Diklofenak GELЬ

Aktivt material: Diklofenak
När ATH: M02AA15
CCF: NSAID för utomhusbruk
När CSF: 05.01.02
Tillverkare: Hemofarm A.D. (Serbien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

◊ Gel för extern tillämpningar 1% klar, färglös, homogen.

Hjälpämnen: isopropanol, karʙomer 940, polysorbat 80, bensylalkohol, natriumbisulfit, sorbitol, trolamin, Renat vatten.

40 g – aluminium tuba (1) – förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVA SUBSTANSER.

Farmakologisk verkan

NSAID, fenylättiksyra. Har en uttalad anti-inflammatorisk, milda analgetiska och antipyretiska effekten. Verkningsmekanismen är associerad med inhibering av COX – enzym som huvudsakligen metabolismen av arakidonsyra, är en prekursor av prostaglandiner, som spelar en viktig roll i patogenesen av inflammation, smärta och feber. Analgetisk effekt orsakas av två mekanismer: perifer (indirekt, genom hämning av prostaglandinsyntesen) och central (genom att hämma syntesen av prostaglandiner i det centrala och perifera nervsystemet).

Det hämmar syntesen av proteoglykan i brosk.

I reumatiska sjukdomar minskar ledvärk vid vila och under rörelse, liksom morgonstelhet och svullnad i lederna, ökar rörelseomfång. Det minskar posttraumatisk och postoperativ smärta, och inflammatoriska ödem.

Hämmar trombocytaggregationen. Långvarig användning har en desensibiliserande effekt.

Den lokala program i oftalmologi minskar svullnad och smärta vid inflammatoriska processer av infektiös etiologi.

Farmakokinetik

Väl inne absorberas från mag-tarmkanalen. Födointag saktar absorptionshastigheten, graden av absorptionen ändras inte. Om 50% den aktiva substansen metaboliseras i “första passage” genom levern. För rektal administrering, är långsammare absorption. Tiden för att nå C_max i plasma efter oral administrering är 2-4 h beroende på doseringsform, efter rektal administrering – 1 Nej, den / m – 20 m. Koncentrationen av aktiv substans i plasma är en linjär funktion av värdet av den applicerade dosen.

Inte ackumuleras. Plasmaproteinbindningen är 99.7% (huvudsakligen till albumin). Det tränger in i ledvätskan, C_max uppnås på 2-4 timmar senare, än i plasma.

I stort sett metaboliseras för att bilda flera metaboliter, inklusive två farmakologiskt aktiva, men mindre, Cem diklofenak.

Systemisk clearance av den aktiva substansen är om 263 ml / min. T_1/2 från plasma är 1-2 Nej, ledvätska – 3-6 Nej. Om 60% dosen utsöndras som metaboliter njurar, mindre 1% utsöndras i urinen som oförändrat, resten utsöndras som metaboliter i galla.

Vittnesbörd

Ledsyndrom hos (reumatism, osteoartrit, ankiloziruyushtiy spondylit, gikt), degenerativa och kroniska inflammatoriska sjukdomar i rörelseapparaten (osteochondrosis, osteoartrit, periartropatii), Posttraumatisk inflammation i mjukdelar och muskuloskeletala systemet (sträckning, skador). Smärta i ryggraden, neuralgi, mialgii, artralgii, smärta och inflammation efter operation eller skada, smärta gikt, migrän, algomenorrhea, smärta i adnexit, proktit, gnäller (biliär och renal), smärta i infektions och inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna.

För topisk applicering,: hämning av mios under kataraktoperation, förebyggande av makulaödem, i samband med avlägsnande och linsimplantation, inflammation i ögat smitt, posttraumatisk inflammation hos genomträngande och icke penetrerande sår av ögongloben.

Dosregim

För intaget för vuxna är en engångsdos 25-50 mg 2-3 gånger / dag. Administreringsfrekvensen beror på den doseringsform, svårighetsgraden av sjukdomen och är 1-3 gånger / dag, rektalt – 1 tid / dag. För behandling av akuta tillstånd eller ödem exacerbation av kronisk process som används / m vid en dos 75 mg.

För barn över 6 tonåren och daglig dos är 2 mg / kg.

Externt användes vid en dos av 2-4 g (beroende på storleken av smärtande området) i det drabbade området 3-4 gånger / dag.

När det används i oftalmologi frekvens och varaktighet av administrering bestäms individuellt.

Den maximala dosen: intag för vuxna – 150 mg/dag.

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, anorexi, smärta och obehag i epigastrisk regionen, flatulens, förstoppning, diarré; i vissa fall – eroderande och sårbildning, blödning eller perforering av mag-tarmkanalen; sällan – onormal leverfunktion. När rektalt administreras i enstaka fall inträffat inflammation i tjocktarmen med blödning, försämring av ulcerös kolit.

