Avix - instruktioner för användning av läkemedlet, struktur, Kontra

Aviks – antitrombotiskt medel.

Aviks: indikationer och dosering

Avix utser, när det är nödvändigt att förebygga aterotrombotiska manifestationer:

• Patienter, som har drabbats av en hjärtinfarkt (Avix ordineras omedelbart i flera dagar och i trettiofem dagar), ischemisk stroke (behandling ordineras för en vecka och i sex månader), och även om diagnostiken visade, att perifera artärer har sjukdom;
• Patienter, som har akut kranskärlssyndrom utan ST-höjning (Instabil angina eller icke-Q-våg myokardinfarkt). Detta inkluderar patienter, som har genomgått stentplacering under denna procedur, som perkutan koronar angioplastik, i kombination med vilken var acetylsalicylsyra;
• Patienter, som hade en akut hjärtinfarkt med ST-förhöjning (acetylsalicylsyra i kombination) med vanlig medicinsk behandling, om trombolytisk behandling är indicerad.

Standarddosen av Avix är 75 mg en gång dagligen. Vid icke-ST-höjd akut koronarsyndrom (förekomsten av instabil angina eller hjärtinfarkt utan en Q-våg på EKG) de första enstaka laddningsdoserna är 300 mg, vidare acceptera 75 mg en gång om dagen (dessutom acetylsalicylsyra 75 - 325 mg per dag). Höga doser acetylsalicylsyra kan leda till blödningar, därför rekommenderas det inte att ta det i volymer mer än 100 mg. Behandlingstiderna varierar från fall till fall., ingen optimal lösning har hittats hittills.. I medicinsk praxis är fall vanliga, när behandlingen med Avix varar i ett år, och den maximala effekten uppnås tre månader efter den första dosen av läkemedlet. Sjuk, som har en akut hjärtinfarkt med ST-förhöjning bör ta Avix i en dos av 75 mg under dagen, i början - en enda laddningsdos 300 mg tillsammans med acetylsalicylsyra (med eller utan trombolytika). När patienten är över 75 år, då används inte en laddningsdos av klopidogrel. Kombinationsbehandling bör påbörjas så snart som möjligt, när symtomen har konstaterats, dess period måste vara minst, än en månad. Om du kombinerar klopidogrel med acetylsalicylsyra vid denna sjukdom i mer än en månad, effekten av medicinsk praxis har ännu inte studerats.

Aviks: överdos

Eftersom den huvudsakliga biverkningen av läkemedlet Avix är förekomsten av blödning, drogöverdos, och därför kan dess huvudsakliga aktiva substans - klopidogrel - orsaka effekten av att öka blödningens varaktighet, och efterföljande komplikationer. Om läkemedlet har orsakat blödning, lämpliga åtgärder måste vidtas för att eliminera det.. Hittills är ingen motgift mot klopidogrel känd för modern medicinsk vetenskap.. I de situationerna, om du omedelbart behöver eliminera långvarig blödning, blodplättstransfusion kan utföras, som kommer att leda till, att effekten av klopidogrel kommer att minska.

Aviks: bieffekter

Den vanligaste biverkningen av Avix är blödning..

För, att klassificera biverkningar, införa sådana kategorier: ofta (från en gång till 100 ansökningar upp till en av tio), ibland (från en på tusen mottagningar till en på hundra), sällan (en gång på tiotusen mottagningar - en gång på tusen), sällan (en gång för mer än tio tusen mottagningar).

Biverkningar av Avix, klassificeras av olika organsystem.

Biverkningar av Avix på blodet och lymfsystemet:

• sällan sett trombocytopeni, leukopeni, eozinofilii;
• sällsynt neutropeni, samt svår neutropeni;
• mycket sällan - förekomst av trombotisk trombocytopen purpura, aplasticheskoй anemi, pantsitopenii, agranulocytos, svår trombocytopeni, granulocytopeni, anemi.

