СИРДАЛУД МР

Активни састојак: тизанидин
Код АТХ: М03БКС02
КФГ: Centralna radnja Miorelaxant
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г35, Г80, (G) 59.6, И69, R 25.2
Код КФУ: 02.10.01
Произвођач: НОВАРТИС ПХАРМА АГ (Švajcarska)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Modifikovani puštanje kapsule Тешко желатина, Величина №2, са белом непрозирном капом и белим непрозирним телом, на поклопцу је сиви натпис “Сирдалуд”, на телу је сиви натпис “6 мг”; Садржај капсула – округле куглице од беле до благо жуто-браон боје.

Ексципијенси: etil Celuloza, љalak, талк, кукурузни скроб, Сахароза, Титанијум диоксид, Iron oksid crni, želatin.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Centralna radnja Miorelaxant. Главна тачка примене његовог деловања је у кичменој мождини. Стимулисањем пресинаптичког α₂-рецептори, тизанидин инхибира ослобађање ексцитаторних амино киселина, стимулативни рецептори, осетљив на Н-метил-Д-аспартат (НМДА-рецептор). Као резултат тога, на нивоу средњих неурона кичмене мождине, полисинаптички пренос ексцитације је потиснут. Пошто је управо овај механизам одговоран за вишак мишићног тонуса, онда када је потиснут, тонус мишића се смањује. Поред својства релаксације мишића, тизанидин такође има умерени централни аналгетички ефекат..

Сирдалуд^® МР је ефикасан код хроничне спастичности кичменог и церебралног порекла. Смањује спастичност и клоничне нападе, услед тога се смањује отпор пасивним покретима и повећава опсег активних покрета.

Фармакокинетика

Апсорпције

Када се узима орално, тизанидин се скоро потпуно апсорбује.. Просечно Ц_{максимум} postignute u okviru 8.5 х и приближно је половина вредности Ц_{максимум} када узимате таблете Сирдалуд^® у сличној дневној дози, podeljena na 3 улаз, док укупна експозиција (АУЦ) остаје непромењена.

Додјела

Уздржано ослобађање тизанидина из дозног облика капсуле са модификованим ослобађањем резултира “опуштено” фармакокинетички профил, што обезбеђује одржавање стабилне терапеутске концентрације тизанидина у крвној плазми током целог периода 24 не.

Povezivanje plazma proteina je 30%.

Метаболизам

Тизанидин се брзо и екстензивно метаболише у јетри. Показано је ин витро, да се тизанидин углавном метаболише изоензима ЦИП1А2. Метаболити су неактивни.

Повлачење

Тизанидин се првенствено излучује бубрезима (око 70% доза) u obliku metabolite; удео непромењене супстанце чини само око 2.7%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Пол не утиче на фармакокинетичке параметре тизанидина.

Индикације

- спастичност скелетних мишића код неуролошких болести (на пример, при рассеянном склерозе, хронична мијелопатија, дегенеративне болести кичмене мождине, последице цереброваскуларних инцидената и церебралне парализе / старији пацијенти 18 године/).

Режим дозирања

Лек је прописан у. Режим дозирања треба одредити појединачно.

Početna dnevna doza je 6 мг (1 kape.). Ако је потребно, дневна доза се може постепено повећавати (“степенице”) повећати – од 6 мг (1 kape.) у интервалима 3-7 дани. Клиничко искуство показује, да је за већину пацијената оптимална доза 12 мг / дан (2 kape.); у ретким случајевима може бити потребно повећати дневну дозу на 24 мг.

Лечење болесника са бубрежном инсуфицијенцијом (КЗ < 25 мл / мин) Препоручује се да почнете са узимањем лека Сирдалуд^® доза 2 мг 1 време / дан. Повећање дозе се врши у малим корацима “степенице”, узимајући у обзир подношљивост и ефикасност. Ако треба да добијете израженији ефекат, Препоручљиво је прво повећати дозу, именовани 1 време / дан, након чега се повећава учесталост примене.

Нуспојаве

Нежељене реакције су распоређене према учесталости појављивања. За процену учесталости нежељених реакција коришћени су следећи критеријуми:: врло често (≥ 10%); често (од ≥1% до <10%); понекад (од ≥0,1% до <1%); ретко (од ≥0,01% до <0.1%); скоро никада (<0.01%, укључујући изоловане случајеве). У једној групи, према учесталости појављивања, нежељене реакције су рангиране по степену значајности.

Фром тхе нервног система: често – мамурлук, слабост, вртоглавица; ретко – халуцинације, Nesanica, поремећаји спавања.

Кардио-васкуларни систем: често – брадикардија, смањење крвног притиска; у неким случајевима – изражен пад крвног притиска до колапса и губитка свести.

Из дигестивног система: често – сува уста; ретко – мучнина, гастроинтестинални поремећаји, Повећање трансаминаза јетре; скоро никада – хепатитис, Otkazivanje jetre.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – slabost mišića.

Друго: често – умор.

Када се узима у малим дозама, препоручује се за ублажавање болних грчева мишића, забележена је поспаност, умор, вртоглавица, сува уста, смањење крвног притиска, мучнина, гастроинтестинални поремећаји, Повећање трансаминаза јетре. Обично су горе наведене реакције умерене и пролазне.

