ЭNALAPRIL

Aktivt material: Enalapril
När ATH: C09AA02
CCF: ACE-inhibitor
När CSF: 01.04.01.03
Tillverkare: Hemofarm A.D. (Serbien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit, runda, linsformig, skåra på ena sidan.

[Ring] laktosmonohydrat, magnesiumkarbonat, gelatin, krospovydon, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller vit, runda, linsformig, skåra på ena sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, magnesiumkarbonat, gelatin, krospovydon, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

Piller vit, runda, linsformig, skåra på ena sidan.

[Ring] laktosmonohydrat, magnesiumkarbonat, gelatin, krospovydon, magnesiumstearat.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

ACE-inhibitor. Det är en prodrug, som kroppen producerar en aktiv metabolit ènalaprilat. Det är trott, antigipertenzivnogo verkningsmekanism är relaterad till konkurrenskraftig hämning av enzymaktivitet, vilket leder till en minskning av hastigheten för att göra angiotenzina jag angiotenzin II (som har en stark kärlsammandragande effekt och stimulerar utsöndringen av aldosteron i binjurebarken).

Till följd av minskningen av koncentrationen av angiotensin uppstår II sekundära ökning av plasma Renin aktivitet genom att eliminera negativ feedback när släppt Renin och Aldosteron sekretion minskar direkt. Förutom, ènalaprilat, tydligen, Det påverkar kallikrein-kinin-systemet, förhindra nedbrytningen av bradykinin.

Tack vasodilaterande effekt, minskar runda (afterload), kil tryck i lung kapillärerna (förspänning) och pulmonell vaskulär resistens; förbättrar hjärtminutvolym och motion tolerans.

Farmakokinetik

Intag av ca 60% absorberas från mag-tarmkanalen. Samtidigt äter påverkar inte huden. Metaboliseras i levern genom hydrolys med bildandet av englaprilata, Tack vare farmakologisk aktivitet som implementerar gipotenzivne effekt. Länka plasmaprotein är englaprilata 50-60%.

T_1/2 englaprilata är 11 h och ökade i njursvikt. Väl inne 60% DOS visas njurar (20% i form av enalapril, 40% som englaprilata), 33% visas genom tarmen (6% i form av enalapril, 27% som englaprilata). Efter på/i englaprilata 100% utsöndras via njurarna i oförändrad form.

Vittnesbörd

Arteriell hypertension (inkl. reno), hjärtsvikt (i en kombinationsterapi).

Dosregim

När de administreras en initial dos – 2.5-5 mg 1 tid / dag. Den genomsnittliga dosen – 10-20 mg / d 2 inträde.

På / i inledn – av 1.25 mg varje 6 Nej. Att identifiera överdriven hypotension hos patienter med brist på natrium och uttorkning, följd av tidigare terapi dioretikami, patienter, mottagande diuretika, som njursvikt injiceras initiala dosen 625 mg. Beroende på kliniskt svar, kan dosen upprepas efter 1 h och fortsätta behandling i en dos 1.25 mg varje 6 Nej.

Den maximala dosen: intag – 80 mg/dag.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, känner mig trött, trötthet; mycket sällan när de används i höga doser – sömnstörningar, nervositet, depression, obalans, parestesi, brus i öronen.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia, svimning, hjärtslag, precordialgia; mycket sällan när de används i höga doser – tidvatten.

Från matsmältningssystemet: illamående; sällan – muntorrhet, magont, kräkningar, diarré, förstoppning, onormal leverfunktion, ökning av levertransaminaser, öka koncentrationen av bilirubin i blodet, hepatit, pankreatit; mycket sällan när de används i höga doser – glossit.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – neutropeni; hos patienter med autoimmuna sjukdomar – agranulocytos.

Från urinvägarna: sällan – nedsatt njurfunktion, proteinuri.

Den andningsorganen: torr hosta.

Reproduktionsorgan: mycket sällan när de används i höga doser – impotens.

Dermatologiska reaktioner: mycket sällan när de används i höga doser – håravfall.

Allergiska reaktioner: sällan – hudutslag, angioödem.

Annat: sällan – hyperkalemi, muskelkramper.

Kontra

Svullnad angioneuroticeski i historia, stenoses bilaterala njurartärstenos eller Njurartären bara njure, hyperkalemi, graviditet, överkänslighet mot ènalaprilu eller andra ACE-hämmare.

Graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet. När graviditeten mottagning bör upphöra omedelbart enalapril.

Enalapril utsöndras i bröstmjölk. Vid behov bör dess användning under amning besluta om uppsägning av amning.