Biverkningar av Avix på immunförsvaret:

• mycket sällsynta fall av serumsjuka, anafylaktoida reaktioner.

Biverkningar av Avix kan innefatta psykiatriska störningar.:

• mycket sällan kan hallucinationer förekomma, förvirring.

Biverkningar av Avix på nervsystemet:

• sällan kan patienten uppleva intrakraniell blödning på grund av att han tar läkemedlet (i extremt sällsynta fall är döden möjlig), huvudvärk , parestesi, yrsel;
• mycket sällan kan biverkningar av läkemedlet visa sig i en förändring i smakupplevelser.

Biverkningar av läkemedlet Avix kan manifestera sig i ögonpatologier:

• sällan är det möjligt att möta blödning i området för ögongloberna (närvaron av konjunktiva, okulär, retinal).

Biverkningar av Avix i patologier i örat och labyrinten:

• sällsynt yrsel.

Biverkningar av Avix, som leder till vaskulära störningar:

• på grund av att du tar läkemedlet är hematom ofta;
• mycket sällsynt betydande blödning, blödning från sår, vaskulit, arteriell hypotoni.

Biverkningar av Avix – andningsorganen, bröstkorg och mediastinum störningar:

• frekventa näsblod;
• i mycket sällsynta fall är blödning i luftvägarna möjlig (hemoptys, pneumorrhagia), bronkospasm, interstitiell pneumonit.

Biverkningar av Avix, manifesteras i kränkningar av mag-tarmkanalen:

• frekventa gastrointestinala blödningar, diarré, magont, dyspepsi
• i kategorin "sällan" noteras mag- och duodenalsår, gastrit, kräkningar, illamående, förstoppning, gasbildning etc.;
• sällan – retroperitoneala blödningar;
• mycket sällan är gastrointestinal och retroperitoneal blödning möjlig (tills döden), pankreatit, kolit (ulcerös eller lymfocytisk), stomatit.

Biverkningar av Avix, påverkar lever och gallvägar:

• sällan – manifestationer av akut leversvikt, hepatit, onormala resultat av leverfunktionstest

Biverkningar av Avix, påverkar huden och subkutan vävnad:

• frekventa subkutana blödningar;
• sällsynta manifestationer av utslag, klåda, intradermala blödningar (purpura);
• Mycket sällsynt bullös dermatit (giftig epidermal nekrolys, Stevens syndrom- Johnson, erythema multiforme), angioödem, hudutslag, krapivnicы, eksem, lichen planus.

Biverkningar av Avix, påverkar muskuloskeletala systemet, bindväv och benvävnad:

• mycket sällan är muskuloskeletal blödning möjlig (hemartros), Artrit, artralgii, mialgii.

Biverkningar av Avix, påverkar funktionen hos njurarna och urinvägarna:

• sällsynt manifestation av hematuri;
• mycket sällsynta manifestationer av glomerulonefrit, ökade nivåer av kreatinin i cirkulationssystemet.

Biverkningar av Avix, manifesteras i det allmänna tillståndet och reaktioner i introduktionsuppdraget:

• blödning vid injektionsstället är vanligt;
• mycket sällsynt hos patienter, värd Avix, feber.

Biverkningar av Avix, inverkan på utförandet av laboratorieforskning:

• i sällsynta fall är en ökning av tiden möjlig, under vilken blödning inträffar, antalet neutrofiler och blodplättar i patientens kropp minskar.

Aviks: Kontra

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Avix är närvaron av:

• överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet;
• kraftigt nedsatt leverfunktion;
• akut blödning (Magsår, intrakraniell blödning);
• ärftlig galaktosintolerans, Lapplaktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
• perioden av barnafödande och amning;
• läkemedlet är kontraindicerat hos barn.

Aviks: interaktioner med andra droger och alkohol

Klopidogrel har förmågan att omvandlas till sin aktiva metabolit under påverkan av CYP2C19. Därför, om droger används, som minskar aktiviteten av detta enzym, koncentrationen av den aktiva metaboliten av klopidogrel i plasma kommer att minska, och på motsvarande sätt, den kliniska effekten av Avix kommer att minska.

