ДИФЕРЕЛИН

Aktivt material: Triptorelin
När ATH: L02AE04
CCF: En analog av gonadotropinfrisättande hormon – depå
ICD-10 koder (vittnesmål): C61, N80
När CSF: 15.07.04.01
Tillverkare: Beaufour IPSEN PHARMA (Frankrike)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия vitt eller något gulaktigt, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Hjälpämnen: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannitol, karmellosnatrium, polysorbat 80.

Lösningsmedel: mannitol, vatten d / och (2 ml).

Флаконы слегка затемненного стекла (1) tillsammans med lösningsmedlet (amp. 1 PC.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 PC.) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин^® временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (LG) и фолликулостимулирующего гормона (FSH) i blod, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) – примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, sålunda, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

При в/м введении Диферелина^® dos 11.25 mg C_max трипторелина в плазме крови (män och kvinnor) определяется примерно через 3 timmar efter injektion. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, till 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 till 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Vittnesbörd

— рак предстательной железы с метастазами;

— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

Dosregim

Vid раке предстательной железы Диферелин^® вводят в/м в дозе 11.25 mg varje 3 i månaden.

Vid эndometrioze införande av läkemedel / m dos 11.25 mg varje 3 i månaden. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Vanligtvis, лечение проводится на протяжении 3-6 Månader. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Regler suspension

Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Sidoeffekt

Män

Tidig behandling: дизурические нарушения (svårigheter att urinera, неполное опорожнение мочевого пузыря, ömhet), ostealgias (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 Veckans. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Under behandling: “het” tidvatten, minskad libido, gynekomasti, impotens (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови).

Kvinnor

Tidig behandling: symptom, связанные с эндометриозом (тазовые боли, dysmenorré), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 Veckans. Genom 1 месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.

Under behandling: vaginal torrhet, “het” tidvatten, minskad libido, bröstförstoring, dyspareuni (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); sällan – huvudvärk, artralgi, myalgi.

У мужчин и у женщин

Allergiska reaktioner: nässelfeber, hudutslag, klåda; i ett fåtal fall – angioödem.

Från den centrala och perifera nervsystemet: нарушение настроения, irritabilitet, depression, känner mig trött, sömnstörningar, parestesi, suddig syn.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar.

Kardiovaskulära systemet: arteriell hypertension.

På den del av rörelseapparaten: långvarig användning – bendemineralisering, что является риском развития остеопороза.

Annat: viktökning, профузное потоотделение, feber.

Lokala reaktioner: smärta vid injektionsstället.

Kontra

— гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;

- Graviditet;

- Amning (amning);

— повышенная чувствительность к трипторелину, компонентам препарата или другим аналогам ГнРГ.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при остеопорозе, а также женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Graviditet och amning

Диферелин^® kontraindicerat under graviditet och amning (amning).

Перед началом лечения Диферелином^® Graviditet måste uteslutas.

Поскольку отсутствуют данные о выделении трипторелина с грудным молоком и его возможном действии на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение Диферелином^® under amning.

Enligt tillgängliga uppgifter, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при experimentella studier на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Försiktighetsåtgärder

Före behandling эндометриоза Graviditet måste uteslutas. В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 Månader. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 dagar efter avslutad behandling, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

Vid behandling av рака предстательной железы наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (särskilt, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер. Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 ng / ml).

Лечение Диферелином^® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Överdosering

До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин^® okänd.

Läkemedelsinteraktioner

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин^® inte avslöjas.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.