Oseltamivir

Код АТХ:
J05AH02

Фармаколошко дејство

Антивирусни. Je prolekarstvom, aktivnog metabolita (Oseltamivir carboxylate) selektivno koja sprečava pojavljivanje na nejraminidazu virusa gripa типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “prvi prolaz” kroz jetru. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, мање 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Prosek V_Д aktivnog metabolita – 23 Ја. Везивање за протеине плазме – 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т._1/2 осельтамивира – 1-3 не. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 – 6-10 не. Почечный клиренс – 18.8 /. Выводится через кишечник – мање 20%.

Kod starijih pacijenata (65-78 године) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% iznad, него код млађих пацијената. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Индикације

Грипп типов А и В.

Режим дозирања

Je prema unutra, bez obzira na obrok.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 пута / дан за 5 дани. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – о 75 мг 1-2 пута / дан за 6 Сунце. (во время эпидемии гриппа). Maksimalna doza za odrasle – 150 мг / дан.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 пута / дан за 5 дани.

Нуспојаве

Из дигестивног система: мучнина, повраћање (Obično, kada se uzima u velikim dozama, либо в первые дни лечения); ретко – дијареја, бол у трбуху.

ЦНС-: Nesanica, вртоглавица, главобоља.

Респираторни систем: назалне конгестије, bol u grlu, кашаљ.

Друго: Umorna, слабост.

Контраиндикације

Хроничне бубрежне инсуфицијенције (КЗ мање од 10 мл / мин), Otkazivanje jetre, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Трудноћа и дојење

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Упозорења

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл / мин.

Друг Интерацтионс

Лекови, blokira lučenje kanalzevu, у 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), To nije potrebno podešavati dozu.