TULOZIN

Активни састојак: Tamsulosin
Код АТХ: Г04ЦА02
КФГ: Припрема, Tad primenjene kršenje mokrenje, povezane sa Benigna hyperplasia prostate. Алфа₁-8
Шифре ИЦД-10 (сведочење): Н40
Код КФУ: 28.01.02.01
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Modifikovani puštanje kapsule Тешко желатина, само-затварање, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; Садржај капсула – пеллеты белого цвета, bez mirisa ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, кополимер метакрилне киселине и етил акрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), калцијум стеарат.

Састав оболочки пеллет: кополимер метакрилне киселине и етил акрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), талк, triethylcitrate, blizanac 80 (полисорбат 80).

Ljuske sastav kapsule: корпус – индиго, хинолиновыи зхелтыи, Титанијум диоксид, želatin; крышечка – индиго, хинолиновыи зхелтыи, želatin.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Алфа₁-8. Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-adrenergic receptor, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1Д-adrenergic receptor, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. По правилу, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность Тулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1Б-adrenoreceptors, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Bioraspoloživošću droge – око 100%. Nakon jedne doze droge unutar C_{максимум} aktivna supstanca u plazma, ostvaruje se kroz 6 не.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

U ravnotežu (кроз 5 дней курсового приема) vrednosti C_{максимум} активного вещества в плазме крови на 60-70% iznad, него Ц_{максимум} после однократного приема препарата.

Додјела

Везивање за протеине плазме – 99%. Тамсулозин имеет незначительный V_Д -око 0.2 л / кг.

Метаболизам

Тамсулозин практически не подвергается эффекту “prvi prolaz” и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1А-adrenoreceptoram. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Повлачење

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

Т._1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 не, након поновљене употребе – 13 не, конечный T_1/2 – 22 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Индикације

- лечење функционалних симптома бенигне хиперплазије простате.

Режим дозирања

Тулозин принимают внутрь в дозе 400 г (1 Kape/po danu).

Капсулы принимают после первого приема пищи, Stisnuo dovoljno vode. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Нуспојаве

ЦНС-: 1-10% – вртоглавица, pospanost ili nesanice; 0.1-1% – главобоља.

Из дигестивног система: 0.1-1% – мучнина, повраћање, dijareja ili konstipacija.

На делу репродуктивног система: 0.1-1% – Retrogradna ejakulacija, smanjeni libido; < 0.01% – na prijapizam.

Со стороны сердечно сосудистой системы: 0.01-0.1% – ortostatical gipotenzia, тахикардија, усиленное сердцебиение, bol u grudima, несвестица.

Алергијске реакције: 0.01-0.1% – осип, свраб, копривњача, ангиоедем.

Друго: 0.1-1% – smanjenu izoštrenosti, rhinitis, umor, бол у леђима.

Контраиндикације

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять при хронической почечной недостаточности (КЗ < 10 мл / мин), arterijska Hipotenzija (u t. не. ортостатической), ozbiljne jetre deficit.

Упозорења

Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, тк. и в случае приема других альфа₁-blokatore, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключения наличия других заболеваний, To može izazvati iste simptome, kao i kod benignih benignu hyperplasia. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

Kod pacijenata sa ozbiljnim bubrega deficit (КЗ < 10 мл / мин) Тулозин следует применять с осторожностью, тк. безопасность применения препарата у этой категории пациентов не исследована.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Предозирати

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптоми: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечење: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Ako simptomi potraju., следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.

Друг Интерацтионс

Одновременное применение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид уменьшает его концентрацию в плазме крови. Однако в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозы не требуется.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, englaprilom, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, sa muљkarcem, trihlormetiazida i hlormadinona.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi ispod 25 ° c. Рок употребе – 15 Месеци.