FOSAVANS

Aktivt material: Alendronat, Kolekaltsiferol
När ATH: M05BB03
CCF: En inhibitor av benresorption vid osteoporos
ICD-10 koder (vittnesmål): M81.0, M81.1
När CSF: 16.04.04.01
Tillverkare: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Nederländerna)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller från vit till nästan vit, kapsulovidnoy formen, med tryck “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – annan.

Hjälpämnen: laktos bezvodnaya, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, natriumkroskarmellos, magnesiumstearat.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, gelatin, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, ʙutilgidroksitoluol, natriumaluminiumsilikat.

2 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (1) – förpackningar kartong.
2 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (2) – förpackningar kartong.
2 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (3) – förpackningar kartong.
2 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (10) – förpackningar kartong.
4 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (1) – förpackningar kartong.
4 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (2) – förpackningar kartong.
4 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (3) – förpackningar kartong.
4 PC. – blåsor (1) – обложки картонные (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

En inhibitor av benresorption vid osteoporos. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, att, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, men mindre, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, vitamin D₃ является незаменимым компонентом пищи. Vitamin D₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Vitamin D₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Farmakokinetik

Absorption

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, än 2 ч до стандартного завтрака, är 0.64% у женщин и 0.6% hanar.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, senast, än 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 h postprandialt.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 mg 3 gånger / dag för 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 Nej} для витамина D₃ är 296.4 нг х ч/мл.

C_max D-vitamin_{3 i} плазме крови cоставляет 5.9 ng / ml. Среднее время достижения C_max D-vitamin₃ i plasma är 12 Nej.

Biotillgänglighet 2800 МЕ витамина D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D₃ при изолированном приеме.

Fördelning

Натрия алендронат

Genomsnittlig V_d i jämvikt (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 l. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (mindre 5 ng / ml). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, primärt, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Vitamin D₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Metabolism

Натрия алендронат

Det finns inga bevis, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Vitamin D₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Avdrag

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴FRÅN, om 50% препарата выводится с мочой в течение 72 Nej. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml / min. Genom 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, än 95%. Den slutliga T_1/2 mer än 10 år, avspeglar läkemedelsfrisättningen från benet.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% efter 4 d. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 D-vitamin₃ после перорального применения Фосаванса^® ungefär 24 Nej.

Vittnesbörd

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, inkl. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Dosregim

Läkemedlet är föreskriven för 1 fliken., åtminstone, för 30 min före den första måltiden, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (inklusive mineralvatten), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

Den rekommenderade dosen är 1 flik. (70 мг/70 мкг) 1 en gång i veckan.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 MIG.

Till пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (KK från 35 till 60 ml / min) korrigering dosen krävs inte.

При случайном пропуске приема препарата, måste ta 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® bör tas, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, åtminstone, för 30 min före den första måltiden, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: magont, dyspepsi, язва пищевода, Dysfagi, flatulens, förstoppning, diarré, кислая отрыжка, illamående, snedvridning av smak, gastrit; sällan (1/10 000, <1/1000) – esofagit, эрозии пищевода, magsår, inkl. magsår, осложненная кровотечением (jord), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

På den del av rörelseapparaten: myalgi, ostealgias, fogar; sällan (1/10 000, <1/1000) – muskelkramper.

Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel.

På den del av organet sikt: sällan (1/10 000, <1/1000) – uveit, sklerit, episklerit.

Dermatologiska reaktioner: sällan (1/10 000, <1/1000) – hudutslag, эritema, ljuskänslighet, klåda, allvarliga hudreaktioner, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Allergiska reaktioner: överkänslighetsreaktioner, inklusive urtikaria; sällan (1/10 000, <1/1000) – angioödem, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (myalgi, sjukdomskänsla, sällan – feber).

Metabolism: hypokalcemi; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) på 18% och 10% respektive.

Kontra

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (t.ex, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 m;

- Hypokalcemi;

- Svår njurinsufficiens (CC < 35 ml / min);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (Dysfagi, заболевания пищевода, gastrit, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), för sjukdomar, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leukemi, lymfom, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Graviditet och amning

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Försiktighetsåtgärder

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Patienter, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Beträffande, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Men, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, sådan, som dysfagi, заболевания пищевода, gastrit, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, cancerpatienter, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. Kända riskfaktorer för utveckling av nekros i käken är cancer upptäckt, lämplig behandling (kemoterapi, radioterapi, kortikosteroider), dålig munhygien och andra sjukdomar (tandsjukdomar, anemi, koagulopati, infektion). Patienter, som hittade en lokal osteonekros i käken, Du bör hänvisa till käkkirurgi.

Фосаванс^® rekommenderas inte för patienter med svår njurinsufficiens (CC<35 ml / min) på grund av bristande erfarenhet av denna typ av patienter.

Det bör ta hänsyn till andra orsaker till osteoporos, förutom östrogenbrist, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (t.ex, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Vitamin D₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leukemi, lymfom, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Det finns inga bevis, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Överdosering

Symptom: hypokalcemi, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (halsbränna, esofagit, gastrit, язва желудка и пищевода).

Behandling: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Läkemedelsinteraktioner

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, måste vara minst 30 m.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (östrogen + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, mineralolja, Orlistat, а также секвестранты желчных кислот (kolestyramin, kolestipol) могут затруднять всасывание витамина D.

Antiepileptika, cimetidin, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Препарат следует хранить сухом, skyddas från ljus, räckhåll för barn, vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 18 månader.