Kapreomycin

När ATH:
J04AB30

Karakteristik.

Anti-TB-droger, polypeptid-antibiotika, produceras Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 och 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Farmakologisk verkan.
Antiphthisic.

Tillämpning.

Lungtuberkulos (inkl. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Kontra.

Överkänslighet, barndom (Säkerhet och effekt har inte fastställts).

Begränsningarna gäller.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), myastenia, Parkinsonism, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), nedsatt njurfunktion (вследствие нефротоксического действия), ålderdom.

Graviditet och amning.

Vid konstaterad graviditet är möjlig, om den potentiella nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret (капреомицин проходит через плаценту, adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor har inte utförts).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (okänd, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Bieffekter.

Med urin- och könsorganen: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), njursvikt, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leukocyturi.

Från nervsystemet och sinnesorganen: ovanlig trötthet eller svaghet, dåsighet, neuromuskulära blockaden, andningssvårigheter (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), inkl. необратимое, oväsen, ringande, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, ostadig gång, yrsel.

Från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, anorexi, törst, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Allergiska reaktioner: макуло-папулезная кожная сыпь, klåda, erytem, feber.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): arytmi (вследствие электролитных нарушений), leukocytos, leukopeni, Eosinofili (5%), trombocytopeni.

Annat: elektrolytrubbningar, inkl. kaliopenia, hypokalcemi, gipomagniemiya; myalgi; ömhet, infiltration, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Samverkan.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, har ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polymyxin, furosemid, etakrynsyra) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Polymyxin, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Polymyxin, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Överdosering.

Symptom: nedsatt njurfunktion, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, uttorkning), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, neuromuskulär blockad tills upphörandet av andningen (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (kaliopenia, hypokalcemi, gipomagniemiya).

Behandling: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, magpumpning, symtomatisk terapi: поддержание дыхания и кровообращения, hydratisering, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (normal njurfunktion); для купирования нервно-мышечной блокады, inkl. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, hemodialys (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Dosering och administration.

Bara parenteralt: / M (djupt i muskeln) eller / Dropp (under 60 m). För dem 1 г предварительно растворяют в 2 ml 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 ml 0,9% natriumkloridlösning. Обычная доза — 1 g 1 en gång om dagen, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 mg / kg. Mot bakgrund av nedsatt njurfunktion: minst kreatinin Cl 110, 100, 80 och 60 mL/min-på 13,9; 12,7; 10,4 och 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 Nej, mindre 50 och 40 mL/min-på 7,01 och 5,87 mg / kg varannan 24 eller h 14,0 och 11,7 mg / kg varannan 48 h, respektive, mindre 30, 20 och 10 mL/min-på 4,72; 3,58 och 2,43 mg / kg varannan 24 eller h 9,45; 7,16 och 4,87 mg / kg varannan 48 Nej, либо по 14,2; 10,7 och 7,3 mg / kg varannan 72 h, respektive; om kreatininclearance, равном 0, - Genom 1,29 mg / kg varannan 24 eller h 2,58 mg / kg varannan 48 Nej, eller 3,87 mg / kg varannan 72 Nej.

Försiktighetsåtgärder.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, njure (veckovis) и печени, уровня калия в сыворотке крови (månatlig). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.