Gestoden

När ATH:
G03AA10

Progestogen, används i den orala preventivmedel i kombination med östrogen.

Absorption

Väl inne snabbt och fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen. Efter en enda användning C_max observerades efter 1 h och är 2-4 ng / ml. Biotillgänglighet – om 99%.

Fördelning

Gestoden binder till albumin och globulin, könshormonbindande (SHBG). 1-2% Det lagras i den fria formen i plasma, 50-75% specifikt binder med SHBG. Ökad SHBG i blodet, kallas etinylöstradiol, Det påverkar graden av gestoden: ökande fraktion, associerad med SHBG, och krympande andel, bundet till albumin. Genomsnittlig V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetik av gestoden är beroende av graden av SHBG. Koncentrationen av SHBG i plasma under verkan av östradiol ökar 3 gånger. Med daglig administrering av gestoden koncentration i blodplasma ökar i 3-4 gånger i den andra halvan av cykeln når ett tillstånd av mättnad.

Metabolism och utsöndring

Gestoden bioomvandlas i levern. Den genomsnittliga plasmaclearance är 0.8-1 ml / min / kg. Gestoden nivå i serum minskade dwuhfazno. T_1/2 i β-fas – 12-20 Nej. Gestoden visas endast i form av metaboliter, 60% – urin, 40% – med avföring. T_1/2 metaboliter – om 1 d.