Dienogest

När ATH:
G03FA15

Farmakokinetik

Efter oral dienogest är absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. C_max uppnås genom 2.5 Nej. Den absoluta biotillgängligheten av dienogest 96% och lagras i kombination med etinylestradiol.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 gånger, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Fördelning

Om 10% dienogest är i en fri form i plasma, om 90% – ospecifikt bundet till albumin. Dienogest binder inte till specifika transportproteiner – globulin, könshormonbindande (SHBG), och kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – och, så, Testosteron inte tränga från sin förening med SHBG och kortisol i samband med DRG. Osannolikt, dienogest som påverkar de fysiologiska processerna för transport av endogena steroider.
Dienogest ackumuleras något med dagligt intag. Genomsnittlig koncentration i plasma är ca 30 ng / ml efter tre cykler av behandling.

Metabolism

Effekt “första passage” mindre. Dienogest främst metaboliseras via hydroxylering, gidrogenizacii, konjugering och arom till inaktiva metaboliter.

Avdrag

T_1/2 är om 9 h singeldos och cirka 10 h vid upprepad dosering.
Efter en enda dos 1 Janine Bean total clearance av dienogest 3.6 l / timme och marginellt reduceras till 2.8 l / timme efter tre cykler av behandling.
Värde utsöndring av dienogest i urinen och avföring från 3.2 efter intag 0.1 dienogest mg / kg kroppsvikt.
Efter oral administrering om 86% av dosen utsöndras 6 dagar. Merparten av detta belopp (om 42%) visas för första 24 Nej, huvudsakligen, urin.