Försiktighetsåtgärder

Med största omsorg användning hos patienter med autoimmuna sjukdomar, diabetes, nedsatt leverfunktion, allvarlig aortastenos, subaortal′Nym muskel stenos tvetydiga Genesis, hypertrofisk kardiomyopati, vid förlust av vätska och salter. Vid tidigare behandling saluretikami, i synnerhet hos patienter med kronisk hjärtsvikt, ökar risken för ortostatisk hypotension, Innan du börjar behandling englaprilom är det därför nödvändigt att kompensera för förlusten av vätska och salter.

I omsorg englaprilom bör regelbundet övervaka bild perifert blod. Plötsligt avbrytande av får enalapril orsakar inte skyhöga HELVETET.

När kirurgiska ingrepp under behandling englaprilom kan utveckla arteriell hypotension, som bör korrigeras med införandet av tillräckligt med vätska.

Innan jag undersöker funktionen av bisköldkörtlarna enalapril bör avbrytas.

Säkerhet och effekt av enalapril barn har inte fastställts.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Försiktighet bör iakttas vid bilkörning eller utför annat arbete, kräver större uppmärksamhet, tk. yrsel, speciellt efter att ha tagit initiala dosen enalapril.

Läkemedelsinteraktioner

Medan användningen av immunsuppressiva medel, cytostatika ökar risken för leukopeni.

Samtidigt som kalisberegath dioretikov (inkl. spironolakton, triamterena, som innehåller), kaliumprodukter, Salt-ersättningar och kosttillskott, innehållande kalium, kan utveckla hyperkalemi (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion), tk. ACE-hämmare minskar aldosteron, vilket leder till en fördröjning av kalium i kroppen bland begränsningar kalium utsöndring eller extra intag av.

Samband med opioid smärtstillande medel och medel att narkos är förstärkt blodtryckssänkande enalapril.

I en ansökan “slinga” diuretika, thiazide urindrivande blodtryckssänkande effekt förstärks. Det finns en risk för hypokalemi. Ökad risk för njurfunktion.

Även om användningen av azatioprin kan utveckla anemi, på grund av hämning av aktiviteten av erytropoietin under inverkan av ACE-hämmare och azatioprin.

Beskriver ett fall av anafylaktisk reaktion och utveckling av hjärtinfarkt i tillämpningen av allopurinol hos patienter, mottagande enalapril.

Acetylsalicylsyra i höga doser kan minska blodtryckssänkande aktivitet enalapril.

Definitivt inte satt, om acetylsalicylsyra minskar den terapeutiska effekten av ACE-hämmare hos patienter med kranskärlssjukdom och hjärtsvikt. Beskaffenheten av denna interaktion är beroende av sjukdomsförloppet.

Acetylsalicylsyra, hämma syntesen av prostaglandiner och COX, kan orsaka vasokonstriktion, vilket leder till en minskning i hjärtminutvolym och försämrad hos patienter med hjärtsvikt, får ACE-hämmare.

Tillsammans med användning av beta-adrenoblokatorov, metyldopa, Nitrat, kalciumkanalblockerare, gidralazina, prazosine kan öka antigipertenzivnogo åtgärder.

I ett program med NSAID (inkl. med indometacin) minskar blodtryckssänkande aktivitet enalapril, tydligen, påverkas genom att hämma prostaglandinsyntes NSAID (att, tros, spela en roll i utvecklingen av blodtryckssänkande effekten av ACE-hämmare). Ökar risken för renal dysfunktion; sällan observerade hyperkalemi.

Samtidigt som insulin, gipoglikemicakih medel härledda sulfonylureas kan utveckla hypoglykemi.

Med samtidig användning av ACE-hämmare och interleukin-3, finns det risk för hypotension.

Samband med klozapinom finns det rapporter om utvecklingen av sinkope.

Tillsammans med användning av claumipraminom rapporterade om förstärkning av åtgärder och utvecklingen av klomipramin toxiska effekter.

Samband med co-trimoksazolom är fall av giperkaliemii.

I ett program med litiumkarbonat ökar koncentrationen av litium i blodserum, tillsammans med tecken av intoxication litium.

Tillsammans med användning av orlistatom minskar den blodtryckssänkande enalapril, Det kan leda till en betydande förbättring i HELVETET, utveckling gipertoniceski Götes.

Det är trott, att prokainamidom kan öka risken för hemorragisk tillsammans med ansökan.

Tillsammans med användning av englaprilom minskar aktiviteten av läkemedel, som innehåller teofyllin.

Det finns rapporter om utvecklingen av akut njursvikt hos patienter efter njurtransplantation med ziklosporinom.

Samband med cimetidin ökar T_1/2 Enalapril och ökar dess koncentration i blodplasman.

Det är trott, som kan minska effekten av blodtryckssänkande läkemedel, medan ansökan med erytropoietin.

Tillsammans med användningen av etanol ökar risken för arteriell hypotension.