Oseltamivir

Код АТХ:
Ј05АХ02

Фармаколошко дејство

Антивирусни. Je prolekarstvom, aktivnog metabolita (Oseltamivir carboxylate) selektivno koja sprečava pojavljivanje na nejraminidazu virusa gripa типови А и Б. Неураминидаза је гликопротеин, који катализује цепање везе између терминалне сијаличне киселине и шећера, чиме се олакшава ширење вируса у респираторном тракту (ослобађање вириона из инфициране ћелије и продирање у епителне ћелије респираторног тракта, спречавање инактивације вируса епителном слузи). Оселтамивир карбоксилат делује екстрацелуларно и компетитивно инхибира вирусну неураминидазу. Инхибира раст вируса грипа ин витро и потискује репликацију вируса и патогеност ин виво. Смањује ослобађање вируса грипа А и Б из тела.

Не утиче на производњу антитела као одговор на инактивирану вакцину против грипа.

Стопа резистенције клиничких изолата вируса је 2%.

Фармакокинетика

Након оралне примене, скоро потпуно се апсорбује из гастроинтестиналног тракта., апсорпција је независна од уноса хране. Има ефекта “prvi prolaz” kroz jetru. Под утицајем цревних и хепатичких естераза претвара се у активни метаболит. 75% доза која се узима орално улази у системску циркулацију у облику активног метаболита, мање 5% – као полазни материјал. Концентрације у плазми као пролекови, и активни метаболит су пропорционални дози.

Prosek V_Д aktivnog metabolita – 23 Ја. Везивање за протеине плазме – 3%.

Излучује се као активни метаболит углавном преко бубрега гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом. Т._1/2 оселтамивир – 1-3 не. Оселтамивир карбоксилат се даље не метаболише и излучује се бубрезима, њен Т_1/2 – 6-10 не. Бубрежни клиренс – 18.8 /. Излучује се кроз црева – мање 20%.

Kod starijih pacijenata (65-78 године) концентрација активног метаболита у стању равнотеже при 25-35% iznad, него код млађих пацијената. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, брзина елиминације оселтамивир карбоксилата је обрнуто пропорционална вредности клиренса креатинина.

Индикације

Типови грипа А и Б.

Режим дозирања

Je prema unutra, bez obzira na obrok.

Током лечења, лечење се мора започети најкасније до 2 дана од развоја симптома болести у дози 75 мг 2 пута / дан за 5 дани. Повећање дозе за више од 150 мг/дан не повећава ефекат.

За превенцију грипа типа А и Б код одраслих – о 75 мг 1-2 пута / дан за 6 Сунце. (током епидемије грипа). Maksimalna doza za odrasle – 150 мг / дан.

Пацијенти са ЦЦ имају мање 30 мл/мин доза се смањује на 75 мг 1 пута / дан за 5 дани.

Нуспојаве

Из дигестивног система: мучнина, повраћање (Obično, kada se uzima u velikim dozama, или у првим данима лечења); ретко – дијареја, бол у трбуху.

ЦНС-: Nesanica, вртоглавица, главобоља.

Респираторни систем: назалне конгестије, bol u grlu, кашаљ.

Друго: Umorna, слабост.

Контраиндикације

Хроничне бубрежне инсуфицијенције (КЗ мање од 10 мл / мин), Otkazivanje jetre, преосетљивост на оселтамивир.

Трудноћа и дојење

Користите опрезно током трудноће и дојења.

Упозорења

Користите са опрезом код деце.

Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, безбедност и ефикасност оселтамивира нису утврђени..

Нема података о безбедности оселтамивира са ЦЦ мањим од 10 мл / мин.

Друг Интерацтионс

Лекови, blokira lučenje kanalzevu, у 2-3 пута повећавају концентрацију активног метаболита (због инхибиције процеса активне тубуларне секреције у бубрезима), To nije potrebno podešavati dozu.