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, excitering, sömnlöshet, irritabilitet, känner mig trött; sällan – parestesi, synnedsättning (oskärpa, dubbelseende), brus i öronen, sömnstörningar, konvulsioner, irritabilitet, tremor, psykiska störningar, depression.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos.

Från urinvägarna: sällan – nedsatt njurfunktion; i predisponerade patienter kan vara ödem.

Dermatologiska reaktioner: sällan – håravfall.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda; när de används i form av ögondroppar – klåda, rodnad, ljuskänslighet.

Lokala reaktioner: i stället för / m möjligt bränning, i vissa fall – Utbildning infiltrering, abscess, nekros av fettvävnad; för rektal administrering kan vara lokal irritation, uppkomsten av slem blandas med blod, smärtsam defekation; när de används lokalt i sällsynta fall – klåda, rodnad, hudutslag, bränning; lokal tillämpning i oftalmologi möjlig övergående brännande känsla och / eller tillfällig dimsyn omedelbart efter instillation.

Med långsiktiga utomhus och / eller appliceras på den stora ytan av kroppen kan vara systemiska biverkningar på grund av resorptiva verkan av diklofenak.

Kontra

Erosiv och sårbildning i mag-tarmkanalen i den akuta fasen, “aspirinovaâ triaden”, kränkning av hematopoies av oklar etiologi, överkänslighet mot diklofenak och beredningsformen komponenter, eller andra NSAID.

Graviditet och amning

Användning under graviditet och amning är möjligt i de fall, när den potentiella nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret eller det nyfödda.

Försiktighetsåtgärder

Med försiktighet används vid sjukdomar i levern, njure, GI-historia, dyspepsi, astma, hypertoni, Hjärtsvikt, omedelbart efter en större operation, samt hos äldre patienter.

När du anger en historia av allergiska reaktioner mot NSAID diklofenak och sulfiter används endast i nödfall. Under behandlingen kräver systematisk övervakning av lever- och njurfunktion, perifert blod.

Vi rekommenderar inte rektal användning i patienter med anorektal sjukdom eller en historia av blödning anorektal. Utåt bör endast användas på intakta hudområden.

Undvik kontakt med ögonen diklofenak (utom ögondroppar) eller mukosal. Patienter, med hjälp av kontaktlinser, Du bör gälla ögondroppar tidigast 5 min efter lins avlägsnande.

Rekommenderas inte för användning hos barn yngre än 6 år.

Under behandling beredningsformer för systemiskt bruk rekommenderas inte användning av alkohol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingen kan minska hastigheten på psykomotoriska reaktioner. Med försämring av synskärpan efter att ha använt ögondroppar bör inte köra bil och delta i andra potentiellt riskfyllda aktiviteter.

Läkemedelsinteraktioner

I ett program med diklofenak blodtryckssänkande läkemedel kan försvaga deras insatser.

Det finns få rapporter om förekomsten av anfall hos patienter, tar både NSAID och kinolonantibiotika serie.

Även om användningen av kortikosteroider ökar risken för biverkningar från matsmältningssystemet.

Med samtidig användning av diuretika kan minska urindrivande effekt. Medan användningen av kaliumsparande diuretika kan öka koncentrationen av kalium i blodet.

När den appliceras samtidigt med andra NSAID kan öka risken för biverkningar.

Det finns rapporter om hypoglykemi eller hyperglykemi hos patienter med diabetes, diklofenak appliceras samtidigt med hypoglykemiska läkemedel.

I ett program med acetylsalicylsyra kan minska koncentrationen av diklofenak i blodplasman.

Även om kliniska studier inte har funnit påverkan av diklofenak om effekterna av antikoagulantia, beskrivs enstaka fall av blödning, medan användningen av diklofenak och warfarin.

Med samtidig användning kan öka koncentrationen av digoxin, litium och fenytoin i blodplasma.

Absorptionen av diklofenak från magtarmkanalen reduceras medan användningen av kolestiraminom, mindre – med kolestipol.

Med samtidig användning kan öka koncentrationen av metotrexat i plasma och ökad toxicitet.

Med samtidig användning av diklofenak kan inte påverka biotillgängligheten av morfin, Emellertid kan koncentrationen av den aktiva metaboliten av morfin ökas i närvaro av diklofenak, vilket ökar risken för biverkningar av morfin metabolit, inkl. andningsdepression.

I ett program med pentazocin, ett fall av grand mal anfall; rifampicin – möjligt att reducera koncentrationen av diklofenak i plasma; med ceftriaxon – ökad utsöndring av ceftriaxon i gallan; Cyklosporin – kan öka nefrotoxiciteten av ciklosporin.