Estramustin

När ATH:
L01XX11

Karakteristik.

Antitumörmedlet, Anslut mekloretamin (kvävesenap) fosforylerad östradiol.

Estramustin natriumfosfat - ett vitt pulver, löslig i vatten.

Farmakologisk verkan.
Antitumör, cytostatisk, östrogena, antigonadotropnoe, antiandrogen.

Tillämpning.

Prostatakarcinom (senare stadier, särskilt hos patienter med hormonrefraktär tumörer, och som en primär behandling för patienter med dålig prognos).

Kontra.

Överkänslighet, akut tromboflebit (kan öka på grund av närvaron av östrogen i estramustin; Undantag kan göras när det gäller, om tumörmassan i sig är orsaken till tromboembolism), tromboemboliska komplikationer vid akut fas (inklusive nyligen inträffad hjärtinfarkt eller stroke).

Begränsningarna gäller.

Tromboflebit (historia), trombos eller tromboemboliska sjukdomar i historien (speciellt, om de observerades under behandling med östrogen), cerebrovaskulär insufficiens, CHD, hjärtsvikt; diabetes mellitus (tk. nedsatt glukostolerans); bronkialastma; stater, framsteg när det gäller vätskeretention (Epilepsi, migrän, nedsatt njurfunktion), onormal leverfunktion, kolelitiasis, kolestatisk hepatit; infektionssjukdomar, inkl. Vattkoppor är närvarande eller nyligen överförts (inklusive den senaste kontakt med en patients), herpes zoster (risken för allvarlig generaliserad sjukdom); magsår och duodenalsår, osteoporos, benmärgen hypoplasi.

Graviditet och amning.

Kategori åtgärder leder till FDA - X. (Djurförsök eller kliniska prövningar visade en kränkning av foster och / eller om det finns bevis för att risken för negativa effekter på den mänskliga foster, erhållits i forskning eller praktik; risk, i samband med användning av droger under graviditeten, större än de potentiella fördelarna.)

Bieffekter.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): anemi, leukopeni, trombocytopeni, fördröjning Na⁺ och flytande (svullna fötter eller vrister), hjärtsvikt, CHD, inklusive hjärtinfarkt, tromboembolism, arteriell hypertension.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré, onormal leverfunktion.

Från nervsystemet och sinnesorganen: muskelsvaghet, depression, huvudvärk, förvirring, dåsighet.

Allergiska reaktioner: hudutslag, angioödem (I många fall, varav en med dödlig utgång, medan patienter som får ACE-hämmare). Med utvecklingen av angioödem estramustin behandlingen ska avbrytas omedelbart.

Annat: gynekomasti, impotens; med en / i inledn - klåda och sveda vid injektionsstället, tromboflebit.

Samverkan.

Kalcium och kalciuminnehållande medel minska upptaget, tk. kalcium i mag-tarmkanalen i samband med estramustin och bildar olösligt kalciumfosfatsalt, vilken inte absorberas (samtidig användning bör undvikas). Samtidigt tar glukokortikoider med östrogen kan ändra metabolismen av glukokortikoider och deras bindande proteiner, vilket leder till en reduktion av clearance, en ökning av T_1/2, öka den terapeutiska och toxiska effekten av glukokortikoider förbättra (under och efter samtidig tillämpning kan behöva en dosjustering av glukokortikoider). Medan användningen av hepatotoxiska medel ökar risken för levertoxicitet. De inaktiverade eller levande virusvacciner - intervallet mellan administrationen bör vara mellan 3 månader till 1 år.

Under behandlingen av östrogen rekommenderas inte på grund av rökning ökad risk för allvarliga biverkningar på hjärt-kärlsystemet, inklusive stroke, transitorisk ischemisk attack, tromboflebit och lungemboli (Risken ökar med antalet rökta cigaretter och ålder).

Överdosering.

Symptom: ökade biverkningar.

Behandling: magpumpning, symtomatisk terapi. Under efterföljande 6 Veckor efter en överdos måste övervaka leverfunktion och blodstatus.

Dosering och administration.

Inuti, I /. Inuti (för 1 timmar före eller efter 2 h postprandialt), av 600 mg / m²/d (beräknat som bas) i 3 mottagning eller 10-16 mg / kg / dag i 3-4 uppdelade doser. Behandlingen kan börja med I / bolus av 300-450 mg 1 en gång om dagen för maximalt 3 Sol, sedan gå vidare intag, eller fortsätta injektioner av 300 mg 2 gånger i veckan. Kanske jag / droppa.

Försiktighetsåtgärder.

Estramustin utses läkare, med erfarenhet av användning av cytostatika.

Hos patienter med prostatacancer, mottagande östrogener, ökad risk för trombos, inkl. hjärtinfarkt. Som glukostolerans kan sänkas, patienter med diabetes bör vara under strikt övervakning under behandling.

I samband med risken för högt blodtryck, bör utföras periodisk kontroll av blodtrycket. Vissa patienter, mottagande estramustin, markerade försämring av perifera ödem eller kronisk hjärtsvikt.

Eftersom estramustin kan påverka kalciummetabolismen eller fosfor, Det bör användas med försiktighet hos patienter med skador i ben, åtföljd av hyperkalcemi, och patienter med nedsatt njurfunktion.

Vid behandling av estramustin övervakning av leverfunktionen ska utföras regelbundet på vissa intervaller.

När du arbetar med estramustin regler måste följas behandling med cytostatika.

Vid kontakt av läkemedlet med huden eller ögonen, följer spola genast noggrant med tvål och vatten, och ögon - rent vatten; då är det nödvändigt att konsultera en läkare.