.04.01
Tillverkare: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungern)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller runda, platt, в виде диска, vitt eller gråaktigt vit färg, avfasad, Graverade “GRANDAX” på ena sidan och med Valium – på andra sidan, luktfri eller nästan luktlös.

Hjälpämnen: stearinsyra, magnesiumstearat, gelatin, talk, potatisstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

LUGNANDE MEDEL. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

Farmakokinetik

Absorption

Väl inne snabbt och nästan fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen. C_max plasmanivåer nås inom 2 Nej, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Fördelning

Тофизопам не кумулирует в организме.

Metabolism

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Avdrag

T_1/2 är 6-8 Nej.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (om 30%) – med avföring.

Vittnesbörd

neuros och neurosliknande tillstånd (stater, åtföljs av emotionell stress, autonoma rubbningar, умеренно выраженной тревогой, apatieй, minskad aktivitet, påträngande erfarenheter);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (posttraumatisk stressyndrom);

— климактерический синдром (som ett oberoende organ, såväl som i kombination med hormonell behandling);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

- Alkohol abstinenssyndrom;

- Myasthenia, myopatier, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, när ångestdämpande kontraindicerat med svår muskelrelaxerande effekt.

Dosregim

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Vuxna utse 50-100 mg (1-2 fliken.) 1-3 gånger / dag. При нерегулярном применении можно принять 1-2 flik. Den maximala dagliga dosen – 300 mg.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 gånger.

Sidoeffekt

CNS: huvudvärk, sömnlöshet, irritabilitet, psykomotorisk agitation, förvirring, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, förstoppning, flatulens, illamående, muntorrhet; i vissa fall – Cholestatic gulsot.

Allergiska reaktioner: möjligt hud kliar, hudutslag (inkl. скарлатиноподобная экзантема).

På den del av rörelseapparaten: напряжение мышц, myalgi.

Kontra

- Staten, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, aggressivitet eller djup depression;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (historia);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, cyklosporin;

- Jag trimestern av graviditeten;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, vinkelglaukom, epilepsi, органических поражениях головного мозга (t.ex, vid ateroskleros).

Graviditet och amning

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (amning).

Försiktighetsåtgärder

Det bör beaktas, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, åtföljs av ångest.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (t.ex, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® Det innehåller 92 Laktos mg, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Överdosering

Symptom: efter administrering vid en dos 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Behandling: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, bör tvätta ur magen. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (noradrenalin). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Läkemedelsinteraktioner

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина^® kontraindicerat. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® med droger, подавляющими функции ЦНС (analgetika, средства для общей анестезии, antidepressiva medel, блокаторы гистаминовых Н₁-receptorer, sedativnыe, снотворные препараты, antipsykotika), усиливает их эффекты (t.ex, седативный эффект или угнетение дыхания).

Lever enzyminducerare (etanol, nikotin, Barbiturater, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (ketokonazol, itrakonazol) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, Kalciumkanalblockerare) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Bensodiazepiner, inkl. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur från 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 5 år.