Када се узимају у већим дозама, препоручује се за лечење спастичности, горе наведене нежељене реакције се јављају чешће и израженије су, међутим, ретко су тако тешке, тако да се лечење мора прекинути. Поред тога, могу се јавити и следећи феномени: смањење крвног притиска, брадикардија, slabost mišića, Nesanica, smetnje spavanja, халуцинације, хепатитис.

Контраиндикације

je izražen u ljudskoj jetri;

- истовремена употреба са јаким инхибиторима изоензима ЦИП1А2 (укљ. флувоксамин или ципрофлоксацин);

- преосетљивост на тизанидин или било коју другу компоненту лека.

Примена Сирдалуда^® МР код деце се не препоручује, тк. искуство са леком код деце је ограничено.

Трудноћа и дојење

Пошто нису спроведене контролисане студије о употреби тизанидина код трудница, не треба га користити током трудноће, Osim, када је потенцијална корист већа од могућег ризика.

Тизанидин се излучује у мајчино млеко у малим количинама. Ипак, Жене, дојење деце, лек не треба користити.

Упозорења

Пријављени су случајеви дисфункције јетре, везано за тизанидин, међутим, када се користи дневна доза до 12 мг ови случајеви су били ретки. С тим у вези, препоручује се праћење тестова функције јетре 1 једном месечно први пут 4 месеци лечења код тих пацијената, којима је прописан тизанидин у дневној дози 12 мг анд уп, а такође и у тим случајевима, када се уоче клинички знаци, указује на дисфункцију јетре, као што је необјашњива мучнина, анорексија, Umorna. У случају, када нивои АЛТ и АСТ у серуму стално премашују УЛН ин 3 пута или више, примена Сирдалуда^® МР треба прекинути.

Сирдалуд не треба нагло отказати.^® МР, доза лека се постепено смањује.

У случају наглог отказивања Сирдалуда^® МР након дужег лечења и/или високих доза лека (а такође и након истовремене употребе са антихипертензивним лековима) забележен је развој тахикардије и повишен крвни притисак, у неким случајевима, што може довести до акутног цереброваскуларног удеса.

Треба бити опрезан када користите Сирдалуд^® МР код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Када користите Сирдалуд МР код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом (КЗ мање од 25 мл / мин) je režimu za korekciju.

Треба бити опрезан када користите Сирдалуд^® МР код старијих пацијената. Искуство коришћења Сирдалуда^® МР код старијих пацијената је ограничен. На основу фармакокинетичких података, може се претпоставити, да у неким случајевима бубрежни клиренс може бити значајно смањен код ових пацијената.

Употреба у педијатрији

Искуство са леком код деце је ограничено. Дакле, употреба Сирдалуда^® МР се не препоручује овој категорији пацијената.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Када се развије поспаност, вртоглавица или смањен крвни притисак током терапије Сирдалудом^® ЗР треба да се уздрже од врсте посла, захтева високу концентрацију и брзе реакције, на пример, управљање возилима или управљање машинама.

Предозирати

До данас је примљено неколико извештаја о предозирању Сирдалудом.^® МР, укључујући случај, када је узета доза била 400 мг.

Симптоми: мучнина, повраћање, смањење крвног притиска, elongation QT intervala_са, вртоглавица, мамурлук, miosis, анксиозност, problemi sa disanjem, кома.

Лечење: Да би се лек уклонио из тела, препоручује се поновљено испирање желуца и примена активног угља. Присилна диуреза такође, можда, ће убрзати елиминацију тизанидина. Dalja terapija simptomaticescuu.

Друг Интерацтионс

Када користите Сирдалуд^® МР заједно са инхибиторима изоензима ЦИП1А2 може повећати концентрацију тизанидина у крвној плазми.

Истовремена употреба тизанидина са флувоксамином или ципрофлоксацином, инхибитори изоензима 1А2 цитокрома П450, доводи до 33-струког или 10-струког повећања АУЦ тизанидина, респективно. Резултат комбиноване употребе може бити клинички значајно и дуготрајно смањење крвног притиска, изазивајући поспаност, слабост, инхибиране психомоторне реакције (у неким случајевима до колапса и губитка свести). Истовремена употреба тизанидина са флувоксамином или ципрофлоксацином – kontraindikovana.

Не препоручује се истовремена примена тизанидина са другим инхибиторима изоензима ЦИП1А2 - антиаритмичким лековима. (amiodarona, mexiletine, propafenone), cimetidine, флуорокинолони (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, Norfloxacin), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклопидин.

Повећане концентрације тизанидина у плазми могу продужити КТ интервал._са, карактеристично за предозирање дрогом.

Истовремена управа Сирдалуда^® МР са антихипертензивним лековима, укључујући диуретике, понекад може изазвати смањење крвног притиска (у неким случајевима до колапса и губитка свести) и брадикардија.

Етанол или седативи могу побољшати седативни ефекат Сирдалуда^® МР, стога се не препоручује истовремена употреба са другим седативима и/или алкохолом.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.