Eptifiʙatid

När ATH:
B01AC16

Farmakologisk verkan.

Blodproppsläkemedel, en syntetisk cyklisk heptapeptid, innefattande 6 aminosyror och merkaptopropionilovy balans - dezaminotsisteinil. Inhibitor trombocytaggregation, som tillhör klassen RGD (arginin-glycin-aspartat)-stimulantia: hämmar trombocytaggregationen, förhindra bindning av fibrinogen, von Willebrand-faktor och andra adhesiva ligander till trombocytreceptorer glykoprotein Ilb / IIIa. När på / i orsaka hämning av trombocytaggregationen, vars omfattning beror på den dos och läkemedelskoncentrationen. Inhibering av trombocytaggregation är reversibel; genom 4 timmar efter upphörande av funktion infusionsplätt återvinner mer än 50%. Det har inte en märkbar effekt på protrombintid och APTT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik эptifibatida imeet lineynыy och dozozavisimыy karaktär i struynom vvedenii i dvala av 90 till 250 mg / kg och den infusion med en hastighet av 0.5 till 3 ug / kg / min. Med införandet av läkemedlet på den rekommenderade ordningen (bole, zatem infusion) dess plasmakoncentration snabbt når toppen, då minskar något och kommer till jämvikt inom 4-6 Nej. Koronarangioplasti denna minskning kan undvikas genom administrering av den andra dosen bolus 180 mg / kg 10 minuter efter den första. Plasmaproteinbindningen – 25%.

T_1/2 är 2.5 Nej, clearance – 55-58 ml / kg / timme, och V_d – 185-260 ml / kg. Hos friska personer, är andelen av den totala njurclearance 50%; de flesta av de utsöndras via njurarna i oförändrad form och i form av metaboliter. I human plasma huvudmetaboliter inte hittas.

Vittnesbörd

Akut koronarsyndrom (inkl. instabil angina, akut hjärtinfarkt); förebyggande av trombotisk ocklusion av den påverkade artären och akuta ischemiska komplikationer av perkutan transluminal koronarangioplastik (PTCA), inklusive intrakoronar stent.

Dosregim

Används tillsammans med acetylsalicylsyra och heparin. Ange in / bolus och infusion. Dosen beror på indikationen, kliniska situationen, kurer, kroppsvikt.

Sidoeffekt

Från blodkoagulationssystemet: mindre blödning (inkl. makrogematuriâ) observeras ofta med samtidig användning av heparin; mer sällan – större blödning; sällan – intrakraniell blödning; i ett fåtal fall – dödlig blödning.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni (antalet blodplättar<100 000 celler /, eller minska deras antal av 50% eller mer från baslinjen).

Kontra

Historien om blödningsbenägenhet eller svår onormal blödning i det förflutna 30 dagar, svår hypertoni (systoliskt blodtryck>200 mmHg. eller diastoliskt blodtryck>110 mmHg.) mot bakgrund av blodtryckssänkande behandling, omfattande kirurgi under föregående 6 Sun., ischemisk stroke i den tidigare 30 dagar eller hemorragisk stroke i historien, samtidig eller planerade användningen av en annan inhibitor IIb / IIIa-receptorhämmare för parenteral administration, behovet av hemodialys vid njursvikt på grund av, patienter, som krävs för klinisk administration av trombolytika (vid akut transmural hjärtinfarkt med nya patologiska Q-våg, ST-höjning eller vänster grenblock på EKG), laktation (amning), barndom och tonåren upp 18 år, Överkänslighet mot eptifibaditu.

Graviditet och amning

När graviditet användas med försiktighet och endast i de fall, när den förväntade terapeutiska nyttan överväger den potentiella risken för fostret.

Använd inte denna eptifibatid amning (amning).

Försiktighetsåtgärder

Eptifibatid är endast avsedd för användning på ett sjukhus. Före behandlingen ska alla patienter undersökas noggrant för att identifiera potentiella blödning, särskilt kvinnor, äldre patienter, och patienter med låg kroppsvikt, som har den högsta risken för blödningskomplikationer. Risken för blödning är störst vid platsen för arteriell åtkomst för patienter, som genomgår PTCA. Det är nödvändigt att noga övervaka de eventuella blödningsställen (inkl. plats för kateterisering); Det bör också vara uppmärksamma på eventuella blödningar från mag-tarmkanalen och urinvägarna, retroperitoneal blödning.

Försiktighet ska iakttas vid samtidig användning av andra läkemedel, påverkar hemostas, inklusive trombolytika, antykoahulyantы, dextran, adenosinfosfat, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Om det under behandlingen finns det ett behov av akut kirurgi, administrering av läkemedlet bör stoppas omedelbart. Innan den planerade operationen administration av läkemedlet avbröts tidigt, till trombocytfunktionen återställdes till det normala.

Under behandlingsperioden är nödvändigt att begränsa antalet arteriella och venösa punk, att utesluta / m injektion, liksom användningen av urinkatetrar, endotrakealtuber och ventrikelsonder. För I / O tillgång, inte använder en ven, inte är föremål för komprimering (subclavia, jugular). I händelse av allvarlig blödning, som inte kan stoppas genom att applicera ett tryckförband, Det bör stoppas omedelbart och administration av läkemedlet heparin. Risken för blödning är störst vid platsen för katetern i lårbensartären under PTCA. Var försiktig och se till att, Endast som punkterade den främre väggen på den femorala artären. System för införandet av lårbensartären kan tas bort efter det att återställa funktionen till normal koagulering: APTT – mindre 45 sek, som inträffar vanligtvis 3-4 timmar efter utsättande av heparin. Efter avlägsnande system för administration skall utföras, följt av noggrann hemostas observation under minst 2-4 timmar före utskrivning från sjukhuset.

Genom att minska antalet blodplättar mindre 100 000/l, Införandet av eptifibatid och heparin bör avbrytas och genomföra de nödvändiga hjälpåtgärder. Om en historia av trombocytopeni har förekommit fall när annan parenteral glykoprotein IIb / IIIa-receptorhämmare, Det bör vara särskilt noggrann observation. Det kan finnas en reversibel ökning 5-faldigt i blödningstid. Blödningstiden återgår till de ursprungliga indikatorerna för 2-6 h efter avslutad eptifibatid.

Rekommenderas ej för användning i samband med ett lågmolekylärt heparin i avsaknad av klinisk erfarenhet. Användningen av heparin rekommenderas i samtliga fall (i frånvaro av kontraindikationer på dess användning).

Innan behandlingen påbörjas för att identifiera möjliga överträdelser av hemostas bestämning av protrombintiden rekommenderas, APTT, serumkreatinin, trombocytantal, Hemoglobin, gematokrita. Senaste 3 Indikatorn bör övervakas kontinuerligt för 6 timmar efter behandlingsstart, sedan 1 tid / dag. under hela behandlingen (eller mer – i fallet med minskning). När trombocytopeni nedan 100 000 Jag ska analyseras för att eliminera pseudotrombocytopeni; heparin bör avbrytas.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med streptokinas ökad risk för blödning.