Om läkemedlet leder till undertryckande av CYP2C19-aktivitet, då ska du inte ta det tillsammans med Avix.

Protonpumpshämmare ska inte heller användas samtidigt med Avix., utom i exceptionella situationer.

Hittills har ingen effekt på trombocythämmande aktivitet av klopidogrelläkemedel bevisats., minska syraproduktionen i mag-tarmkanalen, till exempel, H2-blockerare eller antacida.

Verkan av omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karʙamazepina, oxkarbazepin och kloramfenikol är att undertrycka aktiviteten av CYP2C19.

När det gäller warfarin, tillsammans med det rekommenderas det inte att använda klopidogrel, eftersom blödningen kan bli mer intensiv på grund av detta.

När det gäller inhibitorer IIb / IIIa, om patienterna får dem, risken för blödning, traumarelaterad, kirurgiska ingrepp, eller något av de andra patologiska tillstånden, ökande.

Acetylsalicylsyra modifierar inte klopidogrel-medierad hämning av trombocytaggregation, Emellertid, På grund av klopidogrel finns en ökning av effekten av acetylsalicylsyra på kollageninducerad trombocytaggregation. Men när femhundra milligram acetylsalicylsyra applicerades samtidigt två gånger om dagen, det fanns ingen signifikant ökning av blödningstiden på grund av klopidogrel. Klopidogrel och acetylsalicylsyra kan interagera farmakodynamiskt, i en sådan situation kan acetylsalicylsyra öka risken för blödning. Därför är det nödvändigt att ta dessa två läkemedel samtidigt med extrem försiktighet..

Om klopidogrel används tillsammans med heparin, då finns det ingen anledning att ändra dosen av den senare, modifiering av effekten av heparin på, hur blod koagulerar, inte händer. Klopidogrel och heparin kan interagera farmakodynamiskt, på grund av detta ökar risken för blödning. Därför måste dessa två läkemedel tas samtidigt, också försiktigt..

När en patient har en akut hjärtinfarkt, sedan om du samtidigt använder klopidogrel och fibrinspecifika eller fibrin-icke-specifika trombolytika och heparin, kliniskt signifikanta blödningar förekommer också ofta, hur och när trombolytika och heparin används tillsammans med acetylsalicylsyra.

Om du använder klopidogrel och naproxen samtidigt, då kan dolda gastrointestinala blödningar bli vanligare. Men interaktionerna mellan klopidogrel och andra icke-steroida inflammatoriska läkemedel är inte väl förstått., så det är inte klart i nuläget., om sannolikheten för gastrointestinal inflammation ökar, vid användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Eftersom användningen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive COX -2, tillsammans med klopidogrel, bör göras försiktigt.

Kliniskt signifikanta farmakodynamiska interaktioner har inte registrerats vid samtidig användning av klopidogrel med sådana läkemedel., som atenolol, nifedipin eller båda samtidigt. Vidare, Farmakodynamiken för klopidogrel förblev nästan oförändrad, även när fenobarbital användes samtidigt, cimetidin eller östrogen. Ingen förändring i farmakokinetiken, om klopidogrel används tillsammans med digoxin och teofyllin. Inget inflytande på, hur absorberas klopidogrel, från antacida. Hämning av cytokrom P4502C9-aktivitet kan orsakas av karboxylmetaboliter av klopidogrel. Det finns en potential, som ökade plasmanivåerna av fenytoin och tolbutamid, samt icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, metaboliserat P4502C9. Clopidogrel är säkert att kombinera med fenytoin och tolbutamid.

Specifika interaktioner av klopidogrel, en del av Avix, vi beskrev. Andra data om interaktionen mellan klopidogrel och vissa andra läkemedel, vanligen ordinerats för behandling av patienter med aterotrombotisk sjukdom, för närvarande saknas.

