Betagistin: instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra
När ATH:
N07CA01
Betagistin: ansökan
Sjukdom och Ménières syndrom (inkl. tinnitus och hörselnedsättning), vestibulär svindel av olika ursprung (vertebrobasilar insufficiens, traumatisk encefalopati, cerebral ateroskleros, vestibulära neurit, laʙirintit, godartad lägesyrsel efter neurokirurgiska ingrepp).
Betagistin: farmakologisk effekt
Farmakodinamika.
Verkningsmekanismen för betahistin är endast delvis förstått.. Kända, att det finns flera giltiga hypoteser, stöds av studier på djur och människor.
Effekt av betahistin på det histaminerga systemet.
Etablerad, att betahistin delvis uppvisar agonistisk aktivitet i förhållande till H1-receptorer, såväl som antagonistisk aktivitet mot H3-histaminreceptorer i nervvävnaden och har liten aktivitet med avseende på H2-histaminreceptorer.
Betahistine ökar histaminmetabolismen och frisättningen genom att blockera presynaptisk H3-receptorer och induktion av processen att minska mängden av motsvarande H3-receptorer.
Betahistin kan öka cochleablodflödet, såväl som i hela hjärnan.
Det finns information om att förbättra blodcirkulationen i kärlen vaskulär striae innerörat, kanske, genom att avslappna de prekapillära sfinktrarna i mikrocirkulationssystemet i innerörat. Betahistine har också visat sig öka cerebralt blodflöde hos människor..
Betahistine främjar vestibulär kompensation.
Betahistine påskyndar återhämtningen av vestibulär funktion efter unilateral neurektomi hos djur, stimulera och underlätta processen för central vestibulär kompensation. Denna effekt kännetecknas av ökad reglering av histaminmetabolism och frisättning och realiseras som ett resultat av H-antagonism.3-receptorer. Hos människor minskade behandling med betahistin också återhämtningstiden för vestibulär funktion efter neurektomi..
Betahistin förändrar aktiviteten hos neuroner i de vestibulära kärnorna.
Det etablerades också, att betahistin har en dosberoende hämmande effekt på genereringen av topppotentialer i neuroner i de laterala och mediala vestibulära kärnorna.
Kända, att de farmakodynamiska egenskaperna hos betahistin kan ge en positiv terapeutisk effekt av läkemedlet i det vestibulära systemet.
Effektiviteten av betahistin har visats i studier på patienter med vestibulär yrsel och Ménières sjukdom., vilket har visats genom att minska svårighetsgraden och frekvensen av svindelattacker.
Farmakokinetik.
Absorption. När det administreras oralt absorberas betahistin snabbt och nästan fullständigt i alla delar av mag-tarmkanalen.. Efter absorption metaboliseras läkemedlet snabbt och nästan fullständigt för att bilda 2-pyridylättiksyrametaboliten.. Plasmanivåerna av betahistin är mycket låga.
Därför utförs alla farmakokinetiska analyser genom att mäta koncentrationen av 2-pyridylättiksyrametaboliten i plasma och urin..
När du tar läkemedlet med mat, den maximala koncentrationen (Cmax) läkemedel nedan, än när det tas på fastande mage. Samtidigt är den fullständiga absorptionen av betahistin identisk i båda fallen., vilket indikerar, att matintaget bara bromsar upptaget av läkemedlet.
Fördelning. Andel betahistin, som binder till plasmaproteiner, är mindre 5 %.
Biotransformation. Efter absorption metaboliseras betahistin snabbt och nästan fullständigt till 2-pyridylättiksyra. (som inte visar farmakologisk aktivitet).
Efter att ha tagit betahistin oralt, koncentrationen av 2-pyridylättiksyra i blodplasman (och i urin) når sitt maximala genom 1 timme efter intag av läkemedlet och minskar med en eliminationshalveringstid på ca 3,5 Klockan.
Avdrag. 2-pyridylättiksyra utsöndras snabbt i urinen. När du tar läkemedlet i en dos 8-48 mg om 85 % initial dos i urinen. Renal eller fekal utsöndring av betahistin är försumbar.
Linjäritet. Återhämtningshastigheten förblir konstant när den tas oralt 8-48 mg läkemedel, vilket indikerar linjäriteten hos betahistins farmakokinetik, och föreslår, att den inblandade metaboliska vägen är icke-mättbar.
Betagistin: Kontra
Överkänslighet, magsår i en aktiv fas, bronkialastma, feokromocytom, graviditet (Jag trimester), barndom.
Betagistin: användningsbegränsningar
Magsår i matsmältningsapparaten (historia), graviditet (II och III trimestern), amning.
Betagistin: bieffekter
Magtarmkanalen (illamående, kräkningar, en känsla av tyngd i epigastrisk och andra.), huvudvärk, allergiska reaktioner (hudutslag, klåda och andra.).
Betagistin: samspel
Forskning leva, syftar till att studera interaktioner med andra läkemedel, inte utfört. Med tanke på studiedata in vitro förväntas inte hämma cytokrom P450 enzymaktivitet leva.
Data, erhålls under villkoren in vitro, indikerar hämning av metabolismen av betahistin av läkemedel, som hämmar aktiviteten av monoaminoxidas (MAO), inklusive subtyp B MAO (t ex selegilin). Det rekommenderas att vara försiktig med samtidig användning av betahistin och MAO-hämmare. (inklusive selektivt subtyp B MAO).
Eftersom betahistin är en histaminanalog, interaktionen mellan betahistin och antihistaminer kan teoretiskt påverka effektiviteten av ett av dessa läkemedel.
Betagistin: överdos
Symptom: huvudvärk, ansiktsrodnad, yrsel, takykardi.
Behandling: symptomatisk.
Betagistin: Dosering och administration
Inuti, 8-16 mg 3 en gång om dagen. Dosen och varaktigheten av mottagning väljs individuellt.
Funktioner för användningen av Betahistine
Under behandling med läkemedlet är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos patienter med bronkial astma och / eller en historia av magsår i magen och tolvfingertarmen..
Använd under graviditet eller amning.
Graviditet. Det finns inga data om användning av betahistin hos gravida kvinnor..
Djurstudier är inte tillräckliga för att bedöma effekten på graviditet, embryo/fosterutveckling, förlossning och postnatal utveckling. Den potentiella risken för människa är okänd. Betahistine ska inte användas under graviditet, utom i fall av obestridlig nödvändighet.
amningsperiod. Okänd, Går betahistin över i human bröstmjölk?. Djurstudier på penetration av betahistin i mjölk har inte utförts.. Fördelarna med läkemedlet för modern ska vägas mot fördelarna med amning och den potentiella risken för barnet..
Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.
Betahistine är indicerat för behandling av Menières syndrom, som kännetecknas av en triad av huvudsymptom: yrsel, hörselnedsättning, tinnitus, – samt för symtomatisk behandling av vestibulär svindel. Båda tillstånden kan negativt påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner.. Kända, att betahistin inte påverkade förmågan att köra bil och arbeta med mekanismer eller hade en obetydlig effekt på denna förmåga.
Betagistin: säkerhetsåtgärder
Försiktighet måste iakttas vid behandling av patienter med mag-tarm sår (inkl. historia).
