СИРДАЛУД МР

Активни састојак: Тизанидин
Код АТХ: M03BX02
КФГ: Centralna radnja Miorelaxant
ИЦД-10 кодова (сведочење): Г35, Г80, (G) 59.6, И69, R 25.2
Код КФУ: 02.10.01
Произвођач: НОВАРТИС ПХАРМА АГ (Švajcarska)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Modifikovani puštanje kapsule Тешко желатина, Величина №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 мг”; Садржај капсула – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Ексципијенси: etil Celuloza, љalak, талк, кукурузни скроб, Сахароза, Титанијум диоксид, Iron oksid crni, želatin.

10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Centralna radnja Miorelaxant. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-рецептори, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Апсорпције

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение C_{максимум} postignute u okviru 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_{максимум} при приеме таблеток Сирдалуд^® в аналогичной суточной дозе, podeljena na 3 улаз, при этом суммарная экспозиция (АУЦ) остается неизмененной.

Додјела

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 не.

Povezivanje plazma proteina je 30%.

Метаболизам

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Повлачење

Тизанидин выводится преимущественно почками (око 70% доза) u obliku metabolite; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Индикације

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (на пример, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирања

Лек је прописан у. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Početna dnevna doza je 6 мг (1 kape.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – од 6 мг (1 kape.) с интервалами 3-7 дани. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг / дан (2 kape.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечење болесника са бубрежном инсуфицијенцијом (КЗ < 25 мл / мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд^® доза 2 мг 1 време / дан. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 време / дан, после чего увеличивают кратность назначения.

Нуспојаве

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: врло често (≥ 10%); често (од ≥1% до <10%); понекад (от ≥0.1% до <1%); ретко (от ≥0.01% до <0.1%); скоро никада (<0.01%, укључујући изоловане случајеве). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Фром тхе нервног система: често – мамурлук, слабост, вртоглавица; ретко – халуцинације, Nesanica, поремећаји спавања.

Кардио-васкуларни систем: често – брадикардија, смањење крвног притиска; у неким случајевима – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Из дигестивног система: често – сува уста; ретко – мучнина, гастроинтестинални поремећаји, Повећање трансаминаза јетре; скоро никада – хепатитис, Otkazivanje jetre.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – slabost mišića.

Друго: често – умор.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, умор, вртоглавица, сува уста, смањење крвног притиска, мучнина, гастроинтестинални поремећаји, Повећање трансаминаза јетре. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: смањење крвног притиска, брадикардија, slabost mišića, Nesanica, smetnje spavanja, халуцинације, хепатитис.

Контраиндикације

je izražen u ljudskoj jetri;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (укљ. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда^® МР у детей не рекомендуется, тк. опыт применения препарата у детей ограничен.

Трудноћа и дојење

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, Osim, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Ипак, Жене, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Упозорења

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг анд уп, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексија, Umorna. У случају, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КЗ мање од 25 мл / мин) je režimu za korekciju.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда^® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Употреба у педијатрији

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом^® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, на пример, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Предозирати

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда^® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптоми: мучнина, повраћање, смањење крвног притиска, elongation QT intervala_са, вртоглавица, мамурлук, miosis, анксиозност, problemi sa disanjem, кома.

Лечење: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, можда, ускорит выведение тизанидина. Dalja terapija simptomaticescuu.

Друг Интерацтионс

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабост, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – kontraindikovana.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (amiodarona, mexiletine, propafenone), cimetidine, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, Norfloxacin), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_са, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда^® МР с антигипертензивными препаратами, укључујући диуретике, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 30 ° c. Рок употребе – 3 година.