Det har varit ganska många fall, när patienterna ordinerades en mängd lämplig läkemedelsbehandling med diuretika, betablockerare, angiotensinomvandlande enzymhämmare, kalciumantagonister, preparat, sänka kolesterolnivåerna, kranskärlsvidgande medel, antidiabetiska läkemedel (inklusive insulin), antiepileptika, hormonersättningsterapi och glykoprotein IIb/IIIa-antagonister, och det fanns inga kliniskt signifikanta negativa interaktioner.

Aviks: sammansättning och egenskaper

aktiv substans: klopidogrel;

1 tablett, täckt med ett filmskal, innehåller klopidogrelbisulfat 97,87 mg, motsvarande klopidogrel 75 mg;

hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, mannitol (E 421), hydroxipropylcellulosa, polyetylenglykol 6000, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat, järnoxid röd (E 172), simetikonemulsion, måla vit OY-7300 (hypromellos, polyetylenglykol, titandioxid (E 171)).

Produktform: Avix finns tillgängligt i form av tabletter., belagda films belagda.

Aviks: farmakologisk effekt:

Klopidogrel hämmar selektivt bindningen av adenosindifosfat (ADF) med dess trombocytreceptor och efterföljande ADP-medierad aktivering av GPIIb/IIIa-komplexet, som hämmar trombocytaggregation. Biotransformation av klopidogrel krävs, för att hämma trombocytaggregation.

Clopidogrel bidrar också till att hämma trombocytaggregationen., vad andra agonister gör, genom att blockera ökad trombocytaktivering genom frisatt ADP.

Klopidogrel modifierar irreversibelt trombocyt-ADP-receptorer. På grund av detta förändras blodplättar för alltid (så länge som den förändrade satsen av blodplättar fortsätter att existera). Normal trombocytfunktion återställs då, när de är helt uppdaterade. Vid upprepad dos 75 mg per dag från den första dagen fanns en signifikant hämning av trombocytaggregationen, som orsakades av ADP. Resultaten ökade stadigt och stabiliserades mellan tre dagar och en vecka. Det stabila tillståndet kännetecknades av en genomsnittlig nivå av förtryck, som observerades, när dosen togs 75 mg per dag, och uppgick till 40% till 60%. Tillståndet för trombocytaggregation och blödningens varaktighet fick gradvis initiala värden, oftast var mensen fem dagar efter, Hur avbröts behandlingen?.

Om upprepade orala doser tas upp till 75 mg, klopidogrel absorberas snabbt. Men moderföreningen finns i blodplasman i mycket låga koncentrationer., efter 2:00 under kvantifieringströskeln (0,00025 mg / l). Som framgår av resultatet av bestämningen, Hur utsöndras klopidogrel i urinen?, kroppen absorberar minst hälften av det. Levern metaboliserar i stor utsträckning klopidogrel.. I blodplasma observeras cirkulationen av huvudmetaboliten i mängden 85 % anslutningar. Denna metabolit är ett derivat av karboxylsyror, han är inte aktiv. Inom en timme efter intag av läkemedlet observeras en maximal plasmanivå av denna metabolit.. Toppnivån handlar om 3 mg/l efter, som oral dos 75 mg administrerades). Den aktiva metaboliten, tiolderivat, erhålls efter oxidation av klopidogrel till 2-oxo-klopidogrel följt av hydrolys. Oxidationssteget regleras huvudsakligen av isoenzymer 2B6 och 3A4 av cytokrom P450 och något mindre – 1A1, 1A2 och 2s19.

Lagringsförhållanden: Avix ska förvaras borta från barn., förvaringstemperatur 15-30 ºС.

Aviks: allmän information

• Försäljningsformulär: på recept
• Aktuell i-om: Clopidogrel
• Tillverkare: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., kungariket Saudiarabien
• Odla. Grupp: Antykoahulyantы